Allopurinoli

Allopurinoli on lääke, joka estää virtsahapon muodostumista. Se on kihtiä estävä lääke, joka estää virtsahapon ja sen suolojen sitoutumista kehoon.

Lääke pystyy hidastamaan ksantiinioksidaasientsyymin aktiivisuutta, joka osallistuu hypoksantiini/ksantiini- ja ksantiini/virtsahappo-muodonmuutosprosesseihin. Tällaisten vuorovaikutusten seurauksena seerumin uraattipitoisuus laskee, mikä estää niiden kertymisen munuaisiin ja kudoksiin. [ 1 ]

Viitteitä Allopurinoli

Aikuisilla lääkettä käytetään seuraaviin vaivoihin:

• hyperurikemia (seerumin virtsahappopitoisuus 500+ μmol/l), jota ei voida hallita ruokavaliolla;
• veren virtsahappopitoisuuden nousuun liittyvät patologiat (erityisesti uraattinefropatia, kihti ja uraattiurolitiaasi);
• eri alkuperää oleva sekundaarinen hyperurikemia (myös psoriaasi);
• liittyy erilaisiin hemoblastooseihin (lymfosarkooma, leukemian aktiivinen muoto ja krooninen myeloleukemia) primaarisen tai sekundaarisen tyypin hyperurikemia;
• Sytotoksinen hoito myeloproliferatiivisiin ja neoplastisiin sairauksiin.

Se on määrätty lapsille seuraaviin sairauksiin:

• leukemian hoidon aikana kehittynyt uraattinen nefropatia;
• eri alkuperää oleva sekundaarinen hyperurikemia;
• synnynnäinen entsyymipuutos (mukaan lukien GGPRT:n täydellinen tai osittainen puutos; Lesch-Nyenin oireyhtymä) ja synnynnäinen APFT:n puutos.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solupakkauksessa. Laatikon sisällä - 5 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Kehossa allopurinoli muuttuu oksipurinoliksi, joka estää virtsahapon muodostumista, mutta sen aktiivisuus on heikompaa kuin allopurinolin.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy täydellisesti ja nopeasti. Mahalaukun sisällä ei juurikaan imeydy, imeytyminen tapahtuu pohjukaissuolessa ja ohutsuolen yläosassa.

Aineenvaihduntaprosessit johtavat oksipurinolin, tärkeimmän lääkinnällisesti aktiivisen metabolisen komponentin, muodostumiseen. Oksipurinolin Cmax-arvot havaitaan 3–4 tunnin kuluttua; muodostumisnopeus liittyy yksilöllisten presysteemisen aineenvaihduntaprosessien nopeuteen ja asteeseen. Oksipurinoli ja allopurinoli eivät juurikaan osallistu proteiinisynteesiin.

Allopurinolin puoliintumisaika plasmassa on noin 40 minuuttia ja oksipurinolin 17–21 tuntia. Molemmista alkuaineista 80 % erittyy munuaisten kautta; 20 % erittyy suoliston kautta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla oksipurinolin puoliintumisaika on pidentynyt.

Annostus ja antotapa

Allopurinoli otetaan suun kautta aterioiden jälkeen; tabletit niellään kokonaisina pelkän veden kera. Tabletteja ei saa pureskella. Hoidon aikana potilaan tulee juoda runsaasti nesteitä vakaan diureesin ylläpitämiseksi. Joskus virtsaa alkalisoidaan virtsahapon erittymisen parantamiseksi.

Hoidon annostuksen ja keston valitsee hoitava lääkäri erikseen ottaen huomioon patologian vakavuuden ja kliinisen tilanteen.

Lääkkeen päivittäistä annosta valittaessa on otettava huomioon plasman virtsahappopitoisuus. Potilas voi ottaa 0,1–0,3 g lääkettä päivässä. Annostusta säädetään 1–3 viikon välein. Enimmäisannos on 0,8 g lääkettä päivässä.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen käyttö alle 3-vuotiailla on kielletty.

Käyttö Allopurinoli raskauden aikana

Allopurinolin käytöstä raskauden aikana ei ole tietoa. Koska lääkkeen vaikuttava aine vaikuttaa puriinin aineenvaihduntaan, eikä ole tietoa mahdollisista riskeistä ihmisille, lääkkeen määrääminen raskaana oleville naisille on kielletty.

