Agrenox

Agrenox kuuluu lääkeryhmään, jolla on kyky vaikuttaa veren reologisiin ominaisuuksiin. Luokituksen mukaan tämä lääke on verihiutaleiden aggregaation estäjä ilman hepariinia. Lääkkeen farmakoterapeuttinen ryhmä on verenkiertoelimistöön ja hematopoieesiin vaikuttavat aineet.

Lääkettä käytetään laajalti sellaisten sairauksien hoitoon, joiden patogeneesi liittyy lisääntyneeseen trombin muodostumiseen verenkiertoelimissä. Lisäksi Agrenoxia käytetään akuuttien ja kroonisten patologisten tilojen komplikaatioiden ehkäisyyn ja hoitoon.

Huolimatta tämän lääkkeen korkeasta tehokkuudesta, on otettava huomioon sivuvaikutusten mahdollisuus. Ennen Agrenoxin käyttöä on otettava huomioon vasta-aiheet, ja annostuksen määrää yksinomaan lääkäri.

Lääke, kun sitä otetaan oikealla annostuksella ja oikean ajan, on hyvin siedetty eikä aiheuta yliannostukseen tai kunkin komponentin ominaisuuksiin, mukaan lukien pääasiallisen vaikuttavan aineen vaikutus, liittyviä sivuvaikutuksia.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Agrenoxa

Agrenoxin käyttöaiheisiin kuuluvat ennaltaehkäisevät ja terapeuttiset toimenpiteet. Koska lääke kykenee estämään verihiutaleiden aggregaatiota ja konglomeraattien muodostumista, sitä käytetään laajalti patologisissa tiloissa, joiden synnyn perustana on tämä verihiutaleiden ominaisuus.

Akuuteista tiloista on erityisesti mainittava ohimenevä aivoverenkiertohäiriö (TIA), jonka patogeneettinen selitys on verisuonen luumenin tukkeutuminen trombilla. Kliiniset oireet voivat vaihdella trombin koosta riippuen.

Näin ollen, kun aivojen luumen sulkeutuu hieman, havaitaan verenvirtauksen heikkenemistä tietyssä aivojen osaa ruokkivassa astiassa. Tämän seurauksena huimaus ja päänsärky ovat mahdollisia. Prosessin edetessä ja luumenin tukkeutuessa lisää kliinisiä oireita ilmenee kuitenkin voimakkaammin, ja niihin liittyy tajunnan menetys ja joidenkin kehon toimintojen heikkeneminen.

Käyttöaiheet Agrenoxia käytetään myös iskeemisessä aivohalvauksessa, kun akuutin tilan luonne vahvistetaan erityisillä instrumentaalisilla tekniikoilla. Lisäksi lääkettä käytetään ennaltaehkäisevästi henkilöillä, joilla on jo aivohalvauksia anamneesissa. Käyttöaiheet johtuvat Agrenoxin kyvystä vähentää trombin muodostumista.

[ 3 ]

Julkaisumuoto

Vapautumismuoto määrää lääkkeen käyttötavan. Näin ollen Agrenox vapautuu kapseleina, mikä varmistaa niiden sisällön kulkeutumisen mahalaukkuun ohittaen suuontelon halkaisuprosessin.

Yksi lääkkeen kapseli koostuu dipyridamolista, jonka vapautuminen on asteittain 200 mg ja asetyylisalisyylihappo - 0,025 g. Lisäksi kapselissa on joitakin apukomponentteja: gelatiini, hypromelloosi, dimetikoni 350, glyseryylitriasetaatti, metakrylaattikopolymeeri (tyyppi B), titaanidioksidi (E 171), akaasia, mikrokiteinen selluloosa ja monet muut.

Kaikki luetellut komponentit ovat pitkittyneen vaikutuksen omaavia kapseleita. Kapseloitu vapautumismuoto estää syljen entsyymien vaikutuksen tärkeimpiin vaikuttaviin aineosiin. Lääke vapautuu polypropeeniputkessa, jossa on eri määriä: 30 ja 60 kapselia kussakin.

