Ambrohexal

Ambroksoli (kauppanimi Ambroxol) on limaa irrottava aine, jota käytetään helpottamaan liman ja eritteiden irtoamista hengitysteistä. Se auttaa ohentamaan ja parantamaan liman eritystä, mikä lievittää yskää ylä- ja alahengitysteiden sairauksissa, kuten keuhkoputkentulehduksessa, henkitorven tulehduksessa, astmassa, obstruktiivisessa keuhkosairaudessa (OPD), bronkiektasiassa ja muissa tiloissa, joihin liittyy liman muodostumista ja kertymistä hengitysteihin.

Viitteitä Ambrohexala

1. Akuutti ja krooninen keuhkoputkentulehdus
2. Keuhkokuume
3. Krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD)
4. Keuhkoastma, johon liittyy yskimisvaikeuksia
5. Bronkiektasia
6. Kystinen fibroosi

Julkaisumuoto

Ambroksolia on saatavilla useissa eri muodoissa, kuten:

• Pillerit.
• Siirappi.

Farmakodynamiikka

1. Limaa irrottava vaikutus:

   • Ambroksoli ohentaa limaa vähentäen sen viskositeettia, mikä helpottaa yskimistä.
   • Tämä saavutetaan vaikuttamalla ysköksen mukoproteiineihin ja mukopolysakkarideihin sekä stimuloimalla hydrolysoivia entsyymejä ja lisäämällä pinta-aktiivisen aineen tuotantoa.

2. Yskänlääkevaikutus:

   • Ambroksoli lisää hengitysteiden epiteelin silioiden motorista aktiivisuutta, mikä edistää ysköksen tehokkaampaa poistamista hengitysteistä.

3. Tulehdusta estävä vaikutus:

   • Ambroksolilla on lievä tulehdusta estävä vaikutus, joka vähentää hengitysteiden tulehdusta ja ärsytystä.

Farmakokinetiikkaa

Imu:

• Imeytyminen suun kautta: Ambroksoli imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen.
• Biologinen hyötyosuus: Suun kautta annon jälkeen absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 70–80 % maksan ensikierron metabolian vuoksi.

Jakelu:

• Plasman proteiineihin sitoutuminen: Lääke sitoutuu plasman proteiineihin noin 90-prosenttisesti.
• Kudosjakautuminen: Ambroksoli jakautuu hyvin kudoksiin, erityisesti keuhkoihin, mikä varmistaa sen kohdennetun vaikutuksen hengitysteihin.
• Jakautumistilavuus: Noin 552 l.

Aineenvaihdunta:

• Maksan metabolia: Ambroksoli metaboloituu maksassa, jossa se muuttuu inaktiivisiksi metaboliiteiksi pääasiassa konjugaation kautta.
• Päämetaboliitit: dibromantraniilihappo ja glukuronidit.

Nosto:

• Erittyminen virtsaan: Noin 90 % ambroksolista erittyy virtsaan metaboliitteina. Alle 10 % erittyy muuttumattomana.
• Puoliintumisaika: Ambroksolin puoliintumisaika on noin 10 tuntia.

Erityiset potilasryhmät:

• Munuaisten vajaatoiminta: Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ambroksolin metaboliittien eliminaatio voi viivästyä.
• Maksan vajaatoiminta: Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ambroksolin metabolia voi olla hitaampaa, mikä voi vaatia annoksen muuttamista.

Annostus ja antotapa

Ambroksolin annostus voi vaihdella potilaan iän ja sairauden vaikeusasteen mukaan. Yleisesti suositeltu annos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on kuitenkin 30 mg 2–3 kertaa päivässä. 6–12-vuotiaille lapsille suositellaan yleensä 15 mg 2–3 kertaa päivässä. 2–6-vuotiaille lapsille suositellaan 7,5 mg 3 kertaa päivässä.

Lääke otetaan aterioiden aikana riittävän määrän nestettä (esimerkiksi vettä) kanssa.