Lääke erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi sitä ei käytetä imetyksen aikana. Imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi allopurinolille tai muille lääkkeen aineosille;
• vaikea maksan/munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 2 ml minuutissa);
• kihtikohtauksen aktiivinen vaihe.

Sivuvaikutukset Allopurinoli

Sivuvaikutuksia ovat:

• aineenvaihduntahäiriöt: hoidon alkuvaiheessa voi kehittyä aktiivinen kihtikohtaus, joka liittyy virtsahapon mobilisoitumiseen kihti-kyhmyjen ja muiden varastojen alueella;
• maksan ja ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: oksentelu, hoidettava veren alkalisen fosfataasin ja transaminaasien pitoisuuksien nousu, stomatiitti, pahoinvointi, maksatulehdus, ripuli ja aktiivinen sappitietulehdus;
• hematopoieesin häiriöt: leukosytoosi, leukopenia tai eosinofilia. Vaikea luuydinvaurio (agranulosytoosi, trombosytopenia ja aplastinen anemia), erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät oireet: kohonnut verenpaine ja bradykardia;
• Keskushermoston vauriot: uneliaisuus, päänsärky, väsymys, huimaus, ataksia, heikkous, kouristukset ja neuropatiat, sekä lihaskipu, masennus, parestesia ja pareesi sekä perifeerinen neuriitti;
• aisteihin liittyvät oireet: kaihi, maku- tai näköhäiriöt;
• virtsatiesairaudet: uremia, tubulointerstitiaalinen nefriitti, johon liittyy lymfosyyttien infiltraatio, ksantogeenikivet ja hematuria;
• allergian oireet: urtikaria, TEN, vilunväristykset, MEE, kutina, eryteema, kuume ja nivelkipu;
• Muut: impotenssi, diabetes, kaljuuntuminen ja gynekomastia.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi esiintyä vaskuliittia, johon liittyy epidermaalisia muutoksia, käytettäessä tavanomaista annostusta; myöhemmin tämä prosessi voi levitä maksaan ja munuaisiin. Jos vaskuliitti kehittyy, allopurinolihoito on lopetettava välittömästi.

Yliannos

Joskus henkilöillä, joilla ei ole munuaisten vajaatoimintaa ja jotka ottavat 20 g lääkettä päivässä, havaitaan oksentelua, suolistohäiriöitä, pahoinvointia ja huimausta.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla aiheuttaa joskus eosinofiliaa, hypertermiaa, epidermaalista ihottumaa ja munuaissairauksien pahenemista. Lääkkeelle ei ole vastalääkettä, minkä vuoksi myrkytyksen sattuessa on ryhdyttävä oireenmukaisiin toimenpiteisiin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen vaikutus heikkenee käytettäessä urikosuurisia lääkkeitä (probenesidi, sulfiinipyratsoni ja bentsbromaroni) sekä suuria salisylaattiannoksia.

Allopurinoli kykenee hidastamaan ksantiinioksidaasin aktiivisuutta sekä puriinijohdannaisten (mukaan lukien merkaptopuriini ja atsatiopriini) aineenvaihduntaprosesseja, minkä vuoksi niiden vakioannosta tulisi pienentää 50–75 %.

Suuret lääkeannokset vähentävät probenesidin erittymisnopeutta ja estävät teofylliinin aineenvaihduntaprosesseja.

Lääkkeen yhdistäminen klooripropamidin kanssa vaatii jälkimmäisen annoksen pienentämistä.

Allopurinolin käyttöönotto yhdessä kumariiniantikoagulanttien kanssa vaatii niiden annoksen pienentämistä. Lisäksi on tarpeen seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja.

Lääkkeen käyttö yhdessä kaptopriilin kanssa lisää epidermaalisten oireiden kehittymisen todennäköisyyttä, erityisesti jos potilaalla on krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Yhdistelmä sytostaattien kanssa voi aiheuttaa veriarvojen muutosten tiheyden lisääntymistä (verrattuna näiden lääkkeiden erilliseen käyttöön), minkä vuoksi verikokeiden suorittaminen tavallista useammin on suositeltavaa.

Lääkkeen yhdistelmä amoksisilliinin ja ampisilliinin kanssa lisää allergiaoireiden kehittymisen todennäköisyyttä.

Varastointiolosuhteet

Allopurinolia tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Allopurinolia voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogi on lääke Allohexal.