Kefuroksiimi

Kefuroksiimi on puolikeinotekoinen kefalosporiinien (toisen sukupolven) antibiootti.

Se osoittaa bakterisidista vaikutusta useimpia gramnegatiivisia ja grampositiivisia bakteereja vastaan, mutta on resistentti gramnegatiivisten mikrobien beetalaktamaaseille, mikä erottaa sen kefaleksiinista ja kefatsoliinista. Samalla lääke vaikuttaa kantoihin, jotka eivät ole herkkiä amoksisilliinille ja ampisilliinille. Lääke kykenee estämään bakteerien soluseinän peptidiglykaanin sitoutumisen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Viitteitä Kefuroksiimi

Sitä käytetään infektioissa, jotka liittyvät lääkkeelle herkkien mikrobien toimintaan:

• ylempien hengitysteiden vauriot ( keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus tai empyema);
• ENT-patologiat (nielutulehdus, johon liittyy poskiontelotulehdus, tonsilliitti, poskiontelotulehdus ja välikorvatulehdus);
• urogenitaalijärjestelmään liittyvät sairaudet (pyelonefriitti, endometriitti adnexiitilla, kystiitti ja gonorrea);
• nivelten ja luiden vauriot (bursiitti, tendovaginiitti ja niveltulehdukseen liittyvä osteomyeliitti);
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen alueilla esiintyvät infektiot (furunkuloosi, erysipeloidi, pyoderma tai streptoderma sekä impetigo ja erysipelas);
• ruoansulatuskanavassa, sappiteissä ja vatsakalvossa esiintyvät patologiat;
• infektioiden kehittymisen estäminen leikkausten aikana.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Julkaisumuoto

Lääkevalmiste vapautetaan injektionestemäisen kylmäkuivatun aineen muodossa injektiopulloissa, joiden tilavuus on 0,25, 0,75 ja 1,5 g – 1 tai 5 injektiopulloa pakkauksessa.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetiikkaa

Cmax-arvot veriplasmassa lihaksensisäisen tai laskimonsisäisen injektion jälkeen mitataan 15–45 minuutin kuluttua.

Lääkkeen terapeuttinen taso havaitaan luu- ja pehmytkudoksissa, sydänlihaksessa ysköksineen, epidermiksessä, pleuranesteessä ja aivo-selkäydinnesteessä. Se läpäisee istukan ja voi erittyä rintamaitoon.

Lääkkeen puoliintumisaika plasmassa on noin 70 minuuttia. Se erittyy käytännössä muuttumattomana virtsaan 24 tunnin kuluttua.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan parenteraalisesti (i.m. tai iv).

Vastasyntyneille annetaan 30–60 mg/kg päivässä 6–8 tunnin välein.

Muille lapsille tulisi antaa 0,03–0,1 g/kg päivässä (myös 6–8 tunnin tauoilla).

Aikuisille annetaan usein 0,75 g (enintään 1,5 g) ainetta 8 tunnin tauoilla. Tarvittaessa injektioiden välinen aika voidaan lyhentää 6 tuntiin. Tässä tapauksessa vuorokausiannos nousee 3000-6000 mg:aan.

Lääkkeen laimennusmenetelmät.

Lihaksensisäisen injektionesteen valmistamiseksi lisää injektiopulloon injektionestettä tai isotonista NaCl:a (3 ml) ja ravista sitä, kunnes muodostuu homogeeninen suspensio.

Laskimonsisäistä injektionestettä valmistettaessa on injektiopulloon lisättävä vähintään 6 tai 15 ml injektiovettä, isotonista NaCl:a tai 5 % glukoosia (tilavuus 0,75 tai 1,5 g). Ravista sitten nestettä, kunnes muodostuu homogeeninen suspensio.