Käyttö Ambrohexala raskauden aikana

Tehokkuus ja turvallisuus

1. Sikiön keuhkojen kypsymisen stimulointi: Tutkimukset ovat osoittaneet, että ambroksoli voi edistää sikiön keuhkojen kypsymistä lisäämällä surfaktanttien tuotantoa, mikä vähentää hengitysvaikeusoireyhtymän (RDS) riskiä keskosilla. Yhdessä tutkimuksessa ambroksolin havaittiin olevan yhtä tehokas kuin betametasoni, mutta sillä oli vähemmän sivuvaikutuksia (Wolff et al., 1987).
2. RDS:n ehkäisy: Ambroksolia on käytetty useissa tutkimuksissa RDS:n ehkäisyyn keskosilla. Tulokset osoittivat, että ambroksoli vähensi RDS:n ilmaantuvuutta lumelääkkeeseen verrattuna, mikä vahvisti sen tehokkuuden tällä alueella (Wauer et al., 1982).
3. Antioksidanttinen vaikutus: Ambroksolilla on myös antioksidanttisia ominaisuuksia, jotka auttavat vähentämään oksidatiivista stressiä kudoksissa, mukaan lukien istukka. Tästä voi olla hyötyä raskauden aikaisen oksidatiivisen stressin aiheuttamien komplikaatioiden vähentämisessä (Chlubek et al., 2001).
4. Sivuvaikutukset ja turvallisuus: Useimmissa tutkimuksissa ei ole havaittu merkittäviä ambroksolin haittavaikutuksia äideille tai vastasyntyneille. Yhdessä tutkimuksessa, jossa ambroksolilla verrattiin betametasonia, ei havaittu merkittäviä eroja haittavaikutusten esiintyvyydessä kahden ryhmän välillä (Gonzalez Garay et al., 2014).
5. Annostus ja antotapa: Useimmissa tutkimuksissa ambroksolia annettiin 1000 mg:n vuorokausiannoksella viiden päivän ajan, minkä havaittiin stimuloivan tehokkaasti sikiön keuhkojen kypsymistä ja vähentävän RDS:n riskiä (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

Vasta

1. Yliherkkyys tai allerginen reaktio ambroksolille tai muille lääkkeen aineosille.
2. Pitkittynyt verenvuoto ylähengitysteistä tai keuhkoverenvuoto.
3. Hengitysteiden epiteelin silioiden heikentyneeseen toimintaan liittyvät sairaudet (esimerkiksi keuhkoastma tai krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus).
4. Raskaus (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana) ja imetys (tiedot turvallisuudesta tänä aikana ovat rajalliset, joten käyttöä tulisi tehdä vain lääketieteellisistä syistä ja lääkärin valvonnassa).
5. Alle 2-vuotiaat lapset (tablettimuodossa).

Sivuvaikutukset Ambrohexala

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsan epätyydyttävä tila.
2. Makuaistin häiriöt.
3. Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, kutina, angioedeema, allerginen dermatiitti.
4. Maksan toimintahäiriö.
5. Päänsärky, heikkous, lisääntynyt hikoilu.

Yliannos

Ambroksolin yliannostus voi johtaa lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin, kuten pahoinvointiin, oksenteluun, päänsärkyyn, sylkirauhasten ja hengitysteiden limakalvojen erityksen lisääntymiseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tärkeimmät vuorovaikutukset:

1. Yskänlääkkeet:

   • Yskänlääkkeet (esim. kodeiini):
     • Samanaikainen käyttö yskänlääkkeiden kanssa voi vaikeuttaa ysköksen irtoamista, koska yskänrefleksin heikkeneminen voi aiheuttaa ysköksen kertymistä hengitysteihin.

2. Antibiootit:

   • Amoksisilliini, kefuroksiimi, erytromysiini, doksisykliini:
     • Ambroksoli saattaa lisätä näiden antibioottien pitoisuuksia keuhkoputkien eritteissä ja ysköksessä, mikä voi tehostaa niiden terapeuttista vaikutusta hengitystieinfektioiden hoidossa.

3. Teofylliini:

   • Teofylliini:
     • Ambroksolin ja teofylliinin samanaikainen käyttö voi johtaa veren teofylliinipitoisuuksien nousuun, mikä lisää toksisuuden riskiä. Teofylliinipitoisuuksien seuranta on tarpeen yhteiskäytössä.

4. Tulehduskipulääkkeet (NSAID):

   • Tulehduskipulääkkeet:
     • Samanaikainen käyttö voi lisätä ruoansulatuskanavan ärsytyksen ja lisääntyneen mahahapon erityksen riskiä. Varovaisuutta on noudatettava samanaikaisessa käytössä.

Erityisohjeet:

1. Alkoholi:

   • Alkoholin käyttö voi voimistaa ambroksolin ärsyttävää vaikutusta mahalaukun limakalvoon, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä.

2. Maksan toimintaan vaikuttavat lääkkeet:

   • Maksan toimintaan vaikuttavat lääkkeet voivat muuttaa ambroksolin aineenvaihduntaa, joten niiden yhteiskäyttö vaatii varovaisuutta.

3. Muut limaa irrottavat aineet:

   • Samanaikainen käyttö muiden limaa irrottavien lääkkeiden kanssa voi voimistaa limaa ohentavaa vaikutusta, mikä voi olla hyödyllistä, mutta vaatii kokonaisvaltaisen hoito-ohjelman arviointia.