Atsitromysiini

Atsitromysiinillä on laaja valikoima antibakteerisia vaikutuksia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Atsitromysiini

Sitä käytetään seuraavien vaivojen poistamiseen:

• ENT-järjestelmään ja hengityselimiin vaikuttavat infektiot (kuten nielutulehdus kurkunpääntulehduksella ja tonsilliitilla sekä poskiontelotulehdus, välikorvatulehdus, keuhkokuume ja krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa);
• mutkattomat bakteeri-infektiot, jotka kehittyvät virtsatiejärjestelmässä (Chlamydia trachomatis -bakteerin toiminnan aiheuttamana – virtsaputkitulehdus tai kohdunkaulantulehdus);
• ihoon tai pehmytkudoksiin vaikuttavat vauriot (tarttuva dermatiitti, erysipelas tai märkärupi);
• tulirokko;
• Lymen taudin varhaisvaihe;
• Helicobacter pylorin toimintaan liittyvät sairaudet pohjukaissuolessa tai mahassa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Julkaisumuoto

Tuotetta on saatavana 0,25 tai 0,5 g:n kapseleina tai tabletteina. 0,25 g:n kapseleita on saatavana 6 kappaleen kappaleina läpipainopakkauksessa (pakkauksessa - 1 läpipainopakkaus); 0,5 g:n kapseleita on saatavana 3 kappaleen kappaleina läpipainopakkauksessa (laatikossa - 1 läpipainopakkaus).

Lisäksi lääke voi olla jauheen muodossa, jota käytetään oraalisen suspension valmistukseen (tilavuudet 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml tai 0,2 g/20 ml). Se on pakattu 20 g:n muovipulloihin - yksi tällainen pullo pakkauksessa yhdessä mittakupin kanssa.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamiikka

Atsitromysiini on puolisynteettinen antibiootti – sitä tuotetaan keinotekoisesti erytromysiinin johdannaisena. Se kuuluu atsalidien luokkaan makrolideilla (ensimmäinen atsalidilääkkeiden edustaja).

Syntetisoimalla 50S-ribosomin alayksikön kanssa lääke estää proteiinisynteesin prosessia ja hidastaa mikrobien kasvua sekä estää niiden elintärkeää toimintaa. Korkeilla lääkepitoisuuksilla havaitaan bakterisidinen vaikutus.

Lääke vaikuttaa aktiivisesti seuraaviin mikro-organismeihin:

• grampositiiviset (paitsi erytromysiinille resistentti mikrofloora) – epidermaalinen ja kultainen stafylokokki, pneumokokki, pyogenes streptokokki ja agalactiae streptokokki sekä streptokokit luokista C, F ja G;
• gramnegatiiviset - hinkuyskä- ja parapertussisbasillit, influenssabasillit, Neisseria-luokan diplokokit, legionella ja kampylobakteerit sekä lisäksi monotyyppisten alalajien Moraxella catarrhalis ja Gardnerella catarrhalis mikrobit;
• anaerobinen mikrofloora (peptokokit ja peptostreptokokit, Clostridia perfringens ja myös B. bivius);
• klamydia (kuten Chlamydophila pneumoniae ja Chl. trachomatis);
• mykobakteerien alalajien mykoparasiitit;
• mykoplasmat (kuten Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasmat (kuten ureaplasma urealyticum);
• spirokeetat (bakteerit, jotka aiheuttavat vaaleiden spirokeettien ulkonäön tai punkkien levittämän borrelioosin kehittymisen).

Lipofileeni kestää happamia ympäristöjä.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetiikkaa

Kapselin, tabletin tai suspension ottamisen yhteydessä vaikuttava aine imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta.

Biologinen hyötyosuus 0,5 g:n annoksella saavuttaa 37 %, ja aineen huippuarvojen saavuttaminen kestää 2–3 tuntia. Plasman proteiinisynteesin taso on kääntäen verrannollinen veren lääkeainepitoisuuksiin ja vaihtelee 7–50 %:n välillä. Puoliintumisaika on 68 tuntia.

Lääkkeen plasmapitoisuudet vakiintuvat 5–7 päivän hoidon jälkeen.

Lääke läpäisee helposti hematoparenkyymiset esteet, tunkeutuu kudoksiin, joiden kautta se siirtyy vaurioituneelle alueelle (fagosyyttien avulla polymorfonukleaaristen leukosyyttien sekä makrofagien kanssa) ja sitten mikrobien läsnä ollessa vapautuu tartuntapesäkkeen sisällä.

