Actifed

Actifed on systeemisesti vaikuttava tukkoisuutta vähentävä lääke, jota käytetään nenäontelon sairauksien hoitoon.

Viitteitä Actifeda

Sitä käytetään poistamaan ylähengitysteiden patologisia oireita, joita esiintyy sellaisten sairauksien kuin vasomotorisen tai allergisen nuhan sekä flunssan tai vilustumisen yhteydessä.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu oraaliliuoksen muodossa 0,1 litran injektiopulloissa.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamiikka

Triprolidiini auttaa lievittämään taudin oireita tapauksissa, joissa tämä vaikutus osittain tai kokonaan riippuu histamiinin vapautumisprosesseista. Aine on kilpaileva antagonisti (voimakkaalla terapeuttisella vaikutuksella) histamiinin H1-päätteille alkyyliamiiniryhmästä. Samalla sillä on minimaalinen antikolinerginen vaikutus.

Pseudoefedriini on erittäin tehokas poistamaan limakalvoturvotusta ylähengitysteissä, koska se on sympatomimeettinen aine, jolla on epäsuoria ja suoria vaikutuksia. Verrattuna efedriiniin pseudoefedriini nostaa verenpainetta ja aiheuttaa takykardiaa paljon harvemmin, eikä se myöskään stimuloi keskushermostoa yhtä voimakkaasti.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokinetiikkaa

Triprolidiini ja pseudoefedriini imeytyvät hyvin suolistosta suun kautta otettuna. Yhden tabletin ottamisen jälkeen triprolidiinin plasman Cmax-arvot ovat noin 5,5–6,0 ng/ml; aine saavuttaa nämä arvot kahden tunnin kuluttua. Triprolidiinin puoliintumisaika on noin 3,2 tuntia. Vain noin 1 % triprolidiiniannoksesta erittyy muuttumattomana.

Pseudoefedriinin Cmax-arvot ovat noin 180 ng/ml ja niiden saavuttaminen kestää 120 minuuttia. Pseudoefedriinin puoliintumisaika on 5,5 tuntia.

Osa pseudoefedriinistä osallistuu maksan aineenvaihduntaprosesseihin muodostaen inaktiivisen aineenvaihduntatuotteen. Pseudoefedriini erittyy aineenvaihduntatuotteineen munuaisten kautta, 55–75 % annoksesta muuttumattomana. Pseudoefedriinin erittymisnopeus kasvaa virtsan happamoituessa (vastaavasti se vähenee virtsan pH-arvon noustessa).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Annostus ja antotapa

Potilasta on varoitettava, että hänen on otettava yhteyttä lääkäriin, jos taudin oireet eivät häviä 7 päivän kuluessa. Lääkärin ohjeita annostusohjeen ja annostuksen suhteen on noudatettava tarkasti. Valmisteen yhdistäminen muihin antihistamiinia sisältäviin lääkkeisiin (mukaan lukien yskän ja vilustumisen hoitoon tarkoitetut lääkkeet) on kielletty.

12-vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille sekä aikuisille annos on 10 ml suun kautta 3-4 kertaa päivässä. Enintään 40 ml ainetta on sallittu päivässä.

6–11-vuotiaiden lasten on otettava 5 ml lääkettä 3–4 kertaa päivässä. Enintään 20 ml Actifedia saa ottaa päivässä.

2–6-vuotiaille lapsille määrätään 2,5 ml lääkettä 3–4 kertaa päivässä. Suurin mahdollinen vuorokausiannos on 10 ml.

Munuaissairauksien lääkkeiden annoskoot.

Pseudoefedriini erittyy munuaisten kautta. Munuaisten vajaatoiminnassa plasman pseudoefedriinipitoisuus nousee, joten sitä ei tule käyttää henkilöillä, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä sitä henkilöille, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Annostusohjelma maksan toimintahäiriöön.

Triprolidiini erittyy pääasiassa maksan metabolian kautta, minkä vuoksi annoksen pienentämistä on harkittava potilailla, joilla on vaikea maksasairaus.

[ 38 ], [ 39 ]

Käyttö Actifeda raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä imettäville äideille tai raskaana oleville naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• pseudoefedriinihydrokloridin ja triprolidiinihydrokloridin sekä akrivastiinin tai muiden lääkkeen apuaineosien sietokyvyn esiintyminen;
• kohonnut verenpaine (vaikea);
• Vaikea sepelvaltimotauti;
• feokromosytooma;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• vakavat munuaisten tai maksan patologioiden muodot;
• keuhkoputkentulehdus, keuhkoastma tai keuhkoputken laajentuma, jossa havaitaan liiallista eritystä;
• käyttö yhdessä muiden sympatomimeettien (ruokahalua hillitsevien lääkkeiden, tukkoisuutta vähentävien lääkkeiden sekä amfetamiinin kaltaisten psykostimulanttien) kanssa;
• käyttö henkilöillä, jotka käyttävät tai ovat käyttäneet viimeisten 14 päivän aikana MAO-estäjiä (tämä sisältää bakteerilääke furatsolidonin).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Sivuvaikutukset Actifeda

Pseudoefedriinin haittavaikutukset.

