Detrusitol

Detrusitolilla on m-antikolinerginen vaikutus.

Viitteitä Detrusitol

Sitä käytetään virtsarakon lisääntyneen toiminnallisen aktiivisuuden yhteydessä, jolle on ominaista tiheä ja vastustamaton virtsaamistarve sekä lisääntynyt virtsaamistarve ja virtsankarkailu.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Sitä on saatavana 1 ja 2 mg:n tabletteina sekä 2 ja 4 mg:n pitkävaikutteisina kapseleina.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Lääke on selektiivinen muskariinipäätteiden antagonisti, jolla on korkea selektiivisyys virtsateiden päätteille. Samalla sillä ei ole voimakasta vaikutusta muihin päätteisiin.

Lääke vähentää virtsarakon supistumista ja sitä seuraavaa virtsaneritystä aiheuttavan detrusorlihaksen (lihakset, jotka tarjoavat virtsarakon supistumisen ja sitä seuraavan virtsaneritymisen) aktiivisuutta, vähentää sen spontaanien supistusten esiintymistiheyttä ja samalla rentouttaa. Lääkkeen vaikutus havaitaan yhden kuukauden hoidon jälkeen.

Detrusitol auttaa myös vähentämään syljenerityksen määrää.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Veren huippuarvot havaitaan 2–5 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Aineen tasapainotaso havaitaan 4 päivän kuluttua. Lääkepitoisuuden indikaattorit lisääntyvät, kun lääke otetaan ruoan kanssa.

Absoluuttinen biologinen hyötyosuusindeksi on 17 %.

Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, ja siihen osallistuu CYP2D6-isoentsyymi. Sen prosessissa muodostuu aktiivinen 5-hajoamistuote, joka tehostaa merkittävästi lääkkeen vaikutusta. Jos isoentsyymi on puutteellinen, aine dealkyloituu muiden isoentsyymien vaikutuksesta, minkä seurauksena muodostuu inaktiivinen aineenvaihduntatuote. CYP2D6-isoentsyymin puutteessa aktiivisen alkuaineen pitoisuudet veressä lisääntyvät (noin 7 kertaa).

Noin 77 % lääkkeestä erittyy munuaisten kautta. Aineen puoliintumisaika on 6 tuntia.

Maksan/munuaisten toimintahäiriöissä tolterodiinin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuudet kaksinkertaistuvat.

[ 8 ], [ 9 ]

Annostus ja antotapa

On suositeltavaa ottaa 4 mg lääkettä päivässä. 2 mg:n tabletteja otetaan kaksi kertaa päivässä ja 4 mg:n kapseleita kerran päivässä. Lääkkeen ottaminen ei ole riippuvainen ruoan saannista. Kapselit tulee niellä kokonaisina.

Lääkkeen vuorokausiannosta voidaan tarvittaessa pienentää 2 mg:aan.

[ 14 ], [ 15 ]

Käyttö Detrusitol raskauden aikana

Detrusitolin käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu, joten lääkkeen määrääminen tänä aikana on kielletty.

Koska tolterodiinin erittymisestä rintamaitoon ei ole tietoa, sen käyttöä imetyksen aikana tulee välttää.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• terapeuttisen aineen elementtien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• suljetun kulman glaukooma;
• orgaanisen sairauden aiheuttamat pakottavat kehotukset;
• virtsaumpi;
• haavainen paksusuolitulehdus;
• myasthenia gravis;
• megakoolon;
• hidas mahalaukun tyhjenemisnopeus;
• fruktoosin tai sakkaroosi-isomaltaasin imeytymishäiriö.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä henkilöille, joilla on heikentynyt suoliston liikkuvuus, vaikea virtsateiden tukos, munuaisten/maksan vajaatoiminta, pylorusstenoosi, neuropatia ja palleatyrä.

[ 10 ]

Sivuvaikutukset Detrusitol

Usein lääkkeiden ottaminen aiheuttaa suun limakalvojen kuivumista.