Se läpäisee plasman seinämät, mikä tekee siitä erittäin tehokkaan solujen sisällä sijaitsevien patogeenisten bakteerien aiheuttamien infektioiden hoidossa.

Elementin määrä solujen ja kudosten sisällä on 10–15 kertaa suurempi kuin plasmassa, ja sen taso infektiokohdassa on 24–34 % korkeampi kuin terveiden kudosten tasot.

Lääkkeen viimeisen käyttökerran jälkeen antibakteerisen vaikutuksen ylläpitämiseen tarvittava aineen taso pysyy vielä 5-7 päivää.

Maksassa lääke demetyloituu ja menettää aktiivisuutensa. Puolet nautitusta annoksesta erittyy muuttumattomana sappeen ja toiset 6 % munuaisten kautta.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan kerran päivässä, 60 minuuttia ennen ateriaa tai 120 minuuttia aterian jälkeen. Unohtunut annos tulee ottaa mahdollisimman nopeasti ja seuraava 24 tunnin kuluttua.

Annoskoot aikuisille ja yli 45 kg painaville lapsille:

• hengitysteiden, pehmytkudosten ja ihon patologioiden hoito - 0,5 g kerran päivässä. Hoito kestää 3 päivää;
• krooniseen erythema migransiin - ota ensimmäisenä päivänä 2 tablettia lääkettä, joiden tilavuus on 0,5 g, ja 2.-5. päivän aikana ota 0,5 g kerran päivässä;
• Komplisoitumattoman virtsaputken tai kohdunkaulan tulehduksen hoito – 1 g lääkettä kerta-annoksena.

Azithromycin Forten käyttö.

Hengityselinten, ihon ja pehmytkudosten sairauksien poistamiseksi on suositeltavaa ottaa 1,5 g lääkettä kuuria kohden (jaa annos kolmeen annokseen 24 tunnin välein).

Aknen poistamiseksi lääkettä otetaan 3 päivän ajan annoksella 0,5 g / vrk, ja seuraavien 9 viikon ajan sitä on käytettävä kerran viikossa, 500 mg. Neljäs tabletti on otettava kurssin 8. päivänä. Tulevaisuudessa annoksia käytetään 7 päivän välein.

Puutiaisperäisen borrelioosin hoidossa potilaan tulee ottaa 1 g lääkettä ensimmäisenä päivänä ja sitten 500 mg päivinä 2–5. Yhteensä 3 g ainetta tulee ottaa koko kuurin ajan.

Lasten annostus määräytyy painon mukaan. Vakiosuhde on 10 mg/kg päivässä. Hoito voidaan tehdä seuraavan kaavan mukaisesti:

• 3 annosta 10 mg/kg 24 tunnin välein;
• Yksi 10 mg/kg annos ja neljä 5–10 mg/kg annosta.

Puutiaisborrelioosin alkuvaiheessa lapsen ensimmäinen annos on 20 mg/kg, ja seuraavien neljän päivän aikana lastenlääkettä käytetään annoksella 10 mg/kg.

Keuhkotulehduksen aikana lääke on ensin annettava laskimoon (vähintään 2 päivän ajan 0,5 g/vrk annoksella). Tämän jälkeen potilas siirretään kapseleiden ottamiseen. Tämä hoito kestää 1–1,5 viikkoa. Lääkeannoksen koko on 0,5 g/vrk.

Lantion alueen sairauksien aikana hoidon alkuvaiheessa on myös tarpeen antaa infuusioita, minkä jälkeen potilaan tulee ottaa 0,25 g:n kapseleita (2 kpl päivässä 7 päivän ajan).

Kapselien/tablettien ottamiseen siirtymisen ajoitus määritetään ottaen huomioon kliinisen kuvan ja laboratoriotulosten muutokset.

Suspension valmistamiseksi 2 g ainetta on laimennettava veteen (60 ml).

Injektionestettä valmistettaessa 0,5 g kylmäkuivattua ainetta on liuotettava laimeaan veteen (4,8 ml).

Jos infuusioita tarvitaan, 500 mg kylmäkuivattua liuosta laimennetaan Ringerin liuoksella, natriumkloridiliuoksella (0,9 %) tai dekstroosilla (5 %) 1-2 mg/ml pitoisuuteen (enintään 0,5 tai 0,25 l). Ensimmäisessä tapauksessa infuusion keston tulisi olla 3 tuntia, toisessa - 1 tunti.

Terapeuttinen hoito ureaplasman hoitoon.

Ureaplasmoosin poistamisessa tulee käyttää monimutkaista hoitoa.

