Antigrippin

Antigrippin on yhdistelmälääke, joka on tarkoitettu vilustumisen ja flunssan oireenmukaiseen hoitoon. Se sisältää kolmea vaikuttavaa ainetta: parasetamolia, kloorifenamiinimaleaattia ja askorbiinihappoa. Jokaisella näistä aineista on oma erityinen vaikutuksensa, jotka yhdessä tarjoavat kattavan hoidon.

1. Parasetamoli:

   • Vaikutus: Sillä on kipua ja kuumetta alentava vaikutus. Auttaa alentamaan kipua ja kuumetta.
   • Mekanismi: Estää prostaglandiinien synteesiä keskushermostossa, mikä vähentää kipua ja alentaa ruumiinlämpöä.

2. Kloorifenamiinimaleatti:

   • Vaikutus: Antihistamiini, joka poistaa allergiaoireita, kuten vuotavaa nenää, vetisiä silmiä ja kutinaa.
   • Mekanismi: Estää histamiini H1 -reseptoreita, mikä vähentää allergisten reaktioiden ilmenemistä.

3. Askorbiinihappo (C-vitamiini):

   • Vaikutus: Vahvistaa immuunijärjestelmää, lisää kehon vastustuskykyä infektioille, parantaa kudosten uudistumista.
   • Mekanismi: Osallistuu hapetus-pelkistysprosesseihin, kollageenisynteesiin, hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihduntaan.

Viitteitä Antigrippina

Antigrippiniä käytetään lievittämään kylmän ja flunssan oireita, kuten:

• Päänsärky.
• Kohonnut lämpötila.
• Vuotava nenä.
• Kipu lihaksissa ja nivelissä.
• Aivastelu ja vetiset silmät.

Julkaisumuoto

1. Poretabletit:
   • Tabletit, jotka liukenevat veteen juoman valmistamiseksi.
   • Kätevä vaikuttavien aineiden nopeaan ja tehokkaaseen imeytymiseen.
2. Jauhe liuoksen valmistamiseksi:
   • Jauhe, joka liukenee veteen juoman valmistamiseksi.
   • Se myös imeytyy nopeasti ja lievittää oireita.

Farmakodynamiikka

Parasetamoli

• Vaikutusmekanismi: Parasetamolilla on kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus estämällä prostaglandiinien synteesiä keskushermostossa (CNS). Se estää syklo-oksigenaasientsyymiä (COX), mikä johtaa prostaglandiinien muodostumisen vähenemiseen. Prostaglandiinit ovat vastuussa kivusta ja tulehduksesta.
• Vaikutukset: Alentaa kehon lämpötilaa ja lievittää kipua vilustumisen ja flunssan aikana.

Kloorifenamiinimaleaatti

• Vaikutusmekanismi: Kloorifenamiini on antihistamiini, joka estää histamiini H1 -reseptoreita. Tämä estää histamiinin, allergisten reaktioiden välittäjän, toiminnan.
• Vaikutukset: Vähentää allergiaoireita, kuten vuotavaa nenää, aivastelua, nenän ja silmien kutinaa sekä vetisiä silmiä. Kloorifenamiinilla on myös lievä rauhoittava vaikutus, joka voi auttaa parantamaan unta flunssan aikana.

Askorbiinihappo (C-vitamiini)

• Vaikutusmekanismi: Askorbiinihappo osallistuu lukuisiin aineenvaihduntaprosesseihin. Se on tärkeä antioksidantti, joka suojaa soluja vapaiden radikaalien aiheuttamilta vaurioilta. Sillä on myös keskeinen rooli kollageenin synteesissä, mikä lisää verisuonten seinämien ja kudosten lujuutta ja eheyttä.
• Vaikutukset: Vahvistaa immuunijärjestelmää, lisää kehon vastustuskykyä infektioille, nopeuttaa paranemis- ja kudosten uusiutumisprosesseja.

Synergistinen vaikutus

Näiden kolmen komponentin yhdistelmä antaa Antigrippinille tehokkaan kyvyn torjua monenlaisia kylmä- ja flunssaoireita. Parasetamoli lievittää kipua ja kuumetta, kloorifenamiini vähentää allergisia reaktioita ja parantaa yleistä hyvinvointia, ja askorbiinihappo tukee vastustuskykyä ja nopeuttaa toipumista.

