Anastrotsoli

Anastrotsoli (Anastrozole) on aromataasinestäjien luokkaan kuuluva lääke. Sitä käytetään onkologiassa, erityisesti rintasyövän hoidossa postmenopausaalisilla naisilla.

Rintasyöpä voi olla herkkä estrogeenille, naissukuhormonille, joka voi stimuloida syöpäsolujen kasvua. Anastrotsoli toimii estämällä aromataasientsyymin toimintaa. Tämä entsyymi muuntaa androgeenit (miessukuhormonit) estrogeeniksi kudoksissa, kuten rasvakudoksessa, jotka eivät ole altistuneet hormonille. Tämä vähentää estrogeenitasoja naisen kehossa, mikä voi hidastaa estrogeenille herkkien syöpäsolujen kasvua ja leviämistä.

Anastrotsolia otetaan yleensä tablettimuodossa kerran päivässä. Lääkäri määrää käytön ja annostuksen potilaan yksilöllisen tilanteen ja rintasyövän luonteen mukaan.

On tärkeää huomata, että anastrotsoli voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten lihaskipua, väsymystä, päänsärkyä, verenpainetautia, ihon punoitusta ja muita. Potilaiden tulee keskustella kaikista sivuvaikutuksista lääkärinsä kanssa ja varmistaa säännöllinen lääkärin seuranta hoidon aikana.

Viitteitä Anastrotsoli

1. Hormoniherkkä rintasyöpä: Anastrotsolia käytetään osana hormoniriippuvaisen rintasyövän kokonaisvaltaista hoitoa postmenopausaalisilla naisilla.
2. Uusiutumisen ehkäisy: Rintasyövän kirurgisen poiston (mammektomia) jälkeen anastrotsolia voidaan käyttää joillakin potilailla syövän uusiutumisriskin vähentämiseksi.
3. Rintasyövän ehkäisy riskiryhmiin kuuluvilla naisilla: Joissakin tapauksissa anastrotsolia voidaan suositella rintasyövän riskiryhmään kuuluville naisille sen todennäköisyyden vähentämiseksi.

Julkaisumuoto

Päällystetyt tabletit: Anastrotsolia on yleisimmin saatavilla 1 mg:n suun kautta otettavina tabletteina. Tämä on standardiannos, jota käytetään päivittäiseen käyttöön osana rintasyövän antihormonaalista hoitoa.

Farmakodynamiikka

1. Aromataasin esto: Anastrotsolin pääasiallinen vaikutus on estää aromataasientsyymiä, joka vastaa androgeenien (kuten testosteronin) muuntamisesta estrogeeneiksi. Tämä johtaa estrogeenipitoisuuden laskuun veressä.
2. Estrogeenitasojen alentaminen: Estämällä aromataasia anastrotsoli vähentää elimistössä kiertävän estrogeenin määrää. Tämä on erityisen hyödyllistä tapauksissa, joissa kohonneet estrogeenitasot voivat olla tiettyjen sairauksien tai komplikaatioiden, kuten rintasyövän tai estrogeeniriippuvaisten kasvainten, syynä.
3. Käyttö onkologiassa: Anastrotsolia käytetään laajalti rintasyövän hoidossa postmenopausaalisilla naisilla, erityisesti niillä potilailla, joiden kasvaimet ovat estrogeenireseptoripositiivisia.
4. Gynekologinen käyttö: Anastrotsolia käytetään joskus tiettyjen hyperestrogenemiaan tai korkeisiin estrogeenitasoihin liittyvien gynekologisten tilojen hoitoon.
5. Urheilukäyttö: Anastrotsolia käytetään joskus urheilulääketieteessä estrogeenitasojen alentamiseen miehillä, erityisesti anabolisia steroideja käytettäessä, mikä voi johtaa estrogeenitasojen nousuun kehossa.
6. Sivuvaikutukset: Vaikka anastrotsoli on yleensä hyvin siedetty, se voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten päänsärkyä, verenpainetautia, lihaskipua, nivelkipua, luukipua ja heikkoa luustoterveyttä (erityisesti vaihdevuosien ohittaneilla naisilla).