Muutamaa päivää ennen atsitromysiinin käytön aloittamista potilaalle on määrättävä immunomodulaattoreita. Lääke annetaan lihaksensisäisesti kerran päivässä yhden päivän välein. Tällaiset injektiot on suoritettava koko hoitojakson ajan.

Immunomodulaattorin toisen käyttökerran yhteydessä aloitetaan bakterisidisen antibiootin käyttö. Sen käytön jälkeen on siirryttävä atsitromysiiniin. Ensimmäisten viiden päivän aikana lääkettä tulee ottaa päivittäin 1 g:n annoksella ennen aamiaista (1,5 tuntia).

Tämän ajanjakson lopussa on pidettävä viiden päivän tauko, jonka jälkeen lääkettä voidaan käyttää uudelleen yllä olevan kaavan mukaisesti. Seuraavien viiden päivän kuluttua on otettava toinen viiden päivän atsitromysiinikuuri - viimeisen, kolmannen kerran. Annostus pysyy samana kaikkialla - 1 g.

Azitromysiinihoidon 15–16 päivän aikana potilaan on myös otettava 2–3 kertaa päivässä lääkkeitä, jotka stimuloivat omien interferonien sitoutumista, sekä polyeenikategorian sienilääkkeitä.

Antibioottikuurin jälkeen on tarpeen suorittaa korjaava hoito, johon kuuluu ruoansulatuskanavan toimintaa vakauttavien ja sen mikroflooran palauttamiseen tähtäävien aineiden käyttö. Ylläpitohoidon tulee kestää vähintään 14 päivää.

Klamydian poistamiseen tarkoitettu hoito-ohjelma.

Klamydian hoidossa alemmassa urogenitaalijärjestelmässä atsitromysiiniä määrätään useimmiten - koska tämä lääke on hyvin siedetty, ja lisäksi sitä voivat käyttää nuoret ja raskaana olevat naiset.

Kuvattua taudin muotoa hoidettaessa lääke otetaan kerran 1 g:n annoksena.

Jos havaitaan ylemmän urogenitaalisen alueen klamydiaa, hoito suoritetaan lyhyinä kursseina, joiden välillä on tarpeen ylläpitää pitkiä välejä.

Kurssi vaatii lääkkeen ottamista kolme kertaa (annos on 1 g). Annosten välinen aika on 7 päivää. Näin ollen lääke tulee ottaa 1., 7. ja 14. päivänä.

Lääkkeiden käyttö kurkkukivun lievittämiseen.

Kaikki tonsilliitin hoitoon käytettävät antibiootit on otettava 10 päivän aikana, mutta atsitromysiiniä käytetään eri tavalla - sen anto kestää 3-5 päivää.

Lääkkeen toinen etu on sen korkeampi siedettävyys (parempi kuin penisilliiniantibiootit) - makrolideilla katsotaan olevan alhaisin myrkyllisyys.

Aikuisille ja yli 45 kg painaville lapsille annoskoko on 0,5 g/vrk. Jos annos unohtuu, se tulee ottaa heti muistettaessa, ja kaikki seuraavat annokset tulee ottaa 24 tunnin välein.

Yli 6 kuukauden ja enintään 12-vuotiaiden lasten tulee ottaa lääke suspensiona. Se otetaan kerran päivässä. Hoito kestää vähintään 3 päivää, ja annoskoko valitaan yksilöllisesti.

Lääkkeiden käyttö poskiontelotulehdukseen.

Poskiontelotulehduksen hoitoon on tarpeen käyttää lääkettä jonkin seuraavista hoito-ohjeista:

• Ota ensimmäisenä päivänä 0,5 g lääkettä ja sitten vielä 3 päivää samassa annostuksessa;
• Ota 0,5 g atsitromysiiniä ensimmäisenä päivänä ja sitten 0,25 g vielä neljän päivän ajan.

Alle 12-vuotiaiden lasten tulisi ottaa suspensiota. Annostus valitaan 10 mg/kg painon mukaan. Lääke otetaan kerran päivässä 3 päivän ajan. Joskus lääkärit määräävät hieman muunnellun hoito-ohjelman – ensimmäisenä päivänä otetaan 10 mg/kg ja seuraavien 4 päivän aikana annoskokoa pienennetään 5 mg/kg:aan. Enimmäisannos on 30 mg/kg kuuria kohden.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Käyttö Atsitromysiini raskauden aikana

Imetyksen tai raskauden aikana lääkettä käytetään vain tilanteissa, joissa naisen hoidon hyödyn todennäköisyys on suurempi kuin vauvan tai sikiön komplikaatioiden mahdollisuus.