Tämä monikomponenttinen lähestymistapa auttaa lievittämään potilaan tilaa ja edistämään nopeampaa toipumista vilustumisesta ja flunssasta.

Farmakokinetiikkaa

Parasetamoli

• Imeytyminen: Parasetamoli imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 0,5–2 tunnissa annon jälkeen.
• Jakautuminen: Jakaantuu tasaisesti kudoksiin, läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon. Plasman proteiineihin sitoutuminen on vähäistä – noin 10–25 %.
• Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa konjugoitumalla glukuroni- ja rikkihappojen kanssa. Alle 5 % annoksesta hydroksyloituu aktiiviseksi metaboliitiksi, joka sitten konjugoituu glutationiin.
• Erittyminen: Erittyy munuaisten kautta pääasiassa metaboliitteina; noin 3 % erittyy muuttumattomana. Puoliintumisaika on 1–4 tuntia.

Kloorifenamiinimaleaatti

• Imeytyminen: Kloorifenamiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja saavuttaa maksimipitoisuuden plasmassa 2–6 tunnissa.
• Jakautuminen: Tunkeutuu hyvin kudoksiin, mukaan lukien keskushermostoon. Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 70-prosenttista.
• Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa demetylaation ja oksidaation kautta. Päämetaboliitit ovat desmetyylikloorifenamiini ja dihydroksikloorifenamiini.
• Erittyminen: Erittyy munuaisten kautta metaboliitteina ja muuttumattomana. Puoliintumisaika on 12–15 tuntia.

Askorbiinihappo

• Imeytyminen: Askorbiinihappo imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2–3 tunnissa.
• Jakautuminen: Jakaantuu kaikkiin kehon kudoksiin, ja suurina pitoisuuksina on umpirauhasissa, maksassa, leukosyyteissä ja silmän mykiössä. Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 25 %.
• Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa dihydroaskorbiinihapoksi ja muiksi metaboliiteiksi.
• Erittyminen: Erittyy munuaisten kautta sekä muuttumattomana että metaboliitteina. Puoliintumisaika on noin 16 päivää suurina annoksina ja 3–4 tuntia normaaleina annoksina.

Yhdistetty toiminta

Parasetamolin, kloorifenamiinin ja askorbiinihapon yhdistelmä Antigrippinissä lievittää nopeasti ja tehokkaasti vilustumisen ja flunssan oireita. Kumpikin aine täydentää toisen vaikutusta, mikä auttaa parantamaan potilaan yleistä vointia ja nopeuttamaan toipumisprosessia.

Annostus ja antotapa

Pillerit:

• Aikuiset ja yli 15-vuotiaat lapset: 1 tabletti 4–6 tunnin välein tarpeen mukaan. Suurin vuorokausiannos on 4 grammaa (8 tablettia).
• 10–15-vuotiaat lapset: ½–1 tablettia 6–8 tunnin välein tarpeen mukaan. Suurin vuorokausiannos on 2 grammaa (4 tablettia).
• 5–10-vuotiaat lapset: ½ tablettia 6–8 tunnin välein tarpeen mukaan. Suurin vuorokausiannos on 1 gramma (2 tablettia).
• 3–5-vuotiaat lapset: ¼–½ tablettia 6–8 tunnin välein tarpeen mukaan. Suurin vuorokausiannos on 500 mg (1 tabletti).

Jauhe liuoksen valmistamiseksi:

• Aikuiset ja yli 15-vuotiaat lapset: 1-2 pussia 2-3 kertaa päivässä.
• 10–15-vuotiaat lapset: 1 annospussi 2–3 kertaa päivässä.
• 5–10-vuotiaille lapsille: ½–1 pussi 2–3 kertaa päivässä.
• 3–5-vuotiaille lapsille: ½ pussia 2–3 kertaa päivässä.

Nestemäinen muoto (siirappi):

Siirapin annostukset annetaan yleensä millilitroina, ei milligrammoina. Noudata pakkauksen ohjeita tai lääkärisi ohjeita oikean annostuksen määrittämiseksi millilitroina lapsen iän tai aikuisten suositusten mukaan.

