Atenolol

Atenololi on beetasalpaajien luokkaan kuuluva lääke. Sitä käytetään erilaisten sydän- ja verisuonitautien, kuten hypertension (korkean verenpaineen), angina pectoriksen (rintakivun) ja tietyntyyppisten rytmihäiriöiden (sydämen rytmihäiriöiden) hoitoon.

Atenololi estää sydämen beeta-1-adrenergisiä reseptoreita, mikä johtaa seuraaviin vaikutuksiin:

• Sydämen sykkeen alentaminen: Atenololi vähentää sydämen stimulaatiota, mikä auttaa alentamaan sykettä.
• Verenpaineen alentaminen: Alentamalla sydämen sykkeen voimakkuutta ja nopeutta atenololi auttaa alentamaan verenpainetta.
• Sydämen hapentarpeen vähentäminen: Tämä on erityisen hyödyllistä angina pectoriksen hoidossa, koska se vähentää rintakivun riskiä.

Viitteitä Atenolol

1. Kohonnut verenpaine (valtimoverenpainetauti): Atenololia käytetään verenpaineen alentamiseen potilailla, joilla on korkea verenpaine.
2. Angina pectoris: Tälle tilalle on ominaista rintakehän kipu tai epämukavuus, joka johtuu sydänlihaksen riittämättömästä verenkierrosta. Atenololi voi auttaa vähentämään angina pectoris -kohtausten esiintymistiheyttä ja voimakkuutta.
3. Sydämen vajaatoiminta: Atenololia voidaan käyttää lisälääkkeenä sydämen toiminnan parantamiseksi ja sydämen vajaatoiminnan oireiden vähentämiseksi.
4. Sydäninfarktin estohoito: Potilailla, joilla on suuri sydäninfarktin riski tai joilla on ollut aiempi infarkti, atenololia voidaan käyttää uusiutuvien sydän- ja verisuonikomplikaatioiden ehkäisyyn.
5. Takykardia: Atenololia voidaan käyttää sykkeen hidastamiseen, kun syke on kiihtynyt.
6. Migreenin estohoito: Joillakin potilailla atenololia voidaan käyttää estolääkkeenä migreenikohtausten esiintymistiheyden ja vaikeusasteen vähentämiseksi.

Julkaisumuoto

1. Suun kautta otettavat tabletit:

   • Yleisin vapautusmuoto.
   • Tabletit sisältävät yleensä 25 mg, 50 mg tai 100 mg atenololia.
   • Tabletit voivat olla joko säännöllisiä tai pitkävaikutteisia.

2. Päällystetyt tabletit:

   • Päällystetyt tabletit auttavat ehkäisemään vatsan ärsytystä ja takaavat vaikuttavan aineen pitkäaikaisemman vapautumisen elimistöön.

Farmakodynamiikka

1. Selektiivisyys beeta-1-adrenoreseptoreihin:

   • Atenololi on selektiivinen beeta1-adrenoreseptorien salpaaja. Tämä tarkoittaa, että se salpaa ensisijaisesti beeta1-reseptoreita, jotka sijaitsevat pääasiassa sydämessä.
   • Beeta-1-adrenoreseptorien estäminen vähentää sydänlihaksen stimulaatiota, mikä johtaa sykkeen ja sydämen supistumisvoiman hidastumiseen.

2. Sydämen työmäärän lasku:

   • Beeta-1-adrenoreseptorien estäminen johtaa sydämen hapen- ja energiantarpeen vähenemiseen alentamalla sydämen minuuttitilavuutta ja verenpainetta.
   • Se on erityisen hyödyllinen verenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin hoidossa, koska se vähentää sydämen rasitusta.

3. Alennettu paine valtimoissa:

   • Atenololi alentaa verenpainetta pienentämällä sydämen minuuttitilavuutta ja vähentämällä perifeeristä verisuonten vastusta.
   • Tämä mekanismi auttaa hallitsemaan verenpainetta ja vähentää sydän- ja verisuonitautien riskiä.

4. Pitkäaikainen vaikutus:

   • Atenololilla on pitkäaikainen vaikutus, jonka ansiosta sitä voidaan käyttää kerta-annoksena päivässä.

5. Rytmihäiriöitä estävä vaikutus:

   • Beeta-1-adrenoreseptorien estäminen voi ehkäistä rytmihäiriöitä vähentämällä sydämen automaattisuutta ja johtumista sydämessä.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen

• Biologinen hyötyosuus: Atenololin oraalinen biologinen hyötyosuus on suhteellisen alhainen, noin 40–50 %, mikä johtuu sen heikosta lipofiilisyydestä ja alhaisesta läpäisevyydestä lipidikalvojen läpi.
• Aika plasman huippupitoisuuden saavuttamiseen suun kautta annon jälkeen on noin 2–4 tuntia.