Jokainen kapseli koostuu kovasta liivatteesta ja siinä on kaksi osaa: toinen on punainen ja läpinäkymätön ja toinen on maitomainen. Kapseli on täytetty keltaisilla rakeilla ja tabletilla. Tabletti on pyöreä, kaksoiskupera ja siinä on litteäreunainen kuori.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Agrenoxin farmakodynamiikka määräytyy useiden asetyylisalisyylihappoon ja dipyridamoliin liittyvien biokemiallisten mekanismien kautta.

Asetyylisalisyylihapolla on kyky estää tromboksaani A2:n synteesiä, joka toimii verihiutaleiden adheesiota ja verisuonten kouristuksia aktivoivana tekijänä. Tämä mekanismi perustuu syklogenaasin estämiseen verihiutaleissa.

Dipyradamoli vaikuttaa useisiin mekanismeihin. Se estää adenosiinin imeytymisen verisoluihin ja endoteelisoluihin. Tämän prosessin aktiivisuus vähenee 80 %, jos terapeuttinen annos ei ylitä 2 mikrog/ml.

Tämän seurauksena adenosiinin määrä kasvaa, mikä vaikuttaa verihiutaleiden A2-reseptorilaitteistoon, mikä puolestaan aktivoi adenylaattisyklaasin synteesiä ja lisää cAMP:n pitoisuutta verihiutaleissa.

Näiden reaktioiden seurauksena verihiutaleiden adheesionopeuden lasku havaitaan vasteena niiden aktivoivan tekijän, kollageenin ja adenosiinidifosfaatin vaikutukseen.

Verihiutaleiden aggregaation vähentäminen pidentää niiden elinikää, mikä johtaa niiden lukumäärän normalisoitumiseen. Lisäksi dipyradamoli laajentaa verisuonia, koska sillä on vasodilatoiva vaikutus.

Farmakodynamiikka Agrenox vähentää dipyridamolin avulla subepiteliaalisten rakenteiden aiheuttaman trombosytogeneesin aktiivisuutta lisäämällä suojaavan välittäjän sisältöä.

Siten dipyridamolin ja asetyylisalisyylihapon yhdistetty vaikutus estää verihiutaleiden aggregaatiota, aktivaatiota ja adheesiota.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Agrenoxin farmakokinetiikka määräytyy dipyridamolin ja asetyylisalisyylihapon patogeneettisten vaikutusten perusteella.

Dipyridamolin imeytyminen varmistaa lääkkeen biologisen hyötyosuuden noin 70%. Vaikuttavan aineen maksimipitoisuus verenkierrossa havaitaan 2-3 tunnin kuluttua 400 mg:n (200 mg kahdesti päivässä) ottamisesta - tämä on vuorokausiannos.

Ruoan nauttiminen ei vaikuta asteittain vapautuvan Agrenoxin farmakokinetiikkaan. Dipyridamolin havaitaan jakautuvan moniin elimiin sen korkean lipofiilisyyden vuoksi. Lääkkeen laskimonsisäisen annon yhteydessä tapahtuvan aktiivisen jakautumisen vaihe ei eroa suun kautta annon jälkeen.

Pieninä määrinä dipyridamoli voi tunkeutua veri-aivo- ja transplasenttisen esteen läpi. Vaikuttava aine kuljetetaan kompleksissa veren proteiinien kanssa. Aineenvaihdunta tapahtuu suuremmassa määrin maksassa johtuen sen ja glukuronihapon välisestä kompleksista, jossa muodostuu mono- ja diglukuronideja.

Dipyridamolin eliminaatioprosessi on kaksivaiheinen. Pääasiallinen puoliintumisaika on 40 minuuttia ja lopullinen puoliintumisaika 13 tuntia. Lääkkeen toistuva käyttö ei aiheuta sen kertymistä elimistöön.

Toinen Agrenoxin vaikuttava aine on asetyylisalisyylihappo, joka imeytyy suun kautta otettuna nopeasti ruoansulatuskanavaan. Huippupitoisuus veressä saavutetaan 30 minuutissa, kun otetaan 50 mg kaksi kertaa vuorokaudessa.

Asetyylisalisyylihappo muuttuu salisylaatiksi, joka yhdistyy albumiiniin ja kulkeutuu kaikkiin elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien rintamaito, keskushermoston rakenteet ja sikiökudokset. Salisylaatin pitoisuus laskee nopeasti, ja sen metabolia tapahtuu spesifisten esteraasien avulla.