Suihke paikalliseen käyttöön:

• Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 1-2 suihkausta kumpaankin sieraimeen 3-4 kertaa päivässä.
• 6–12-vuotiaat lapset: 1 suihkaus kumpaankin sieraimeen 3–4 kertaa päivässä.
• 3–6-vuotiaat lapset: 1 suihkaus kumpaankin sieraimeen 1–2 kertaa päivässä.

Käyttö Antigrippina raskauden aikana

1. Parasetamoli (asetaminofeeni):

   • Parasetamolia käytetään laajalti raskaana olevien naisten kivun ja kuumeen hoitoon. Tutkimukset osoittavat, että sitä pidetään suhteellisen turvallisena suositelluilla annoksilla käytettynä. Joissakin tutkimuksissa on kuitenkin havaittu, että parasetamolin pitkäaikainen käyttö raskauden aikana lisää lasten käytös- ja neurologisen kehityksen ongelmien, kuten ADHD:n ja autismin kirjon häiriöiden, riskiä (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Kloorifenamiinimaleatti:

   • Kloorifenamiini on antihistamiini, jota käytetään allergia- ja vilustumisoireiden lievittämiseen. Vaikka sen turvallisuudesta raskauden aikana on rajallisesti tietoa, sitä käytetään tyypillisesti pieninä annoksina ja sitä pidetään suhteellisen turvallisena lyhytaikaisessa käytössä. Antihistamiinien käyttö ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana vaatii kuitenkin varovaisuutta sikiölle aiheutuvien mahdollisten riskien vuoksi (Sun et al., 2006).

3. Askorbiinihappo:

   • Askorbiinihappoa (C-vitamiinia) on turvallista käyttää raskauden aikana suositeltuina annoksina. Se on tärkeää terveen immuunijärjestelmän ylläpitämiseksi eikä se aiheuta uhkaa sikiölle (Garmonov & Salakhov, 2009).

Vasta

Yleiset vasta-aiheet kaikille komponenteille

1. Yliherkkyys jollekin lääkkeen aineosalle.
2. Ikä enintään 15 vuotta (aikuisille tarkoitetuissa vapautumismuodoissa) tai enintään 12 vuotta (lasten muodoissa), ellei ohjeissa toisin mainita.

Parasetamolin käyttöön liittyvät vasta-aiheet

1. Vaikea maksasairaus (mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta).
2. Vaikea munuaisten vajaatoiminta.
3. Synnynnäinen hyperbilirubinemia (Gilbertin oireyhtymä, Dubin-Johnsonin oireyhtymä jne.).
4. Alkoholismi.
5. Glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos.

Kloorifenamiinimaleatin vasta-aiheet

1. Suljetun kulman glaukooma.
2. Eturauhasen liikakasvu ja virtsaummen esiintyminen.
3. Vakavat sydän- ja verisuonisairaudet.
4. Mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava akuutissa vaiheessa.

Askorbiinihapon käyttöön liittyvät vasta-aiheet

1. Hyperoksaluria (lisääntynyt oksalaattien erittyminen virtsaan).
2. Vaikea munuaissairaus.
3. Tromboflebiitti ja tromboosialttius.
4. Glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos (voi johtaa hemolyyttiseen anemiaan).

Lisävasta-aiheet

1. Raskaus ja imetys: Lääkkeen käyttöä ei suositella ilman lääkärin määräystä, koska käytön turvallisuutta näinä aikoina ei ole vahvistettu.
2. Diabetes mellitus: Koska lääke saattaa sisältää sokeria tai muita makeutusaineita, tämä tekijä on otettava huomioon käytettäessä sitä diabetes mellitusta sairastavilla potilailla.

Sivuvaikutukset Antigrippina

Yleisiä haittavaikutuksia:

1. Uneliaisuus tai huimaus: Erityisen yleistä kloorifenamiinimaleaattia sisältävien valmisteiden kanssa.
2. Suun kuivuminen: Kloorifenamiinin antikolinergisten ominaisuuksien vuoksi.
3. Vatsavaivoja: Voi esiintyä pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ruoansulatushäiriöitä.
4. Allergiset reaktiot: Mukana ihottuma, kutina, nokkosihottuma tai kasvojen, huulten, kielen ja kurkun turvotus.

