Atropiinisulfaatti

Atropiinisulfaatti on lääke, joka on belladonna-kasvien heimoon kuuluvan alkaloidin johdannainen. Atropiinisulfaatilla on kyky estää asetyylikoliinin muskariinityyppisiä reseptoreita, mikä johtaa parasympaattiseen salpaukseen. Tämän seurauksena sillä on erilaisia farmakologisia vaikutuksia kehossa.

Atropiinisulfaattia voidaan käyttää lääketieteellisessä käytännössä useisiin tarkoituksiin:

1. Pupillin laajeneminen (mydriaasi): Atropiinia käytetään oftalmologiassa pupillin laajentamiseen, jolloin lääkäri voi tutkia silmän takaosaa tarkemmin.
2. Syljen ja hikirauhasten erityksen vähentäminen: Tämä atropiinin ominaisuus voi olla hyödyllinen leikkauksessa potilaan syljen erityksen vähentämiseksi tai hikoilun vähentämiseksi.
3. Mahalaukun erityksen vähentäminen: Atropiinia voidaan käyttää osana yhdistelmähoitoja liiallisen mahalaukun erityksen hoitoon tai ehkäisyyn, kuten peptisessä haavataudissa.
4. Suoliston peristaltiikan vähentäminen: Tämä atropiinin ominaisuus voi olla hyödyllinen ärtyvän suolen oireyhtymän tai ripulin hoidossa.
5. Keuhkoputkien erityksen vähentäminen: Atropiinia voidaan käyttää vähentämään eritystä keuhkoputkissa hengityselinten sairauksissa.
6. Kardiopulmonaalinen toipuminen: Atropiinia käytetään joskus osana kardiopulmonaalisia toipumisprotokollia asystolian tai bradykardian hoidossa.

On tärkeää huomata, että atropiinisulfaatti on tehokas lääke, jolla voi olla vakavia sivuvaikutuksia, ja sen käyttöä tulee valvoa lääkärin toimesta.

Viitteitä Atropiinisulfaatti

1. Mydriaasi (pupillin laajeneminen): Atropiinia käytetään oftalmologiassa mydriaasin hoitoon lääketieteellisissä toimenpiteissä, kuten silmätutkimuksissa tai tiettyjen silmäsairauksien hoidossa.
2. Keuhkoputkien laajeneminen: Joissakin tapauksissa atropiinia voidaan käyttää keuhkoputkien laajentamiseen ja hengityksen helpottamiseen potilailla, joilla on bronkospasmi, kuten obstruktiivisissa keuhkosairauksissa, kuten astmassa tai kroonisessa obstruktiivisessa keuhkosairaudessa (COPD).
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Atropiinia voidaan käyttää mahanesteen erityksen vähentämiseen ja suoliston peristaltiikan vähentämiseen, mikä voi olla hyödyllistä peptisen haavataudin tai ärtyvän suolen oireyhtymän hoidossa.
4. Sylkirauhasten erityksen vähentäminen: Tätä atropiinin ominaisuutta voidaan käyttää leikkauksessa sylkirauhasten erityksen vähentämiseksi potilailla.
5. Sydän- ja keuhkojen elvytys: Atropiinia voidaan käyttää sydän- ja keuhkojen elvytysprotokollissa sykkeen lisäämiseksi ja sydämen johtumisen parantamiseksi asystolian tai bradykardian yhteydessä.

Julkaisumuoto

1. Injektioneste, liuos:

   • Tämä on yleisin kliinisissä olosuhteissa käytetty atropiinin muoto.
   • Liuoksia on tyypillisesti saatavilla pitoisuuksina 0,1 mg/ml tai 1 mg/ml.
   • Liuos on tarkoitettu annettavaksi laskimoon (IV), lihakseen (IM) tai ihon alle (SC).

2. Silmätipat:

   • Käytetään pupillien laajentamiseen oftalmologisissa diagnostisissa toimenpiteissä tai silmänsisäisen tulehduksen hoitoon.
   • Yleensä atropiinipitoisuus on 0,5–1 %.

3. Pillerit:

   • Vaikka atropiinin tablettimuoto on harvinaisempi, sitä voidaan käyttää myös systeemiseen hoitoon tietyissä lääketieteellisissä tilanteissa.
   • Tabletit voivat sisältää vaihtelevia määriä atropiinia, kuten 0,25 mg tai 0,5 mg.

