Biprololi

Biprololi on verenpainelääke, jonka vaikuttava aine on bisoprololi (selektiivinen β1-adrenoreseptorin aktiivisuuden estäjä). Sen terapeuttisten annosten käyttöönotto ei johda sympatomimeettisten ja kalvoa stabiloivien vaikutusten esiintymiseen.

Bisoprololilla on myös jonkin verran angina pectoriksen vastaista vaikutusta – se vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta, mikä puolestaan alentaa sykettä ja verenpainetta sekä sydämen minuuttitilavuutta. Pidentämällä diastolia ja alentamalla diastolista painetta lääke auttaa parantamaan sydänlihaksen hapenottoa. [ 1 ]

Viitteitä Biprololi

Sitä käytetään kohonneen verenpaineen hoitoon.

Lisäksi sitä voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnan ja sepelvaltimotaudin yhdistelmähoidossa.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikko sisältää 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus kehittyy munuaisten reniinin erityksen vähenemisen myötä, samoin kuin sydämen minuuttitilavuuden vähenemisen ja aortankaaren baroreseptoreihin sekä kaulavaltimon sinukseen kohdistuvan vaikutuksen vaikutuksen myötä. Pitkäaikainen Biprolol-hoito aiheuttaa merkittävää perifeeristen verisuonten aiheuttaman vastuksen vähenemistä.

Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla bisoprololin käyttö aiheuttaa reniini-angiotensiini-alkiojärjestelmän (RAAS) sekä sympatoadrenaalisen järjestelmän toiminnan heikkenemistä. [ 2 ]

Lääkkeellä ei ole juurikaan vaikutusta β2-adrenergisiin reseptoreihin tai glukoosimetabolian prosesseihin.

Yhdellä käyttökerralla lääkkeen terapeuttinen vaikutus kestää 24 tuntia. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttava aine imeytyy hyvin (riippumatta ruoan nauttimisesta); biologinen hyötyosuus on 90 %. Bisoprololin plasmansisäisen huippupitoisuuden (Cmax) arvot mitataan 1–3 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta.

Lääkeaine läpäisee heikosti ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun. Noin 50 % annetusta annoksesta osallistuu aineenvaihduntaprosesseihin muodostaen aineenvaihduntakomponentteja, joilla ei ole terapeuttista vaikutusta.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta; pieni osa erittyy suoliston kautta. Bisoprololin puoliintumisaika on 10–12 tuntia.

Annostus ja antotapa

Biprololia otetaan suun kautta. Päivittäinen annos otetaan yleensä kerralla – tämä tulisi tehdä aamulla. Tablettia ei tarvitse pureskella, mutta se voidaan tarvittaessa jakaa puoliksi. Hoitoa lopetettaessa lääke lopetetaan vähitellen – pienentämällä annostusta. Lääkäri valitsee annoksen koon ja kuurin keston.

Usein on tarpeen käyttää 5 mg lääkettä päivässä. Aloitusannos on yleensä 2,5–5 mg (ottaen huomioon taudin vaikeusasteen). Lääkkeen vaikutus huomioon ottaen vuorokausiannosta voidaan vähitellen nostaa 10 mg:aan.

Bisoprololin suurin sallittu vuorokausiannos on 20 mg.

Vaikeassa munuaisten/maksan vajaatoiminnassa lääkettä saa käyttää enintään 10 mg päivässä.

• Hakemus lapsille

Biprololi on vasta-aiheinen pediatrisilla lääkkeillä.

Käyttö Biprololi raskauden aikana

Biprololia ei tule käyttää raskauden aikana. Kun hoitava lääkäri päättää, voiko raskaana oleva nainen käyttää lääkettä, annoskoko valitaan potilaalle yksilöllisesti. Bisoprololin käytön aikana on tarpeen seurata istukan verenkiertoa ja vastasyntyneen tilaa heti syntymän jälkeen.

Lääkettä ei käytetä imetyksen aikana; sitä voidaan käyttää vain, jos imetys on lopetettu.

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen henkilöille, joilla on olemassa oleva bisoprololi-intoleranssi. Lisäksi sitä ei käytetä galaktosemian, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriön ja laktaasinpuutoksen yhteydessä.

Lääkettä ei käytetä potilaille, joilla on sydämen vajaatoiminta dekompensoidussa vaiheessa, SSSU, vaiheen 2-3 AV-katkos (ilman sydämentahdistinta), bradykardia ja voimakas sinussolmukekatkos; sitä ei määrätä potilaille, joilla on alhainen verenpaine ja kardiogeeninen sokki.

Lääkettä ei tule käyttää vakavien ääreisverenkiertohäiriöiden, Raynaud'n oireyhtymän, astman ja vakavien kroonisten obstruktiivisten keuhkosairauksien yhteydessä; sitä ei myöskään määrätä henkilöille, joilla on metabolinen asidoosi, psoriaasi (myös jos psoriaasi on anamneesissa) tai parantumaton feokromosytooma.

Lääkettä ei käytetä sultopridia, floktafeniinia tai MAO-estäjiä käyttävillä henkilöillä (ainoa poikkeus on MAOI-B).

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Biprololia henkilöille, joilla on 1. vaiheen AV-katkos tai variantti angina pectoris, sekä diabeetikoille ja tiukkaa ruokavaliota noudattaville.

Lääke on määrätty äärimmäisen varoen myasthenian, keuhkoputkien kouristusten, kilpirauhasen liikatoiminnan ja masennuksen tapauksissa.

On tarpeen lopettaa lääkkeen ottaminen vähintään 2 päivää ennen yleisanestesian suorittamista ja samalla seurata huolellisesti niiden ihmisten tilaa, joille tehdään erityisiä herkistäviä immunoterapiamenetelmiä bisoprololin käytön aikana.

