Bilumide

Bilumid sisältää bikalutamidia, joka on ei-steroidaalinen antiandrogeeninen aine; lääkkeellä ei ole muita vaikutuksia umpieritysjärjestelmään. Yhdistämällä androgeenisiin päätteisiin eikä johtamalla geenien ilmentymiseen lääke estää androgeenista aktiivisuutta, mikä edistää eturauhasen alueen kasvainten regressiota.

Bikalutamidi on rasemaatti, mutta vain R(-)-enantiomeerillä on antiandrogeeninen vaikutus.

Viitteitä Bilumide

50 mg:n annosta käytetään laajalle levinneen eturauhassyövän (myöhäisvaiheen) hoitoon yhdessä LHRH-analogin tai kirurgisen kastraation kanssa.

0,15 g:n annos määrätään paikalliseen eturauhassyövään (T3-T4, mikä tahansa N, M0; ja myös T1-T2, N+ ja M0) monoterapiana tai sädehoidon tai radikaalin prostatektomisen lisänä.

Sitä käytetään myös paikallisesti etäpesäkkeettömän eturauhassyövän hoitoon, kun kirurgista kastraatiota tai muita lääketieteellisiä toimenpiteitä pidetään mahdottomina tai sopimattomina.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana tabletteina - 7 kappaletta läpipainopakkauksessa, 4 pakkausta laatikossa (tilavuus 50 mg) ja myös 28 kappaletta erityisessä säiliössä, jossa on SC-korkki (tilavuus 0,15 g).

Farmakokinetiikkaa

Bikalutamidi imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Ei ole tietoa ruoan kliinisesti merkittävästä vaikutuksesta lääkkeen biologiseen hyötyosuuteen. (S)-enantiomeerin erittyminen on paljon nopeampaa kuin (R)-enantiomeerin; jälkimmäisen puoliintumisaika on noin 7 päivää.

Jos lääkettä annetaan päivittäin, (R)-enantiomeerin plasmapitoisuudet nousevat noin kymmenkertaisiksi pitkän puoliintumisajan vuoksi.

Kun lääkettä otetaan päivittäin 0,15 g:n annoksella, (R)-enantiomeerin plasmapitoisuus on noin 22 μg/ml. Samaan aikaan lähes 99 % kaikista veressä kiertävistä enantiomeereistä on aktiivisia (R)-enantiomeerejä.

(R)-enantiomeerin farmakokineettiset parametrit ovat riippumattomia iästä, munuaisten toiminnasta ja maksan vajaatoiminnan asteesta.

On tietoa, että (R)-enantiomeerin plasman eliminaatio estyy henkilöillä, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Lääkkeellä on korkea proteiinisynteesikapasiteetti (rasemaatilla se on 96 % ja R-bikalutamidilla 99,6 %), ja sillä on myös voimakas aineenvaihdunta (hapettuminen ja glukuronihapon muodostuminen konjugaattien kanssa).

Aineenvaihduntakomponentit erittyvät sappeen ja virtsaan suunnilleen yhtä suurina osina.

Annostus ja antotapa

Laajalle levinneessä eturauhassyövässä: miesten (myös iäkkäiden) tulee ottaa yksi tabletti lääkettä (50 mg) kerran päivässä. Hoito tulee aloittaa samanaikaisesti LHRH-analogin käytön tai kirurgisen kastraation kanssa.

Paikallisesti etenevän eturauhassyövän hoidossa: miesten (myös iäkkäiden) on otettava yksi 0,15 g:n tabletti kerran päivässä. 0,15 g:n annosmuotoa on käytettävä jatkuvasti vähintään 2 vuoden ajan tai kunnes patologian kulussa tapahtuu muutoksia.

Vaikeassa tai kohtalaisessa maksan vajaatoiminnassa bikalutamidi voi kertyä elimistöön – siksi Bilumidia määrätään tällaisille potilaille äärimmäisen varoen.

[ 3 ]

Käyttö Bilumide raskauden aikana

Bilumidia käytetään eturauhasen hoitoon, joten sitä ei määrätä naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea yliherkkyys bikalutamidille tai muille lääkkeen aineosille;
• lääkkeiden yhdistelmä astemitsolin, terfenadiinin tai sisapridin kanssa.

