Azaleptol

Azaleptolilla on rauhoittavia ja antipsykoottisia ominaisuuksia. Lähes ei aiheuta ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymistä, koska se on sisällytetty "epätyypillisiin" neuroleptisiin lääkkeisiin.

Viitteitä Azaleptol

Lääkeaineiden määräämiseen käytettävät indikaatiot ovat skitsofrenia (kun ei ole tulosta hoidosta tavanomaisilla neurolepteillä tai potilaan yliherkkyydellä niille).

Julkaisumuoto

Valmistetaan tablettien muodossa 25 tai 100 mg: n tilavuudessa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia, yksi pakkaus sisältää 5 läpipainolevyä. Voidaan valmistaa myös 50 tablettia (1 säiliö pakkauksessa). 

Farmakodynamiikka

Vaikka lopullista vaikutusta LS: n aktiivisen aineen antipsykoottisen vaikutuksen mekanismiin ei ollut mahdollista. Se on aktiivisin suhteessa dopamiinireseptoreihin, jotka sijaitsevat limbisen päädyn alueella. Tällöin klotsapiinin estää dopamiinin synteesi sen reseptoreilla (kuten Dl ja D2). Tämä ominaisuus ei ole yhtä selvä kuin standardi neuroleptien - aine syntetisoidaan pääasiassa nedofaminergicheskih sivustoja (jossa on reseptoreita histamiinin ja serotoniinin, kolinergisiin reseptoreihin, ja α-adrenergisiin reseptoreihin).

Klotsapiinilla on vain vähän tai ei lainkaan vaikutusta plasman sisällä olevaan prolaktiinipitoisuuteen, koska se ei sitoudu dopamiinireseptoreihin tuberoinfundibulaarisen alueen sisällä.

Niistä tyypillisiä farmakologiset ominaisuudet aktiivisen komponentin - tukahduttaminen aktivoinnin vasteen keskellä johtuen sähköinen stimulaatio aivoverkostossa, ja lisäksi ilmaistaan holinoliticheskoe keskus- ja ääreishermoston vaikutuksia ja perifeerisen adrenolyyttiset vaikutuksia. Lääkeaineella ei ole kataleptogeenisiä ominaisuuksia. On todisteita siitä, että se voi hidastaa dopamiinin vapautumista presynaptisista hermoston juurista.

Kliiniset ominaisuudet - voimakas antipsykoottinen vaikutus, johon yhdistyy rauhoittavat ominaisuudet. Lisäksi lääkeaineella ei ole ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia, jotka ovat ominaisia muille neuroleptisille lääkkeille (on mahdollista, että tämä ominaisuus johtuu lääkkeen keskeisestä antikolinergisestä vaikutuksesta). Ei ole voimakasta yleistä inhibitorista vaikutusta keskushermostoon, toisin kuin aminatsiini ja muut alifaattiset fenotiaatti.

Farmakokinetiikkaa

Azaleptolin imeytymisindeksi nauttimisen jälkeen on 90 - 95%. Imeytymisen aste ja sen nopeus eivät ole riippuvaisia ruoan saannista. Ensimmäisen asteen aikana lääke metaboloituu kohtalaisesti. Biosaatavuustasojen luvut - 50-60%.

Tasapainotilassa kahden lääkkeen käytön jälkeen veren pitoisuuden huippu tapahtuu keskimäärin 2,1 tuntia (0,4-4,2 tuntiin). Jakelumäärä on 1,6 l / kg. Aktiivisen komponentin synteesi plasmaproteiinilla on noin 95%.

Ennen aktiivisen komponentin erittymistä, se metaboloituu melkein kokonaan. Samanaikaisesti vain yksi aineen tärkeimmistä hajoamistuotteista, desmetyyli-klotsapiini, on farmakologisesti aktiivinen. Tämän metaboliitin ominaisuudet ovat samankaltaiset kuin klotsapiini, mutta ne ovat lieviä ja niiden vaikutus on vähäisempi.

Aktiivisen komponentin eliminointi suoritetaan kahdessa vaiheessa (keskimääräinen puoliintumisaika on 12 tuntia (6-26 tuntia)). Kun käytetään yhtä annosta (75 mg), eliminaation puoliintumisaika on 7,9 tuntia. Tämä indikaattori nousee 14,2 tuntiin, jos lääke saavuttaa vakaan tilan, koska kerta-annoksen ottaminen päivittäin vähintään 1 viikko. Pieni osa muuttumattomasta lääkkeestä määräytyy ulosteissa, joissa on virtsaa. Noin 50% annoksesta erittyy hajoamistuotteiden ohella virtsaan, ja toinen 30% - yhdessä ulosteiden kanssa.

On huomattava, että on tasapaino pitoisuus ajan tapauksessa lisätä lääkkeen annostuksen kanssa indeksi 37,5 75/150 mg 2 kertaa päivässä - on lineaarinen (annoksesta riippuva) AUC: n nousu, ja lisäksi pienimmän ja suurimman suorituskyvyn veriplasmassa.

