Celebrex

Celebrex on kipua lievittävä ja tulehdusta estävä lääke. Tarkastellaan sen käytön, annostuksen, sivuvaikutusten ja muiden farmakologisten ominaisuuksien tärkeimpiä käyttöaiheita.

Lääke luokitellaan tulehduskipulääkkeeksi (NSAID). Sitä käytetään lievittämään kipua, lihasjäykkyyttä reumassa ja nivelrikossa sekä tulehdusprosesseissa. Se lievittää tehokkaasti kuukautiskipuja naisilla. Sitä käytetään monien sairauksien oireenmukaisessa hoidossa, toisin kuin muita tulehduskipulääkkeitä.

Vaikuttava aine on selekoksibi, jonka teho perustuu syklo-oksigenaasientsyymin toiminnan estymiseen, joka aktivoituu kehon tulehdusprosessien seurauksena. Lääkkeellä on kuumetta alentava, tulehdusta estävä ja kipua lievittävä vaikutus. Terapeuttinen annos ei vaikuta verihiutaleiden toimintaan eikä veren hyytymistasoon.

Viitteitä Celebrex

Monien sairauksien tukevaan hoitoon kuuluu erilaisten lääkkeiden käyttö. Celebrexin käyttöaiheet osoittavat, että se on määrätty oireenmukaiseen hoitoon. Lääke poistaa akuutin kivun, niveltulehduksen (nivelrikko, nivelreuma), spondyliitin ja algomenorrean kohtaukset. Sitä voidaan käyttää adenomatoottisen polypoosin monimutkaisessa hoidossa adenomatoottisten kolorektaalisyndrooppien koon ja lukumäärän vähentämiseksi.

Tämän lääkkeen käyttö lisää tromboosiriskiä elintärkeissä elimissä. Siksi hoitoa suositellaan suoritettavaksi mahdollisimman pieninä tehokkaina annoksina ja lyhyen aikaa. Tämä lääke ei korvaa asetyylisalisyylihappoa, koska sillä ei ole verihiutaleiden vastaisia ominaisuuksia. Hoidon aikana verenpainetta on seurattava, koska on olemassa verenpainetaudin riski.

Käytä erityistä varovaisuutta noudattaen potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta, koska nesteen kertymisen riski kehoon ja perifeerisen turvotuksen kehittyminen on mahdollista. Hoidon aikana on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa, koska tableteilla voi olla munuaistoksinen vaikutus.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Celebrex on saatavana kapselimuodossa, tämä vapautumismuoto johtuu helppokäyttöisyydestä ja terapeuttisen annostuksen valinnan helppoudesta. Enteropäällysteiset kapselit sisältävät 100 ja 200 mg vaikuttavaa ainetta. Yksi pakkaus voi sisältää 10 tai 20 tablettia.

Lääkkeen vaikuttava aine on selekoksibi, lisäkomponentit ovat: natriumlauryylisulfaatti, natriumkroskarmelloosi, povidoni, laktoosimonohydraatti ja magnesiumstearaatti.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamiikka

Vaikuttavan aineen vaikutusmekanismi perustuu syklo-oksigenaasi 2:n aktiivisuuden suppressioon ja syklo-oksigenaasi 1:n minimaaliseen suppressioon. Farmakodynamiikka osoittaa, että COX2:n tehostuminen perustuu vasteeseen biologisesti aktiivisten aineiden vapautumiseen tulehduksen seurauksena. Lääkkeellä on tulehdusta estäviä, kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia ominaisuuksia, ja pitkäaikaisessa käytössä se vähentää paksusuolensyövän riskiä.