Lähes 100 % asetyylisalisyylihaposta erittyy metaboloituneessa muodossa munuaisten kautta. Asetyylisalisyylihappo erittyy muuttumattomassa muodossa suuremmissa määrin annoksen kasvaessa.

[ 8 ]

Annostus ja antotapa

Agrenoxia otetaan aterioista riippumatta kahdesti päivässä. Annosten välillä on noudatettava tiettyä taukoa, joten Agrenoxia käytetään aamulla ja illalla.

Jotta kapselin sisältö kulkeutuu mahalaukkuun muuttumattomana, kapseli on nieltävä kokonaisena pureskelematta. Agrenoxin nauttimisen helpottamiseksi kapseli huuhdellaan alas lasillisen veden kanssa.

Antotapa ja annostus tulee valita kullekin henkilölle erikseen, koska jotkut saattavat kokea kefalgiaa Agrenox-hoidon alussa. Sivuvaikutusten ilmenemisen vähentämiseksi on tarpeen pienentää otettua annostusta ja jättää yksi kapseli päivässä, mieluiten ennen nukkumaanmenoa. Aamulla tulee ottaa pieni annos asetyylisalisyylihappoa.

On kuitenkin muistettava, että halutun tuloksen saavuttamiseksi on tarpeen noudattaa käyttötapaa ja annostusta, joten heti kun päänsärky lakkaa häiritsemästä, on suositeltavaa jatkaa kahden kapselin annostusta. Terapeuttisen kurssin kesto määritetään yksilöllisesti taudin vakavuuden ja samanaikaisen patologian perusteella.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Käyttö Agrenoxa raskauden aikana

Agrenoxin käyttö raskauden aikana on rajallista, koska sen käytöstä tänä aikana ei ole riittävästi tietoa. Lääkkeen sisältämän asetyylisalisyylihapon vuoksi sillä voi olla negatiivinen vaikutus sikiöön.

Lääkkeen ottaminen raskauden toisen kolmanneksen jälkeen voi aiheuttaa ennenaikaisen vauvan syntymän, kallonsisäisten verenvuotojen esiintymisen sikiön aivojen aineessa ja tiloissa sekä kuolleen sikiön syntymän tai kuoleman ensimmäisten tuntejen aikana syntymän jälkeen.

Edellä esitetyn perusteella Agrenoxin käyttö raskauden aikana kolmannella raskauskolmanneksella tulisi kieltää lääkkeen kielteisen vaikutuksen vuoksi sikiöön sydän- ja verisuonitautien muodossa - valtimotiehyen sulkeutumisena.

Raskaana olevien naisten käyttöä tällä lääkkeellä ei ole tutkittu, joten sen käyttöä ei pitäisi suositella tänä aikana. Lisäksi, jos sikiö hedelmöitetään Agrenoxin käytön aikana, raskaana olevaa naista tulee varoittaa lääkkeen mahdollisesta patologisesta vaikutuksesta sikiöön.

Imetyksen aikana lääkkeen tärkeimmät vaikuttavat aineet - dipyridamoli ja salisylaatit - voivat erittyä rintamaitoon. Tämän seurauksena Agrenoxin käyttöä tänä aikana ei suositella.

Vasta

Agrenoxin käytön vasta-aiheet perustuvat kehon yksilöllisiin ominaisuuksiin ja samanaikaisten patologisten tilojen esiintymiseen. Agrenoxin komponenttien geneettisestä intoleranssista on syytä korostaa allergisia reaktioita dipyridamolille ja asetyylisalisyylihapolle sekä lisäkomponenteille. Lääkkeen käyttöä ei suositella raskauden kolmannella kolmanneksella eikä lapsuudessa.

Agrenoxin käytön vasta-aiheita ovat myös tietyt sairaudet, kuten mahalaukun limakalvon ja pohjukaissuolen haavaumat, veren hyytymisjärjestelmän patologia - hemofilia, verenvuototaudit tai diateesi, joita verenvuoto voi vaikeuttaa.

Koska lääkkeen koostumuksessa on asetyylisalisyylihappoa, sitä ei suositella allergisen alkuperän sairauksille - keuhkoastmalle tai polyypeille nenäonteloissa.

