Kamiren

Kamiren on selektiivinen antagonisti, joka vaikuttaa α1-adrenergisiin reseptoreihin.

Viitteitä Camirena

Sitä käytetään kohonneen verenpaineen alentamiseen. Monilla potilailla se on yleisimmin käytetty verenpainelääke. Ihmiset, jotka eivät pysty alentamaan verenpainetta vaaditulle tasolle käyttämällä vain yhtä verenpainelääkettä, voivat yhdistää doksatsosiinia muiden lääkkeiden, kuten kalsiumantagonistien, tiatsidityyppisten diureettien, ACE-estäjien ja beetasalpaajien, kanssa.

Lisäksi lääkettä käytetään virtsaumpen sekä hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun aiheuttamien oireiden poistamiseen. Hyvänlaatuista eturauhasen liikakasvua sairastavat voivat käyttää Kamirenia sekä korkean verenpaineen että normaalin verenpaineen yhteydessä.

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu tablettien muodossa, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa - 2 tai 3 tablettia sisältävää läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Kohonneet verenpainelukemat.

Doksatsosiinin käyttö kohonneesta verenpaineesta kärsivillä ihmisillä aiheuttaa tämän indikaattorin merkittävän laskun, mikä vähentää perifeeristä verisuonten vastusta. Tämä vaikutus johtuu verisuonten sisällä sijaitsevien α1-adrenoreseptorien selektiivisestä salpauksesta. Jos lääkettä käytetään kerran päivässä, kliinisesti havaittava verenpainetta alentava vaikutus jatkuu 24 tuntia. Pohjimmiltaan verenpainearvojen maksimaalinen lasku havaitaan 2-6 tunnin kuluttua kerta-annoksen ottamisesta.

Verrattuna epäselektiivisiin α1-adrenergisiin salpaajiin, doksatsosiinin pitkäaikaiskäytössä ei havaita lääketoleranssin kehittymistä.

Kamirenin pitkäaikaisen käytön seurauksena havaitaan joskus reniinin aktiivisuuden lisääntymistä plasmassa sekä takykardian kehittymistä.

Doksatsosiinilla on positiivinen vaikutus veren lipideihin, mikä lisää merkittävästi suuren tiheyden lipidien suhdetta kokonaisarvoihin ja vähentää merkittävästi triglyseridien ja kolesterolin kokonaismäärää. Tämä tekijä on lääkkeen etu β-adrenergisiin reseptoreihin ja diureetteihin verrattuna, koska niillä on negatiivinen vaikutus näihin indikaattoreihin.

Koska kohonneen verenpaineen ja lipidiaineenvaihdunnan häiriöiden sekä sepelvaltimotaudin kehittymisen välillä on havaittu yhteys, doksatsosiinin positiivinen vaikutus sekä verenpaineeseen että aterogeenisiin lipiditasoihin auttaa vähentämään sepelvaltimotaudin kehittymisen todennäköisyyttä.

Doksatsosiinihoito vähentää vasemman kammion hypertrofiaa, hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota ja lisää plasminogeeniaktiivisuutta kudoksissa. Samalla lääke lisää ääreiskudosten herkkyyttä insuliinille henkilöillä, joilla on sairauksia tällä alueella.

Doksatsosiinilla ei ole lähes lainkaan negatiivisia aineenvaihduntareaktioita, joten sitä saavat käyttää diabeetikot ja keuhkoastma sekä hyperkeratoosi ja vasemman kammion toiminnan häiriöt.

Myös kohonneesta verenpaineesta kärsivien miesten erektio parani lääkkeen käytön aikana. Tällaisilla henkilöillä erektio-ongelmien esiintyvyys oli pienempi (verrattuna muita verenpainelääkkeitä käyttäviin miehiin).

Eturauhasen adenooma.

Doksatsosiinin käyttö eturauhasen adenooman oireista kärsivillä ihmisillä parantaa merkittävästi urodynamiikkaa, vähentää oireita ja patologian ilmenemismuotoja. Lääkkeen tämä vaikutus johtuu eturauhasen lihasten ja kapselin stroomassa ja lisäksi virtsarakon kaulassa sijaitsevien α1-adrenoreseptorien selektiivisestä salpauksesta.

