Diovan

Diovan (valsartaani) on lääke, joka kuuluu angiotensiini II -reseptorin antagonistien eli angiotensiini II -reseptorin salpaajien (ARB) luokkaan. Tätä lääkettä käytetään korkean verenpaineen (hypertension), sydämen vajaatoiminnan ja muiden sydän- ja verisuonitautien hoitoon.

Valsartaani toimii estämällä angiotensiini II -reseptoreita verisuonistossa. Angiotensiini II on aine, joka aiheuttaa verisuonten supistumista ja verenpaineen nousua. Sen toiminnan estäminen mahdollistaa verisuonten laajenemisen, mikä vähentää veren virtausvastusta ja antaa sydämelle mahdollisuuden pumpata verta tehokkaammin kehoon, mikä alentaa valtimoiden painetta.

Diovan otetaan yleensä suun kautta tablettimuodossa. Lääkäri määrää annostuksen ja hoito-ohjelman potilaan tilan ja hoitovasteen perusteella. Kuten minkä tahansa lääkkeen kanssa, on tarpeen neuvotella lääkärin kanssa ennen Diovanin käyttöä.

Viitteitä Diovana

1. Hypertensio (korkea verenpaine): Diovania käytetään alentamaan korkeaa verenpainetta potilailla, joilla on korkea verenpaine. Korkea verenpaine voi olla riskitekijä sydän- ja verisuonisairauksien, kuten aivohalvauksen ja sydänkohtausten, kehittymiselle.
2. Sydämen vajaatoiminta: Diovania voidaan määrätä osana yhdistelmähoitoa sydämen supistuvuuden parantamiseksi, oireiden vähentämiseksi ja sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden elämänlaadun parantamiseksi.
3. Infarktin jälkeinen tila: Valsartaania voidaan määrätä potilaille, joilla on suuri sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riski sydäninfarktin jälkeen, uusiutuvien sydän- ja verisuonitapahtumien ehkäisemiseksi.
4. Diabetes mellitus, johon liittyy proteiinia virtsassa: Diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, joilla on mikroalbuminuria (lisääntynyt proteiini virtsassa), Diovania voidaan käyttää hidastamaan taudin etenemistä ja ehkäisemään sydän- ja verisuonitautien komplikaatioita.
5. Sydän- ja verisuonitautien ehkäisy: Joissakin tapauksissa Diovania voidaan määrätä sydän- ja verisuonitautien komplikaatioiden ehkäisemiseksi riskiryhmään kuuluville potilaille, kuten potilaille, joilla on riskitekijöitä, kuten verenpainetauti, diabetes, tupakointi ja muut.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Tämä on Diovanin yleisin muoto. Tabletteja on saatavilla eri vahvuisina, kuten 40 mg, 80 mg, 160 mg tai 320 mg.
2. Kontrolloidusti vapauttavat tabletit: Jotkut valmistajat voivat tuottaa Diovania kontrolloidusti vapauttavina tabletteina, mikä mahdollistaa lääkkeen pidemmän vaikutusajan ja vähentää annosten määrää päivässä.
3. Yhdistelmätabletit: Diovan voi olla saatavilla myös yhdistelmätabletteina, jotka sisältävät valsartaania ja muita verenpainelääkkeitä, kuten hydroklooritiatsidia.
4. Jauhe suspensiota varten: Lapsille tai henkilöille, joilla on vaikeuksia niellä kovia tabletteja, Diovan voi olla saatavana jauheena suspensiota varten.

