Antabuse

Antabuse on aine, jota käytetään additiivisten häiriöiden (alkoholiriippuvuuden) hoitoon.

Lääkkeen alkoholinvastaisen vaikutuksen mekanismi liittyy sen vaikutukseen alkoholin aineenvaihduntaan kehossa estämällä alkoholin transformaatioon osallistuvien entsyymijärjestelmien toimintaa. Tämän lisäksi se estää myös 5-oksindolietikkahapon vaikutuksen adrenaliinin kanssa, mikä aiheuttaa asetaldehydin kertymistä vereen, mikä johtaa somatovegetatiivisten häiriöiden esiintymiseen henkilöllä (sydämen sykkeen voimistuminen, verenpaineen lasku, rintakehän kireys, vilunväristykset, kauhun tunne jne.).

Viitteitä Antabuse

Sitä käytetään kroonista alkoholismia sairastavien ihmisten hoitoon (kaikki taudin tyypit ja vaiheet).

Julkaisumuoto

Se on saatavana valkoisina tai lähes valkoisina poretabletteina, joiden vahvuus on 200 ja 400 mg. Tableteissa on viistetyt reunat ja jakouurre sekä merkintä "CD" toisella puolella ja "C" toisella puolella.

Farmakokinetiikkaa

Lihakseen injektoituna disulfiraami kiteytyy erittäin nopeasti, minkä jälkeen muodostuu suuri määrä pieniä kiteitä, jotka sitten vähitellen siirtyvät vereen. Korkea lipidiliukoisuus mahdollistaa disulfiraamin laajan jakautumisen kehoon ja kertymisen rasvakudoksiin.

Disulfiraami metaboloituu melko nopeasti DDC-elementin muodostuessa; osa aineesta erittyy hiilidisulfidin muodossa potilaan uloshengittämän ilman mukana, ja toinen osa osallistuu intrahepaattiseen aineenvaihduntaan metyyli-DDC:n muodostuessa, joka muuttuu terapeuttisesti aktiiviseksi komponentiksi metyyli-DTC:ksi.

Metyyli-DTC:n puoliintumisaika on noin 10 tuntia, ja sen aldehydidehydrogenaasin estävä vaikutus on paljon pidempikestoisempi. Vaikka metabolisten alkuaineiden pitoisuudet ovat alhaiset, disulfiraamietanolin kaltaisia oireita voi kuitenkin kehittyä 20 päivän kuluessa lääkkeen antamisesta.

Lievässä tai kohtalaisessa maksan vajaatoiminnassa aineenvaihduntaprosessit eivät heikkene. Maksakirroosissa metaboliittien pitoisuudet veressä lisääntyvät.

Aineenvaihduntatuotteet erittyvät pääasiassa virtsaan. Osa erittyy uloshengitysilman mukana (hiilidisulfidin muodossa). Loput 20 % erittyy ulosteeseen jatkuvan disulfiraamin muodossa.

Annostus ja antotapa

Ennen hoidon aloittamista on tarpeen suorittaa potilaan täydellinen tutkimus. Lisäksi on tarpeen keskustella hänen kanssaan, jossa on kerrottava, että huumeiden ja alkoholijuomien käyttö hoidon aikana on ehdottomasti kielletty. Tämän jälkeen on tarpeen saada hänen kirjallinen suostumuksensa ja kuitti siitä, että häntä on varoitettu huumeiden ja alkoholin käytön riskeistä sekä velvollisuudesta noudattaa pitkäaikaisen hoito- ja kuntoutusjakson ehtoja.

Ennen hoidon aloittamista on myös tarpeen poistaa vieroitusoireet kokonaan ja suorittaa yleinen vahvistava, vieroitus- ja oireenmukainen hoito. Tämän lisäksi on suositeltavaa suorittaa rationaalisia psykoterapiatoimenpiteitä. Lisäksi 1-3 päivää ennen lääkkeen käyttöä on lopetettava kokonaan rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden, neuroleptien ja masennuslääkkeiden käyttö. Ennen hoidon aloittamista potilaalla tulee olla kliinisiä oireita vieroitusoireyhtymästä: voimakas psyykkinen himo huumeisiin ja alkoholiin, huono mieliala, vaikea ärtyneisyys, unihäiriöt, ahdistuneisuus, ruokahaluttomuus ja pelko.

Poretabletti liuotetaan veteen määrässä, joka riittää liuottamaan lääkkeen kokonaan. Hoito määrätään potilaan perusteellisen tutkimuksen ja seurauksista ja komplikaatioista varoittamisen jälkeen. Ota 200–500 mg 1–2 kertaa päivässä yksilöllisen hoito-ohjelman mukaisesti. 7–10 päivän kuluttua tehdään disulfiraamialkoholitesti (20–30 ml vodkaa 500 mg:n lääkkeen ottamisen jälkeen); jos reaktio on heikko, alkoholiannosta suurennetaan 10–20 ml:lla (vodkan suurin annos on 100–120 ml). Testi toistetaan 1–2 päivän kuluttua sairaalassa ja 3–5 päivän kuluttua polikliinisesti, ja alkoholi- ja/tai lääkeannoksia säädetään tarpeen mukaan. Myöhemmin voidaan käyttää ylläpitoannosta 150–200 mg/vrk 1–3 vuoden ajan.