Doksatsosiini on voimakas estäjä, joka vaikuttaa α1-adrenoreseptoreihin, jotka kuuluvat AI-alaryhmään (ne muodostavat noin 70 % kaikista eturauhasessa sijaitsevista reseptorien alaluokista). Tämä selittää lääkkeen vaikutuksen eturauhasen adenoomaa sairastaviin miehiin.

Lääkkeen on osoitettu olevan turvallinen ja tehokas pitkäaikaishoidossa (enintään 4 vuotta) eturauhasen hyvänlaatuista liikakasvua sairastavilla henkilöillä.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkeannoksen oraalisen annon jälkeen Kamiren imeytyy hyvin, ja huippupitoisuudet saavutetaan noin 2 tunnin kuluttua.

Erittyminen plasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa, ja lopullinen puoliintumisaika on 22 tuntia. Tämä mahdollistaa tablettien ottamisen kerran päivässä. Vaikuttava aine läpikäy aktiivisen biotransformaation - vain alle 5 % annoksesta erittyy muuttumattomana.

Koska lääke metaboloituu maksassa, maksavaivoista kärsivien ihmisten tulee käyttää doksatsosiinia varoen.

Noin 98 % aineesta syntetisoituu proteiiniksi veriplasmassa.

Doksatsosiini metaboloituu pääasiassa hydroksylaation ja O-demetylaation kautta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Lääke voidaan ottaa joko aamulla tai illalla.

Kohonneen verenpaineen kanssa.

Doksatsosiinia saa ottaa 1–16 mg päivässä. Hoidon alkuvaiheessa suositellaan 1 mg kerran päivässä. Tällaista hoito-ohjelmaa käytetään 1–2 viikon ajan pyörtymisen tai posturaalisen hypertension mahdollisuuden minimoimiseksi. Tämän ajan jälkeen annosta voidaan suurentaa 2 mg:aan päivässä. Tarvittaessa vuorokausiannosta voidaan lisätä vähitellen edellä mainituin välein 4, 8 ja 16 mg:aan. Potilaan terapeuttista vastetta on kuitenkin seurattava jatkuvasti tarvittavan verenpaineen laskun saavuttamiseksi. Tavallinen vuorokausiannos on 2–4 mg.

Eturauhasen adenoomaan.

Alkuvaiheessa on suositeltavaa ottaa 1 mg lääkettä päivässä (kerran). Ottaen huomioon urodynamiikan yksilölliset ominaisuudet sekä patologian merkit, annosta voidaan sitten nostaa 2 ja sitten 4 mg:aan. Suurin sallittu vuorokausiannos on 8 mg. Välit, joiden jälkeen annosta voidaan nostaa, ovat 1-2 viikkoa. Usein annos päivässä on 2-4 mg.

[ 24 ]

Käyttö Camirena raskauden aikana

Koska lääkkeen tehosta raskauden tai imetyksen aikana ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja testejä, sen turvallisuutta näillä potilasryhmillä on mahdotonta määrittää. Tämän seurauksena Kamirenin käyttö on sallittua vain tilanteissa, joissa lääkärin mielestä hoidon todennäköinen hyöty ylittää vauvan komplikaatioiden mahdollisuuden.

Vaikka lääke ei ollut teratogeeninen eläinkokeissa, sen käyttö erittäin suurina annoksina (noin 300 kertaa ihmisille tarkoitettu enimmäisannos) johti sikiön elinajanodotteen lyhenemiseen.