Vaikuttava aine ei häiritse mahan ja suoliston toimintaa. Lääketieteellisten tutkimusten mukaan 120 mg:n vuorokausiannos ei vaikuta veren hyytymisparametreihin eikä verihiutaleiden toimintaan. Selekoksibi vähentää ei-fataaliin aivohalvauksen riskiä, lisää ei-fataaliin sydänkohtauksen riskiä eikä vaikuta sydän- ja verisuonitautikuolleisuuteen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen tehokkuus määräytyy suurelta osin imeytymis-, jakautumis- ja metaboliaprosessien perusteella. Celebrexin farmakokinetiikka osoittaa sen imeytymisen ruoansulatuskanavasta. Huippupitoisuus veriplasmassa havaitaan 3 tuntia annon jälkeen. Rasvaiset ruoat hidastavat imeytymisprosessia. Tässä tapauksessa huippupitoisuus havaitaan 6-7 tunnin kuluttua, joten on suositeltavaa ottaa tabletit tyhjään vatsaan. Vaikuttavan aineosan biotransformaation seurauksena muodostuneet metaboliitit erittyvät elimistöstä maksan kautta. Aine tunkeutuu veri-aivoesteen läpi.

Celebrexiä määrätään erityistä varovaisuutta noudattaen potilaille, joilla on alhainen paino, koska heillä on kohonnut aineen pitoisuus veressä. Maksan tai munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta on muutettava. Lääke vähentää tilapäisesti natriumin erittymistä, mikä voi aiheuttaa nesteen kertymistä ja turvotusta. Tämä tila ei vaadi hoitoa, koska turvotus häviää itsestään.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annostus ja antotapa

Pysyvän terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi jokaiselle potilaalle valitaan yksilöllinen hoitojakso. Celebrexin antotapa ja annostus riippuvat hoidettavasta sairaudesta, potilaan iästä ja muista hänen kehonsa ominaisuuksista. Suositeltu annos on 200 mg kaksi kertaa päivässä. Mutta koska lääke aiheuttaa sydän- ja verisuonijärjestelmän komplikaatioita, hoito jaetaan lyhyisiin taukoihin.

• Nivelrikko – 200 mg kerran vuorokaudessa tai 100 mg kaksi kertaa vuorokaudessa. Suurin annos on 800 mg ilman sivuvaikutusten riskiä.
• Nivelreuma – 200–400 mg kaksi kertaa päivässä.
• Selkärankareuma - vuorokausiannos 200 mg kerran vuorokaudessa tai kaksi kertaa vuorokaudessa 100 mg. Suurin annos 400 mg.
• Perinnöllisen adenomatoottisen polypoosin hoidossa - 400 mg kaksi kertaa päivässä.
• Akuutin kivun lievittämiseksi - 400-600 mg päivässä, annoksen vähitellen pienentämällä 200 mg:aan.

Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa tarvitaan annoksen säätöä, jota yleensä pienennetään 2 kertaa.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Käyttö Celebrex raskauden aikana

Odottavien äitien erilaisten sairauksien ja akuutin kivun kohtausten oireenmukainen hoito suoritetaan vain turvallisilla lääkkeillä, jotka eivät vaikuta sikiön kehitykseen. Celebrexin käyttö raskauden aikana on mahdollista tiukkojen käyttöaiheiden mukaisesti. Tässä tapauksessa otetaan huomioon mahdollinen haittavaikutusten riski lapselle ja kielteinen vaikutus äidin kehoon.

Lääke on vasta-aiheinen käytettäväksi kolmannella kolmanneksella. Vaikuttava aine estää prostaglandiinien tuotantoa, mikä aiheuttaa häiriöitä kohdun supistumisaktiivisuudessa. Sitä ei käytetä imetyksen aikana, koska vaikuttavat aineosat erittyvät rintamaitoon.

Vasta

Kaikilla farmakologisilla aineilla on useita käyttörajoituksia. Tarkastellaan Celebrexin käytön vasta-aiheita:

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle ja muille lääkkeen aineosille.
• Sulfonamidi-intoleranssi.
• Lisääntynyt allergisten reaktioiden riski käytettäessä tulehduskipulääkkeitä tai asetyylisalisyylihappoa.
• Käyttö kipulääkkeenä leikkauksen jälkeisenä aikana sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeen.