Joidenkin tutkimusten (kuten Motherisk-ohjelman aikana tehtyjen) mukaan atsitromysiiniä pidetään täysin turvallisena käyttää raskaana oleville naisille.

Kummassakaan kontrolliryhmässä (ensimmäisestä ryhmästä alkaen naiset käyttivät atsitromysiiniä; toisesta ryhmästä lähtien muita antibiootteja; kolmannesta ryhmästä lähtien he eivät käyttäneet mikrobilääkkeitä hoidon aikana) sikiön vakavien kehityshäiriöiden esiintymistiheydessä ei ollut merkittäviä eroja.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• makrolidi-intoleranssin esiintyminen;
• maksa- tai munuaissairauksien vaikeissa vaiheissa.

Suspensio on kielletty alle 5 kg painaville imeväisille, ja tabletit ja kapselit ovat kiellettyjä alle 45 kg painaville lapsille.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Sivuvaikutukset Atsitromysiini

Yleisimmin raportoituja sivuvaikutuksia ovat oksentelu, lymfopenia, vatsavaivat, näköhäiriöt, pahoinvointi, veren bikarbonaattipitoisuuden lasku ja ripuli.

Joskus potilailla esiintyy: suun hiivatulehdusta, emättimen infektioita, eosinofiliaa, leukopeniaa, hypestesiaa, huimausta, kouristuksia (havaittiin, että muutkin makrolidit voivat aiheuttaa kouristuksia), uneliaisuutta ja pyörtymistä. Lisäksi esiintyy ulostamistiheyden vähenemistä, haju- ja makuaistin häiriintymistä (tai haju- ja makuaistin täydellistä menetystä), päänsärkyä, ruokahaluttomuutta, ruoansulatushäiriöitä, gastriittia ja turvotusta sekä lisääntynyttä väsymystä. Tämän ohella bilirubiinin ja kreatiniinin, ASAT:n, ALAT:n ja urean sekä K:n pitoisuuden nousu veressä voi myös ilmetä. Myös nivelkipua, kutinaa, ihottumaa tai emätintulehdusta voi esiintyä.

Trombosytopeniaa, hyperaktiivisuutta (motorista tai henkistä), neutrofiliaa, aggressiivisuuden tunnetta, ahdistusta, letargiaa tai hermostuneisuutta sekä hemolyyttistä anemiaa esiintyy satunnaisesti. Myös parestesiaa, neuroosia, asteniaa, unihäiriöitä, ummetusta, maksatulehdusta (myös FPP-arvot muuttuvat), unettomuutta ja intrahepaattista kolestaasia esiintyy. Havaitaan myös kielen värin muutoksia, eksanteemaa, Quincken edeemaa, toksista verenkiertoa, tubulointerstitiaalista nefriittiä, urtikariaa ja akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, valonarkuutta, erythema multiformea, kandidiaasi ja anafylaktinen sokki.

Rintakipua ja kammiotakykardiaa voi esiintyä satunnaisesti, ja lisäksi sydämen syke voi nopeutua. On havaittu, että muut makrolidit voivat aiheuttaa samoja oireita. Lisäksi on tietoa QT-ajan pidentymisestä ja verenpaineen laskusta.

Myös reaktioita, kuten maksan toimintahäiriöitä, ahdistusta, myasthenia gravista tai nekroottista tai fulminanttia maksatulehdusta, voidaan odottaa.

Makrolidit voivat toisinaan aiheuttaa kuulon heikkenemistä. Joillakin potilailla on esiintynyt kuulon heikkenemistä, tinnitusta tai täydellistä kuuroutta.

Useimmiten tällaiset tapaukset rekisteröitiin tutkimusvaiheessa, jossa lääkettä käytettiin suurina annoksina pitkään. Raportit osoittavat, että edellä mainitut sairaudet ovat parannettavissa.

[ 22 ], [ 23 ]

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä havaitaan oksentelua, suolistohäiriöitä, pahoinvointia ja ohimenevää kuulon heikkenemistä.

Oireellisia toimenpiteitä tehdään häiriöiden poistamiseksi.

[ 27 ], [ 28 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen imeytyminen vähenee, kun sitä käytetään yhdessä etyylialkoholin, ruoan ja Al3+- tai Mg2+-pitoisten antasidien kanssa.