Jakelu

• Atenololin jakautumistilavuus on suhteellisen pieni, mikä viittaa sen rajoitettuun jakautumiseen verisuonten ulkopuolelle. Tämä selittyy sen hydrofiilisyydellä.
• Atenololi läpäisee veri-aivoesteen huonosti, minkä vuoksi sen keskushermostoon kohdistuvat sivuvaikutukset ovat lievempiä kuin joidenkin muiden beetasalpaajien.

Aineenvaihdunta

• Atenololi metaboloituu hyvin vähäisessä määrin ja erittyy suurimmaksi osaksi muuttumattomana.
• Tämä tekee atenololista ennustettavamman kuin beetasalpaajat, jotka metaboloituvat laajasti maksassa, erityisesti samanaikaisen maksasairauden yhteydessä.

Erittyminen

• Atenololi erittyy pääasiassa munuaisten kautta, noin 85–100 % annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Tämän vuoksi annoksen säätäminen on tarpeen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
• Atenololin eliminaation puoliintumisaika on terveillä koehenkilöillä noin 6–7 tuntia, mutta se voi pidentyä munuaisten toiminnan heikentyessä.

Annostus ja antotapa

Levitystapa

• Atenololia otetaan suun kautta, yleensä kerran päivässä.
• Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta tai murskaamatta, riittävän määrän veden kera. Tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, mutta on parasta ottaa lääke samaan aikaan joka päivä, jotta lääkepitoisuus veressä pysyy tasaisena.

Annostus

Aikuisille

• Kohonnut verenpaine: Aloitusannos on yleensä 50 mg kerran vuorokaudessa. Hoitovasteesta riippuen annosta voidaan nostaa 100 mg:aan kerran vuorokaudessa.
• Angina pectoris: Vakioannos on 50–100 mg kerran vuorokaudessa.
• Migreenin ehkäisy ja sydämen lepatuksen hoito: Annostus voi vaihdella, mutta yleensä se alkaa 50 mg:lla kerran vuorokaudessa.

Iäkkäille potilaille

• Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen munuaisten toiminnasta ja yleisestä terveydentilasta riippuen.

Lapsille

• Atenololin käyttöä lapsilla tulee valvoa tarkasti lääkärin toimesta, ja annostus riippuu tapauksesta ja lapsen tilasta.

Erityisohjeet

• Verenpainetta ja sykettä on seurattava säännöllisesti hoidon tehon ja turvallisuuden arvioimiseksi.
• Atenololihoitoa ei pidä lopettaa äkillisesti, sillä se voi johtaa tilan pahenemiseen. Kaikista hoito-ohjelman muutoksista on keskusteltava lääkärin kanssa.
• Astmaa tai muita keuhkoputkisairauksia sairastavien potilaiden tulee ottaa atenololia erittäin varoen, koska beetasalpaajat voivat aiheuttaa bronkospasmin.

Käyttö Atenolol raskauden aikana

Atenololin käyttö raskauden aikana voi olla vasta-aiheista sikiön terveydelle aiheutuvan mahdollisen riskin vuoksi. Atenololi kuuluu beetasalpaajien ryhmään ja sillä voi olla negatiivinen vaikutus sikiönkehitykseen, erityisesti pitkäaikaisessa ja/tai liiallisessa käytössä.

Vasta

1. Bradykardia:

   • Atenololi voi hidastaa sydämen sykettä entisestään, mikä on vaarallista potilaille, joilla on ennestään bradykardia (hidas sydämensyke).

2. II tai III asteen AV-katkos (ilman asennettua sydämentahdistinta):

   • Atenololi voi voimistaa salpausta, mikä johtaa merkittävään sydämen johtumisen heikkenemiseen.

3. Dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta:

   • Atenololin käyttö voi pahentaa epävakaata tai dekompensoitunutta sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tilaa, koska beetasalpaajat vähentävät sydämen supistusten voimakkuutta ja nopeutta.

4. Sokki, mukaan lukien kardiogeeninen sokki:

   • Sokkitiloissa, joissa sydämen sykkeen ylläpitäminen on tärkeää, atenololin käyttö voi olla haitallista.

5. Vaikea keuhkoastma tai krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD):

   • Atenololi voi aiheuttaa keuhkoputkien supistumista (hengitysteiden kaventumista), mikä on erityisen vaarallista keuhkosairauksia sairastaville potilaille.

6. Vaikeat ääreisvaltimosairauden muodot:

   • Atenololi voi pahentaa oireita, kuten jalkojen kipua ja raajojen kylmyyttä, johtuen vähentyneestä verenkierrosta.

7. Metabolinen asidoosi:

   • Atenololin käyttö voi pahentaa tilaa, jossa veren happamuuden tasot ovat koholla.

