Kefefiimi

Kefepiimi on antibiootti, joka kuuluu neljännen sukupolven kefalosporiinilääkkeiden luokkaan.

[ 1 ]

Viitteitä Kefefiimi

Sitä käytetään kohtalaisen tai vaikean keuhkokuumeen hoitoon, jonka aiheuttavat enterokokkien ja streptokokkien sekä Klebsiellan ja muiden lääkkeen vaikutuksille herkkien bakteerien aktiivisuus.

Lisäksi lääkettä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• virtsatieinfektioihin vaikuttaviin infektioihin (yksinkertaisiin tai monimutkaisiin);
• neutropenisessa kuumeessa;
• epidermikseen ja ihonalaiskudoksiin vaikuttaviin infektioihin (komplikaatiottomat).

Lääke on määrätty vatsan alueella esiintyvien monimutkaisten infektioiden hoitoon (yhdessä metronidatsolin kanssa).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu injektionestettä varten tarkoitetun kylmäkuivatun nesteen muodossa lasipulloissa, yksi kappale laatikossa. Sitä voidaan valmistaa myös 10 pullon määränä läpipainopakkauksessa, 10 läpipainopakkauksessa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Lääkevaikutuksen tarkoituksena on tuhota bakteerikalvon solut. Lääkkeellä on bakterisidisia ominaisuuksia.

Lääkkeellä on voimakas antibakteerinen vaikutus aminoglykosidien ja kolmannen sukupolven kefalosporiinien aktiivisuudelle resistentteihin kantoihin. Vaikuttava aine tunkeutuu gramnegatiivisten bakteerien soluihin nopeasti. Sillä on voimakas vastustuskyky monien beetalaktamaasien hydrolyysille. Kefepimin pääkohde solujen sisällä on penisilliiniä syntetisoiva proteiini.

Lääkitys vaikuttaa gramnegatiivisten mikro-organismien ja grampositiivisten mikrofloorajen aktiivisuuteen in vitro -testeissä sekä in vivo (enterobakteerit Klebsiellan, streptokokkien, Proteuksen, Escherichia colin, Clostridian jne. kanssa).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen indikaattorit veriplasmassa lihaksensisäisen tai laskimonsisäisen annon jälkeen:

Osa lääkevalmisteesta	30 minuuttia	60 minuuttia	2 tuntia	4 tuntia	8 tuntia	12 tuntia
0,5 g laskimoon	38,2 mikrog/ml	21,6 mikrog/ml	11,6 mikrog/ml	5 mikrog/ml	1,4 mikrog/ml	0,2 mikrog/ml
1 g laskimoon	78,7 mikrog/ml	44,5 mikrog/ml	24,3 mikrog/ml	10,5 mikrog/ml	2,4 mikrog/ml	0,6 mikrog/ml
2 g laskimoon	163,1 mikrog/ml	85,8 mikrog/ml	44,8 mikrog/ml	19,2 mikrog/ml	3,9 mikrog/ml	1,1 mikrog/ml
0,5 g lihakseen	8,2 mikrog/ml	12,5 mikrog/ml	12 mikrog/ml	6,9 mikrog/ml	1,9 mikrog/ml	0,7 mikrog/ml
1 g lihakseen	14,8 mikrog/ml	25,9 mikrog/ml	26,3 mikrog/ml	16 mikrog/ml	4,5 mikrog/ml	1,4 mikrog/ml
2 g lihakseen	36,1 mikrog/ml	49,9 mikrog/ml	51,3 mikrog/ml	31,5 mikrog/ml	8,7 mikrog/ml	2,3 mikrog/ml

Kefepimin lääkinnällisiä arvoja havaitaan myös sapessa virtsan ja vatsakalvon nesteen mukana, samoin kuin ysköksessä, keuhkoputkien limakalvojen ja sappirakon eritteissä sekä umpilisäkkeessä eturauhasen kanssa.

Lääkkeen keskimääräinen puoliintumisaika on noin 2 tuntia. Vapaaehtoisilla, joille annettiin enintään 2000 mg:n annoksia (8 tunnin välein) 9 päivän ajan, ei havaittu lääkkeen kertymistä elimistöön.

Aineenvaihdunnan aikana aine muuttuu N-metyylipyrrolidiiniksi, joka muuttuu nopeasti tämän alkuaineen oksidiksi. Kokonaispuhdistuman keskimääräiset arvot ovat 120 ml/minuutti.

Suurin osa kefepimistä erittyy munuaisten kautta, pääasiassa glomerulaarisen suodatuksen kautta (keskimääräinen munuaisten sisäinen puhdistuma on 110 ml/min). Noin 85 % lääkeaineesta (muuttumaton komponentti) erittyy virtsaan, samoin kuin 1 % N-metyylipyrrolidiini-nimisestä aineesta, noin 6,8 % N-metyylipyrrolidiinioksidista ja noin 2,5 % kefepiimiepimeeristä.

Kefepimin plasman proteiineissa synteesi on alle 19 %. Lääkeaineen pitoisuus veren seerumissa ei ole merkittävä.

Yli 65-vuotiaiden (joilla on terve munuaisten toiminta) ei tarvitse muuttaa lääkkeen annosta, vaikka heidän munuaispuhdistumansa onkin hitaampi.

Eriasteista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tehdyt kokeet ovat osoittaneet, että lääkkeen puoliintumisaika on pidentynyt. Keskimääräinen puoliintumisaika potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (jotka tarvitsevat dialyysihoitoa), on 13 tuntia (hemodialyysi) tai 19 tuntia (peritoneaalidialyysi).