Parasetamoliin liittyvää:

1. Maksavaurio: Jos suositeltu parasetamolin annos ylitetään, voi kehittyä maksatoksisuus, mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta.
2. Allergiset reaktiot: Voivat ilmetä nokkosihottumaa, kutinaa, ihottumaa tai angioödeemaa.

Kloorifenamiinimaleaattiin liittyvät:

1. Uneliaisuus ja heikentynyt valppaus: Nämä vaikutukset voivat heikentää motorista koordinaatiota ja hidastaa reaktioita.
2. Virtsaputken ahtauma: Dysuristen tilojen mahdollinen paheneminen miehillä, joilla on eturauhasen liikakasvu.

Askorbiinihappoon liittyvät:

1. Vatsavaivat: Pahoinvointia, oksentelua, närästystä tai ripulia esiintyy, erityisesti suurilla annoksilla.
2. Munuaiskivet: Pitkäaikainen ja/tai liiallinen C-vitamiinin käyttö voi lisätä munuaiskivien riskiä joillakin ihmisillä.

Yliannos

1. Parasetamolin oireet:

   • Pahoinvointi.
   • Oksentelu.
   • Vatsakipu.
   • Ruokahaluttomuus.
   • Uneliaisuus tai heikkous.
   • Maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen veressä (testitulosten mukaan).
   • Maksavaurio, mukaan lukien akuutti maksan vajaatoiminta (vaikeissa tapauksissa).

2. Kloorifenamiinimaleaatin oireet:

   • Uneliaisuus.
   • Näön hämärtyminen.
   • Kuiva suu.
   • Verenpaineen alentaminen.
   • Takykardia (kiihtynyt syke).

3. Askorbiinihapon oireet:

   • Lisääntynyt mahahapon happamuus.
   • Ripuli.
   • Munuaiskivien riski (pitkäaikaisessa ja/tai liiallisessa käytössä).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Parasetamolia sisältävät lääkkeet:

   • Useiden parasetamolia sisältävien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa yliannostukseen ja maksavaurioon.
   • Tämä on erityisen tärkeää ottaa huomioon, kun käytät samanaikaisesti kipulääkkeitä, päänsärkylääkkeitä tai kuumetta alentavia lääkkeitä.

2. Lääkkeet, joilla on maksatoksinen vaikutus:

   • Antigrippinin yhdistetty käyttö muiden maksaa vahingoittavien lääkkeiden kanssa voi lisätä maksatoksisten vaikutusten riskiä.
   • Näihin lääkkeisiin voivat kuulua tietyt antibiootit, viruslääkkeet ja kohtausten hoitoon käytettävät lääkkeet.

3. Lääkkeet, joilla on rauhoittava vaikutus:

   • Antigrippin sisältää kloorifenamiinia, jolla on rauhoittava vaikutus. Yhdistetty käyttö muiden rauhoittavien lääkkeiden (esim. unilääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden, masennuslääkkeiden) kanssa voi voimistaa tätä vaikutusta ja johtaa lisääntyneeseen uneliaisuuteen ja lannistuneisuuteen.

4. Lääkkeet, joilla on antikolinerginen vaikutus:

   • Antigrippinin sisältämällä kloorifenamiinimaleaatilla on antikolinergisiä ominaisuuksia. Yhdistetty käyttö muiden antikolinergisiä vaikutuksia omaavien lääkkeiden (esim. kipulääkkeiden, antihistamiinien) kanssa voi lisätä näitä vaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta ja virtsaumpea.

5. Verenkiertoelimistöön vaikuttavat lääkkeet:

   • Kloorifenamiinimaleatti saattaa voimistaa verenpainelääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta ja voi myös pahentaa sympatomimeettisten amiinien aiheuttamaa takykardiaa.

6. C-vitamiinia sisältävät valmisteet:

   • C-vitamiinia sisältävien lääkkeiden pitkäaikainen ja/tai liiallinen käyttö yhdessä Antigrippinin kanssa voi lisätä munuaiskivien riskiä.