Koska Kamirenin lääketurvallisuutta ei ole tutkittu, sitä ei voida käyttää imetyksen aikana. Jos doksatsosiinin käyttö on edelleen tarpeen, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikuttavan aineen, kinatsoliinijohdannaisten (kuten pratsosiinin tai teratsosiinin) tai muiden lääkkeen komponenttien intoleranssin esiintyminen;
• eturauhasen adenooma, jonka taustalla on tukos virtsateiden yläosassa, sekä krooniset infektioiden muodot virtsateissä ja kivien esiintyminen virtsarakon sisällä;
• verenpaineen lasku (koskee vain eturauhasen adenoomaa sairastavia miehiä);
• ortostaattisen romahduksen historia;
• lääke on kielletty monoterapiana henkilöillä, joilla on virtsarakon ylivuoto tai anuria, mikä voi johtaa progressiiviseen munuaisten vajaatoimintaan;
• Sen käyttö lapsille on kielletty, koska Kamirenin testejä ei ole tehty tällä potilasryhmällä.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Sivuvaikutukset Camirena

Lääkkeen ottaminen voi johtaa seuraaviin sivuvaikutuksiin:

• tarttuvat tai invasiiviset vauriot - usein esiintyy häiriöitä virtsa- tai hengityselimissä;
• systeemisen verenkierron tai imusolmukkeiden sairaudet - leukopeniaa tai trombosytopeniaa esiintyy satunnaisesti;
• immuunijärjestelmän häiriöt - joskus ilmenee allergisia oireita;
• ruoansulatushäiriöt ja aineenvaihduntaprosessien ongelmat - joskus ruokahalu kasvaa tai heikkenee sekä kihti kehittyy;
• mielenterveysongelmat – joskus esiintyy hermostuneisuuden, kiihtyneisyyden tai ahdistuksen tunteita, ja tämän lisäksi unettomuutta tai masennusta;
• hermoston toiminnan vaurio - usein havaitaan päänsärkyä, uneliaisuutta ja huimausta. Joskus kehittyy aivohalvaus, vapinaa, pyörtymistä tai hypestesiaa. Parestesiaa tai ortostaattista huimausta havaitaan satunnaisesti;
• näkötoiminnan häiriöt - näköhäiriöitä havaitaan satunnaisesti. Atonisen iiriksen alueella voi kehittyä leikkauksen aikainen oireyhtymä;
• kuuloelinten toiminnan häiriöt - usein esiintyy huimausta. Joskus esiintyy tinnitusta;
• sydämen toiminnan vaurio - usein kehittyy takykardiaa tai syke nousee. Joskus kehittyy sydäninfarkti tai angina pectoris. Rytmihäiriöitä tai bradykardiaa esiintyy satunnaisesti;
• verisuonisairaudet - verenpaineen laskua (myös ortostaattista tyyppiä) havaitaan usein. Kuumia aaltoja esiintyy toisinaan;
• hengityselinten sekä rintalastan reaktiot välikarsinan kanssa - usein esiintyy hengenahdistusta, yskää tai vuotavaa nenää tai keuhkoputkentulehdusta. Joskus havaitaan nenäverenvuotoa. Joskus olemassa olevat keuhkoputkien kouristukset voimistuvat;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriön oireet – usein esiintyy dyspeptisiä oireita, vatsakipua, pahoinvointia ja suun kuivumista. Joskus esiintyy turvotusta, ummetusta, ripulia, gastroenteriittia tai oksentelua;
• maksan ja sappiteiden vauriot - joskus havaitaan maksan toiminta-arvojen poikkeamia normaalista. Keltaisuus, kolestaasi tai hepatiitti esiintyvät satunnaisesti;
• ihonalaisen kerroksen ja ihon reaktiot - usein esiintyy kutinaa. Joskus ihon pinnalle havaitaan ihottumaa. Purppuraa, urtikariaa tai hiustenlähtöä esiintyy satunnaisesti;
• tuki- ja liikuntaelimistön sekä sidekudosten toimintahäiriöt - usein esiintyy lihaskipua tai selkäkipua. Joskus kehittyy nivelkipua. Lihasheikkoutta tai -kouristuksia esiintyy toisinaan;
• virtsatiejärjestelmän ja munuaisten häiriöt - usein havaitaan virtsainkontinenssia tai kystiittiä. Joskus esiintyy tiheää virtsaamistarvetta, dysuriaa tai hematuriaa. Joskus kehittyy polyuriaa. Joskus esiintyy virtsaamishäiriöitä, lisääntynyttä diureesia tai nokturiaa;
• rintarauhasten ja lisääntymiselinten vauriot - joskus kehittyy impotenssi. Priapismia tai gynekomastiaa esiintyy satunnaisesti. Retrogradista siemensyöksyä voi esiintyä;
• systeemiset häiriöt - usein kehittyy rintalastan kipua, asteniaa, flunssan kaltaisia oireita ja perifeerisen muodon turvotusta. Joskus esiintyy kasvojen turvotusta ja kehon kipua. Yksittäin havaitaan yleistä huonovointisuutta tai lisääntynyttä väsymystä;
• Laboratoriotestit - painonnousua havaitaan joskus.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Yliannos