Munuaisten, maksan ja sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa ovat vasta-aiheita Agrenoxille. Lisäksi ei ole suositeltavaa ottaa tätä lääkettä samanaikaisesti metotreksaatin kanssa yli 15 mg/viikko annoksella.

[ 9 ], [ 10 ]

Sivuvaikutukset Agrenoxa

Kaikki Agrenoxin sivuvaikutukset jaetaan tiettyjen kehon järjestelmien häiriöiden mukaan. Verenkierto- ja imusuonijärjestelmistä on tarpeen korostaa verihiutaleiden ja punasolujen määrän laskua veressä. Lisäksi mahalaukun jatkuvan verenvuodon vuoksi voi kehittyä raudanpuutosanemia.

Immuunijärjestelmä voi reagoida lääkkeeseen yliherkkyysreaktiolla, joka aiheuttaa ihottumaa, vaikeaa bronkospasmia, angioödeemaa tai urtikariaa.

Agrenoxin hermoston aiheuttamat sivuvaikutukset ilmenevät aivojen kudosten tai tilojen verenvuodoina, kefalgiana, migreenin kaltaisena huimauksena.

Verenvuotoa voi esiintyä silmissä, nenäonteloissa, ruoansulatuskanavan elimissä, iholla, ja sitä voi olla vaikea pysäyttää kirurgisten toimenpiteiden tai muiden manipulaatioiden aikana.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä voi reagoida Agrenoxiin kiihtyneellä sydämensykkeellä, pyörtymisellä, verenpaineen laskulla tai kuumuuden tunteella.

Ruoansulatuskanava voi reagoida lääkkeeseen pahoinvoinnin, oksentelun, suolistohäiriöiden ja vatsakivun muodossa. Lihaskipu on oire tuki- ja liikuntaelimistön vaurioista.

[ 11 ]

Yliannos

Lääkkeen yliannostus ilmenee useimmiten dipyridamolin liiallisen kertymisen kliinisinä oireina. Tämä johtuu siitä, että kapseli sisältää 200 mg dipyridamolia ja vain 0,025 g asetyylisalisyylihappoa. Tämän seurauksena yliannostuksen oireita voivat olla kuumat aallot, lisääntynyt hikoilu, hermostuneisuus ja yleinen heikkous.

Lisäksi voi esiintyä kipua rintalastan takana, verenpaineen laskua ja sykkeen nousua.

Asetyylisalisyylihapon yliannostus on lievempi, mutta huimausta, tiheää pinnallista hengitystä, ruoansulatushäiriöitä, tinnitusta (etenkin vanhuudessa), näkö- ja kuuloaistimuksen heikkenemistä sekä tajunnan menetystä esiintyy edelleen. Suuren annoksen ottamisen yhteydessä on mahdollista hypertermia, johon liittyy lämpötilan nousu jopa 39 asteeseen, sekä hypovolemian oireita. Nesteen puute kehossa edistää hengenvaarallisten tilojen kehittymistä.

Näitä kliinisiä ilmenemismuotoja voi kuitenkin esiintyä vain harvoissa tapauksissa, koska yhdessä Agrenox-kapselissa on vain pieni määrä asetyylisalisyylihappoa.

Jos yliannostuksen oireita ilmenee, on aloitettava oireenmukainen hoito. Tähän kuuluvat mahahuuhtelu ja ksantiinijohdannaisten (aminofylliinin) antaminen, jotka voivat vähentää yliannostuksen vakavuutta. Muut lääkkeen eliminaation nopeuttamiseen tarkoitetut menetelmät eivät ole erityisen tärkeitä, koska Agrenox muuttuu maksassa ja kudoksissa, mikä aiheuttaa sen pitkäaikaisen läsnäolon kehossa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Agrenoxin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa perustuvat samanaikaisesti otettujen lääkkeiden tiettyjen terapeuttisten vaikutusten tehostumiseen tai estymiseen.

Asetyylisalisyylihappo voi lisätä antikoagulanttien, antitromboottisten aineiden, valproiinihapon ja fenytoiinin aktiivisuutta, mikä voi lisätä sivuvaikutusten kehittymisen todennäköisyyttä.