Annostus ja antotapa

Käyttö on otettava suun kautta aterioiden jälkeen 2-3 kertaa päivässä. Yksi annos aikuiselle potilaalle on 50-200 mg. Päivän kuluessa se saa kuluttaa 200-400 mg lääkettä. Käsittelyprosessi alkaa tavallisesti 25 - 50 mg: n annoksella ja sen jälkeen se kasvaa vähitellen (25-50 mg joka päivä) päiväkohtaisesti 200-300 mg 1-2 viikon ajan.

Ylläpitokäsittelyllä sekä avohoidossa olevien potilaiden tulisi ottaa 25-200 mg päivässä (yksi annos sallitaan illalla).

Jos lääkettä peruutetaan, sinun on vähitellen vähennettävä annostusta 1-2 viikon ajan. Päivä saa olla enintään 600 mg.

[2]

Käyttö Azaleptol raskauden aikana

Raskauden aikana sinun tulee huolehtia lääkkeistä. Määritä se vain tapauksissa, joissa huumeiden käytön edut ovat korkeammat kuin sikiölle aiheutuvat kielteiset vaikutukset.

Vastasyntyneen vaikutus psykoosilääkkeiden (mukaan lukien klotsapiini ja) aikana 3. Raskauskolmanneksen tiineyden saattaa lisätä haittavaikutusten (mukaan lukien ekstrapyramidaaliset häiriö tai vieroitusoireita), joka kehittää syntymän jälkeen ja voi vaihdella kestoa ja vakavuutta. Oireita olivat kohonnut verenpaine, herättäminen, uneliaisuus, hengitysvaikeudet tai ravitsemus. Siksi vastasyntyneen tila vaatii tarkkaa seurantaa.

Vasta

Vasta-aiheista:

• jos verensokereissa on tapahtunut muutoksia (agranulosytoosin tai granulosytopenian kehitys);
• Toksiinien aiheuttama alkoholi ja muut psykoosit;
• lasten tetanyyli;
• epilepsia;
• vakavia kardiovaskulaaristen sairauksien muotoja sekä tämän munuaisen tai maksan lisäksi;
• hematopoiesisjärjestelmän patologia;
• suljettu kulma tyyppi glaukooma;
• eturauhasen hypertrofia;
• intestinaalinen atony;
• koominen tila;
• verisuonten romahtaminen tai keskushermostojärjestelmän toiminnan häiriintyminen mistä tahansa alkuperästä;
• halvaantunut suolen tukkeuma.

Sivuvaikutukset Azaleptol

Mahdollisuus kehittää tai lisätä epätoivottuja reaktioita lisääntyy, kun lääke annetaan annoksessa, joka on yli 450 mg (päivässä). Niistä:

• agranulosytoosi tai granulosytopenia, jotka esiintyvät lähinnä hoitokurssin ensimmäisten 18 viikon aikana;
• voi kehittyä tuntemattomasta alkuperästä johtuvaa leukosytoosia tai eosinofiliaa (erityisesti ensimmäisten hoitoviikkojen aikana);
• usein kehittää voimakasta väsymystä tai uneliaisuutta. Saattaa olla päänsärkyä, huimausta, epilepsian kohtauksia ja lisäksi kouristuksia. On harvinaista, että ekstrapyramidaalinen häiriö kehittyy, yleensä lievässä muodossa. On myös tietoa vapinaa, jäykkyyttä ja tämän akatisian lisäksi. Maligni neuroleptisen oireyhtymän muoto kehittyy;
• kuivuminen suuontelossa, hikoilun, majoituksen tai termoregulaation rikkominen. Myös hypertermian tai ptimalismin kehittyminen;
• voi kehittää takykardiaa tai ortostaattista romahtamista. Harvoissa tapauksissa pyörtyminen (erityisesti ensimmäisten hoitoviikkojen aikana). Verenpaineen nousua ei useinkaan havaita. Joskus on romahdus, johon liittyy hengitysprosessin tai sen pysäytyksen estyminen. EKG-indikaatioissa tapahtuu muutoksia, sydänlihastulehdus, rytmihäiriö, tromboembolia tai perikardiaasi kehittyy;
• voi aiheuttaa ummetusta tai oksentelua sekä pahoinvointia. Maksaentsyymien yksittäinen aktiivisuus lisääntyy. Harvoin on haimatulehdus, intrahepaattinen kolestaasi tai yhteinen kolestaasi sekä dysfagia;
• on tietoa virtsankarkailun kehittymisestä tai päinvastoin, sen viivästyminen. Priapismia, tubulointerstitial-nefriittiä, sekä kreatiinifosfokinaasin tasoa voidaan havaita;
• painonnousu. On allergia iholla.

On tietoa potilaan äkillisistä kuolemista, joita esiintyy yhtä usein potilailla, jotka kärsivät mielenterveysongelmista ja antipsykoottisten aineiden hoidosta, samoin kuin potilailla, joita ei ole hoidettu.