Farmakodynamiikka

1. Muskariinireseptorien esto:

   • Atropiinisulfaatti on voimakas muskariinireseptorien antagonisti, joita sijaitsee useissa kudoksissa ja elimissä, kuten sydämessä, verisuonissa, ruoansulatuskanavassa, virtsaelimissä, hengitysteissä ja silmissä.
   • Muskariinireseptorien estäminen johtaa asetyylikoliinin stimulaatioon kohdistuvien vasteiden heikkenemiseen, mikä voi muuttaa näiden elinten ja järjestelmien toimintaa.

2. Kardiotoninen vaikutus:

   • Pieninä annoksina atropiinisulfaatti voi aiheuttaa sydämen sykkeen nousua estämällä sydämen muskariinireseptoreita, mikä johtaa sydämen minuuttitilavuuden kasvuun.
   • Suurina annoksina atropiinisulfaatti voi kuitenkin aiheuttaa takykardiaa ja rytmihäiriöitä sen sydämeen kohdistuvan kiihtyvän vaikutuksen vuoksi.

3. Sileän lihaksen rentoutuminen:

   • Muskariinireseptorien estäminen ruoansulatuskanavan, keuhkoputkien ja muiden elinten sileissä lihaksissa johtaa niiden rentoutumiseen.
   • Se voi olla hyödyllinen kouristusten, astman, koliikin ja muiden yliaktiivisiin sileisiin lihaksiin liittyvien oireiden hoidossa.

4. Pupillin laajeneminen:

   • Atropiinisulfaatti estää silmän muskariinireseptoreita, mikä aiheuttaa pupillin laajentumista (mydriaasi).
   • Tätä ominaisuutta voidaan käyttää lääketieteellisiin tarkoituksiin, kuten silmätutkimuksen suorittamiseen tai tiettyjen silmäsairauksien hoitoon.

5. Vähentynyt eritys:

   • Limakalvojen muskariinireseptorien salpautuminen johtaa syljen, hien, ruoansulatuskanavan ja muiden rauhasten erityksen vähenemiseen.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Atropiinisulfaattia voidaan antaa eri muodoissa, mukaan lukien suun kautta, nenään, injektiona ja paikallisesti. Suun kautta annon jälkeen atropiinisulfaatin imeytyminen ruoansulatuskanavasta on yleensä hidasta ja epätäydellistä.
2. Jakautuminen: Atropiinisulfaatilla on suuri affiniteetti plasman proteiineihin, mikä voi vaikuttaa sen jakautumiseen elimistössä. Se voi myös läpäistä veri-aivoesteen ja istukan.
3. Aineenvaihdunta: Atropiinisulfaatti metaboloituu maksassa pääasiassa hydrolaasien hydrolyysin kautta. Atropiinisulfaatin metaboliiteilla voi olla myös antikolinergistä aktiivisuutta.
4. Erittyminen: Suurin osa atropiinisulfaatista erittyy virtsaan metaboliitteina. Atropiinin pitoisuus plasmassa laskee nopeasti annon jälkeen.
5. Erittymisen puoliintumisaika: Atropiinisulfaatin puoliintumisaika elimistöstä on noin 2–3 tuntia.

Annostus ja antotapa

Levitysmenetelmä:

• Injektiot: Atropiinisulfaattia annetaan yleisimmin laskimoon (IV), lihakseen (IM) tai ihon alle (SC). Antoreitti riippuu kliinisestä tilanteesta ja halutusta vaikutuksen nopeudesta.
• Silmätipat: Käytetään paikallisesti silmäsairauksissa pupillin laajentamiseksi tai silmänsisäisen tulehduksen vähentämiseksi.
• Tabletit: Ota suun kautta veden kanssa, mieluiten tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen imeytymisen parantamiseksi.

Annostus:

Injektiot:

• Aikuiset:
  • Bradykardian hoidossa: Tavallinen aloitusannos on 0,5 mg laskimoon, toistettuna 3–5 minuutin välein, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan. Suurin annos on enintään 3 mg.
  • Myrkytyksen vastalääkkeenä: Aloitusannos on 1–2 mg laskimoon, toistetaan kliinisen tarpeen mukaan. Annosta voidaan suurentaa merkittävästi myrkytyksen asteesta riippuen.
• Lapset:
  • Annostus perustuu painoon, yleensä 0,02 mg/kg laskimoon, toistetaan tarvittaessa 15–30 minuutin välein.