Jos verenpainelukemat ovat laskeneet merkittävästi päihtymyksen seurauksena, uhri on asetettava selälleen ja hänen päänsä on laskettava. Tarvittaessa voidaan suorittaa muita lääketieteellisiä toimenpiteitä. Lääkkeiden korkean proteiinisynteesinopeuden vuoksi dialyysihoito on tehoton.

Jos oireenmukainen tukihoito ei riitä poistamaan shokkia, on ensin käytettävä plasman korvikkeita. Sitten tarvittaessa käytetään vasokonstriktorisia lääkkeitä. Munuaisten toimintaa on seurattava ja tarvittaessa on suoritettava tukihoitotoimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö PDE-5-estäjien (PDE-5-elementti) kanssa.

Doksatsosiinin ja PDE-5-estäjien ottamisessa tulee noudattaa varovaisuutta, koska joillakin ihmisillä voi esiintyä verenpaineen laskun merkkejä.

Doksatsosiinin pitkävaikutteisia vaikutuksia ei ole tutkittu.

Muut lääkkeet.

Lähes kaikki doksatsosiini (98 %) syntetisoituu veriplasmassa. Ihmisplasmalla tehdyt in vitro -testit ovat osoittaneet, että lääkkeellä ei ole juurikaan vaikutusta sellaisten aineiden kuin varfariinin ja indometasiinin, samoin kuin fenytoiinin ja digoksiinin proteiinisynteesiin.

Kliiniset tiedot osoittavat, ettei negatiivisia yhteisvaikutuksia ole havaittu, jos lääkettä käytetään yhdessä tiatsididiureettien, beetasalpaajien, furosemidin, tulehduskipulääkkeiden, antibioottien, suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden ja antikoagulanttien kanssa. Edellä mainittujen lääkkeiden yhteisvaikutuksista ei kuitenkaan ole tehty tutkimuksia.

Doksatsosiini tehostaa muiden α-salpaajien ja muiden verenpainelääkkeiden verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Kliinisistä tutkimuksista, joihin osallistui miespuolisia vapaaehtoisia, saadut tiedot osoittivat, että 1 mg:n kerta-annos Kamirenia neljän päivän oraalisen simetidiinikuurin ensimmäisenä päivänä (400 mg:n annos kahdesti päivässä) nosti doksatsosiinin keskimääräisiä AUC-arvoja 10 % eikä vaikuttanut aineen keskimääräiseen huippupitoisuuteen eikä puoliintumisaikaan. Tällainen aineen keskimääräisten AUC-arvojen nousu simetidiinin kanssa yhdistettynä on lääkkeen keskimääräisten AUC-arvojen yksilöllisten vaihteluiden (27 %) rajoissa lumelääkkeeseen verrattuna.

[ 25 ]

Varastointiolosuhteet

Kamiren tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, kosteudelta ja auringonvalolta suojatussa paikassa. Ylin lämpötila on 30 °C.

Erityisohjeet

Arvostelut

Kamirenia käytetään yleensä korkean verenpaineen hoitoon. Se on osoittautunut tehokkaaksi tämän häiriön poistamisessa, vaikka on olemassa arvosteluja myös niiltä, jotka eivät hyötyneet lääkkeestä. Potilaat pitävät lääkkeen melko korkeaa hintaa haittana, vaikka useimmille heistä sen tehokkuus oikeuttaa hinnan.

Säilyvyys

Kamirenia voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.