Diklofenaakki

Diklofenaakki on tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään kuuluva lääke. Sillä on voimakas tulehdusta estävä, kipua lievittävä ja heikko kuumetta alentava vaikutus; sen terapeuttisen vaikutuksen periaate ilmenee PG:n sitoutumisprosessien hidastamisessa.

Vammojen tai leikkausten jälkeen ilmenevien erilaisten tulehdusten kehittyessä tämä lääke lievittää nopeasti liikkeissä esiintyvää kipua sekä spontaania kipua. [ 1 ]

Viitteitä Diklofenaakki

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• degeneratiiviset ja tulehdukselliset reumaattiset vauriot (reumaattinen tai nuoruusiän nivelreuma, nivelrikko, selkärankareuma ja spondyloartriitti );
• selkärangan alueella kehittyvä kipu;
• nivelten ulkopuolisiin pehmytkudoksiin vaikuttavat reumaattiset sairaudet;
• akuutit kihtikohtaukset;
• kipu, joka kehittyy leikkauksen tai vamman jälkeen, jonka taustalla havaitaan turvotusta ja tulehdusta (esimerkiksi ortopedisten tai hammashoitojen jälkeen);
• gynekologiset patologiat, jotka aiheuttavat tulehdusta ja kipua (esimerkiksi adnexiitti tai primaarinen dysmenorrea);
• adjuvanttina ENT-elimiin vaikuttavien vakavien tulehdussairauksien hoitoon, joihin liittyy voimakasta kipua (esimerkiksi otitis tai faryngotonsilliitti).

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu tableteissa - 10 kappaletta solulevyn sisällä; laatikon sisällä - 1 tai 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Lääke estää verihiutaleiden aggregaatiota. Se myös vähentää kipua liikkeessä ja levossa, nivelten turvotusta ja jäykkyyttä aamulla; se auttaa parantamaan nivelten toiminnallista aktiivisuutta. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Diklofenaakki Na imeytyy vereen nopeasti ja saavuttaa plasman Cmax-arvot 1–2 tunnissa. Proteiinisynteesi on 99 %.

Se tunkeutuu hyvin nivelkalvoon ja kudoksiin, joissa lääkeainepitoisuus nousee hitaasti; neljän tunnin kuluttua se saavuttaa plasmapitoisuuksia korkeamman tason. Ruoka voi hidastaa imeytymisnopeutta, mutta ei muuta imeytymisen määrää. Biologinen hyötyosuus on noin 5 %. [ 3 ]

Plasman puoliintumisaika on 1–2 tuntia; nivelkalvon puoliintumisaika on 3–6 tuntia. Noin 35 % lääkkeestä erittyy aineenvaihduntaelementteinä ulosteiden mukana; noin 65 % osallistuu intrahepaattisiin aineenvaihduntaprosesseihin ja erittyy munuaisten kautta inaktiivisina johdannaisina; noin 1 % erittyy muuttumattomana.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta, pienimpinä tehokkaina annoksina lyhyimmän mahdollisen ajan – sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi. Tabletit otetaan ruoan kanssa tai sen jälkeen, vedellä huuhdeltuina ja pureskelematta. Lääkäri valitsee diklofenaakkiannoksen koon ja antoajan ottaen huomioon taudin kulun ja luonteen, potilaan reaktion ja lääkkeen tehon.

Aloitusannos on usein 0,1–0,15 g vuorokaudessa. Lieviin oireisiin ja pitkäaikaiseen hoitoon riittää 75–100 mg:n annos vuorokaudessa. Vuorokausiannos tulee jakaa 2–3 käyttökertaan.

Dysmenorrean primaarimuodossa päivittäinen annos valitaan yksilöllisesti, usein se on 0,05–0,15 g. Alkuannos voi olla 50–100 mg, mutta tarvittaessa sitä voidaan nostaa useiden kuukautiskiertojen aikana enimmäismäärään 0,2 g päivässä. Lääkkeen käyttö on aloitettava ensimmäisten kivuliaiden ilmentymien kehittymisen jälkeen ja jatkettava useita päiviä ottaen huomioon häiriön oireiden regressiodynamiikan.