Silmätipat:

• Annostus riippuu käyttötarkoituksesta, mutta tippoja annetaan yleensä 1–2 kertaa päivässä, 1–2 tippaa kumpaankin silmään. Annostusta voidaan säätää hoitovasteen ja lääkärin ohjeiden mukaan.

Pillerit:

• Tablettimuotoa käytettäessä annostus riippuu sairaudesta ja lääkemuodosta, ja sen määrää hoitava lääkäri.

Käyttö Atropiinisulfaatti raskauden aikana

Atropiinisulfaatin käyttö raskauden aikana vaatii varovaisuutta, koska sen vaikutuksia sikiöön ei täysin tunneta. Atropiini läpäisee istukan ja voi mahdollisesti vaikuttaa kehittyvään sikiöön.

Mahdolliset riskit:

1. Teratogeeniset vaikutukset: Atropiinin merkittävistä teratogeenisista vaikutuksista ihmisillä ei ole näyttöä, mutta eläinkokeet ovat osoittaneet mahdollisia riskejä.
2. Fysiologiset vaikutukset sikiöön: Teoriassa atropiini voi aiheuttaa sikiölle samat vaikutukset kuin aikuiselle, mukaan lukien sydämen sykkeen nousun.

Suositukset:

• FDA:n luokitus: FDA on luokitellut atropiinin luokkaan C raskaudenaikaista käyttöä varten. Tämä tarkoittaa, että eläinkokeissa on havaittu joitakin riskejä sikiölle, mutta raskaana olevilla naisilla ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia.
• Käyttö: Atropiinia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos äidille koituvat hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat mahdolliset riskit. Esimerkiksi atropiinia voidaan käyttää hätätilanteissa, kuten bradykardian tai organofosfaattimyrkytyksen yhteydessä, jolloin sen käyttö voi olla hengenpelastavaa.
• Lääkärin kanssa konsultointi: Raskaana olevien naisten tulee keskustella atropiinin kaikista riskeistä ja hyödyistä lääkärinsä kanssa ja harkita mahdollisia vaihtoehtoja.

Raskauden aikana atropiinia käytetään varoen ja vain silloin, kun sen käyttö on kliinisesti perusteltua, ja kaikki mahdolliset riskit ja hyödyt on punnittava huolellisesti.

Vasta

1. Glaukooma: Atropiinisulfaatin käyttö voi lisätä silmänpainetta, mikä voi olla vaarallista glaukoomaa sairastaville.
2. Astmakohtaukset: Astmapotilaiden tulisi välttää atropiinisulfaattia, koska se voi pahentaa hengenahdistusta ja muita oireita.
3. Eturauhasen liikakasvu: Atropiinisulfaatti voi pahentaa tämän tilan oireita, kuten virtsaamisvaikeuksia.
4. Ruoansulatuskanavan sairaudet: Lääke voi pahentaa joitakin ruoansulatuskanavan terveysongelmia, kuten ummetusta tai suoliston vajaatoimintaa.
5. Sydämen rytmihäiriöt: Atropiinisulfaatin käyttö voi pahentaa joitakin rytmihäiriötyyppejä.
6. Raskaus ja imetys: Atropiinisulfaatin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voi olla vaarallista tai vaatia lääkärin konsultointia.
7. Yksilöllinen intoleranssi: Henkilöiden, joilla on tunnettu yksilöllinen intoleranssi atropiinille, tulisi välttää sen käyttöä.