[ 1 ]

Käyttö Antabuse raskauden aikana

Antabuse on kielletty raskauden aikana. Ennen hoidon aloittamista on välttämätöntä sulkea pois raskauden mahdollisuus potilaalla ja käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä hoidon aikana.

Hoitojakson aikana sinun tulee lopettaa imetys.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• disulfiraamiin liittyvä vaikea intoleranssi;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavien sairauksien vaikeat vaiheet: aivoverisuonten alueen ateroskleroosi, vaikea kardiovaskulaarinen kovettuminen, aortan aneurysma, infarktia edeltävät tai sitä seuraavat tilat, kohonnut verenpaine (asteet 2-3), sepelvaltimoiden vajaatoiminta, dekompensoituneet sydän- ja verisuonisairaudet ja aivoverisuoniin vaikuttavat vaikeat sairaudet;
• maksan vajaatoiminnan vakavat vaiheet;
• hormonaaliset sairaudet, mukaan lukien kilpirauhasen liikatoiminta ja diabetes (vaikea tai kohtalainen);
• epileptiformiset oireyhtymät ja epilepsia (pois lukien alkoholiin liittyvä epilepsia);
• krooniset neuropsykiatriset patologiat (mukaan lukien maaninen-depressiivinen psykoosi ja skitsofrenia);
• maha-suolikanavan haavaumat akuutin vaiheen aikana tai verenvuodon ilmetessä;
• hematopoieettiseen järjestelmään vaikuttavat sairaudet;
• näkö- tai kuulohermoon vaikuttava neuriitti sekä polyneuriitti;
• glaukooma;
• yhdistelmä isoniatsidin, fenytoiinin tai metronidatsolin kanssa;
• tuberkuloosi (myös diagnosoitu ensimmäistä kertaa; mukana infiltraatti ja hemoptysis);
• vaikea tai keskivaikea astma;
• pahanlaatuiset kasvaimet;
• leukopenia tai anemia;
• keuhkolaajentuma ja vaikea hengitysvajaus;
• hävittävän luonteen omarteriitti;
• tarttuvan luonteen omaavat aivoinfektiot ja aivohalvauksen tai infektion jälkeiset jäännösoireet;
• yli 60-vuotiaat henkilöt;
• ruoan tai juomien sekä alkoholia sisältävien lääkkeiden tai kosmetiikan käyttö (24 tunnin sisällä disulfiraamin antamisesta);
• psykoosin historia;
• traumaattinen patologia.

Sivuvaikutukset Antabuse

Sivuvaikutuksia ovat:

• hermoston toiminnan häiriöt: usein havaitaan mono- tai polyneuropatiaa, näköhermon alueen neuriittia, jalkoihin vaikuttavaa polyneuriittia, uneliaisuutta, hämmennystä, muistin heikkenemistä, päänsärkyä ja neuropsykiatrisia häiriöitä. Joskus kehittyy epileptiformisia kohtauksia;
• ruoansulatusongelmat: metallinen maku suussa. Joskus havaitaan ruokahaluttomuutta, ripulia, oksentelua, maksatulehdusta tai keltaisuutta;
• allergiaoireet: kutina tai epidermaalinen ihottuma;
• seksuaalinen toimintahäiriö: satunnainen tehon heikkeneminen;
• Disulfiraamietanoliyhdisteeseen liittyvät ilmenemismuodot: sydämen rytmihäiriöt, sydäninfarkti, romahdus, aivoödeema ja angina pectoris -kohtaukset. Lisäksi voi kehittyä sepelvaltimoiden vajaatoiminta, johon liittyy sydämen toiminnan heikkeneminen, rytmihäiriöihin liittyvä pinnallinen hengitys (tai sen täydellinen lopettaminen) sekä syanoosi kynsissä tai huulissa;
• muut: kurkkukipu tai kuiva yskä, voimakas väsymys, pelko, terävä lääkehaju suusta ja voimakas kipu pistoskohdassa, johon liittyy sädehoidon kehittymistä jalaan, sekä lämpöä kurkussa. Joskus voi esiintyä lämpötilan nousua 37-38 ^° C:een, virtsan tummumista ja refleksianuriaa;
• Muutokset testituloksissa: Maksan toimintakokeen tulokset voivat muuttua.

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä sivuoireet voimistuvat, voi kehittyä enkefalopatiaa tai ekstrapyramidaalisia oireita; myös tajunnan hämmennystä havaitaan. Vaikeissa häiriöissä sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriö ja kooma voivat syntyä.

Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan. Vaikeissa tapauksissa potilas asetetaan vaakasuoraan, jalkojen alle asetetaan lämpötyyny, ja hänelle annetaan ammoniakkia haistelemaan sekä C-vitamiinia ja glukoosia suonensisäisesti.

Jos sydämen toiminta on heikentynyt, käytetään koratsolia, kordiamiinia, kofeiinia tai kamferia.

Verenpaineen laskuun käytetään efedriiniä, strykniiniä, adrenaliinia sekä metatsonia ja prednisolonia. Lobeliinia tai sytitonia käytetään ihon alle; karbogeenia tulee myös hengittää.

Epileptiformisten kohtausten aikana annetaan 25-prosenttista magnesiumsulfaattiliuosta (5 ml) laimennettuna 40-prosenttiseen glukoosiin (20–40 ml) sekä 2–4 ml seduksenia. Suoritetaan myös kloorihydraattiperäruiske.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen kumariiniantikoagulanttien (mukaan lukien varfariinin) kanssa johtaa antikoagulanttiaktiivisuuden voimistumiseen ja lisää verenvuodon todennäköisyyttä.

Disulfiraami estää maksaentsyymien vaikutuksia, minkä vuoksi sen käyttö yhdessä aineiden kanssa, joiden aineenvaihduntaprosessit suoritetaan maksassa, voi johtaa niiden aineenvaihdunnan häiriintymiseen.

Lääkkeen ja fenotiatsiinijohdannaisten, trisyklisten masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien yhdistelmä voi lisätä lääkeyhteisvaikutuksiin liittyvien haittavaikutusten riskiä.

Buspironin kanssa samanaikaisesti antaminen voi teoriassa aiheuttaa mielenterveyshäiriöiden (kuten manian) kehittymistä.

Disulfiraamin käyttö vähentää imipramiinin ja desipramiinin puhdistuma-arvoja.

Antabuksen ja amitriptyliinin yhdistelmä voi voimistaa disulfiraamin lääkinnällistä vaikutusta, mutta samalla amitriptyliinin toksinen vaikutus keskushermostoon voi lisääntyä.

Kloridasepoksidin ja diatsepaamin yhteiskäyttö suurentaa niiden pitoisuuksia plasmassa, mikä toisinaan johtaa huimaukseen. Diatsepaamin vaikutus voi heikentää disulfiraamialkoholin vaikutuksen voimakkuutta. Tematsepaamin toksiset ominaisuudet voivat voimistua.

Yhdessä isoniatsidin kanssa käyttö voi aiheuttaa masennusta ja huimausta; kofeiinin kanssa - aiheuttaa tämän elementin erittymisnopeuden laskua elimistöstä; metronidatsolin kanssa käyttö johtaa sekavuuteen ja psykoosin kehittymiseen aktiivisessa vaiheessa; omepratsolin kanssa käyttö voi aiheuttaa katatoniaa ja tajunnan heikkenemistä.

Kun lääkkeitä yhdistetään perfenatsiinin kanssa, on olemassa psykoottisten ilmenemismuotojen kehittymisen riski.

Samanaikainen käyttö rifampisiinin kanssa hidastaa sen aineenvaihduntaprosesseja ja erittymistä.

Lääkkeen ja fenatsonin yhdistelmä pidentää jälkimmäisen puoliintumisaikaa.

Käyttö fenytoiinin ja muiden bentsodiatsepiinijohdannaisten sekä morfiinin, barbituraattien ja pentidiinin kanssa voimistaa näiden lääkkeiden sivuvaikutuksia ja terapeuttisia vaikutuksia (niiden plasmapitoisuuksien nousun vuoksi); myös päihtymyksen merkkejä ilmenee.

Yhdistelmä klooritsoksatsonin kanssa suurentaa sen plasma-arvoja.

Klooripromatsiinin samanaikainen käyttö voi voimistaa verenpaineen laskua.

On tietoa lääkeaineiden, kuten amfetamiinien ja bupropionin, yhteisvaikutuksista metyylifenidaatin kanssa.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä lasten ulottumattomissa; säilytä tiiviisti suljettuna alkuperäispakkauksessa; säilytä huoneenlämmössä, poissa liiallisesta lämmöstä ja kosteudesta (ei kylpyhuoneessa tai lavuaarin lähellä); hävitä viimeinen käyttöpäivä tai kun sitä ei enää tarvita.

Säilyvyys

Antabusea voidaan käyttää 36 kuukauden ajan farmaseuttisen aineen valmistuspäivästä.

[ 4 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen käyttö pediatriassa on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Antakson, Naltrexin, Lidevin Biotredinin kanssa, Teturam ja Vivitrol Medichronalin ja Disulfiraamin kanssa sekä Esperal, Colme ja Naltrex.