Chloe

Chloe on antiandrogeeninen lääke.

Viitteitä Chloe

Sitä käytetään poistamaan androgeenipatologioita naisilla:

• akne, erityisesti voimakasta luonnetta, sekä ne, joihin liittyy tulehdusprosessien tai seborrhean kehittyminen, sekä kyhmyjen muodostuminen (papulaarinen-pustulaarinen tai nodulaarinen-kystinen akne);
• androgeeninen hiustenlähtö;
• lievä hirsutismi.

Sitä voidaan käyttää myös ehkäisymenetelmänä (mutta lääkkeen käyttö yksinomaan ehkäisymenetelmänä on kielletty; se on määrätty vain androgeenitilojen hoitoon naisilla).

Julkaisumuoto

Vapautetaan tabletteina, 21 tai 7 kappaletta (lumelääketabletteja) läpipainopakkauksessa. Pakkauksen sisällä - 1 tai 3 läpipainolevyä.

[ 1 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on syproteroniasetaatti. Se hidastaa naisen elimistön tuottamien androgeenien vaikutusta. Lääkkeen avulla voidaan hoitaa androgeenien sitoutumisesta johtuvia patologioita tai sairauksia, jotka johtuvat näiden hormonien yliherkkyydestä.

Chloen käytön aikana talirauhasten lisääntynyt toiminta, jotka ovat tärkeitä tekijöitä seborrean ja aknen kehittymisessä, hidastuu. Lääkkeen ansiosta olemassa olevat ihottumat häviävät 3–4 kuukauden kuluessa kuurin aloittamisesta. Hiusten ja ihon lisääntynyt rasvaisuus vähenee nopeammin. Seborrean yhteydessä usein havaittu hiustenlähtö yleensä vähenee tai häviää.

Hoitoa määrätään lisääntymisikäisille naisille, joilla on kohtalaista hirsutismia (erityisesti hieman lisääntynyttä kasvojen karvankasvua). Tulos on kuitenkin havaittavissa vähintään useiden kuukausien hoidon jälkeen.

Antiandrogeenisen vaikutuksen lisäksi vaikuttavalla aineella on voimakkaita gestageenisia ominaisuuksia. Tämä seikka voi aiheuttaa syklin häiriöitä. Tämä voidaan välttää yhdistämällä aine etinyyliestradioliin (tämä on Chloessa havaittu yhdistelmä). Tämä yhdistelmä on varsin tehokas, edellyttäen, että lääkettä käytetään syklisesti ohjeiden mukaisesti.

Lääkkeen ehkäisyteho on seurausta useiden tekijöiden yhteisvaikutuksesta, joista tärkein on ovulaatioprosessin estäminen sekä kohdunkaulan eritteiden muutokset. Raskauden ehkäisyn lisäksi estrogeenin/gestageenin yhdistelmällä antiandrogeeniin verrattuna on muita etuja, jotka voivat auttaa päätöksenteossa tämän ehkäisymenetelmän käytöstä. Lääke auttaa tekemään kuukautiskierron säännöllisemmäksi, vähentää kuukautiskipuja ja vähentää verenvuotoa. Tämä auttaa myös vähentämään raudanpuuteanemian esiintyvyyttä.

On tietoa, että yhdistelmäehkäisypillerin käyttö suurina annoksina (0,05 mg etinyyliestradiolia) vähensi munasarjakystojen todennäköisyyttä sekä lantion elinten tulehdusta, kohdunulkoista raskautta ja rintarauhasten hyvänlaatuisia kasvaimia. Samanlainen vaikutus pienempien lääkeannosten käytöstä on vielä vahvistettava.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Syproteroniasetaatti.

Sisäisesti nautittuna aine imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Seerumissa huippupitoisuus havaitaan noin 1,6 tuntia annon jälkeen ja on 15 ng/ml. Biologinen hyötyosuus on 88 %.

