Drotaverine

Drotaveriini (tunnetaan myös kauppanimellä No-Spa) on lääke, jota käytetään lievittämään ihmisen sisäelinten sileiden lihasten kramppeja ja supistuksia. Sen pääasiallinen vaikuttava aine on drotaveriinihydrokloridi.

Drotaveriinilla on kyky rentouttaa vatsaontelon elinten, verisuonten ja virtsateiden sileitä lihaksia. Sitä käytetään usein lievittämään erilaisten sairauksien oireita, kuten:

Drotaveriinia otetaan yleensä suun kautta tabletti- tai kapselimuodossa. Annostus ja antotapa voivat vaihdella yksilöllisten potilaiden tarpeiden ja lääkärin suositusten mukaan.

Viitteitä Drotaverine

1. Vatsakipu: Drotaveriinia voidaan käyttää lievittämään vatsan tai suoliston kramppeihin ja kouristuksiin, kuten koliikkiin, liittyvää kipua.
2. Sappirakon ja sappitiehyiden kipu: Lääkettä voidaan käyttää sappirakon tai sappitiehyiden kouristuksiin liittyvän kivun lievittämiseen.
3. Kuukautiskivut: Drotaveriini auttaa lievittämään kuukautiskipuja naisilla, mikä voi vähentää kuukautiskivun voimakkuutta ja kestoa.
4. Virtsarakon oireet: Lääkettä voidaan käyttää lievittämään virtsarakon kramppeja ja epämukavuutta.
5. Verisuonten kouristusten oireet: Drotaveriini voi auttaa lievittämään verisuonten kouristuksia ja parantamaan verenkiertoa tapauksissa, joissa ne aiheuttavat kivuliaita oireita.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Tämä on drotaveriinin yleisin muoto. Tabletit otetaan suun kautta, yleensä veden kanssa, ja niitä on saatavilla useilla eri annostuksilla, jolloin optimaalinen annos voidaan valita potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan.
2. Injektioliuos: Tapauksissa, joissa tarvitaan nopeampaa vaikutusta tai kun suun kautta tapahtuva anto ei ole mahdollista, drotaveriinia voidaan toimittaa injektioliuoksena. Liuoksen antaa yleensä lääkintähenkilöstö laskimoon tai lihakseen.

Farmakodynamiikka

Drotaveriini on myotrooppisten kouristuslääkkeiden luokkaan kuuluva lääke. Sen farmakodynamiikka liittyy sen kykyyn rentouttaa verisuonten ja sisäelinten, erityisesti suoliston, virtsateiden ja kohdun, sileitä lihaksia.

Lääke vaikuttaa estämällä fosfodiesteraasia, mikä johtaa syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) pitoisuuden nousuun sileissä lihassoluissa. Tämä puolestaan johtaa verisuonten rentoutumiseen ja sisäelinten sileiden lihasten sävyn laskuun, mikä parantaa verenkiertoa ja lievittää kouristusoireita.

Drotaveriinilla on myös verisuonia kouristuksia lievittävä vaikutus, joka voi johtaa ääreisvaltimoiden ja -laskimoiden laajenemiseen, mikä parantaa verenkiertoa ja vähentää perifeeristä vastusta.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Drotaveriini imeytyy ruoansulatuskanavasta. Suun kautta annon jälkeen maksimipitoisuus veressä saavutetaan yleensä 1–2 tunnissa.
2. Jakautuminen: Drotaveriini jakautuu laajalti kehon kudoksiin, mukaan lukien keskushermostoon ja elimiin, joissa esiintyy kouristuksia. Se voi läpäistä veri-aivoesteen.
3. Aineenvaihdunta: Drotaveriini metaboloituu maksassa muodostaen inaktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitit ovat N-oksidi ja N-demetyloitu drotaveriini.
4. Erittyminen: Drotaveriini ja sen metaboliitit erittyvät elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta. Erittyvät metaboliitit ovat yleensä konjugoituneessa muodossa.
5. Puoliterminaalinen aika (t½): Drotaveriinin puoliterminaalinen aika on noin 4 tuntia. Iäkkäillä potilailla se voi olla hieman pidentynyt.
6. Proteiiniin sitoutuminen: Drotaveriini sitoutuu plasman proteiineihin vähäisessä määrin (noin 80 %).