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Anastrotsoli imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Se otetaan yleensä päivittäin tablettimuodossa.
2. Jakautuminen: Anastrotsolilla on suuri affiniteetti veriplasman proteiineihin (noin 40 %), erityisesti albumiiniin. Se tunkeutuu hyvin kehon kudoksiin, mukaan lukien rintasyöpäkasvaimet.
3. Aineenvaihdunta: Anastrotsoli metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisia metaboliitteja, kuten hydroksianastrotsolia ja triatsolanastrotsolia. Metabolian pääasiallinen reitti on aromaattisen renkaan hydroksylaatio.
4. Erittyminen: Anastrosolin ja sen metaboliittien pääasiallinen erittymismekanismi on munuaisten kautta, pääasiassa metaboliittien muodossa. Noin 10 % annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.
5. Puoliintumisaika: Anastrotsolin puoliintumisaika plasmasta on noin 50 tuntia. Tämä tarkoittaa, että sen pitoisuus elimistössä puolittuu noin 50 tunnissa annon jälkeen.

Annostus ja antotapa

Levitystapa

Anastrotsoli otetaan suun kautta ruokailusta riippumatta. Tabletin ottamista suositellaan joka päivä samaan aikaan, jotta vaikuttavan aineen pitoisuus veressä pysyy vakaana.

• Tabletit niellään kokonaisina ja juodaan riittävästi vettä.
• Tabletin pureskelua tai murskausta ei suositella.

Dosage

Anastrotsolin vakioannos on 1 mg kerran vuorokaudessa. Annossuositukset eri kliinisiin tilanteisiin on annettu alla:

Early breast cancer

• Ota 1 mg kerran päivässä.
• Tavallinen hoitojakso kestää 5 vuotta, mutta sitä voidaan pidentää jopa 10 vuoteen lääkärin harkinnan ja yksilöllisten riskitekijöiden mukaan.

Disseminoitunut rintasyöpä

• Ota 1 mg kerran päivässä.
• Hoitoa jatketaan niin kauan kuin kliininen vaste on positiivinen tai kunnes ilmenee merkkejä taudin etenemisestä.

Rintasyövän ehkäisy

• Joissakin tapauksissa anastrotsolia voidaan määrätä rintasyövän ehkäisemiseksi naisilla, joilla on suuri riski sairastua tautiin.
• Ota 1 mg kerran päivässä lääkärisi määräämän ajan.

Erityisohjeet

• Munuaisten vajaatoiminnassa: Annoksen säätö ei yleensä ole tarpeen.
• Maksan vajaatoiminta: Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä anastrotsolia, erityisesti vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.
• Yliannostus: Yliannostustapaukset ovat harvinaisia, mutta jos oireita ilmenee, oireenmukainen hoito on tarpeen.

Käyttö Anastrotsoli raskauden aikana

Se on tarkoitettu käytettäväksi ainoastaan vaihdevuosien ohittaneilla naisilla ja voi vaarantaa raskauden, jos sitä käytetään raskauden aikana.

Tässä on joitakin anastrosolin käytön mahdollisia riskejä raskauden aikana:

1. Synnynnäiset epämuodostumat: Anastrosolin käyttö raskauden aikana saattaa lisätä sikiön synnynnäisten epämuodostumien riskiä.
2. Sikiönkehityksen viivästyminen: Anastrotsoli voi vaikuttaa haitallisesti sikiönkehitykseen ja aiheuttaa sikiönkehityksen viivästymistä.
3. Abortti: Anastrosolin käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana saattaa lisätä keskenmenon riskiä.
4. Äidin komplikaatioiden riski: Anastrotsoli voi myös vaikuttaa negatiivisesti äidin terveyteen raskauden aikana ja aiheuttaa useita komplikaatioita.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys anastrotsolille tai jollekin lääkkeen aineosalle, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Raskaus: Anastrotsolin käyttö on vasta-aiheista raskaana oleville naisille, koska se voi aiheuttaa synnynnäisiä epämuodostumia sikiölle. Naisten on käytettävä tehokasta ehkäisyä anastrotsolihoidon aikana.
3. Imetys: Anastrotsolin käyttöä imetyksen aikana ei myöskään suositella, koska sen vaikutuksia lapseen ei ole tutkittu.
4. Pediatriset potilaat: Anastrosolin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu, joten sitä ei suositella lapsille.
5. Varovaisuutta vaativat toimenpiteet: Potilaiden tulee olla varovaisia käyttäessään koneita ja osallistuessaan toimintaan, joka vaatii lisääntynyttä keskittymistä, sillä anastrotsoli voi aiheuttaa uneliaisuutta tai väsymystä.
6. Luuston ja luuston sairaudet: Anastrosolia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on osteoporoosi tai muita luusairauksia, koska se voi heikentää luuston terveyttä.
7. Sydän- ja verisuonisairaudet: Anastrotsoli voi myös lisätä sydän- ja verisuonitautien riskiä, joten sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia.