Sivuvaikutuksia ovat:

• Mielenterveyshäiriöt: unettomuutta ja hermostuneisuuden tunnetta havaitaan usein. Joskus havaitaan levottomuuden, kiihtyneisyyden tai vapinan tunnetta. Hallusinaatioita esiintyy toisinaan (pääasiassa lapsilla).
• hermoston ongelmia: usein esiintyy huimausta. Joskus esiintyy päänsärkyä;
• sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat vauriot: toisinaan esiintyy rytmihäiriöitä tai takykardiaa, verenpaine nousee ja sydämensyke voimistuu. Myös systolisen verenpaineen nousua on havaittu;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointia tai oksentelua esiintyy usein, samoin kuin suun kuivumista. Joskus havaitaan ruokahaluttomuutta;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen vauriot: toisinaan havaitaan hyperhidroosia, allergista dermatiittia ja ihottumia. Pseudoefedriinin käyttö voi johtaa erilaisten allergiaoireiden ilmenemiseen epidermiksessä (voi liittyä systeemisiä ilmenemismuotoja (Quincken edeema ja keuhkoputkien kouristus) tai ei);
• Virtsatiejärjestelmään ja munuaisiin vaikuttavat häiriöt: virtsaumpea ja dysuriaa esiintyy joskus. Virtsaamisvaikeuksia esiintyy pääasiassa henkilöillä, joilla on virtsaputken tukos (esimerkiksi eturauhasen liikakasvu).

Triprolidiinin haittavaikutukset.

Kehittyvien vaikutusten joukossa:

• mielenterveyshäiriöt: paradoksaalinen kiihottuneisuus (herkimpiä iäkkäillä ihmisillä ja lapsilla), levottomuuden tai hermostuneisuuden tunteita ja lisääntynyttä energiaa, sekavuuden tunteita (yleisimpiä iäkkäillä ihmisillä), unenaikaista deliriumia ja hallusinaatioita (yleensä lapsilla) voi esiintyä;
• hermostoon vaikuttavat vauriot: usein esiintyy uneliaisuutta tai rauhoittavaa vaikutusta. Myös huimausta, tarkkaamattomuutta ja koordinaatiohäiriöitä esiintyy melko usein. Päänsärkyä esiintyy joskus;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: joskus esiintyy takykardiaa, ortostaattista romahdusta ja heikkouden tunnetta;
• näköelinten ilmentymät: näön hämärtymisen mahdollinen kehittyminen;
• ENT-elinten ja rintalastan elinten vauriot: nenän tukkoisuus ja keuhkoputkien eritteiden paksuuntuminen ovat mahdollisia;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: kurkun sekä suun ja nenän limakalvojen kuivuminen on yleistä. Ruoansulatuskanavan epämukavuutta (mukaan lukien oksentelua ja pahoinvointia) voi esiintyä, samoin kuin ummetusta, ruokahaluttomuutta, närästystä tai ripulia, lisääntynyttä ruokahalua ja painonnousua;
• epidermikseen ja ihonalaiseen kerrokseen liittyvät häiriöt: valoherkkyyttä, urtikariaa tai ihottumaa voi esiintyä;
• virtsatieelinten ja munuaisten toimintahäiriöt: voi esiintyä polyuriaa tai dysuriaa sekä virtsaumpea.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Yliannos

Pseudoefedriinimyrkytyksen yhteydessä voi ilmetä sydän- ja verisuonijärjestelmän sekä keskushermoston stimulaatiosta johtuvia oireita (esimerkiksi ahdistuneisuuden tai kiihtyneisyyden tunne, rytmihäiriöt, hallusinaatiot, oksentelu, kohonnut verenpaine, kohonnut syke, pahoinvointi, virtsaamishäiriöt ja janon tunne). Vakavissa yliannostuksissa voi esiintyä kouristuksia, psykoosia hypertensiivisen kriisin kanssa ja koomaan liittyvää tilaa.

Seerumin kaliumpitoisuuden lasku on mahdollista sen kulkeutumisen vuoksi solunulkoisesta tilaan solunsisäiseen tilaan.

Triprolidiinimyrkytys aiheuttaa todennäköisesti samanlaisia oireita kuin tämän aineen haittavaikutukset. Lisäksi voi esiintyä heikkouden tunnetta, vapinaa, ataksiaa, limakalvojen ja ihon kuivumista sekä hengityslamaa, psykoosia, rytmihäiriöitä, hyperpyreksiaa, takykardiaa ja kouristuksia.

Tarvittavat tukitoimenpiteet ovat tarpeen vastaavien spesifisten oireiden poistamiseksi. Keskushermoston stimulaation ja kouristusten ilmenemismuotoja hoidetaan diatsepaamin parenteraalisella injektiolla. Beetasalpaajien käyttö poistaa hypokalemian ja sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat komplikaatiot.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Pseudoefedriinihydrokloridin ja MAO-estäjien yhdistelmä (tai lääkkeen ottaminen 14 päivän ajan MAO-estäjien käytön jälkeen) voi johtaa hypertensiivisen kriisin kehittymiseen. MAO-estäjät myös voimistavat triprolidiinin kolinolyyttistä aktiivisuutta.

Kun sitä käytetään yhdessä sympatomimeettien (kuten ruokahalua hillitsevien aineiden, tukkoisuutta vähentävien aineiden ja amfetamiinipsykostimulanttien) kanssa, jotka vaikuttavat sympatomimeettisten amiinien kataboliaan, verenpaineen nousu on mahdollista.

Sen ottaminen yhdessä rauhoittavien tai hypnoottisten lääkkeiden sekä rauhoittavien lääkkeiden kanssa voimistaa uneliaisuuden tunnetta. Sama vaikutus havaitaan alkoholijuomien nauttimisen aikana lääkkeen käytön aikana.

Pseudoefedriinillä voi olla antagonistinen vaikutus yhdistettynä tiettyihin verenpainelääkkeisiin (esimerkiksi metyylidopa, guanetidiini reserpiinin kanssa sekä beetasalpaajat ja debrikosviini).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Varastointiolosuhteet

Actifed on säilytettävä pimeässä ja kuivassa paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Säilyvyys

Actifedia voidaan käyttää neljän vuoden kuluessa terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Hakemus lapsille

Actifedin käyttö alle 2-vuotiaille lapsille on kielletty.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analogit

Lääkkeen analogi on Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]