Jos edellä mainittuja suosituksia ei noudateta, on olemassa riski kehittää negatiivisia oireita kaikissa elimissä ja järjestelmissä.

[ 15 ]

Sivuvaikutukset Celebrex

Lääkkeen käyttösääntöjen rikkominen aiheuttaa sivuvaikutuksia. Jos lääkettä käytetään yli 12 viikon ajan annoksella 100-800 mg, voi esiintyä seuraavia sivuvaikutuksia:

• Yleiset: ihon allergiset reaktiot, ruoansulatuskanavan häiriöt, perifeerinen turvotus, ylähengitysteiden ja virtsateiden infektiot, unettomuus, yskä, nuha.
• Melko harvinaiset: anemia, valtimoverenpainetauti, tinnitus ja näköhäiriöt, urtikaria, rytmihäiriöt.
• Harvinaiset: krooninen sydämen vajaatoiminta, kohonnut transaminaasien aktiivisuus, sekavuus, angioedeema.

Jos tabletteja käytetään pitkään (yli 3 vuotta) 400–800 mg:n annoksella, seuraavat oireet ovat mahdollisia:

• Yleiset: valtimoverenpainetauti, korva- ja sieni-infektiot, suolistosairaudet, eturauhastulehdus, angina pectoris.
• Melko harvinaiset: unihäiriöt, kohonnut hemoglobiini, sidekalvon verenvuoto, hematokriitin lasku, rytmihäiriöt, peräpukamien ja emättimen verenvuoto, sepelvaltimoiden ateroskleroosi.

Yliannos

Jos lääkärin suosituksia Celebrexin käytöstä ei noudateta, suositeltu annos tai hoitojakso ylitetään, haittavaikutuksia ilmenee. Yliannostus ilmenee sivuvaikutusten lisääntymisenä.

Yliannostuksen oireiden poistamiseksi suoritetaan oireenmukaista hoitoa ja toimenpiteitä selekoksibin poistamiseksi kehosta.

[ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tehokas hoito edellyttää useiden lääkkeiden samanaikaista käyttöä. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat mahdollisia vain asianmukaisten lääketieteellisten käyttöaiheiden mukaisesti. Koska Celebrex biotransformoituu P450 2C9:n aktiivisella osallistumisella, sen käyttö tiettyjen lääkkeiden kanssa on sallittua.

• Varfariinin kanssa käytettäessä on olemassa kuolemaan johtavan verenvuodon riski.
• Kun sitä käytetään ketokonatsolin tai flukonatsolin kanssa, selekoksibin pitoisuus veressä kaksinkertaistuu.
• Yhdistettynä litiumvalmisteisiin sen pitoisuus veressä nousee 15–17 %. Tämä yhteisvaikutus vaatii huolellista lääketieteellistä seurantaa ja elintoimintojen säännöllistä seurantaa.
• Angiotensiini 2 -reseptorin salpaajien tai angiotensiinikonvertaasin estäjien (ACE:n estäjien) käyttö heikentää niiden verenpainetta alentavia ominaisuuksia.
• Vasta-aiheinen käytettäväksi muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Varastointiolosuhteet

Celebrexin lääkinnälliset ominaisuudet, kuten muidenkin tablettien, riippuvat sen säilytysolosuhteista. Kapselit on säilytettävä alkuperäispakkauksessaan kuivassa paikassa, suojassa auringonvalolta ja lasten ulottumattomissa. Sallittu säilytyslämpötila on 16–25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Säilyvyys

Celebrex on hyväksytty käytettäväksi 3 vuoden ajan valmistuspäivästä, joka on ilmoitettu tuotteen pakkauksessa. Viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen lääke on vasta-aiheinen ja se on hävitettävä. Vanhentuneiden tablettien käyttö johtaa hallitsemattomiin sivuvaikutuksiin kaikissa elimistön elimissä ja järjestelmissä.