Sivuvaikutukset Biprololi

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa bisoprololin vaikutukseen liittyvien joidenkin sivuvaikutusten kehittymistä:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmään ja verenkiertoelimistöön vaikuttavat vauriot: sydämen vajaatoiminta, sydänkipu, sydämen rytmihäiriöt, raajojen tunnottomuus, verenpaineen lasku (myös ortostaattinen romahdus), trombosytopenia tai leukopenia, hengenahdistus, agranulosytoosi ja purppura. Tilan pahenemista voi havaita henkilöillä, joilla on ajoittainen katkokävely ja muita perifeeriseen verenkiertoon liittyviä häiriöitä;
• Hermoston toimintahäiriöt: päänsärky, parestesia, vaikea väsymys, päivä-/yöpymishäiriöt, huimaus, selittämätön ahdistuneisuus ja astenia. Pyörtymistä, hallusinaatioita tai painajaisia ja psykomotoristen reaktioiden nopeuden hidastumista voi esiintyä;
• maksan ja sappiteiden sekä ruoansulatuskanavan häiriöt: maksaentsyymien tai hepatiitin lisääntynyt aktiivisuus sekä gastralgia, suolistohäiriöt, dyspepsian ja oksentelun oireet;
• aistielimiin vaikuttavat häiriöt: tinnitus, silmiin vaikuttava kipu, näöntarkkuuden heikkeneminen, sidekalvontulehdus, silmien kuivuminen ja kuulo-ongelmat;
• allergiaoireet: allerginen nuha, anafylaksia, urtikaria, psoriaasin aktiivinen vaihe, keuhkoputkien kouristus, Quincken turvotus ja yskä;
• Muut: myasthenia, dysuria, nivelrikko, liikahikoilu, kouristukset, munuaiskoliikki, painonmuutokset, lihas- ja nivelkipu, glukoosinsietokyvyn heikkeneminen, libidon muutokset ja impotenssi. Tämän lisäksi on mahdollista nostaa kreatiniinin, glukoosin, virtsahapon ja urean, triglyseridien sekä K- ja P-elementtien pitoisuuksia plasmassa.

Lääkkeen käytön äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita.

Bisoprololin käyttö johtaa positiiviseen tulokseen dopingtestissä.

Yliannos

Liian suurten Biprololi-annosten antaminen voi aiheuttaa voimakasta verenpaineen laskua, bradykardiaa, sydämen vajaatoimintaa, keuhkoputkien kouristuksia ja lisäksi hypoglykemiaa, kouristuksia, tajunnan menetystä ja sydämen rytmihäiriöitä (tämä sisältää 2-3 vaiheen AV-lohkon).

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä.

Yliannostustapauksessa annetaan mahahuuhtelua ja enterosorbentteja. Jos potilaalle kehittyy bradykardiaa, annetaan atropiinia laskimonsisäisesti.

Jos verenpaine laskee merkittävästi, annetaan vasokonstriktoreja ja laskimonsisäistä glukagonia.

Sydämen vajaatoiminnan yhteydessä diureetteja annetaan suonensisäisesti.

Lääkkeiden aiheuttamaa AV-katkosta voidaan hoitaa orsiprenaliinilla (tiputuksena laskimoon); sydämentahdistus voidaan suorittaa tarvittaessa.

Keuhkoputkien kouristusten sattuessa annetaan keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä, eufylliiniä tai β2-adrenergisiä agonisteja.

Jos hypoglykemiaa esiintyy, annetaan glukoosia laskimonsisäisesti.

Bisoprololmyrkytys hoidetaan sairaalassa jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Bisoprololin yliannostusta ei ole mahdollista poistaa hemodialyysillä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääke yhdistetään trisyklisten antidepressanttien, Ca-kanavia estävien aineiden, fenotiatsiinin, β-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta estävien aineiden, MAO-estäjien ja barbituraattien kanssa, bisoprololin verenpainetta alentava vaikutus paranee.

Käyttö yhdessä rytmihäiriölääkkeiden kanssa voi aiheuttaa negatiivisen inotrooppisen vaikutuksen.

Lääkkeen yhdistelmä CG:n ja parasympatomimeettien kanssa lisää AV-johtumishäiriöiden tai bradykardian kehittymisen todennäköisyyttä.

Suun kautta annettavien diabeteslääkkeiden ja insuliinin samanaikainen käyttö lisää hypoglykemian riskiä.

Beetasalpaajien vaikutus voi peittää hypoglykemian ilmentymät.

Lääkkeen ja anesteettisten aineiden yhdistelmä lisää rytmihäiriöiden tai sydänlihaksen iskemian kehittymisen todennäköisyyttä.

Ei-narkoottiset kipulääkkeet heikentävät bisoprololin terapeuttista vaikutusta.

Yhdistettynä sympatomimeettien kanssa antaminen johtaa näiden lääkkeiden lääkinnällisen vaikutuksen heikkenemiseen ja voi lisäksi voimistaa ajoittaisen katkokävelyn oireita.

Käyttö yhdessä verenpainelääkkeiden ja kalsiumkanavien toimintaa estävien aineiden kanssa voi voimistaa bisoprololin negatiivisten vaikutusten voimakkuutta.

Varastointiolosuhteet

Biprololia tulee säilyttää 15–25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Biprololia voidaan käyttää viiden vuoden ajan terapeuttisen tuotteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Concor, Bidop bisoprololin, Aritel ja Coronal sekä Niperten Bicardin ja Bisogamman kanssa.