8. Hypotensio (alhainen verenpaine):

   • Atenololin käyttö voi lisäksi alentaa verenpainetta, mikä on vaarallista hypotensiivisille potilaille.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenololi voi peittää hypoglykemian (alhaisen verensokerin) oireita, mikä on erityisen tärkeää ottaa huomioon diabeetikoilla.

Sivuvaikutukset Atenolol

1. Uneliaisuus ja väsymys: Monet potilaat saattavat kokea uneliaisuutta, väsymystä tai yleistä heikkoutta atenololin käytön aikana.
2. Kylmät raajat: Joillakin ihmisillä voi olla kylmä tunne käsissä ja jaloissa verisuonten supistumisen vuoksi.
3. Kurkun tai nenän kuivuminen: Kurkkua tai nenää voi esiintyä.
4. Seksuaalisen halun heikkeneminen: Joillakin potilailla voi esiintyä seksuaalisen halun heikkenemistä tai erektiohäiriöitä atenololin käytön aikana.
5. Bradykardia: Tämä on tila, jossa syke laskee alhaisemmille arvoille, mikä voi aiheuttaa väsymystä tai huimausta.
6. Päänsärky: Joillakin potilailla voi esiintyä päänsärkyä tai huimausta.
7. Epäspesifiset vaivat: Näihin kuuluvat epämääräiset oireet, kuten pahoinvointi, vatsakipu tai yleinen huonovointisuus.
8. Verenpaineen lasku: Atenololia käytettäessä voi esiintyä verenpaineen laskua, mikä voi johtaa huimaukseen tai heikkouden tunteeseen.
9. Spesifisiä sivuvaikutuksia: Ovat bronkospasmi (hengitystoiminnan heikkeneminen astmaatikoilla), hypoglykemian peittäminen (alhaisen verensokerin oireiden peittäminen diabeetikoilla), lisääntynyt reaktio allergeeneille ja muita.

Yliannos

1. Sydän- ja verisuoniperäiset komplikaatiot:

   • Yksi atenololin yliannostuksen tärkeimmistä vaikutuksista on sykkeen ja verenpaineen lasku vaarallisille tasoille.
   • Tämä voi johtaa vakaviin verenkiertohäiriöihin, kuten hypotensioon, bradykardiaan ja jopa shokkiin.

2. Keskushermoston (CNS) lamaantuminen:

   • Atenololin yliannostus voi aiheuttaa uneliaisuutta, pyörtymistä, huimausta, heikentynyttä vastetta ulkoisille ärsykkeille ja jopa kooman.
   • Tämä johtuu sen kyvystä lamauttaa keskushermoston toimintaa.

3. Hengityshäiriöt:

   • Liiallinen keskushermoston lama voi myös johtaa hengitystiheyden hidastumiseen ja jopa hengityspysähdykseen.

4. Aineenvaihduntahäiriöt:

   • Atenololin yliannostus voi aiheuttaa aineenvaihduntahäiriöitä, kuten hyperglykemiaa (kohonnutta verensokeria) ja hypokalemiaa (alentunutta veren kaliumpitoisuutta).

5. Muita ei-toivottuja vaikutuksia:

   • Muita atenololin yliannostuksen mahdollisia vaikutuksia ovat kylmät raajat, hikoilu, painonnousu ja tehon heikkeneminen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Muut verenpainelääkkeet: Atenololin käyttö muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, angiotensiinikonvertaasin estäjien (ACE:n estäjien) tai kalsiumkanavan salpaajien, kanssa voi johtaa lisääntyneeseen verenpainetta alentavaan vaikutukseen ja lisätä verenpainetta alentavien reaktioiden, kuten huimauksen ja pyörtymisen, riskiä.
2. Sympatomimeetit: Atenololin samanaikainen käyttö sympatomimeettien, kuten adrenaliinin tai albuterolin, kanssa voi heikentää niiden tehoa beeta-adrenoreseptorien salpautumisen vuoksi.
3. Sydämen rytmihäiriölääkkeet: Atenololi saattaa voimistaa muiden lääkkeiden, kuten amidaronin tai digoksiinin, sykettä lamaavaa vaikutusta, mikä voi johtaa sykkeen hidastumiseen ja rytmihäiriölääkkeiden vaikutusten voimistumiseen.
4. Masennuslääkkeet ja anksiolyytit: Atenololi saattaa voimistaa sellaisten lääkkeiden kuin bentsodiatsepiinien ja trisyklisten masennuslääkkeiden sedatiivista vaikutusta, mikä voi johtaa lisääntyneeseen uneliaisuuteen ja psykomotorisen aktiivisuuden heikkenemiseen.
5. Insuliini ja verensokeria alentavat lääkkeet: Atenololi saattaa peittää hypoglykemian oireita ja vähentää sen esiintyvyyttä, mikä voi viivästyttää hypoglykemian diagnosointia diabetes mellitusta sairastavilla potilailla.