Axastrol

Axastrol on syöpälääke.

Viitteitä Axastrol

Sitä käytetään seuraavissa tapauksissa:

• laajalle levinneen rintasyövän hoito postmenopausaalisilla naisilla. Yksilöillä, joilla oli negatiivinen estrogeenipäätteiden testitulos, ei havaittu lääkkeen vaikutuksen kehittymistä (lukuun ottamatta tilanteita, joissa aiemmin havaittiin positiivinen lääkereaktio tamoksifeeniin);
• varhaisvaiheen hormonipositiivinen rintasyöpä postmenopausaalisilla potilailla (adjuvanttihoito);
• varhainen hormonipositiivinen rintasyöpä naisilla postmenopausaalisessa vaiheessa, 2-3 vuoden tamoksifeenihoitojakson jälkeen (adjuvanttihoito).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettimuodossa, 14 kappaletta. Erillisessä laatikossa on kaksi läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääke on aromataasikomponentin selektiivinen estäjä, jolla on ei-steroidinen luonne. Postmenopausaalisessa vaiheessa estradiolin pääosa muodostuu estronista, jota tuotetaan perifeeristen kudosten sisällä androstenedionista muuttumisen aikana (aromataasientsyymin avulla).

Verenkierrossa olevien estradioliarvojen lasku katalysoi lääkevaikutusten kehittymistä rintasyöpää sairastavilla naisilla. Postmenopausaalisilla naisilla anastrotsolin päivittäinen annos (1 mg) aiheuttaa estradioliarvojen laskun kerralla 80 %.

Anastrotsolilla ei ole androgeenisiä, progestogeenisia tai estrogeenisiä vaikutuksia. Lääkeannoksina se ei vaikuta aldosteronin ja kortisolin erityksen prosesseihin.

Farmakokinetiikkaa

Imeytymis- ja jakautumisprosessit.

Anastrotsolilla on korkea imeytymisnopeus (suun kautta otettuna imeytyminen on 83–85 % annoksesta). Plasman Cmax-arvot havaitaan usein 2 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta (tyhjään mahaan otettuna). Ruoka hidastaa hieman imeytymisnopeutta vaikuttamatta sen laajuuteen. Koska imeytymisnopeuden muutos on merkityksetön, sillä ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta anastrotsolin plasman Css-arvojen saavuttamiseen (kun lääkettä otetaan kerta-annoksena päivässä). 7 päivän annoksia käytettäessä anastrotsolin plasmapitoisuus on 90–95 % Css-arvoista.

Anastrosolin proteiinisynteesi plasmassa saavuttaa 40 %.

Aineenvaihduntaprosessit ja erittyminen.

Anastrotsoli metaboloituu laajasti postmenopausaalisilla naisilla. Alle 10 % annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan 72 tunnin kuluessa antamisesta. Anastrotsolin metabolia tapahtuu hydroksylaation, N-dealkylaation ja glukuronihappokonjugaation kautta. Anastrotsolin tärkein plasman metaboliatuote, triatsoli, ei estä aromataasiaktiivisuutta.

Aineenvaihduntatuotteet erittyvät pääasiassa virtsaan. Anastrotsoli eliminoituu hitaasti, ja sen puoliintumisaika plasmassa on 40–50 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa suun kautta 1 mg:n annoksella kerran päivässä.

Hoitojakson kesto määräytyy patologian vakavuuden ja muodon mukaan. Jos taudin etenemisen oireita ilmenee, lääkkeen käyttö on lopetettava.

[ 2 ]

Käyttö Axastrol raskauden aikana

Axastrolin määrääminen raskauden tai imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen komponenttien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• premenopausaalinen ajanjakso;
• tamoksifeenin tai estrogeenia sisältävien lääkkeiden käyttö Axastrol-hoidon aikana;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma on <20 ml/minuutti);
• vaikea tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (koska lääkkeiden antamisen turvallisuudesta ja tehosta tällaisissa olosuhteissa ei ole tietoa).

