Oltar

Oltar on tehokas diabeteslääke, jota määrätään diabetekseen.

Viitteitä Oltara

Sitä käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon tilanteissa, joissa fyysinen aktiivisuus, painonpudotus ja määrätyn ruokavalion tiukka noudattaminen eivät tuota toivottua tulosta.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Tuotetta on saatavana tabletteina, 30 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikko sisältää yhden tablettiläpipainopakkauksen.

On olemassa annosmuotoja, joiden tablettimäärät ovat 1, 2 ja 3 mg.

Farmakodynamiikka

Glimepiridi-niminen aine alentaa tehokkaasti verensokeritasoja. Lääkettä käytetään insuliinista riippuvaisen diabetes mellituksen hoitoon. Vaikuttava aine vaikuttaa pääasiassa stimuloimalla insuliinin vapautumista haiman β-soluista. Tämä vaikutus johtuu β-solujen lisääntyneestä vasteesta sokerin fysiologiseen stimulaatioon.

Glimepiridi edistää insuliinin vapautumista vaikuttamalla ATP-elementeistä riippuviin kaliumkanaviin (jotka sijaitsevat β-solukalvon sisällä). Lisäksi aineella on haiman ulkopuolinen vaikutus, joka lisää ääreiskudosten herkkyyttä insuliinille ja vähentää insuliinin imeytymistä maksassa.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna glimepiridi osoittaa täydellistä biologista hyötyosuutta. Ruoan nauttimisella on vain vähän vaikutusta lääkkeen imeytymiseen – sen aste tässä tapauksessa pienenee merkityksettömästi. Seerumin huippupitoisuudet havaitaan 2,5 tunnin kuluttua tabletin oraalisesta ottamisesta. Seerumin huippupitoisuudet korreloivat lineaarisesti lääkkeen annoskoon kanssa.

Glimepiridin jakautumistilavuus on pieni (noin 8,8 l), joka on samanlainen kuin albumiinien. Aineella on myös korkea proteiinisynteesiaste (yli 99 %) ja alhainen puhdistuma (48 ml/minuutti).

Puoliintumisaika veriseerumista on keskimäärin noin 5-8 tuntia. Yhden lääkkeen annoksen jälkeen radioaktiiviset merkit rekisteröivät seuraavat radioaktiivisuusindikaattorit: 58% virtsassa ja 35% ulosteessa. Samaan aikaan virtsassa ei havaittu muuttumatonta vaikuttavaa ainetta.

[ 2 ]

Annostus ja antotapa

Päivittäisen aloitusannoksen koko on 1 mg. Jos tämän annoksen ottamisen jälkeen ei ole tulosta, on tarpeen vähitellen suurentaa vuorokausiannosta 2–4 mg:aan 1–2 viikon välein. Annosta ei saa suurentaa enempää – tämä ei lisää lääkkeen lääkinnällistä vaikutusta (vaikka on olemassa yksittäisiä tapauksia, joissa suurin vuorokausiannos on nostettu 6 mg:aan). Koko vuorokausiannos on otettava yhtenä annoksena – yhdessä pääaterian (ensimmäisen) kanssa. Sitten tabletit tulee pestä vedellä.

Jos hypoglykemia kehittyy 1 mg:n lääkkeen ottamisen jälkeen, sen käyttö on lopetettava ja hoitona on jäljellä vain asianmukainen ruokavalio.

Hoidon aikana voi olla tarpeen pienentää glimepiridin annosta parantuneiden aineenvaihduntaprosessien sekä lisääntyneen kudosherkkyyden insuliinille vuoksi.

Oltaria voidaan määrätä monoterapiana, ja lisäksi sitä voidaan käyttää yhdessä metformiinin tai insuliinin kanssa.

[ 6 ], [ 7 ]

Käyttö Oltara raskauden aikana

Lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille on rajallisesti tietoa. Siksi raskautta suunniteltaessa on välttämätöntä siirtää potilas insuliinihoitoon mahdollisimman pian.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• ketoasidoosin esiintyminen;
• ketoasidoottinen kooma;
• tyypin 1 diabetes mellitus;
• vaikea maksa- tai munuaissairaus;
• yliherkkyys glimepiridille ja muille sulfonyyliurea-aineille;
• Oltarin apuaineiden suvaitsemattomuus.