Lääkkeen suositeltu enimmäisvuorokausiannos on 0,15 g.

• Hakemus lapsille

Tabletteja ei tule käyttää ennen 14 vuoden ikää. 14–18-vuotiaille teini-ikäisille lääkettä määrätään 75–150 mg:n vuorokausiannoksina 2–3 annoksena.

Käyttö Diklofenaakki raskauden aikana

Diklofenaakkia ei tule käyttää raskauden aikana. Jos lääkettä on käytettävä imetyksen aikana, imetyksen lopettamisen kysymys on ratkaistava.

Lääkkeellä on negatiivinen vaikutus naisen hedelmällisyyteen, minkä vuoksi sitä ei määrätä raskautta suunniteltaessa. Naisten, joilla on ongelmia hedelmöittymisen kanssa tai joille tehdään lapsettomuustutkimuksia, tulisi harkita lääkkeen käytön lopettamista.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muille aineosille;
• aktiivinen maha-suolikanavan haavauma;
• ruoansulatuskanavan perforaatio tai verenvuoto;
• tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttama ruoansulatuskanavan perforaatio tai verenvuoto;
• akuutti tai toistuva verenvuoto/haavauma (yli 2 erillistä diagnosoitua verenvuoto- tai haavaumajaksoa);
• tulehdus suolistossa (esimerkiksi haavainen paksusuolitulehdus tai alueellinen enteriitti);
• munuaisten/maksan vajaatoiminta;
• vaikea tai kongestiivinen sydämen vajaatoiminta;
• IHD ihmisillä, joilla on ollut sydäninfarkti tai angina pectoris;
• aivoverisuonivauriot henkilöillä, jotka ovat kärsineet aivohalvauksesta tai joilla on ollut TIA-jaksoja;
• ääreisvaltimoita vaikuttavat sairaudet;
• leikkauksen jälkeisen kivun hoitoon sepelvaltimon ohitusleikkauksen aikana (tai keinotekoisen sydämen minuuttitilavuuden käytön yhteydessä);
• reaktioiden, kuten urtikarian, astmakohtausten, nenän polyyppien, aktiivisen nuhan, Quincken turvotuksen ja muiden allergiaoireiden kehittymisessä tulehduskipulääkkeiden käytön seurauksena;
• veren häiriöt.

Sivuvaikutukset Diklofenaakki

Sivuvaikutuksia ovat:

• imusuonten ja hematopoieettisen järjestelmän häiriöt: leukopenia tai trombosytopenia, agranulosytoosi, anemia (myös aplastinen tai hemolyyttinen);
• immuunijärjestelmän häiriöt: kuume, Quincken edeema (myös kasvojen turvotus), yliherkkyys, anafylaktoidiset ja anafylaktiset oireet (mukaan lukien sokki ja verenpaineen lasku);
• mielenterveysongelmat: unettomuus, hämmennys, painajaiset, ärtyneisyys, masennus ja psykoottiset häiriöt;
• Hermoston toimintaan liittyvät oireet: uneliaisuus, kouristukset, parestesia, päänsärky ja väsymys, sekä huimaus, makuhäiriöt, muistihäiriöt ja vapina. Lisäksi aseptinen aivokalvontulehdus, astenia, ahdistuneisuus, aivohalvaus ja sekavuus, aivoverenkierron häiriöt, aistihäiriöt ja hallusinaatiot.
• näköhäiriöt: näköongelmat, kaksoiskuvat, näön hämärtyminen ja näköhermoon vaikuttava neuriitti;
• labyrintti- ja kuulohäiriöt: tinnitus, huimaus ja kuulohäiriöt;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmat: sydämentykytys, hengitystiheyden nousu, astenia, sydämen vajaatoiminta, hengenahdistus, pulssin nousu, verenpaineen nousu/lasku, sydäninfarkti, rintakipu ja vaskuliitti;
• rintalastan, hengityselinten ja välikarsinan elimiin vaikuttavat vauriot: keuhkotulehdus ja astma (mukaan lukien hengenahdistus);
• Ruoansulatushäiriöt: ripuli, pahoinvointi, ruokahaluttomuus ja ilmavaivat, oksentelu, närästys, ruoansulatushäiriöt, vatsakipu ja makuaistin häiriöt. Lisäksi voi esiintyä gastriittia, ummetusta, kielitulehdusta, ruokahaluttomuutta, verenvuotoa ruoansulatuskanavassa (melena, verinen oksentelu ja ripuli), koliittia (myös verenvuotoisessa muodossa, alueellisessa enteriitissä ja haavaisen paksusuolitulehduksen pahenemisessa), maha-suolikanavan haavaumia, jotka voivat johtaa puhkeamiseen tai verenvuotoon (joskus kuolemaan johtavaa, erityisesti vanhuksilla). Myös stomatiittia (mukaan lukien sen haavainen muoto), haimatulehdusta, mahalaukun eroosio, ruokatorven toimintahäiriöitä, pallean ahtaumaa ja gastroenteropatiaa, johon liittyy polyserosiittia, imeytymishäiriöitä ja ruoansulatushäiriöitä.
• maksan ja sappiteiden toimintahäiriöt: maksatulehdus (myös fulminantti muoto), maksan vajaatoiminta ja kohonneet transaminaasiarvot, maksan toimintahäiriö, keltaisuus ja maksanekroosi;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen vauriot: hyperemia, SJS, ihottumat (papulaariset, täplämäiset tai makulo-urtikaria), erythema multiforme, TEN, urtikaria, hiustenlähtö, rakkuloita, purppuraa (myös allergista), ekseema, exfoliatiivinen dermatiitti, kutina ja valoherkkyyden merkit;
• virtsateiden ja munuaisten toimintahäiriöt: hematuria, nefroottinen oireyhtymä, akuutti munuaisten vajaatoiminta, munuaisten papillenekroosi, proteinuria ja tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• systeemiset häiriöt: turvotus;
• Lisääntymisjärjestelmään liittyvät häiriöt: impotenssi.

Kliiniset tutkimukset ja epidemiologiset tiedot osoittavat, että diklofenaakki, erityisesti suurina annoksina (0,15 g päivässä) ja pitkäaikaisessa käytössä, voi lisätä valtimotromboembolian (esimerkiksi aivohalvauksen tai sydäninfarktin) riskiä.

Yliannos

Myrkytys voi aiheuttaa ylävatsakipua, ripulia, pahoinvointia, ruoansulatuskanavan verenvuotoa, oksentelua, hämmennystä, päänsärkyä, levottomuutta, uneliaisuutta, huimausta, kouristuksia, tinnitusta tai kooman. Vakava yliannostus voi aiheuttaa maksavaurioita ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan.

Akuutin tulehduskipulääkkeiden (NSAID) myrkytyksen hoitoon käytetään oireenmukaista ja tukevaa hoitoa. Esimerkiksi munuaisten vajaatoiminnan, hengityslaman, verenpaineen laskun, kouristusten ja ruoansulatuskanavan toimintahäiriöiden yhteydessä. Aktiivihiiltä voidaan käyttää, kun otetaan mahdollisesti myrkyllisiä annoksia, ja jos on otettu hengenvaarallinen annos, on oksennutettava ja suoritettava mahahuuhtelu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä litiumin tai digoksiinin kanssa lisää jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa, minkä vuoksi seerumin litium- ja digoksiinipitoisuuksia on seurattava.

Verenpainetta alentavat ja diureetit.

Lääkkeen samanaikainen käyttö ACE-estäjien tai beetasalpaajien kanssa voi heikentää niiden verenpainetta alentavaa vaikutusta vasodilatoivien PG-yhdisteiden sitoutumisen hidastumisen vuoksi. Tässä suhteessa tällaista yhdistelmää tulee käyttää varoen, erityisesti iäkkäillä potilailla, joiden verenpainearvoja on seurattava tarkasti. Potilaiden on saatava riittävästi nesteytystä ja seurattava munuaisten toimintaa (erityisesti ACE-estäjien ja diureettien osalta, koska nefrotoksisuuden todennäköisyys kasvaa).

Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa hyperkalemiaa.

Yhdistelmä siklosporiinin, trimetopriimin, kaliumia säästävien diureettien tai takrolimuusin kanssa voi johtaa seerumin kaliumpitoisuuden nousuun. Siksi potilaan tilaa on seurattava säännöllisesti.

Antitromboottiset lääkkeet ja antikoagulantit.

Diklofenaakin käyttö samanaikaisesti voi lisätä verenvuotoriskiä, joten varovaisuutta on noudatettava. Suuret lääkeannokset voivat tilapäisesti estää verihiutaleiden aggregaatiota.

Muut tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien kortikosteroidit ja selektiiviset COX-2-estäjät.

Tällaisilla yhdistelmillä maha-suolikanavan haavaumien tai verenvuodon todennäköisyys kasvaa, joten sinun tulisi välttää kahden+ tulehduskipulääkkeen yhteiskäyttöä.

SSRI-ryhmän lääkkeet.

Tällaiset yhdistelmät lisäävät verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa.

Metotreksaatti.

Lääke voi estää metotreksaatin puhdistumaa munuaistiehyissä, minkä vuoksi jälkimmäisen indikaattorit nousevat. Diklofenaakkia tulee käyttää varoen vähintään 24 tuntia ennen metotreksaatin antoa, koska se voi nostaa metotreksaatin pitoisuutta veressä ja voimistaa sen toksista vaikutusta.

Syklosporiini.

Lääkkeen vaikutus munuaisen sisäiseen PG-sitoutumiseen saattaa voimistaa siklosporiinin munuaistoksisia ominaisuuksia, minkä vuoksi diklofenaakkia tulee antaa pienemmillä annoksilla verrattuna henkilöihin, jotka eivät käytä siklosporiinia.

Takrolimuusi.

Takrolimuusin ja tulehduskipulääkkeiden (NSAID) yhdistelmä lisää munuaistoksisuuden todennäköisyyttä, joka voi johtua tulehduskipulääkkeen ja kalsineuriinin estäjän munuaisten sisäisistä antiprostaglandiinireaktioista.

Antibakteeriset kinolonit.

Kouristuksia voi esiintyä tämän yhdistelmän käytön yhteydessä (mahdollisesti henkilöillä, joilla on tai ei ole ollut kohtauksia tai epilepsiaa). Tämä on otettava huomioon päätettäessä kinolonien käytöstä henkilöille, jotka jo käyttävät tulehduskipulääkkeitä (NSAID).

Fenytoiini.

Lääkkeen käyttö yhdessä fenytoiinin kanssa vaatii jälkimmäisen plasmapitoisuuksien jatkuvaa seurantaa, koska sen vaikutus voi voimistua.

Kolestyramiini ja kolestipoli.

Nämä lääkkeet voivat heikentää tai hidastaa diklofenaakin imeytymistä, joten se on määrättävä vähintään tunti ennen kolestyramiinin/kolestipolin käyttöä tai 4–6 tuntia sen jälkeen.

SG.

Diklofenaakin anto SG:n kanssa voi voimistaa sydämen vajaatoimintaa, lisätä plasman glykosidipitoisuuksia ja pienentää SCF-arvoja.

Mifepristoni.

Tulehduskipulääkkeitä (NSAID) ei tule käyttää 8–12 päivän sisällä mifepristonin annosta, koska ne heikentävät sen terapeuttista vaikutusta.

Aineet, jotka estävät CYP2C9:n toimintaa.

Kun lääkettä käytetään yhdessä tällaisten aineiden (esimerkiksi vorikonatsolin) kanssa, diklofenaakin altistuminen ja plasman Cmax-arvot voivat merkittävästi nousta jälkimmäisen aineenvaihduntaprosessien tukahduttamisen vuoksi.

Varastointiolosuhteet

Diklofenaakki tulee säilyttää poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilaindikaattorit – enintään 25ºС.

Säilyvyys

Diklofenaakkia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Voltaren, Naklofen ja Ortofen Diclofarmin kanssa sekä Diclovit ja Dialrapid.