Farmakodynamiikka

1. AT1-reseptorin salpaus: Valsartaani sitoutuu suurella affiniteetilla angiotensiini II -reseptoreihin ja estää niiden toiminnan spesifisesti. Tämä estää angiotensiini II:n vaikutuksen näihin reseptoreihin.
2. Perifeerisen verisuonten vastuksen väheneminen: Valsartaanin aiheuttama AT1-reseptorien salpaus johtaa vasodilataatioon ja perifeerisen vastuksen vähenemiseen. Tämä auttaa vähentämään verisuonten vastusta ja alentamaan verenpainetta.
3. Aldosteronituotannon vähentäminen: Valsartaani voi myös vähentää aldosteronin, natriumin ja veden takaisinimeytymistä munuaisissa lisäävän hormonin, tuotantoa. Tämä auttaa hallitsemaan veren määrää ja painetta.
4. Sydämen ja verisuonten uudismuodostusta estävä vaikutus: Angiotensiini II -reseptorin antagonisteilla, mukaan lukien valsartaanilla, voi olla sydämen ja verisuonten uudismuodostusta estävä vaikutus. Tämä tarkoittaa, että ne voivat hidastaa tai estää sydämen ja verisuonten rakenteen ja toiminnan negatiivisia muutoksia, kuten sydänlihaksen hypertrofiaa ja fibroosia.
5. Rytmihäiriöitä estävä vaikutus: Valsartaanilla voi olla hyödyllinen vaikutus sydämen rytmiin ja se voi ehkäistä tietyntyyppisiä rytmihäiriöitä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Suun kautta otettu valsartaani imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Ruoka ei vaikuta imeytymiseen, joten lääke voidaan ottaa ruoan nauttimisesta riippumatta.
2. Huippupitoisuus (Cmax): Huippupitoisuuden saavuttamiseen plasmassa kuluu yleensä noin 2–4 tuntia valsartaanin ottamisen jälkeen.
3. Biologinen hyötyosuus: Valsartaanin oraalinen biologinen hyötyosuus on noin 25–35 % johtuen ensikierron metaboliasta maksassa.
4. Proteiiniin sitoutuminen: Valsartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin (noin 94–97 %).
5. Aineenvaihdunta: Valsartaani metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisen metaboliitin (valsartaanihappometaboliitti). Päämetaboliitti on 4-hydroksivalsartaani.
6. Eliminaation puoliintumisaika (T½): Valsartaanin eliminaation puoliintumisaika elimistöstä on noin 6 tuntia ja sen aktiivisen metaboliitin noin 9 tuntia.
7. Erittyminen: Valsartaani ja sen metaboliitti erittyvät pääasiassa munuaisten kautta virtsaan ja vähäisemmässä määrin suoliston kautta sappeen.
8. Aineenvaihduntayhteisvaikutukset: Valsartaani voi olla yhteisvaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, erityisesti muiden verenpainelääkkeiden ja sytokromi P450-järjestelmän kautta metaboloituvien lääkkeiden kanssa.

Annostus ja antotapa

Diovania (valsartaani) käytetään yleisesti verenpainetaudin hoitoon. Tavanomainen aloitus- ja ylläpitoannos on 80 mg kerran vuorokaudessa. Potilaan hoitovasteesta riippuen annosta voidaan nostaa enintään 320 mg:aan vuorokaudessa.

Tutkimuksessa, johon osallistui Pohjois-Suomessa asuvia valtimoverenpainetautia sairastavia potilaita, valsartaania käytettiin 160 mg:n vuorokausiannoksella neljän viikon ajan. Tutkimuksessa tutkittiin sen vaikutusta verenpaineen, rasva-, hiilihydraatti- ja vesi-suola-aineenvaihdunnan vuorokausirytmin muutoksiin. Analysoitiin myös lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta ja siedettävyyttä, mikä osoitti sen tehokkuuden ja hyvän siedettävyyden tässä potilasryhmässä (Novokrestova et al., 2003).

Lääke tulee ottaa ruokailusta riippumatta, mutta on suositeltavaa ottaa se samaan aikaan joka päivä, jotta lääkkeen pitoisuus veressä pysyy vakiona. On tärkeää noudattaa suositeltua annostusta eikä ylittää sitä ilman lääkärin määräystä.

Käyttö Diovana raskauden aikana

Valsartaanin (Diovan) käyttöä raskauden aikana ei suositella sikiölle aiheutuvan mahdollisen riskin vuoksi, erityisesti raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana. Valsartaani kuuluu angiotensiini II -reseptorin estäjien (ARB) ryhmään, jotka voivat aiheuttaa myrkyllisiä vaikutuksia sikiölle.

On dokumentoitu tapaus, jossa valsartaanin käyttö ennen raskauden 20. viikkoa ei johtanut sikiön tai lapsen poikkeavuuksiin syntymän jälkeen. Tämä on kuitenkin poikkeus, ja yleensä tällaiset tilanteet vaativat varovaisuutta ja lääkärin valvontaa (Öztürk, 2012).

Yleisesti ottaen ARB-lääkkeet, mukaan lukien valsartaani, voivat aiheuttaa komplikaatioita, kuten sikiön munuaisten vajaatoimintaa, vähentynyttä lapsiveden määrää ja viivästynyttä kallon kehitystä. Näiden riskien vuoksi valsartaania ei yleensä käytetä raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä, eikä verenpainetaudin hoitoon ole turvallisempia vaihtoehtoja.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys valsartaanille tai jollekin lääkkeen aineosalle, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Raskaus: Diovanin käyttö raskauden aikana voi olla haitallista sikiölle, erityisesti toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana, ja voi johtaa synnynnäisiin epämuodostumiin.
3. Kardiogeeninen sokki: Diovan on vasta-aiheinen kardiogeenisessä sokissa, jossa sydän ei pysty pumppaamaan tarpeeksi verta normaalin verenkierron ylläpitämiseksi.
4. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
5. Vaikea maksan vajaatoiminta: Diovania tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.
6. Hypovolemia ja/tai hyponatremia: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on hypovolemia (vähentynyt verenkierron tilavuus) ja/tai hyponatremia (alhainen natriumpitoisuus veressä).
7. Pediatriset potilaat: Diovanin käyttö lapsilla vaatii erityistä varovaisuutta ja se on tehtävä lääkärin valvonnassa.
8. Käyttö muiden lääkkeiden kanssa: Ennen kuin käytät Diovania yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa varmistaaksesi, ettei mahdollisia yhteisvaikutuksia ole.

