Deksametasoni

Deksametasoni on tyypillinen lisämunuaisten kuorikerroksen hormonien edustaja, joita käytetään menestyksekkäästi lääketieteessä voimakkaina tulehdusta estävinä aineina. Deksametasoni kuuluu systeemiseen käyttöön tarkoitettujen kortikosteroidien luokkaan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Deksametasoni

Lääkäri voi määrätä deksametasonia seuraavissa tapauksissa:

• endokriinisen järjestelmän patologioissa, nimittäin: lisämunuaisen kuoren riittämättömän toiminnan yhteydessä, lisämunuaisen kuoren perinnöllisen hyperplasian tapauksessa, kilpirauhasen tulehduksen subakuutissa vaiheessa;
• erilaisiin shokkitiloihin;
• kasvainprosessien, traumaattisten aivovammojen, leikkauksen, verenvuotojen, tulehdusprosessien tai säteilyaltistuksen aiheuttaman aivoödeeman tapauksissa;
• astmaattisessa tilassa, bronkospasmi;
• vakavissa allergisissa prosesseissa, anafylaksia;
• reumatologisissa patologioissa;
• autoimmuuniprosesseissa;
• onkologiassa;
• verisairauksien hoitoon;
• osana monimutkaista hoitoa vakavissa tartuntaprosesseissa;
• silmäsairauksien hoitoon (keratokonjunktiviitti, blefariitti, skleriitti jne.);
• paikalliseen käyttöön.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Julkaisumuoto

• Deksametasonia valmistetaan injektionesteenä, joka on läpinäkyvä, hieman kellertävä liuos. Yksi ampulli, jossa on 1 ja 2 ml lääkettä, sisältää vastaavasti 4 ja 8 mg natriumfosfaattideksametasonia. Ampullit on valmistettu tummasta lasista. Pakkaus on pahvia, ja ohjeet ovat sisällä.
• Deksametasonia voidaan valmistaa myös valkoisina sylinterimäisinä tabletteina, joiden keskellä on annostelukohta. Tablettien annos on 0,5 mg. Pakkaus sisältää 5 tai 10 soluläpipainopakkausta, joissa kussakin on 10 tablettia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamiikka

Synteettinen glukokortikosteroidihormoni deksametasoni on metyloitu fluoroprednisolonivalmiste. Sen pääasiallisia ominaisuuksia ovat tulehdusta estävä, allergiaa estävä, immunosuppressiivinen, sokkia lievittävä ja toksisuutta estävä vaikutus.

Deksametasoni aktivoi hermostoa, vähentää lymfosyyttien ja eosinofiilien määrää ja tehostaa erytropoietiinien synteesiä.

Deksametasoni vaikuttaa aineenvaihduntaan:

• vähentää proteiinien prosenttiosuutta plasmassa, kiihdyttää albumiinien tuotantoa ja proteiinien kataboliaa lihaskudoksessa;
• kiihdyttää rasvahappojen ja triglyseridien tuotantoa, käynnistää rasvakudoksen uudelleenjakautumisen, lisää kolesterolipitoisuutta veressä;
• parantaa hiilihydraattien imeytymistä ruoansulatusjärjestelmässä, nopeuttaa glukoosin virtausta maksasta verenkiertoelimistöön, stimuloi glukoneogeneesiä;
• pitää natriumin ja kosteuden kehossa, tehostaa kaliumin ja kalsiumin poistumista kehosta.

Deksametasoni heikentää merkittävästi aivolisäkkeen toimintaa ja sillä on vain vähän mineralokortikosteroidiaktiivisuutta.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetiikkaa

Sisäisesti otettuna deksametasoni imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavaan. Lääkkeen suurin mahdollinen määrä veriseerumissa havaitaan noin puolentoista tunnin kuluttua. Verenkiertoelimessä lääkkeen vaikuttava aine sitoutuu spesifiseen proteiiniin - transkortiiniin.

Deksametasoni tunkeutuu helposti fysiologisten esteiden (istukan, veri-aivoesteen) läpi.

Lääke metaboloituu maksassa muodostaen useita inaktiivisia metaboliitteja.

Vaikuttava aine erittyy munuaisten kautta. Puoliintumisaika on keskimäärin 4 tuntia.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Annostus ja antotapa

Deksametasonihoito määrätään yksilöllisesti.

Deksametasonin keskimääräinen vuorokausiannos suun kautta otettavaksi voi olla noin 9 mg, ja suurin sallittu annos on 15 mg. Halutun vaikutuksen saavuttamisen jälkeen lääkkeen määrää vähennetään vähitellen ja siirrytään ylläpitoannokseen (2–4 mg päivässä).

Deksametasonia saa pistää 4–20 mg päivässä. Lääke voidaan antaa laskimoon, lihakseen tai paikallisesti (suoraan patologiseen kohtaan). Liuottimena voidaan käyttää fysiologista liuosta tai 5 % glukoosiliuosta.

Jos mahdollista, siirry 3-4 päivän deksametasoni-injektioiden jälkeen lääkkeen tablettimuodon sisäiseen antoon.

[ 32 ], [ 33 ]

Käyttö Deksametasoni raskauden aikana

Deksametasonia voidaan määrätä raskaana oleville naisille vain tilanteissa, joissa lääkkeen todennäköinen hyöty on merkittävästi suurempi kuin mahdollinen ongelmien riski syntymättömälle lapselle.