Sivuvaikutukset Oltara

Lääkkeen ottaminen voi johtaa tiettyjen sivuvaikutusten kehittymiseen:

• reaktiot systeemisestä verenkierrosta: trombosytopeniaa, leukopeniaa, pansytopeniaa tai granulosytopeniaa havaitaan satunnaisesti, samoin kuin agranulosytoosia ja hemolyyttistä anemiaa. Kaikki nämä tilat voidaan usein parantaa;
• immuunijärjestelmän häiriöt: yksittäisiä tapauksia yliherkkyysoireista, jotka ilmenivät tukehtumisen, anafylaksian ja voimakkaan verenpaineen laskun muodossa. Hyvin harvoin potilailla kehittyy allerginen vaskuliittimuoto sekä risti-intoleranssi sulfonamideille ja sulfonyyliureajohdannaisille tai vastaaville lääkkeille;
• aineenvaihduntahäiriöt: hypoglykemiaa esiintyy toisinaan;
• näköelinten vauriot: hoidon alkuvaiheessa hoidettavien näköhäiriöiden kehittyminen on mahdollista (glukoosipitoisuuksien vaihteluiden vuoksi);
• Ruoansulatuskanavan oireet: pahoinvointi, täyteyden tunne vatsassa, oksentelu, ripuli ja vatsakipu. Jos näitä oireita ilmenee, lääkkeen käyttö on lopetettava.
• maksan ja sappiteiden elinten vauriot: maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus. Hepatiittia, keltaisuutta, maksan vajaatoimintaa ja kolestaasia havaitaan satunnaisesti;
• ihoreaktiot: urtikarian, kutinan tai eksanteeman ilmaantuminen. Valoherkkyyttä esiintyy toisinaan.
• elektrolyyttitasapainon heikkeneminen: hyponatremiaa havaitaan satunnaisesti.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Yliannos

Glimepiridimyrkytyksen pääasiallinen oire on hypoglykemia, joka ilmenee oksenteluna, johon liittyy pahoinvointia, ahdistuneisuuden tunnetta, heikkoutta tai voimakasta nälkää, sekä päänsärkyä, liikahikoilua ja takykardiaa. Lisäksi esiintyy unihäiriöitä, joihin liittyy mydriaasi, hypertoniaa, johon liittyy vapinaa, sekä endokriininen psykosyndrooma (esiintyy käyttäytymishäiriöitä - kuten ärtyneisyyden tunnetta, aggressiivisuutta ja sekavuutta, sekä masennusta ja keskittymiskyvyn heikkenemistä). Ilmenee motorinen epävarmuus ja uneliaisuuden tunne, esiintyy kouristuksia ja kehittyy kooma tai hermoston vaikutuksen häiriö verisuoni- ja hengityselimiin. Esiintyy myös fokaalisia oireita (kaksoisnäöt, joihin liittyy hemiplegia ja afasia) ja primitiivistä automatismia (oireita, kuten irvistystä ja läimäytystä, sekä samanaikaisesti tarttuvia liikkeitä).

Häiriöiden poistamiseksi on ensin poistettava lääke elimistöstä: huuhtele mahalaukku, oksennuta, ota natriumsulfaattia aktiivihiilellä. Hypoglykemian sattuessa (jos tajunnan menetystä ei havaita) on otettava 20 g sokeria/glukoosia tai hedelmämehua.

Jos hypoglykemia ilmenee vakavassa vaiheessa, jossa tajunta menetetään, katetri on kiireellisesti asetettava laskimoon ja uhrille on annettava 20-prosenttista glukoosiliuosta (noin 40–100 ml). On myös mahdollista käyttää lihaksensisäistä tai ihonalaista antotapaa – tähän käytetään glukagonia (1–2 ml). Kun tajunta on täysin palautunut, on tarpeen nauttia hiilihydraatteja suun kautta (20–30 g) 2–3 tunnin välein seuraavien 24–48 tunnin ajan (tämä on tarpeen uusiutumisen estämiseksi). Hypoglykeemisestä tilasta toipumisen jälkeen potilaan glukoosipitoisuuksia on seurattava vielä 48 tuntia.