Aine syntetisoituu lähes kokonaan ainoastaan plasman albumiinin kanssa. Noin 3,5–4 % seerumin kokonaiskomponentista on vapaassa muodossa. Etinyyliestradioli aiheuttaa globuliinitasojen nousua, syntetisoituu sukupuolihormonien kanssa, mutta ei vaikuta syproteroniasetaatin proteiinisidokseen. Komponentin jakautumistilavuus on 986 ± 437 l.

Syproteroniasetaatti metaboloituu lähes täydellisesti. Tärkein plasman hajoamistuote on 15β-OH-CPA, joka muodostuu hemoproteiini P450:n CYP3A4-entsyymin osallistuessa. Aineen seerumipuhdistuma on 3,6 ml/minuutti/kg.

Seerumin syproteroniasetaattipitoisuus pienenee kahdessa eliminaatiojaksossa, joissa havaitaan aineen puoliintumisajat - 0,8 tuntia ja 2,3–3,3 päivää. Aine erittyy osittain muuttumattomana. Hajoamistuotteet erittyvät sapen ja virtsan mukana suhteessa 2:1. Hajoamistuotteiden puoliintumisaika on noin 1,8 päivää.

Syproteroniasetaatin farmakokineettiset ominaisuudet eivät muutu sukupuolihormoneja syntetisoivien globuliini-indeksien vaikutuksesta. Lääkkeen päivittäisellä annolla sen indeksi kasvaa noin 2,5-kertaisesti ja hoitosyklin toisessa vaiheessa se saavuttaa vakauden.

Etinyyliestradioli.

Suun kautta otettuna etinyyliestradioli imeytyy täydellisesti ja nopeasti. Seerumin huippupitoisuus havaitaan 1,6 tunnin kuluttua ja on noin 71 pg/ml. Imeytymisen ja ensimmäisen maksan läpikulun aikana aine metaboloituu, jolloin keskimääräinen kokonaishyötyosuus on noin 45 %, ja yksilöllinen vaihtelu on merkittävää (20–65 %:n välillä).

Etinyyliestradioli syntetisoituu melko aktiivisesti, mutta myös hyvin spesifisesti seerumin albumiinin kanssa (98 %), ja se myös stimuloi sukupuolihormoneja syntetisoivan globuliinin pitoisuuden nousua seerumissa. Jakautumistilavuus on noin 2,8–8,6 l/kg.

Aine konjugoituu yleisesti ohutsuolen seinämässä ja myös maksassa. Metabolia tapahtuu pääasiassa aromaattisen hydroksylaation kautta, mutta suuri määrä erilaisia metyloituja ja hydroksyloituneita hajoamistuotteita on sitoutunut, ja ne ovat vapaita tai konjugoituneet rikki- ja glukuronihappoon. Metabolinen puhdistumakerroin on 2,3–7 ml/min/kg.

Etinyyliestradiolin taso laskee kahdessa noin 10–20 tunnin puoliintumisajassa. Muuttumatonta ainetta ei erity, ja hajoamistuotteet erittyvät sappeen ja virtsaan suhteessa 6:4. Hajoamistuotteiden puoliintumisaika on noin 1 päivä.

Vakaat arvot saavutetaan hoitosyklin toisessa vaiheessa. Seerumin arvot ovat 60 % korkeammat kuin yksittäisellä annoksella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä on otettava säännöllisesti halutun tuloksen saavuttamiseksi ja ehkäisytehokkuuden varmistamiseksi. Hoidon aikana on tarpeen lopettaa muiden hormonaalisten lääkkeiden käyttö.

Chloen käyttöohje on samanlainen kuin useimpien yhdistelmäehkäisypillereiden. Tabletit tulee ottaa vähintään 3–4 kuukautiskierron aikana oireiden häviämisen jälkeen. Jos oireet uusiutuvat, hoitokuuri voidaan toistaa useita viikkoja tai kuukausia ensimmäisen kuukautiskierron päättymisen jälkeen. Jos lääkettä käytetään epäsäännöllisesti, kuukautisten välillä voi esiintyä verenvuotoa, ja sen ehkäisy- ja lääkinnälliset ominaisuudet voivat heikentyä.