Valmistettua nestettä ei voi säilyttää, vaan se on käytettävä välittömästi laimentamisen jälkeen.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Käyttö Kefuroksiimi raskauden aikana

Kefuroksiimin alkiotoksisista ja teratogeenisista vaikutuksista ei ole tietoa, mutta sitä ei tule määrätä raskaana oleville naisille, paitsi tilanteissa, joissa sen hyöty on todennäköisempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Lääke erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi sitä tulee käyttää imetyksen aikana erittäin varoen.

Vasta

Vasta-aiheinen henkilöille, joilla on henkilökohtainen yliherkkyys kefalosporiineille tai penisilliineille.

Sivuvaikutukset Kefuroksiimi

Lääkettä käytettäessä sivuvaikutuksia havaitaan vain satunnaisesti; ne ovat palautuvia ja niillä on heikko intensiteetti:

• imusolmukkeiden ja verenkiertoelimistön vauriot: leuko- tai neutropenia, positiivinen Coombsin koe, eosinofilia ja alentunut hemoglobiinitaso. Trombosytopeniaa ja hemolyyttistä anemiaa havaitaan satunnaisesti;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, tilapäinen bilirubiinipitoisuuden nousu, oksentelu ja ripuli;
• virtsaamis- ja munuaisten toimintahäiriöt: alentuneet kreatiniinikertymäarvot ja kohonneet seerumin urea- ja typpipitoisuudet. Interstitiaalinen kystiitti kehittyy toisinaan;
• hermostoon vaikuttavat häiriöt: huimaus tai päänsärky. Lisääntynyttä kiihtyneisyyttä havaitaan satunnaisesti;
• Korva-, nenä- ja kurkkutautiin liittyvät leesiot: joskus on havaittu kuulon heikkenemistä lasten aivokalvontulehduksen hoidon aikana;
• paikalliset oireet: laskimonsisäisen injektion jälkeen voi esiintyä tromboflebiittiä tai flebiittiä. Lihaksensisäisen injektion tapauksessa pistoskohdassa ilmenee kipua.
• allergian merkkejä: anafylaktisia reaktioita ja epidermaalista ihottumaa.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi johtaa kefuroksiimille resistenttien bakteerien (esimerkiksi Candida-suvun sienten) lisääntyneeseen kasvuun, mikä vaatii asianmukaista hoitoa.

[ 26 ]

Yliannos

Erittäin suurten kefuroksiimiannosten käyttö voi johtaa lisääntyneen keskushermoston virittymisen oireiden sekä kouristusten kehittymiseen.

Jos tällaisia oireita ilmenee, on tehtävä peritoneaalidialyysi tai hemodialyysi.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistetty käyttö verihiutaleiden aggregaatiota vähentävien lääkkeiden (tulehduskipulääkkeiden) kanssa lisää verenvuotoriskiä.

Yhdistelmä erytromysiinin kanssa heikentää molempien antibioottien terapeuttista vaikutusta.

Käyttö yhdessä aminoglykosidien kanssa johtaa niiden toksisen aktiivisuuden lisääntymiseen.

Yhdistelmä probenesidin tai fenyylibutsatonin kanssa saattaa vähentää kefuroksiimin munuaispuhdistumaa ja lisätä sen plasmapitoisuuksia.

Samanaikainen käyttö diureettien kanssa lisää munuaisten vajaatoiminnan riskiä.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Varastointiolosuhteet

Kefuroksiimi tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-indikaattorit ovat 4–25 °C.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Säilyvyys

Kefuroksiimi injektionesteenä kylmäkuivattuna voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen myyntipäivästä. Pakkauksessa olevan injektionesteen säilyvyysaika on 4 vuotta.

[ 40 ], [ 41 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat erytromysiini, Ampiox, kefaleksiini amoksisilliinin kanssa ja tämän lisäksi Biseptol, Augmentin, Poteseptil ja Ciprolet doksisykliinin kanssa. Lisäksi luetteloon kuuluvat Oflobak, tetrasykliini ja Miramistin oleandomysiinifosfaatilla, kefatsoliini ja sulfadimesiini, Amoksiklav vilprafenin kanssa, Zinnat ja kefotaksiimi.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]