Muiden reaktioiden joukossa:

• diabeteksen kehittyminen ja glukoositoleranssin aleneminen;
• deliriumin kehittyminen tai sekaannuksen ilmaantuminen;
• kardiomyopatia, anemia, libidon trombosytopenia;
• tardiivi dyskinesia;
• maksan progressiivinen nekroosi;
• ketoasidoosin kehittyminen, akuutin hyperglykemian muoto ja hypertriglyseridemian tai hyperkolesterolemian lisäksi myös ei-ketonemisen kooman tila;
• hengitysprosessin sorto tai sen pidätys.

[1]

Yliannos

Yliannostuksen ilmenemismuotoista:

• uneliaisuus, levottomuus tai sekavuus;
• hallusinaatioiden, kohtausten tai hengenahdistus;
• takykardian, mydriaasin, rytmihäiriöiden, ekstrapyramidaalisten häiriöiden, romahtamisen, keuhkokuumeen hengitysmuodon ja tämän lintutieteen kehittymisen;
• delirium, letargia tai kooma;
• areflexion tai päinvastoin hyperreflexia;
• näkökyvyn menetys;
• verenpaineen lasku;
• kehon lämpötilan muutokset;
• sydänlihaksen johtumishäiriöt;
• hengitysfunktion estäminen tai sen pysäyttäminen.

Tällaisten ilmentymien poistamiseksi tulee suorittaa mahahuuhtelu ja tarvittaessa antaa potilaan aktiivihiiltä. Myös hengitys- ja sydän- ja verisuonijärjestelmien hallintaan liittyy oireellinen hoito; Lisäksi on välttämätöntä valvoa vesielektrolyyttiä sekä happo-emäs-tasapainoa.

Jos verenpaineen tasoa alennetaan, adrenaliinia ja sen johdannaisia ei voida määrätä potilaalle.

Sinulla on oltava vähintään 4 päivää lääkäri, joka sulkee pois myöhästyneiden reaktioiden riskin.

Hemodialyysi peritoneaalidialyysillä ei anna haluttua vaikutusta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Klotsapiini monistamaan keskeinen vaikutuksia etyylialkoholia, lääkkeet, jotka tukahduttaa CNS (kuten bentsodiatsepiinijohdannaiset, antihistamiinit, ja opiaattien), ja lisäksi, MAO-estäjät. Tapauksessa yhdisteen lääkkeiden bentsodiatsepiinien, ja lisäksi, kun käytetään Azaleptola pian sen jälkeen, kun hoidon bentsodiatsepiinien lisää mahdollisuuksia yliherkkyysreaktiot, ja lisäksi kehittämisen hengityslamaa ja romahtaa prosessi tai lopettaa se.

Yhdistettäessä Azaleptolin ja verenpainetta alentavien ja kolinolyyttisten vaikutusten omaavat lääkkeet sekä hengityselinten vaimentavat lääkkeet voidaan vahvistaa toisiaan.

Klotsapiinin yhdistäminen plasman proteiineihin (esim. Varfariini) tehokkaasti syntetisoitavien lääkkeiden kanssa voi lisätä minkä tahansa aktiivisen aineen vapaata fraktiota veressä, mikä voi johtaa sivuvaikutuksiin.

Azaleptolia ei saa yhdistää lääkeaineisiin, jotka estävät medullarin toiminnan.

Koska suuri annos Azaleptolia ja erytromysiiniä tai simetidiiniä on yhdistetty, klotsapiinin pitoisuus plasmassa kasvaa ja myös sivuvaikutukset kehittyvät.

On olemassa yksittäisiä tietoja yhä klotsapiini indikaattoreita veren seerumin saatu yhdiste fluvoksamiini tai muiden selektiivisiä serotoniinin soluunoton taaksepäin (tämä on sertraliini tai fluoksetiini ja paroksetiini tai sitalopraami).

Hemoproteiini-järjestelmän P450 entsyymien aktiivisuutta lisäävät lääkkeet voivat pienentää Azaleptolin aktiivisen komponentin plasmapitoisuutta. Samanaikaisesti käytettävän karbamatsepiinin kumoamisen vuoksi klotsapiinin plasman indeksi lisääntyi. Yhdiste fenytoiinin kanssa alentaa klotsapiinin plasman indeksejä ja lääkkeen teho heikkenee.

Yhdistelmä litium-lääkkeillä samoin kuin lääkkeitä, jotka vaikuttavat keskushermoston toimintaan, voivat lisätä mahdollisuutta ilmentää pahanlaatuista neuroleptisen oireyhtymän muotoa.

Koska Azaleptolilla on adrenolyyttisiä ominaisuuksia, se pystyy vähentämään norepinefriinin hypertensiivistä vaikutusta ja lisäksi muita lääkkeitä, joilla on vallitsevia a-adrenergisiä ominaisuuksia. Se voi myös poistaa adrenaliinin paine-vaikutuksen.

[3]

Varastointiolosuhteet

Se on pidettävä lääkkeenä tavanomaisissa lääketieteellisissä olosuhteissa - auringon, lasten ja kosteuden ulkopuolella. Lämpötila on enintään 25 astetta.

Säilyvyys

Azaleptoli soveltuu käytettäväksi kolmen vuoden kuluessa tämän lääkkeen valmistuksesta.