Baclofen

Baklofeeni on neurotrooppinen lääke, joka kuuluu hermo-lihasliitokseen vaikuttaviin lääkkeisiin. Tarkastellaan sen käyttöaiheita, annostusta, sivuvaikutuksia ja mahdollisuutta yhteisvaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa.

Baklofeeni on lihasrelaksantti ja sillä on voimakas vaikutus hermo-lihasimpulssien välittymiseen. Lääkkeellä on masennuslääke ja sillä on kouristuksia estävä, kipua lievittävä ja lihaksia rentouttava vaikutus kehoon. Lääke estää selkäytimen poly- ja monosynaptisia refleksejä, mikä vähentää merkittävästi lihastonusta.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Baclofen

Baklofeenin käyttöaiheet on ilmoitettu lääkkeen ohjeissa. Lääke on määrätty multippeliskleroosiin ja halvausoireyhtymiin. Baklofeeni auttaa aivojen ja selkäytimen vaurioiden hoidossa ja ehkäisyssä.

Baklofeeni on riippuvuutta aiheuttava ja sillä on monia sivuvaikutuksia, joten on tärkeää käyttää lääkettä vain ohjeiden mukaisesti. Lääke auttaa hoitamaan kohtauksia ja kouristuksia. Baklofeeni on tehokas aivohalvauksen, päävammojen ja mahdollisten selkäydinkasvainten hoidossa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Julkaisumuoto

Vapautumismuoto Baklofeenitabletit. Lääke on saatavilla vain lääkärin määräyksellä. Baklofeenia on saatavilla 10 ja 25 mg:n vahvuisina. Eli jokainen lääketabletti sisältää 10 tai 25 mg vaikuttavaa ainetta - puhdasta baklofeenia. Tämä vapautumismuoto yksinkertaistaa lääkkeen ottamista ja tarvittavan hoitoannoksen laskemista.

Baklofeenitabletteja myydään 50 kappaleen injektiopulloissa. Baklofeeni-injektiopullot on pakattu pahvilaatikoihin, joissa on lääkkeen käyttöohjeet. Lääke on säilytettävä ainoastaan alkuperäispakkauksessa noudattaen säilytysolosuhteita ja -sääntöjä.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamiikka

Farmakodynamiikka Baklofeeni on biokemiallinen vaikutus, joka ilmenee haitallisten mikro-organismien kanssa. Baklofeeni on lihasrelaksantti, jonka keskeinen vaikutusmekanismi on kloorifenyylivoihappo. Lääkkeen vaikuttava aine vähentää luustolihasten lisääntynyttä sävyä, joka esiintyy selkäydinvaurioiden taustalla.

Lääke estää lihastonusta ja ihorefleksejä, mikä vähentää merkittävästi jännerefleksejä ja niiden amplitudia. Hermosäikeiden hyperpolarisaation ja mono- ja polysynaptisten refleksien eston vuoksi baklofeenin farmakologinen vaikutus on jäljitettävissä. Lääke ei vaikuta hermo-lihasliitokseen. Mutta suuri annos lääkettä aiheuttaa keskushermoston toiminnan estymistä.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetiikkaa

Baklofeenin farmakokinetiikka on biologisten ja kineettisten prosessien yhdistelmä, joka ilmenee lääkkeen annon jälkeen. Lääke imeytyy mahalaukun kautta. Maksimaalinen pitoisuus veriplasmassa havaitaan 2–3 tuntia annon jälkeen ja kestää 6–8 tuntia.

Lääke tunkeutuu kehon kudoksiin ja läpäisee veri-aivo- ja istukkaesteen. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 30 %. Osa lääkkeestä (noin 15 %) metaboloituu maksassa. Lähes 80 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana aineena virtsaan metaboliitteina ja loput 20 % ulosteeseen. Lääkkeen täydellinen eliminaatioaika on 72 tuntia annon jälkeen.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annostus ja antotapa

Lääkäri määrää lääkkeen antotavan ja annostuksen yksilöllisesti kullekin potilaalle ja ne riippuvat hoidettavista kivuliaista oireista. Lääke on parempi ottaa ennen aterioita, koska se ei vaikuta imeytymiseen ja jakautumiseen. Lääkkeen aloitusannos aikuisille on 5 mg kolme kertaa päivässä. Tätä annostusta noudatetaan lääkkeen ottamisen ensimmäisten kolmen päivän ajan. Tämä on tarpeen, jotta voidaan selvittää, miten keho reagoi lääkkeeseen, ja valmistaa sitä baklofeeniannoksen suurentamiseen.

Monilla potilailla terapeuttinen vaikutus ilmenee 30–75 mg:n vuorokausiannoksen jälkeen. Tässä tapauksessa vuorokausiannos ei saisi ylittää 100 mg. Lääkkeen ottamista lopetettaessa annosta tulee pienentää vähitellen. Baklofeenin ottamista ei saa lopettaa äkillisesti, koska se johtaa sivuvaikutusten esiintymiseen. Jos lääkettä määrätään lapsille, tavanomainen annos on 0,5–3 mg / kg ruumiinpainoa. Annosta suurennetaan, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Käyttö Baclofen raskauden aikana

Baklofeenin käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos hoidon terapeuttinen vaikutus äidille on paljon tärkeämpi kuin mahdollinen uhka lapsen normaalille kehitykselle. Baklofeenin käyttö on erityisen vaarallista raskauden ensimmäisen ja kolmannen kolmanneksen aikana. Alkuvaiheessa lääke voi aiheuttaa lapselle patologioita ja elinjärjestelmien epänormaalia kehitystä. Raskauden loppuvaiheessa baklofeenin käyttö voi johtaa ennenaikaiseen synnytykseen ja komplikaatioihin synnytysprosessin aikana.