Kun makrolideja yhdistetään varfariinin kanssa, antikoagulanttivaikutus voi voimistua, minkä vuoksi tätä yhdistelmää käyttävien ihmisten (vaikka testit eivät ole osoittaneet muutoksia PT-tasoissa näitä lääkkeitä käytettäessä vakioannoksina) on seurattava näitä arvoja huolellisesti.

Atsitromysiini ei ole vuorovaikutuksessa teofylliinin, karbamatsepiinin, triatsolaamin, terfenadiinin ja digoksiinin kanssa, mikä erottaa sen muista makrolidiryhmän antibiooteista.

Terfenadiinin ja useiden antibioottien yhdistelmä johtaa QT-ajan pidentymiseen sekä rytmihäiriöiden kehittymiseen. Siksi atsitromysiiniä tulee käyttää varoen terfenadiinia käyttävien henkilöiden kanssa.

Makrolidit lisäävät plasman pitoisuuksia ja lisäävät myös toksisia ominaisuuksia ja estävät sellaisten aineiden kuin sikloseriinin, metyyliprednisolonin ja felodipiinin erittymistä sekä mikrosomien hapettamien lääkkeiden ja epäsuorien koagulanttien erittymistä. Mutta atsitromysiiniä (ja muita atsalideja) käytettäessä tällaista vuorovaikutusta ei havaittu.

Lääkkeen tehokkuus paranee, kun sitä käytetään samanaikaisesti tetrasykliinin tai kloramfenikolin kanssa. Yhdistettynä linkosamidien kanssa lääkkeen vaikutus heikkenee.

Lääkkeen yhteensopimattomuus hepariinin kanssa on havaittu.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Varastointiolosuhteet

Atsitromysiini (missä tahansa vapautumismuodossa) on säilytettävä pimeässä ja kuivassa paikassa, jonka lämpötila on 15-25 °C. Samanaikaisesti lääkkeen valmis suspensio on säilytettävä 2-8 °C:n lämpötilassa.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Säilyvyys

Kapseleina ja jauheena olevaa atsitromysiiniä voidaan käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä. Tablettien säilyvyysaika on 3 vuotta, ja valmista suspensiota voidaan säilyttää enintään 3 päivää.

[ 37 ], [ 38 ]

Arvostelut

Atsitromysiini, jota käytetään tonsilliitin, otsatulehduksen, klamydian sekä poskiontelotulehduksen ja muiden lääkkeelle herkkien bakteerien aiheuttamien patologioiden hoitoon, saa enimmäkseen hyviä arvosteluja.

Lääkkeellä on voimakas vaikutus bakteeri-infektioiden hoidossa, ja potilaat sietävät sitä myös ilman komplikaatioita. Lääkkeeseen liittyvät sivuvaikutukset ovat harvinaisia ja häviävät kokonaan hoidon päättymisen jälkeen.

Lääkäritkin puhuvat lääkkeestä myönteisesti. Lääkkeen tärkeimpiin etuihin kuuluvat heidän mielestään:

• immunomoduloivien ja tulehdusta estävien ominaisuuksien läsnäolo;
• voimakas vaikutus hengityselimissä kehittyviin suhteellisen todennäköisiin infektioita aiheuttaviin mikrobeihin;
• muodostaen suuria aineen pitoisuuksia kudosten sisällä, osoittaa bakterisidista vaikutusta Haemophilus influenzae-, Moraxella cartalais-, Helicobacter pylor-, gonokokki-, pneumokokki-, Streptococcus pyogenes-, Campylobacter-, Streptococcus agalactiae-, Bordet-Gengou- ja Corynebacterium diphtheriae -bakteereja vastaan;
• vaikuttaa tehokkaasti epätyypillisiin patogeenisiin mikrobeihin, jotka lisääntyvät solunsisäisesti (mukaan lukien klamydia ja mykoplasma);
• hyväksytty käytettäväksi raskaana oleville naisille;
• on lääkemuoto, jota voidaan määrätä lapsille.

Koska atsitromysiinillä on antibioottihoidon jälkeinen vaikutus, sitä voidaan ottaa lyhyinä kuureina. Samalla lääkkeen vaikutus mahdollistaa herkkyyden lisääntymisen immuunitekijöiden vaikutukselle jopa sille resistenteissä bakteereissa.

Makrolidien perustana oleva alkuaine erytromysiini hajoaa mahalaukun happamassa ympäristössä ja sillä on myös voimakas vaikutus suoliston liikkuvuuteen. Atsitromysiiniin mahalaukun happama ympäristö ei puolestaan vaikuta, ja se vaikuttaa suoliston toimintaan vähemmän aktiivisesti.