Pitkäaikainen deksametasonihoito voi aiheuttaa erilaisia sikiönkehityshäiriöitä. Jos lääkettä käytetään raskauden kolmannen kolmanneksen aikana, on melko suuri riski, että sikiöllä kehittyy atrofisia muutoksia lisämunuaisten kuoressa, mikä myöhemmin aiheuttaa hormonikorvaushoitoa syntyneelle lapselle.

Jos deksametasonia määrätään imettävälle naiselle, imetys lopetetaan hoidon ajaksi.

Vasta

Seuraavia pidetään selkeinä vasta-aiheina deksametasonin käytölle:

• allerginen herkkyys lääkkeen ainesosille;
• alle 3-vuotiaat lapset.

Suhteellisia vasta-aiheita voivat olla:

• virus-, sieni- ja mikrobi-infektiot, tuberkuloosi, mykoosi;
• kaksi kuukautta ennen rokotusta ja kaksi viikkoa rokotuksen jälkeen;
• immuunipuutostilat;
• ruoansulatuskanavan tulehdukselliset ja haavaiset sairaudet;
• sydäninfarkti, sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa, verenpainetauti;
• kilpirauhasen sairaus, diabetes;
• riittämätön munuaisten ja maksan toiminta;
• osteoporoosi, polio, kohonnut silmänpaine;
• raskaus ja imetys.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Sivuvaikutukset Deksametasoni

Mitä pidempi hoitojakso ja mitä suurempi deksametasoniannos, sitä suurempi on sivuvaikutusten todennäköisyys.

Yleisesti ottaen lääke on hyvin immuuni elimistölle, mutta joissakin tapauksissa seuraavat ei-toivotut oireet ilmenevät:

• steroididiabetes mellitus, lisämunuaisten toiminnan estyminen, Itsenko-Cushingin oireyhtymä, myöhäinen seksuaalinen kehitys lapsilla;
• dyspepsia, haiman tulehdus, peptisen haavauman steroidimuoto, ruokahalun muutokset, lisääntynyt kaasunmuodostus;
• sydämen rytmihäiriöt, EKG-muutokset, verenpaineen muutokset, lisääntynyt veren hyytyminen;
• mielialan muutokset, hämmennys, kouristukset, hallusinaatiot, psykoosi, masennus, ärtyneisyys, päänsärky;
• kohonnut silmänpaine, näköhermon vaurio, sarveiskalvon dystrofia, kaihi;
• hypokalsemia, liiallinen hikoilu;
• raajojen turvotus, painonnousu;
• osteoporoosi, lihas- ja jännevauriot;
• ihon dystrofiset muutokset, pigmentaatiohäiriöt, akne, märkivien ja sieni-ihovaurioiden lisääntynyt riski;
• allergiset prosessit;
• vieroitusoireyhtymän kehittyminen.

[ 31 ]

Yliannos

Deksametasonin yliannostuksen oireita ovat lisääntyneet sivuvaikutukset.

Yliannostuksen hoito on aina oireenmukaista, ja lääkkeen määrää vähennetään. Deksametasonin käyttöä ei voida lopettaa äkillisesti, koska voi kehittyä "vieroitusoireyhtymä".

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Deksametasonia ei ole määrätty:

• sydänglykosidien kanssa (lisää sydänsairauksien kehittymisen riskiä);
• elävällä virusrokotteella (infektion aktivoituminen on mahdollista);
• parasetamolin kanssa (lisää myrkyllistä vaikutusta maksaan);
• lihasrelaksanttien kanssa (lihasten salpauksen aste kasvaa);
• somatotropiinin kanssa (jälkimmäisen tehokkuus vähenee);
• antasidien kanssa (deksametasonin imeytyminen vähenee);
• hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa (niiden vaikutus heikkenee);
• siklosporiinien ja ketokonatsolin kanssa (lisää toksisia vaikutuksia);
• tiatsidien, hiilihappoanhydraasin estäjien, muiden kortikosteroidien ja amfoterisiinin kanssa (lisää hypokalemian riskiä);
• ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ja etyylialkoholin kanssa (lisää ruoansulatuskanavan haavaumien riskiä);
• indometasiinin kanssa (lisää sivuvaikutusten todennäköisyyttä);
• hiilihappoanhydraasin estäjien ja amfoterisiinin kanssa (lisää osteoporoosin riskiä);
• kilpirauhashormonien kanssa (lisää kortikosteroidien puhdistumaa);
• immunosuppressanttien kanssa (infektion ja lymfooman kehittymisen riski kasvaa);
• estrogeenien kanssa (vähentää kortikosteroidien puhdistumaa);
• muiden steroidien kanssa (hirsutismi ja akne voivat kehittyä);
• trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa (masennuksen ilmenemismuodot pahenevat);
• muiden glukokortikosteroidien, antipsykoottisten lääkkeiden, atsatiopriinin ja karbutamidin kanssa (lisää kaihien riskiä);
• m-antikolinergisten aineiden kanssa (silmänpaine nousee).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Varastointiolosuhteet

Deksametasonia ampulleissa tai tableteissa voidaan säilyttää normaalissa huoneenlämmössä lasten ulottumattomissa.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Säilyvyys

Ampullien sisältämä liuos säilyy enintään 3 vuotta. Deksametasonitabletit säilyvät enintään 4 vuotta.

[ 45 ], [ 46 ]