Lääkkeen käyttö imetyksen aikana on kielletty. Koska baklofeeni pääsee maidon mukana lapsen suojaamattomaan elimistöön. Lääkehoitoa voidaan jatkaa vasta imetyksen lopettamisen jälkeen.

Vasta

Baklofeenin käytön vasta-aiheet liittyvät lääkkeen yksilölliseen intoleranssiin. Lääke on myös vasta-aiheinen potilaille, joilla on ruoansulatuskanavan sairauksia, pohjukaissuolen tai mahalaukun haavaumia.

Lääkettä ei ole määrätty käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana. Huomaa, että baklofeeni on kielletty alle 12-vuotiaille potilaille eli se on vasta-aiheinen lapsille.

[ 20 ], [ 21 ]

Sivuvaikutukset Baclofen

Baklofeenin sivuvaikutuksia esiintyy, kun lääkkeen annostusta ja ottoaikaa ei noudateta tai kun sen käytölle on vasta-aiheita. Hyvin usein sivuvaikutuksia esiintyy, kun lääkkeen annosta suurennetaan iäkkäillä potilailla. Baklofeenin sivuvaikutusten pääoireita ovat: uneliaisuus, pahoinvointi, vaikea päänsärky ja heikkous, unettomuus. Joillakin potilailla esiintyy sekavuutta, euforian tunnetta ja hallusinaatioita.

Sydän- ja verisuonisairauksia sairastavien henkilöiden tulee käyttää lääkettä erityisen varoen, sillä baklofeeni aiheuttaa rintakipua, valtimoiden hypotensiota ja takykardiaa. Harvoin esiintyy sivuvaikutuksia, kuten näköhäiriöitä, painonnousua ja lisääntynyttä hikoilua. Jos sivuvaikutuksia ilmenee, on tarpeen pestä vatsa ja kääntyä lääkärin puoleen lääkkeen annoksen säätämiseksi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Yliannos

Baklofeenin yliannostus tapahtuu, kun lääkettä otetaan väärin, suurina annoksina tai kun lääke lopetetaan äkillisesti. Yliannostuksen pääoireita ovat akuutti myrkytys, tajunnan menetys, unettomuus ja hengitysvajaus. Joillakin potilailla voi esiintyä hallusinaatioita, näköongelmia, kouristuskohtauksia, bradykardiaa, pahoinvointia, ripulia ja lihasten hypotensiota yliannostuksen yhteydessä.

Yliannostuksen oireiden lievittämiseksi on tarpeen huuhdella maha, ottaa aktiivihiiltä tai suolaliuosta sisältävää laksatiivia. Jos baklofeenin yliannostus on aiheuttanut kooman, potilas on intuboitava. Lievässä myrkytyksessä, joka on aiheuttanut keskushermoston negatiivisia oireita tai unettomuutta, potilaille annetaan fysostigmiinia. Kouristusten sattuessa määrätään laskimonsisäistä diatsepaamia.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Baklofeenin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on mahdollista vain lääkärin ohjeen mukaan. Jos lääkettä otetaan keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa ja potilas käyttää väärin alkoholia, on mahdollista voimistaa rauhoittavaa vaikutusta. Litiumsuolojen kanssa vuorovaikutuksessa havaitaan hyperkineettisiä oireita, ja masennuslääkkeet voimistavat baklofeenin vaikutusta, mutta vähentävät lihastonusta.

Verenpainelääkkeiden kanssa vuorovaikutuksessa on tarpeen säätää molempien lääkkeiden annostusta. Ibuprofeenin kanssa vuorovaikutuksessa voi esiintyä munuaisten vajaatoiminnan oireita. Jos baklofeenia määrätään samanaikaisesti levodopan tai karbidopan kanssa, voi esiintyä lisääntynyttä kiihtyneisyyttä ja sekavuutta.

[ 34 ]

Varastointiolosuhteet

Baklofeenin säilytysolosuhteet ovat tämän vapautumismuodon lääkkeiden vakio-olosuhteet. Baklofeeni tulee säilyttää kuivassa paikassa, suojassa auringonvalolta ja lasten ulottumattomissa. Säilytyslämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C.

Jos baklofeenin säilytysolosuhteita ei noudateta, lääke menettää lääkinnälliset ominaisuutensa. Jos säilytysolosuhteita rikotaan, baklofeenia ei saa käyttää, koska se voi aiheuttaa hallitsemattomia sivuvaikutuksia.

Säilyvyys

Baklofeenin säilyvyysaika on viisi vuotta eli 60 kuukautta valmistuspäivästä, joka on merkitty lääkepakkaukseen. Säilyvyysajan päätyttyä lääke on hävitettävä. Huomaa, että baklofeenin säilyvyysaikaan vaikuttavat sen säilytysolosuhteet, joiden noudattamatta jättäminen johtaa lääkkeen lääkinnällisten ominaisuuksien ennenaikaiseen menetykseen.

[ 35 ]