Tabletit otetaan joka päivä, aina suunnilleen samaan aikaan. Tarvittaessa ne voidaan huuhdella alas veden kera. Annostus on yksi tabletti päivässä ja kuurin kesto on 28 päivää. Uusi tablettipakkaus on aloitettava 7 päivän lumelääketauon jälkeen, jonka aikana lääkkeen lopettamisesta johtuva verenvuoto alkaa noin 2–3 päivää vaikuttavan aineen viimeisen käyttökerran jälkeen. Uuden pakkauksen aloittamisen jälkeen potilaalla voi olla verenvuotoa.

Kurssin kesto riippuu patologian vakavuudesta. Yleensä se kestää useita kuukausia.

On suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö 3-4 syklin jälkeen, kun taudin oireet ovat kokonaan kadonneet.

Vaikka Chloella on myös ehkäisyteho, et voi jatkaa pillereiden käyttöä yksinään ehkäisyyn.

[ 14 ], [ 15 ]

Käyttö Chloe raskauden aikana

Raskaana olevien naisten on kiellettyä käyttää Chloeta. Jos raskaus ilmenee hoidon aikana, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi.

Tabletteja ei tule käyttää imetyksen aikana. Syproteroniasetaatti erittyy rintamaitoon ja siirtyy sen kautta lapseen (noin 0,2 % äidin ottamasta annoksesta – noin 1 mikrog/kg). Imetyksen aikana noin 0,02 % äidin ottamasta etinyyliestradiolin vuorokausiannoksesta voi siirtyä lapseen maidon kautta.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• intoleranssi lääkkeen tai sen apuaineosien aktiivisille aineosille;
• aiemmin sairastettu valtimo- tai laskimotromboottinen/tromboembolinen sairaus (kuten syvä laskimotukos, sydäninfarkti ja keuhkoembolia) tai aivohalvaus;
• aiemmin esiintyneitä tromboosin ennakko-oireita (esimerkiksi angina pectoris tai ohimenevä aivoverisuonitapahtuma);
• migreenikohtausten historia, johon liittyy fokaalisia neurologisia ilmenemismuotoja;
• diabetes mellitus, jossa havaitaan verisuonivaurioita;
• useiden tai vakavien tekijöiden esiintyminen, jotka voivat johtaa valtimo- tai laskimotromboosin kehittymiseen;
• anamneesissa haimatulehdus, joka kehittyy vaikean hypertriglyseridemian taustalla;
• aiemmin ollut vakavia toiminnallisia maksasairauksia (kunnes maksan toiminta palautuu normaaliksi);
• maksakasvainten historia (pahanlaatuinen tai hyvänlaatuinen);
• epäillään pahanlaatuisia kasvaimia (esimerkiksi rintarauhasissa tai sukupuolielimissä), jotka ovat riippuvaisia sukupuolihormoneista;
• tuntemattomasta syystä johtuva emättimen verenvuoto;
• Lääkettä ei ole määrätty miehille.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Sivuvaikutukset Chloe

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• tutkimusindikaatiot: painoindeksin muutos;
• hermoston ilmenemismuodot: päänsärkyä esiintyy usein ja migreenikohtauksia esiintyy toisinaan;
• näköelimet: piilolinssien yliherkkyyttä voi joskus esiintyä;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: vatsakipua ja pahoinvointia esiintyy usein; ripulia ja oksentelua voi esiintyä harvoin. Myös muita ruoansulatuskanavan häiriöitä on mahdollista;
• ihonalaiset kerrokset ja iho: voi esiintyä erilaisia ihoreaktioita (kuten erythema nodosum tai erythema multiforme sekä ihottumia);
• aineenvaihduntahäiriöt: nesteen kertyminen on toisinaan mahdollista;
• immuuni-ilmentymät: yliherkkyyttä havaitaan harvoin;
• rintarauhaset ja lisääntymiselimet: rintarauhasten kipu ja jännitys esiintyvät usein; harvemmin niiden suureneminen on mahdollista; rinta- tai emätinvuoto esiintyy hyvin harvoin;
• Mielenterveyshäiriöt: mielialan vaihtelut ja masentuneet mielialat ovat yleisiä; seksuaalisen halun häiriöitä voi esiintyä toisinaan.

