Ceftriabol

Keftriaboli on kefalosporiiniantibiootti, jolla on korkea lääkinnällinen teho. Sillä on erittäin laaja bakterisidinen vaikutusalue. Sillä on paras vaikutus moniin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin aerobisiin bakteereihin sekä anaerobeihin (tähän kuuluvat ne, jotka ovat resistenttejä puolikeinotekoisille ja luonnollisille penisilliineille, ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiineille sekä aminoglykosideille).

Sillä ei ole vaikutusta fekaalisiin enterokokkeihin, Listeria monocytogenesiin, Enterococcus faeciumiin eikä metisilliiniresistentteihin stafylokokkeihin.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Ceftriaboli

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• Keftriaksonille herkkien taudinaiheuttajien aiheuttamat bakteeri-infektiot: bakteeriperäinen aivokalvontulehdus ja sepsis sekä vatsakalvon vauriot (mukaan lukien peritoniitti);
• sappiteiden ja ruoansulatuskanavan alueella esiintyvät tarttuvat ja tulehdukselliset sairaudet: sappirakon kolekystiitti ja empyema, jotka vaikuttavat sappirakkoon;
• tarttuvat ja tulehdukselliset leesiot lantion alueella: endometriitti parametriitilla, lantion peritoniitti ja munasarjojen ja munanjohtimien tulehdus;
• välikorvatulehduksen aktiivinen vaihe;
• nivelten, epidermiksen, luiden ja ihonalaisen kudoksen infektiot;
• munuaisten ja virtsateiden vauriot (komplikaatioilla tai ilman);
• punkkien levittämä borrelioosi;
• mutkaton tippuri;
• alempien hengitysteiden infektiot: pleuraalinen empyema, keuhkopaise tai keuhkokuume.

Ceftriabolia voidaan käyttää infektioiden ehkäisyyn leikkauksen yhteydessä sekä infektioiden hoitoon henkilöillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä.

[ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu kylmäkuivattuna muodossa laskimonsisäisiä ja lihaksensisäisiä injektioita varten 20 tai 100 ml:n injektiopulloissa.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen farmakokinetiikka määräytyy käytetyn annoksen koon mukaan.

Kun lääkettä annetaan laskimoon 500, 1000 tai 2000 mg, puolen tunnin kuluttua sen seerumiarvot ovat vastaavasti 82, 151 tai 257 mg/l. 120 minuutin kuluttua arvot laskevat 48, 67 ja 154 mg/l:aan. 24 tunnin kuluttua nämä arvot ovat 5, 9 ja 15 mg/l.

Lihaksensisäisellä injektiolla Cmax-taso mitataan 2 tunnin kuluttua.

Lääkkeen biologinen hyötyosuusindeksi on 100%.

Keftriaksoni voi erittyä kudosnesteisiin. Päivän aikana sen korkeita pitoisuuksia havaitaan keuhkoissa, maksassa, sydämessä, sappitiehyissä, nielurisoissa ja välikorvassa, luissa, eturauhasen eritteissä, vatsakalvon ja pleuranesteiden yhteydessä, nivelkalvossa ja aivo-selkäydinnesteessä sekä nenän limakalvolla. Lääke erittyy rintamaitoon vain hyvin pieninä pitoisuuksina.

Erittyminen tapahtuu kahdella tavalla: munuaisten kautta muuttumattomana (33–67 %); loput muuttumattomasta alkuaineesta erittyy sapen mukana, ja myöhemmin suolistossa se muuttuu inaktiivisiksi aineenvaihduntakomponenteiksi, jotka suolisto erittää.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Lääke tulee antaa laskimoon tai lihakseen. Kalsiumia sisältäviä nesteitä ei tule käyttää kylmäkuivatun nesteen liuottamiseen. Vakavissa infektioissa (tai yli 1000 mg:n kerta-annoksen yhteydessä) on suositeltavaa käyttää laskimonsisäistä menetelmää.

Lääkäri valitsee hoito-ohjelman yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan iän ja tilan sekä taudin tyypin. Vaikeassa maksavauriossa (normaalilla munuaisten toiminnalla) - tai päinvastoin - lääkkeen annoksen pienentäminen ei ole tarpeen. Sekä munuaisten että maksan toimintahäiriöillä vuorokausiannos ilman, että plasman keftriaksonin arvoja havaitaan, saa olla enintään 2000 mg.