Yhdistelmäkäyttö tulehduskipulääkkeiden (parasetamoli ja ibuprofeeni), hormonien ja alkoholin kanssa voi aiheuttaa ruoansulatusjärjestelmän komplikaatioita. Asetyylisalisyylihappo voimistaa verensokeria alentavien lääkkeiden vaikutusta sekä metotreksaatin toksisia ominaisuuksia, erityisesti yli 15 mg/viikko annoksina.

Tämä happo estää prostaglandiinien aktiivisuutta ja johtaa munuaisten verenkierron vähenemiseen, mikä johtaa nesteen ja suolojen kertymiseen. Tämän seurauksena beetasalpaajien ja diureettien (spironolaktonin) terapeuttinen vaikutus voi heikentyä.

Dipyridamoli voi lisätä adenosiinin pitoisuutta veressä, joten jälkimmäisen annostusta tulee tarkistaa. Yhdistetty käyttö varfariinin kanssa ei johda komplikaatioiden, mukaan lukien verenvuodon, kehittymiseen enempää kuin varfariini yksinään.

Dipyridamoli tehostaa verenpaineen alentamiseen perustuvien lääkkeiden vaikutusta ja estää pahanlaatuisen myasthenian hoidossa käytettävien antikolinesteraasin estäjien vaikutusta.

Agrenoxin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa, kun asetyylisalisyylihappoa käytetään yli 3 g/vrk, voivat johtaa ACE-estäjien terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen johtuen hapon vaikutuksesta reniinin muuttumiseen angiotensiiniksi.

Asetyylisalisyylihapon ja asetatsolamidin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa jälkimmäisen pitoisuuden nousua veressä ja sivuvaikutusten kehittymistä.

[ 16 ]

Varastointiolosuhteet

Agrenoxin säilytysolosuhteet, kuten kaikki muutkin lääkkeet, edellyttävät tiettyjen sääntöjen noudattamista, joihin kuuluvat lämpötila, kosteus ja suoran auringonvalon välttäminen lääkepakkauksessa.

Huoneen lämpötila, jossa tätä lääkettä säilytetään, ei saisi ylittää 30 astetta. Lisäksi on tarpeen seurata lääkkeen pakkauksen eheyttä.

Valmistaja oli huolissaan lapsista, jotka voisivat joutua Agrenoxin käsiin ja ottaa suuren annoksen tai kapseli voisi sulkea ylähengitysteiden luumenin, joten pullossa on erityinen korkki. Tämän seurauksena se voidaan avata vain käyttämällä voimaa.

Agrenoxin säilytysolosuhteet varmistavat ohjeissa määriteltyjen terapeuttisten ominaisuuksien säilymisen tietyn ajan. Lääkkeen viimeisen käyttöpäivän päivämäärä on merkitty myös ulkopakkaukseen ja sisäpulloon. Tällaisen pakkauksen ansiosta ympäristötekijät eivät vaikuta vaikuttavaan aineeseen.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Säilyvyys

Viimeinen käyttöpäivämäärä on lääkettä koskeva tieto, joka on pakollinen jokaiselle lääkkeelle. Se on tietty ajanjakso, jolla on tietty viimeisen annoksen päivämäärä. Tänä aikana lääkkeen valmistaja takaa tärkeimpien terapeuttisten ominaisuuksien säilyvyyden edellä mainittujen säilytysolosuhteiden mukaisesti.

Agrenoxin säilyvyysaika on 3 vuotta. Tämän ajanjakson jälkeen lääkkeen käyttö on kielletty, koska se voi paitsi menettää lääkinnällisiä ominaisuuksiaan, myös vaikuttaa negatiivisesti kehoon vaihtelevalla voimakkuudella.

Agrenox on tutkitusti tehokas dipyridamoliin ja asetyylisalisyylihappoon perustuva lääke. Näiden yhdistelmän ansiosta tällä lääkkeellä on antitromboottinen vaikutus. Se saavutetaan estämällä verihiutaleiden aggregaatiota verenkierrossa. Sen terapeuttista ominaisuutta käytetään ohimenevien iskeemisten kohtausten tai iskeemisten aivohalvausten hoitoon ja ehkäisyyn.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]