Joskus tai harvoin havaitaan seuraavia sivuvaikutuksia:

• uneliaisuus, väsymys, sekavuus, hermostuneisuus tai heikkous sekä hallusinaatiot, huimaus tai päänsärky;
• oksentelu tai ummetus, vatsakipu ja ilmavaivat;
• näköhäiriöt sekä kuivuus kovakalvossa;
• keuhkoputkentulehduksen kehittyminen, rintalastan kipu, painonnousu sekä kuiva iho (tabletteja käytettäessä) ja poskiontelotulehdus (kapseleita käytettäessä);
• dysuriset oireet, virtsaumpi;
• sydämenlyönnin rytmin tunne, veren virtaus kasvoihin ja takykardia;
• perifeerisen turvotuksen tai urtikarian esiintyminen.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa havaitaan seuraavia oireita: pupillit laajenevat, on voimakasta kiihtymystä, virtsaamis- tai sen pidättymisongelmia alkaa, kouristuksia tai hallusinaatioita kehittyy ja esiintyy majoitus- tai hengitysvaikeuksia.

Hoito alkaa mahahuuhtelulla, ja sitten potilaan on otettava enterosorbentti. Tämän jälkeen suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä:

• Fysostigmiinia käytetään hallusinaatioiden ja jännityksen tunteiden poistamiseen;
• Bentsodiatsepiineja käytetään kohtausten lievittämiseen;
• takykardian hoito edellyttää β-salpaajien käyttöä;
• hengitysvajauksen lievittämiseksi käytetään keinotekoista ventilaatiota;
• Virtsaummen hoitoon tarvitaan katetrisointia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Antikolinergiset lääkkeet voimistavat tolterodiinin vaikutuksia ja lisäävät myös sivuvaikutusten todennäköisyyttä.

Lääke vähentää sisapridin ja metoklopramidin tehoa. Detrusitolin vaikutus heikkenee, kun sitä yhdistetään m-antikolinergisiin lääkkeisiin.

On mahdollista, että lääke vaikuttaa lääkkeisiin, jotka metaboloituvat hemoproteiini P450:n, sekä CYP2D6:n tai CYP3A4:n kautta.

Jos isoentsyymi CYP2D6:n puutos on olemassa, on kiellettyä käyttää klaritromysiiniä, mekonatsolia sekä erytromysiiniä, ketokonatsolia ja itrakonatsolia, koska lääkeindikaattorit voivat nousta, mikä johtaa myrkytykseen.

Lääkkeellä ei ole farmakologista vuorovaikutusta varfariinin kanssa eikä yhdistelmäehkäisypillerin (tableteina) kanssa.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Varastointiolosuhteet

Detrusitolia on säilytettävä lääkevalmisteille annetuissa normaaleissa olosuhteissa. Lämpötila – enintään 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Säilyvyys

Detrusitolia voidaan käyttää kahden vuoden ajan terapeuttisen lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei ole määrätty alle 18-vuotiaille, koska sen käytön turvallisuudesta tässä iässä ei ole tehty tutkimuksia.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineita, kuten Urotol ja Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Arvostelut

Detrusitolilla ei ole paljon arvosteluja, mutta ne enimmäkseen vahvistavat lääkkeen korkean tehokkuuden. Lääke selviytyy hyvin virtsaamisen liikatoiminnan ilmenemismuodoista - tiheästä virtsaamisesta - auttaen vähentämään sen tiheyttä ja helpottamaan virtsaumpea.

Jotkut potilaat pitävät kapseleita tehokkaampina kuin tabletteja ja suosittelevat niiden käyttöä.

Pieni määrä kommentoijia totesi, että lääkkeen ottaminen aiheuttaa suun limakalvojen kuivumista, mutta tämä on melko harvinainen oire, ja sillä on myös lievä vaikeusaste.