Lihakseen annettavaa injektiota varten 2000 mg kylmäkuivattua kuiva-ainetta liuotetaan 1-prosenttiseen lidokaiiniliuokseen (7 ml). Lääke tulee antaa syvälle pakaralihakseen. Lidokaiinin laskimonsisäinen käyttö on vasta-aiheista.

Laskimonsisäisiä toimenpiteitä varten 2000 mg lääkettä laimennetaan 5 % tai 10 % dekstroosiliuokseen tai 0,9 % NaCl:aan (50 ml). Se tulee antaa infuusiona hitaalla nopeudella – vähintään puoli tuntia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Käyttö Ceftriaboli raskauden aikana

Keftriabolia määrätään raskaana oleville naisille vain tiukkojen käyttöaiheiden mukaisesti, kun todennäköinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski. Hoito tulee suorittaa erittäin tarkassa ja jatkuvassa valvonnassa.

Lääkettä ei voida käyttää imetyksen aikana.

[ 11 ], [ 12 ]

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi henkilöillä, joilla on keftriaksonille intoleranssi penisilliinillä, karbapeneemeilla ja muilla kefalosporiiniantibiooteilla.

Käytä äärimmäisen varoen munuais- tai maksasairauden vaikeissa vaiheissa ja epäspesifisessä haavaisessa paksusuolitulehduksessa, joka johtuu antibakteeristen lääkkeiden käytöstä.

[ 13 ], [ 14 ]

Sivuvaikutukset Ceftriaboli

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, pahoinvointi, pseudomembranoottinen koliitti ja oksentelu;
• hematopoieettisten elinten vauriot: trombosyto-, neutropenia-, leukopenia tai lymfopenia, anemia, trombosytoosi ja eosinofilia;
• virtsatieinfektioon liittyvät häiriöt: hiivatulehdus tai vaginitis;
• hermoston toiminnan ongelmat: päänsärky tai huimaus;
• allergian oireet: kuume, kutina, vilunväristykset ja ihottuma;
• paikalliset oireet: laskimotulehdus, kovettuminen laskimoa pitkin olevalla alueella ja kipu (laskimonsisäinen injektio) tai voimakas kireyden tai lämmön tunne ja kovettuminen antopaikassa (lihaksensisäinen injektio).

Joskus voi esiintyä vatsakipua, ruoansulatushäiriöitä, keltaisuutta, kramppeja, sydämen rytmihäiriöitä, basofiliaa, nenäverenvuotoa, keuhkoputkien kouristuksia ja anafylaksiaa, samoin kuin agranulosytoosia, lymfosytoosia tai leukosytoosia sekä allergista keuhkokuumetta. Kuumia aaltoja ja liikahikoilua voi esiintyä.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa havaitaan oksentelua sekavuuden, ripulin sekä pahoinvoinnin ja kouristusten kanssa.

Vastalääkettä ei ole. Peritoneaali- tai hemodialyysihoidot eivät vähennä aineen pitoisuuksia. Hoito on oireenmukaista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kylmäkuivattu liuos voidaan yhdistää 0,9 % NaCl-, 5 % ja 10 % dekstroosiliuoksiin. Lääkkeen valmistamiseksi voidaan käyttää sekoitettua liuotinta - 5 % dekstroosia ja 0,9 % NaCl:a.

Jauheen laimentamiseen ei voi käyttää liuottimia, jotka sisältävät Ca-ioneja (mukaan lukien Hartmannin ja Ringerin liuokset).

Lääke ei ole yhteensopiva vankomysiinin, flukonatsolin ja aminoglykosidien kanssa, joten niitä ei voida yhdistää samaan ruiskuun tai infuusiojärjestelmään.

Lääkkeen yhdistäminen tulehduskipulääkkeisiin lisää verenvuodon todennäköisyyttä.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Varastointiolosuhteet

Ceftriabol on säilytettävä pimeässä paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C:a.

Säilyvyys

Keftriabolia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä. Valmis liuos säilyttää ominaisuutensa 6 tuntia (lämpötilassa 5–25 °C) ja 24 tuntia (lämpötilassa 2–5 °C).

Hakemus lapsille

Lääkettä ei tule antaa vastasyntyneille, joilla on hyperbilirubinemia, tai jos heille annetaan nesteitä, jotka sisältävät Ca2+-komponenttia.

Sitä käytetään äärimmäisen varoen ennenaikaisilla vauvoilla.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Azaran, Cefson, Torotsef ja Lendacin sekä Medaxon, Broadsef-S, Stericef ja Loraxone sekä Ceftrifin ja Cefaxone.