Sivuvaikutukset Diovana

1. Päänsärky: Yksi Diovanin yleisimmistä sivuvaikutuksista on päänsärky tai huimaus. Nämä oireet ovat yleensä tilapäisiä ja voivat helpottaa hoidon jatkuessa.
2. Hypotensio: Joissakin tapauksissa Diovan voi aiheuttaa verenpaineen laskua, mikä johtaa hypotensioon (alhaiseen verenpaineeseen). Tämä voi ilmetä heikkouden tunteena, huimauksena tai jopa tajunnan menetyksenä.
3. Väsymys ja heikkous: Jotkut potilaat saattavat tuntea olonsa väsyneiksi tai heikoiksi Diovanin käytön aikana.
4. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Näitä voivat olla pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja dyspepsia (ruoansulatushäiriöt).
5. Hyperkalemia: Diovan saattaa lisätä veren kaliumpitoisuuksia, erityisesti potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai jotka käyttävät muita kaliumpitoisuuksia lisääviä lääkkeitä. Tämä voi aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä ja muita sydän- ja verisuonitautikomplikaatioita.
6. Allergiset reaktiot: Joillakin ihmisillä voi esiintyä allergisia reaktioita Diovanille, kuten ihottumaa, kutinaa, kasvojen tai kielen turvotusta.
7. Kohonneet veren urea- ja kreatiniinipitoisuudet: Diovan voi aiheuttaa kohonneita veren urea- ja kreatiniinipitoisuuksia, jotka ovat merkkejä munuaisten vajaatoiminnasta.
8. Muita harvinaisia haittavaikutuksia: Mukana ovat anemia, trombosytopenia, kohonneet maksaentsyymit ja muut.

Yliannos

1. Matala verenpaine: Valsartaanin yliannostus voi aiheuttaa verenpaineen voimakkaan laskun (hypotension), joka voi joillakin potilailla johtaa huimaukseen, pyörtymiseen ja vakaviin komplikaatioihin, kuten aivoiskemiaan tai sydäninfarktiin.
2. Elektrolyyttitasapainon häiriöt: Yliannostus voi aiheuttaa elektrolyyttitasapainon häiriön elimistössä, mikä voi johtaa hyperkalemiaan (korkea kaliumpitoisuus veressä), erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
3. Uneliaisuus ja keskushermoston lamaantuminen: Joillakin potilailla voi esiintyä uneliaisuutta sekä koordinaatiokyvyn heikkenemistä, aktiivisuuden vähenemistä tai jopa koomaa.
4. Muut oireet: Muita valsartaanin yliannostuksen oireita voivat olla päänsärky, vatsavaivat, pahoinvointi, oksentelu ja lisääntynyt valoherkkyys.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Muut verenpainelääkkeet: Diovanin samanaikainen käyttö muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, beetasalpaajien tai ACE:n estäjien, kanssa voi lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä hypotension riskiä.
2. Kaliumpitoisuuksia lisäävät lääkkeet: Diovan saattaa lisätä veren kaliumpitoisuutta. Siksi Diovanin käyttö muiden kaliumpitoisuuksia mahdollisesti lisäävien lääkkeiden, kuten kaliumlisien tai kaliumia säästävien diureettien, kanssa voi johtaa hyperkalemiaan.
3. Kaliumpitoisuuksia alentavat lääkkeet: Diovanin käyttö veren kaliumpitoisuuksia mahdollisesti alentavien lääkkeiden, kuten tiatsididiureettien tai laksatiivien, kanssa voi heikentää verenpaineen hallinnan tehoa ja lisätä hypokalemian riskiä.
4. Munuaisvaurioon vaikuttavat lääkkeet: Diovanin käyttö munuaisvaurioon vaikuttavien lääkkeiden, kuten joidenkin tulehduskipulääkkeiden (NSAID), antibioottien tai syöpälääkkeiden, kanssa voi lisätä munuaisvaurion riskiä.
5. Sytokromi P450-järjestelmän kautta metaboloituvat lääkkeet: Valsartaani saattaa vaikuttaa muiden maksassa sytokromi P450 -järjestelmän kautta metaboloituvien lääkkeiden metaboliaan, mikä voi muuttaa niiden tehoa tai pitoisuuksia veressä.
6. Lääkkeet, jotka lisäävät valsartaanin pitoisuutta veressä: Jotkut lääkkeet, kuten CYP2C9-estäjät (esim. flukonatsoli), voivat lisätä valsartaanin pitoisuutta veressä, mikä voi voimistaa sen vaikutusta ja lisätä haittavaikutusten riskiä.