Sivuvaikutukset Bilumide

Bilumidia siedetään usein ilman komplikaatioita. Vain satunnaisesti, kun ilmenee negatiivisia oireita, on tarpeen lopettaa lääke. Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavia häiriöitä:

• yleisimmät: kuumat aallot, gynekomastia tai rintakipu;
• myös melko usein: pahoinvointi, painonnousu, ripuli, kolestaasi, intrahepaattisten transaminaasien aktiivisuuden tilapäinen lisääntyminen, keltaisuus sekä astenia, impotenssi, kutina, libidon heikkeneminen ja hiustenlähtö;
• joskus: masennus, hematuria, vatsakipu, dyspepsia ja keuhkoihin vaikuttava interstitiaalinen prosessi. Lisäksi havaitaan intoleranssin merkkejä, mukaan lukien urtikaria ja Quincken turvotus;
• yksittäisiä: kuiva iho, oksentelu ja maksan vajaatoiminta.

Maksaan liittyvät häiriöt ovat yleensä tilapäisiä ja paranevat tai häviävät kokonaan hoidon jatkuessa tai hoidon lopettamisen jälkeen. Maksan vajaatoimintaa on raportoitu vain satunnaisesti, eikä syy-yhteyttä lääkkeeseen ole vahvistettu. Maksan toimintaa on seurattava säännöllisesti.

Samanaikaisesti, kun lääkettä yhdistetään LHRH-analogin kanssa, voi esiintyä seuraavia sivuvaikutuksia:

• CVS-vauriot: sydämen vajaatoiminnan kehittyminen;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: dyspepsia, ruokahaluttomuus, turvotus, suun limakalvon kuivuminen ja ummetus;
• Keskushermoston toimintahäiriöt: uneliaisuus, huimaus, libidon heikkeneminen ja unettomuus;
• hengityselinten häiriöt: hengenahdistus;
• virtsatie- ja sukupuolielinten vauriot: yöllinen virtsaamistarve tai impotenssi;
• verisairaudet: anemia;
• ihonalaisen kudoksen ja epidermiksen infektiot: hirsutismi tai hiustenlähtö, hyperhidroosi ja ihottumat;
• aineenvaihduntahäiriöt: turvotus, diabetes, painonpudotus tai painonnousu ja hyperglykemia;
• Systeemiset oireet: rintalastan, vatsan alueen tai lantion kipu sekä kuume ja päänsärky.

Yliannos

Ihmisillä esiintyvästä myrkytyksestä ei ole tietoa.

Vastalääkettä ei ole, joten potilaalle määrätään oireenmukaisia hoitoja. Dialyysiä ei tule suorittaa, koska lääkkeellä on suuri proteiinisynteesikapasiteetti eikä sitä havaita virtsassa muuttumattomana. Yleisiä tukitoimenpiteitä ja elintärkeiden elinten seurantaa tarvitaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Bikalutamidin ja LHRH-analogien yhdistelmäkäytöstä ei ole tietoa lääkkeiden yhteisvaikutuksista.

Havaittiin, että R-bikalutamidi estää CYP 3A4:n vaikutusta ja myös vähemmän aktiivisesti CYP 2C9:n ja 2C19:n vaikutusta 2D6:n kanssa. Komponentin käyttöönotto 28 päivän ajan yhdessä midatsolaamin käytön kanssa aiheutti jälkimmäisen AUC-arvojen nousun 80 %:lla.

Bilumidin ja astemitsolin, terfenadiinin tai sisapridin yhdistelmä on kielletty.

Lääke on yhdistettävä erittäin varovasti kalsiumkanavien toimintaa estävien aineiden tai siklosporiinien kanssa. Näiden lääkkeiden annoksia voi olla tarpeen pienentää, erityisesti jos epäillään tai kehittyy negatiivisia oireita.

Siklosporiinia saavia potilaita on seurattava tarkasti, erityisesti hoidon alussa ja hoidon lopettamisen yhteydessä.

Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä lääkkeisiin, jotka estävät lääkkeiden aineenvaihduntaprosesseja (ketokonatsoli tai simetidiini). Tällainen yhdistelmä voi mahdollisesti aiheuttaa Bilumid-arvojen nousua, mikä lisää sivuvaikutusten esiintymistiheyttä.

Bikalutamidi pystyy syrjäyttämään varfariinin (kumariiniantikoagulantti) sen proteiinisynteesikohdista. Tästä syystä lääkettä annettaessa kumariiniantikoagulantteja käyttäville henkilöille on jatkuvasti seurattava protagonisti-indeksejä.

[ 4 ], [ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Bilumidia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Bilumidia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Androblok, Kalumid, Balutar Bicanan kanssa sekä Bicalutamide, Bicaprost ja Bicalutera Casodexin kanssa.