[ 11 ], [ 12 ]

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan laskimonsisäisenä infuusiona (toimenpide kestää vähintään 30 minuuttia). Joskus lääke voidaan antaa myös lihaksensisäisesti (E. colin aiheuttamien urogenitaalisairauksien hoitoon).

Keuhkokuumeen hoito: 1-2 g lääkettä laskimonsisäisesti (kahdesti päivässä) 10 päivän ajan.

Neutropenisen kuumeen empiirinen hoito: 2 g lääkettä laskimonsisäisesti 8 tunnin välein. Hoitoa tulee jatkaa, kunnes potilas on täysin toipunut (yleensä tämä tapahtuu 10 päivän kuluessa).

Urogenitaalialueen infektioiden hoito: 500–1000 mg lääkettä laskimonsisäisesti 12 tunnin välein. Hoitosykli on noin 7–10 päivää.

Jos potilaalla on vakava muoto edellä kuvatuista patologioista, annoskokoa suurennetaan 2 grammaan ja hoitojakso kestää 10 päivää.

Hemodialyysipotilaille annetaan 1000 mg lääkettä antibakteerisen syklin ensimmäisenä päivänä ja sen jälkeen 500 mg päivittäin (neutropeenisen kuumeen hoidossa annosta nostetaan 1000 mg:aan). Lääke on infusoitava välittömästi hemodialyysitoimenpiteen jälkeen.

Laskimonsisäisen injektion kylmäkuivatun aineen laimennuskaavio: tähän on käytettävä 5 % dekstroosiliuosta (voidaan käyttää myös 0,9 % NaCl-liuosta). Jauheen on oltava täysin liuennut.

Ennen lihaksensisäistä injektiota jauhe liuotetaan erityiseen injektionesteeseen, joka sisältää parabeenia tai bentsyylialkoholia. Voidaan käyttää myös 0,5 % tai 1 % lidokaiiniliuosta.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Käyttö Kefefiimi raskauden aikana

Cefepime-valmisteen käyttö raskauden aikana on sallittua vain tapauksissa, joissa naiselle koituva mahdollinen hyöty on todennäköisemmin suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Lääke erittyy rintamaitoon (pieninä määrinä), minkä vuoksi imetys on lopetettava hoidon aikana.

Vasta

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista, jos lääkkeen vaikuttavalle aineelle, kefalosporiineille penisilliineilla sekä β-laktaameille on yliherkkyyttä.

[ 13 ]

Sivuvaikutukset Kefefiimi

Lääke voi aiheuttaa allergian kehittymistä, joka ilmenee epidermaalisena ihottumana, kuumeena, TEN:nä, kutinana, MEE:nä ja anafylaktoidisina oireina.

Hoito voi myös johtaa positiiviseen Coombsin kokeen tulokseen.

Lihaksensisäisen injektion jälkeen toimenpidealueelle ilmaantuu punoitusta ja kipua. Laskimonsisäisen injektion jälkeen esiintyy toisinaan laskimotulehdusta.

Muita haittavaikutuksia ovat:

• hermoston häiriöt: huimaus, ahdistuneisuus, sekavuus tai levottomuus, kouristukset, päänsärky ja parestesia;
• virtsaamishäiriöt: munuaisten toimintahäiriö;
• ruoansulatuskanavan oireet: ummetus, dyspeptiset oireet, epigastrinen kipu, pseudomembranoottinen koliitti, pahoinvointi ja oksentelu;
• hematopoieesin häiriöt: antibakteerisen hoidon aikana esiintyy satunnaisesti verenvuotoa, ja lisäksi esiintyy leukopeniaa tai anemiaa. Myös neutrofiilien ja verihiutaleiden määrä voi laskea;
• hengityselinten häiriöt: yskän esiintyminen;
• sydän- ja verisuonitoiminnan ongelmat: lisääntynyt syke, perifeerinen turvotus ja hengenahdistus;
• diagnostisten ja laboratoriokokeiden indikaatiot: kohonneet PT-arvot, hyperkalsemia tai hyperbilirubinemia, hyperkreatininemian diagnoosi sekä kohonneet alkalisen fosfataasin tai urean ja maksaentsyymien arvot;
• muita oireita: rintakipu, suun ja nielun kandidiaasi, astenia, kurkku- tai selkäkipu sekä superinfektiot.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Yliannos

Myrkytys voimistaa sivuvaikutuksia. Yliannostuksen oireita ovat kooma tai tainnutus, sekavuus, myoklonus ja hallusinaatiot.

Hoitoon käytetään oireenmukaisia menetelmiä. Hemodialyysiä voidaan käyttää.

[ 22 ], [ 23 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kefepiimi saattaa lisätä ototoksisuutta ja munuaisiin kohdistuvia haittavaikutuksia, kun sitä käytetään yhdessä aminoglykosidien kanssa.

Lääkeainetta ei saa yhdistää hepariinin ja muiden mikrobilääkkeiden kanssa.

Lääkettä ei tule antaa yhdessä metronidatsolin kanssa.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Varastointiolosuhteet

Kefepiimi tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 ^° C:ta. Valmis injektioneste säilyy enintään 24 tuntia (jos lämpötila on enintään 25 ^° C) ja enintään viikon (jos lääke säilytetään jääkaapissa).

[ 27 ], [ 28 ]

Säilyvyys

Cefepimeä saa käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

[ 29 ], [ 30 ]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei tule määrätä alle 2 kuukauden ikäisille vauvoille.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Ladef, Efipim, Maksipim sekä Movizar ja Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Arvostelut

Kefepiimi saa positiivista palautetta potilailta, jotka kommentoivat sitä foorumeilla. Sen korkea lääkinnällinen teho ja se, että se siedetään ilman komplikaatioita (jos kaikkia lääkärin ohjeita noudatetaan), on huomattava.