Perinnöllistä Quincken turvotusta sairastavilla potilailla ulkoiset estrogeenit voivat lisätä taudin ilmenemismuotoja tai aiheuttaa sen esiintymisen.

[ 13 ]

Yliannos

Ei ole tietoa lääkkeen yliannostuksen aiheuttamien negatiivisten ilmentymien kehittymisestä. Oireita ovat oksentelu ja pahoinvointi; nuorilla tytöillä esiintyy lievää verenvuotoa emättimestä.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä; hoito on oireenmukaista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Estrogeenia/progestiinia sisältävien lääkkeiden yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa voivat heikentää ehkäisytehoa tai aiheuttaa läpivuotoa. Keskeiset tiedot yhteisvaikutuksista annetaan alla.

Aineenvaihduntaprosessit maksassa: mahdollinen vuorovaikutus mikrosomaalisten entsyymien indusoijien kanssa, jotka lisäävät sukupuolihormonien puhdistuskerrointa. Näitä ovat barbituraatit ja rifampisiini primidonin, fenytoiinin ja karbamatsepiinin kanssa, ja lisäksi mahdollisesti topiramaatti griseofulviinin kanssa, sekä okskarbatsepiini felbamaatin kanssa ja mäkikuismaa sisältävät tuotteet.

Lisäksi on tietoa, että HIV-proteaasia estävät lääkkeet (kuten ritonaviiri) ja niiden ohella nukleosidikääntyneiden käänteiskopioijaentsyymin estäjät (esimerkiksi nevirapiini) tai näiden lääkkeiden yhdistelmät voivat vaikuttaa maksan aineenvaihduntaan.

Portaali-sappikierto. Yksittäisissä kliinisissä kokeissa on havaittu, että estrogeenien portaali-sappikierto voi heikentyä tiettyjen antibioottien käytön vuoksi (ne, jotka voivat vähentää etinyyliestradiolin indikaattoreita: tetrasykliinit ja penisilliinit).

Jos jotakin edellä mainituista lääkkeistä käytetään, naisen tulee käyttää Chloe-hoidon aikana ehkäisymenetelmää (tai mitä tahansa muuta) Chloe-hoidon lisäksi. Mikrosomaalisten entsyymien indusoijien käytön aikana on käytettävä estemenetelmää koko lääkkeen käytön ajan ja sen jälkeen vielä 28 päivää sen lopettamisen jälkeen. Jos käytetään antibioottia (paitsi griseofulviinia rifampisiinin kanssa), estemenetelmää on käytettävä ensimmäisen viikon ajan lääkkeen lopettamisen jälkeen. Tilanteessa, jossa käytetään edelleen estemenetelmää ja Chloe-tablettien pakkaus on jo loppunut, voit aloittaa lääkkeen ottamisen uudesta pakkauksesta ilman tavanomaista taukoa.

Ehkäisypillerit voivat vaikuttaa muiden lääkkeiden metaboliaan. Tässä tapauksessa vaikuttavien lääkeaineiden plasma- ja kudosarvot voivat nousta (siklosporiini) tai laskea (lamotrigetiini).

Vaikutus laboratoriokokeiden tuloksiin. Chloen ja vastaavien lääkkeiden käyttö voi vaikuttaa joidenkin laboratoriokokeiden tuloksiin. Näitä ovat maksan toiminnan biokemialliset ominaisuudet sekä lisämunuaisten toiminta munuaisten ja kilpirauhasen kanssa. Lisäksi plasman proteiinin (kantajaproteiinin) - kortikosteroidiglobuliinin - pitoisuus. Tämän ohella lipidi-/lipoproteiinifraktiot, fibrinolyysin ominaisuudet hyytymisen yhteydessä sekä hiilihydraattiaineenvaihdunta. Usein tällaiset muutokset eivät ylitä sallittua normia.

Varastointiolosuhteet

Tabletit on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Säilytettävä korkeintaan 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Chloe soveltuu käytettäväksi 3 vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.