Sivuvaikutukset Anastrotsoli

1. Lihas- ja nivelkipu: Tämä on yksi anastrotsolin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Potilaat voivat kokea kipua ja epämukavuutta lihaksissa ja nivelissä.
2. Päänsärky: Joillakin potilailla voi esiintyä päänsärkyä anastrosolin käytön aikana.
3. Kohonnut verenpaine: Joillakin potilailla voi esiintyä korkeaa verenpainetta.
4. Hyperkolesterolemia: Kohonneet veren kolesterolitasot voivat olla anastrosolin sivuvaikutus.
5. Osteoporoosi: Anastrosolin pitkäaikainen käyttö voi lisätä osteoporoosin ja luunmurtumien riskiä.
6. Nopea väsymys: Joillakin potilailla voi esiintyä väsymystä ja heikkoutta anastrotsolihoidon aikana.
7. Gynekomastia: Miehillä voi esiintyä rintarauhasten suurentumista.
8. Lisääntynyt sydän- ja verisuonitautien riski: Joillakin potilailla, erityisesti niillä, joilla on taipumus sairastua, voi esiintyä sydän- ja verisuoniongelmia.
9. Psyko-emotionaaliset häiriöt: Sisältää masennusta, ahdistusta, unihäiriöitä ja muita psykiatrisia oireita.
10. Emätinverenvuoto: Saattaa esiintyä joillakin potilailla.

Yliannos

Tietoa anastrotsolin yliannostuksesta on rajallisesti, koska vakavia yliannostustapauksia ei yleensä kuvata kirjallisuudessa lääkkeen alhaisen toksisuuden vuoksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Sytokromi P450:een vaikuttavat lääkkeet: Anastrotsoli metaboloituu maksassa sytokromi P450 -järjestelmän entsyymien, pääasiassa CYP3A4:n ja CYP2D6:n, osallistuessa. Siksi näitä entsyymejä indusoivat tai estävät lääkkeet voivat muuttaa anastrotsolin pitoisuutta veressä. Esimerkiksi CYP3A4:n estäjät (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli) voivat lisätä anastrotsolin pitoisuutta, ja indusoijat (esim. rifampisiini, fenytoiini) voivat vähentää sitä.
2. Hyperestrogeeniset lääkkeet: Estrogeeneja sisältävät lääkkeet (esim. hormonikorvaushoito tai ehkäisyvalmisteet) voivat heikentää anastrosolin tehoa, koska ne ovat ristiriidassa sen vaikutusmekanismin kanssa.
3. Hypoestrogeeniset lääkkeet: Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa hypoestrogeenismia (esim. gonadotropiinia vapauttavan hormonin agonistit tai endometrioosilääkkeet), voivat voimistaa anastrotsolin vaikutusta.
4. Hematopoieesiin vaikuttavat lääkkeet: Jotkut lääkkeet, kuten sytostaatit tai syöpälääkkeet, voivat lisätä anemian riskiä, jos niitä käytetään yhdessä anastrotsolin kanssa.
5. Luukudokseen vaikuttavat lääkkeet: Luun resorptioon tai luunmuodostukseen vaikuttavat lääkkeet (esim. bisfosfonaatit tai raloksifeeni) voivat parantaa anastrosolin vaikutusta sen aiheuttaman osteoporoosin ehkäisyssä.