Sivuvaikutukset Axastrol

Lääkeaineen käyttö voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• aistinelinten ja hermoston toimintaan vaikuttavat häiriöt: unettomuus, parestesia, huimaus sekä ahdistuneisuuden tai vakavan uneliaisuuden tunne, vakavat päänsäryt, masennus ja asteniset tilat;
• hemostaasiin, hematopoieettisiin prosesseihin ja sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät ongelmat: tromboembolia, anemia, tromboflebiitti ja lisäksi leukopenia (infektion mukana tai ei) ja verenpaineen nousu (vaikea huimaus ja pitkäkestoiset päänsäryt);
• hengityselinsairaudet: vuotava nenä, nielutulehdus, hengenahdistus sekä keuhkoputkentulehdus ja poskiontelotulehdus;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat vauriot: pahoinvointia tai suun kuivumista, ruokahaluttomuutta, ripulia tai ummetusta ja oksentelua havaitaan;
• allergioiden ilmentymät: ihottumat, Stevens-Johnsonin oireyhtymä sekä erythema multiforme ja kutina;
• muut: emättimen kuivuus, nivelkipu, kuumat aallot, emättimen verenvuoto, selkä- tai rintalastan kipu ja lihaskipu. Lisäksi havaitaan liikahikoilua, nivelten liikkuvuuden heikkenemistä, ääreisalueiden turvotusta, flunssan kaltaista oireyhtymää ja hiustenlähtöä tai merkittävää hiustenlähtöä. Lisäksi luetteloon kuuluvat painonnousu, hyperkolesterolemian kehittyminen sekä ASAT-, ALP- tai ALAT-arvojen nousu (maksametasapesäkkeitä sairastavilla).

[ 1 ]

Yliannos

Anastrotsolin myrkytystesteistä on saatavilla vain rajallisesti tietoa.

Kliinisiä tutkimuksia on tehty erilaisilla anastrotsoliannoksilla: miespuolisille vapaaehtoisille annettiin jopa 60 mg kerta-annoksena ja postmenopausaalisille naisille, joilla oli pitkälle edennyt rintasyöpä, annettiin jopa 10 mg päivässä. Nämä annokset olivat hyvin siedettyjä. Yhtäkään anastrotsolikerta-annosta ei ole tunnistettu, joka olisi hengenvaarallinen.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä, joten myrkytyksen sattuessa on ryhdyttävä oireenmukaisiin toimenpiteisiin. Tässä tapauksessa on myös otettava huomioon toisen tai useamman lääkkeen mahdollinen käyttö.

Jos henkilö on tajuissaan, on oksennutettava. Dialyysi voi auttaa jo imeytyneen lääkkeen erittymisessä, koska anastrotsolin proteiinisynteesinopeus on alhainen.

Myös yleisiä tukitoimenpiteitä tarvitaan, mukaan lukien elintärkeiden järjestelmien ja elinten säännöllinen seuranta sekä uhrin tarkka seuranta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Anastrotsoli heikentää merkittävästi estrogeenien terapeuttisia ominaisuuksia.

Kliiniset kokeet ovat osoittaneet, että kun Axastrolia käytetään yhdessä simetidiinin tai antipyriinin kanssa, maksan mikrosomaalisten entsyymien aktiivisuuden induktioon liittyvien lääkeyhteisvaikutusten todennäköisyys on hyvin pieni.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Axastrolia tulee säilyttää paikassa, johon pienet lapset eivät pääse käsiksi. Lämpötilarajat - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Axastrolia voidaan käyttää neljän vuoden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei saa käyttää pediatriassa - alle 18-vuotiailla.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Actastrozole, Letrozole, Exemestane ja Anastera, Arimidex ja Anastrozole sekä Lezra ja Letrotera. Lisäksi listalla ovat Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil ja Letoraip, Nexazole ja Letromara sekä Egistrazole, Mammozole ja Femizet ja Texol.