Sivuvaikutukset Atropiinisulfaatti

1. Uneliaisuus ja väsymys: Monet potilaat saattavat kokea uneliaisuutta, väsymystä tai yleistä heikkoutta atenololin käytön aikana.
2. Kylmät raajat: Joillakin ihmisillä voi olla kylmä tunne käsissä ja jaloissa verisuonten supistumisen vuoksi.
3. Kurkun tai nenän kuivuminen: Kurkkua tai nenää voi esiintyä.
4. Seksuaalisen halun heikkeneminen: Joillakin potilailla voi esiintyä seksuaalisen halun heikkenemistä tai erektiohäiriöitä atenololin käytön aikana.
5. Bradykardia: Tämä on tila, jossa syke laskee alhaisemmille arvoille, mikä voi aiheuttaa väsymystä tai huimausta.
6. Päänsärky: Joillakin potilailla voi esiintyä päänsärkyä tai huimausta.
7. Epäspesifiset vaivat: Näihin kuuluvat epämääräiset oireet, kuten pahoinvointi, vatsakipu tai yleinen huonovointisuus.
8. Verenpaineen lasku: Atenololia käytettäessä voi esiintyä verenpaineen laskua, mikä voi johtaa huimaukseen tai heikkouden tunteeseen.
9. Spesifisiä sivuvaikutuksia: Ovat bronkospasmi (hengitystoiminnan heikkeneminen astmaatikoilla), hypoglykemian peittäminen (alhaisen verensokerin oireiden peittäminen diabeetikoilla), lisääntynyt reaktio allergeeneille ja muita.

Yliannos

1. Takykardia ja rytmihäiriöt: Atropiinisulfaatin yliannostus voi aiheuttaa sydämentykytystä (takykardiaa) ja rytmihäiriöitä sydänjärjestelmään kohdistuvien eksitatoristen vaikutusten vuoksi.
2. Kohonnut verenpaine: Atropiinisulfaatin liiallinen vaikutus voi johtaa verenpaineen nousuun (kohonneeseen verenpaineeseen), mikä voi aiheuttaa huimausta, päänsärkyä ja jopa verisuonikomplikaatioiden kehittymistä.
3. Suun kuivuminen ja ruoansulatuskanavan häiriöt: Muskariinireseptorien salpaus voi aiheuttaa suun kuivumista, mahanesteen erityksen vähenemistä ja muita ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten ummetusta.
4. Kouristukset ja agitaatio: Yliannostuksen mahdollisia seurauksia voivat olla kouristukset, hermostuneisuus ja agitaatio atropiinin keskushermostoa kiihdyttävän vaikutuksen vuoksi.
5. Mydriaasi: Atropiinisulfaatin yliannostus voi aiheuttaa merkittävää pupillien laajenemista (mydriaasi), mikä voi johtaa näköhäiriöihin ja valonarkuuteen.
6. Hengityspysähdys: Vakavassa yliannostuksessa atropiinisulfaatti voi lamauttaa hengityskeskuksen ja aiheuttaa hengityspysähdyksen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikolinergiset lääkkeet: Atropiinisulfaatin käyttö muiden antikolinergisten lääkkeiden, kuten masennuslääkkeiden, antihistamiinien tai kouristuslääkkeiden, kanssa voi johtaa voimakkaampaan antikolinergiseen vaikutukseen ja lisätä sivuvaikutusten, kuten suun kuivumisen, ummetuksen, virtsaamisvaikeuksien jne. riskiä.
2. Antikolinesteraasilääkkeet: Atropiinisulfaatin käyttö antikolinesteraasilääkkeiden, kuten pyridostigmiinin tai fysostigmiinin, kanssa voi heikentää jälkimmäisten tehoa ja heikentää myasthenia graviksen tai muiden hermo-lihasliitosta salpaavien oireiden hallintaa.
3. Rytmihäiriölääkkeet: Atropiinisulfaatin käyttö rytmihäiriölääkkeiden, kuten aminodaronin, kanssa voi lisätä takykardian ja rytmihäiriöiden riskiä, erityisesti potilailla, joilla on taipumusta sydämen rytmihäiriöihin.
4. Glaukoomalääkkeet: Atropiinisulfaatin käyttö glaukoomalääkkeiden, kuten timololin tai dorzolamidin, kanssa voi lisätä silmänpainetta ja pahentaa glaukoomapotilaiden tilaa.
5. Rauhoittavat lääkkeet: Atropiinisulfaatin käyttö rauhoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai unilääkkeiden, kanssa voi voimistaa rauhoittavaa vaikutusta ja lisätä uneliaisuuden ja liikkeiden koordinaatiohäiriöiden riskiä.
6. Parkinsonin taudin lääkkeet: Atropiinisulfaatin käyttö Parkinsonin taudin lääkkeiden, kuten levodopan tai karbidopan, kanssa voi heikentää niiden tehoa ja pahentaa Parkinsonin taudin oireita.