Jos potilas on tajuton, on tarpeen jatkaa glukoosin (5–10 % liuos) antamista. Jos kliinisessä kuvassa ei ole muutoksia, on tarpeen etsiä toinen tajunnan menetyksen syy, joka ei liity hypoglykemiaan. Samanaikaisesti on tarpeen suorittaa aivoödeeman hoito (deksametasonin ja sorbitolin ottaminen) ja seurata potilaan tilaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääkettä käytetään yhdessä tiettyjen muiden lääkkeiden kanssa, sen hypoglykeeminen vaikutus voi heikentyä tai voimistua ei-toivotusti. Glimepiridi vaikuttaa elimistöön hemoproteiini P450 2C9:n kautta. On havaittu, että hemoproteiini P450 2C9:n aktivaattorit (kuten rifampisiini) tai estäjät (kuten flukonatsoli) vaikuttavat tämän aineen aineenvaihduntaprosesseihin yhdessä käytettynä.

Oltar-valmisteen hypoglykeeminen vaikutus tehostuu, kun sitä yhdistetään sulfiinipyratsonin, samoin kuin oksifenbutasonin, atsapropatsonin ja fenyylibutasonin kanssa. Sama vaikutus ilmenee, kun lääkkeitä yhdistetään oraalisten diabeteslääkkeiden, tetrasykliinien, MAO-estäjien, sulfonamidien (pitkävaikutteisten), insuliinin, PAS:n ja salisylaattien kanssa. Lisäksi sitä käytetään sukupuolihormonien (mieshormonien) ja anabolisten aineiden, kinolonijohdannaisten ryhmään kuuluvien bakteerilääkkeiden sekä probenesidin, kloramfenikolin, fenfluramiinin, kumariinisarjan antikoagulanttien ja mikonatsolin ja pentoksifylliinin (suurten annoksien) kanssa. Tähän luetteloon kuuluvat ACE:n estäjät, fibraatit, fluoksetiini tritokvaliinin kanssa, sympatolyytit, allopurinoli, trofosfamidi ja syklofosfamidi sekä flukonatsoli ja ifosfamidi.

Lääkkeen hypoglykeemisen vaikutuksen heikkeneminen tapahtuu, kun sitä käytetään yhdessä progestogeenien ja estrogeenien, tiatsididiureettien, salureettien, kilpirauhasen toimintaa stimuloivien lääkkeiden, adrenaliinin ja kortikosteroidien, sekä sympatomimeettien ja fenotiatsiinijohdannaisten kanssa klooripromatsiinin kanssa. Myös yhdistettynä niasiiniin ja sen johdannaisiin, fenytoiiniin, laksatiiveihin (niiden pitkäaikaisessa käytössä), glukagoniin ja diatsoksidiin sekä rifampisiiniin, barbituraatteihin ja asetatsolamidiin.

Beeta-adrenergisiä reseptoreita ja H2-päätteitä estävät lääkkeet sekä klonidiini reserpiinillä voivat sekä voimistaa että heikentää lääkkeen hypoglykeemistä vaikutusta. Sympatolyyttien (mukaan lukien klonidiini reserpiinillä, beeta-adrenergisiä reseptoreita estävät lääkkeet ja guanetidiini) vaikutuksen alaisena kompensoivan adrenergisen vaikutuksen vaikutus, joka auttaa alentamaan glukoosipitoisuuksia, voi heikentyä tai kadota kokonaan.

Glimepiridi pahentaa tai voimistaa kumariinijohdannaisten vaikutuksia.

[ 8 ], [ 9 ]

Varastointiolosuhteet

Oltar tulee säilyttää poissa pienten lasten ulottuvilta, lääkkeiden normaaleissa olosuhteissa. Lämpötilaindikaattorit – enintään 30 °C.

Säilyvyys

Oltaria voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.