Annostus ja antotapa

1. Tabletit tai kapselit: Drotaveriinia otetaan yleensä 40–80 mg (1–2 tablettia tai kapselia) enintään kolme kertaa päivässä. Lääkäri voi kuitenkin säätää tarkkaa annostusta oireiden vaikeusasteen ja potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan. Tabletit tai kapselit otetaan yleensä ennen aterioita, haluttaessa pienen vesimäärän kanssa.
2. Injektioliuos: Tapauksissa, joissa suun kautta tapahtuva anto on mahdotonta tai tehotonta, drotaveriinia voidaan antaa laskimoon tai lihakseen lääkintähenkilöstön toimesta. Liuoksen annostus on yleensä 40–80 mg (1–2 ampullia) enintään kolme kertaa päivässä.

Käyttö Drotaverine raskauden aikana

Ennen drotaveriinin (No-Spa) käyttöä raskauden aikana on aina keskusteltava lääkärin kanssa. Lääkärin on arvioitava lääkkeen hyödyt äidille ja mahdolliset riskit sikiölle.

Drotaveriinin käytöstä raskauden aikana on rajoitetusti turvallisuustietoa. Vaikka eläinkokeet eivät ole osoittaneet toksisia vaikutuksia sikiönkehitykseen, lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille on rajallisesti tietoa, ja sen käyttöä koskevat suositukset vaihtelevat.

Lääkäri voi määrätä drotaveriinia raskaana oleville naisille vain, jos hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit. Hän voi myös harkita vaihtoehtoisia hoitoja tai muiden lääkkeiden käyttöä, joilla on laajempi kliininen kokemus raskauden aikana.

Vasta

1. Tunnettu yksilöllinen intoleranssi lääkkeelle.
2. Vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
3. Hypotensio (alhainen verenpaine).
4. Sydämen vajaatoiminta.
5. Akuutti verenvuoto ruoansulatuskanavassa.
6. Takyarytmia (nopea syke).
7. Suljetun kulman glaukooma.
8. Myasthenia gravis (sairaus, jolle on ominaista luustolihasten heikkous ja väsymys).
9. Virtsarakon tai suoliston atonia (heikkeneminen).
10. Aiempi sydäninfarkti (erityisesti akuutissa vaiheessa).
11. Raskaus (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana) ja imetysaika (imetys).

Sivuvaikutukset Drotaverine

1. Uneliaisuus ja huimaus: Nämä oireet voivat olla yleisimpiä drotaveriinin käytön aikana. Ne voivat vaikuttaa keskittymiskykyyn ja tiettyjen toimintojen suorittamiseen, kuten ajamiseen.
2. Päänsärky ja heikkous: Joillakin potilailla voi esiintyä päänsärkyä tai heikkouden tunnetta drotaveriinin ottamisen jälkeen.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Oireita ovat esimerkiksi pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai ummetus.
4. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa drotaveriini voi aiheuttaa allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa tai angioödeemaa.
5. Verenpaineen lasku: Joillakin potilailla drotaveriini voi aiheuttaa verenpaineen laskua, joka voi ilmetä hypotensiona ja pahentaa olemassa olevia sydän- ja verisuonisairauksia.
6. Suun kuivuminen: Tämä voi myös olla yleinen sivuvaikutus drotaveriinin käytön yhteydessä.
7. Takykardia: Joillakin potilailla voi esiintyä nopeaa sydämensykettä tai sydämentykytysten tunnetta lääkkeen ottamisen jälkeen.

Yliannos

1. Lisääntyneet sivuvaikutukset, kuten huimaus, heikkous, päänsärky, uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, verenpaineen lasku.
2. Sydämen rytmihäiriöt, kuten takykardia tai rytmihäiriöt.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt, kuten ripuli tai ummetus.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikolinergiset lääkkeet: Drotaveriinin samanaikainen käyttö muiden antikolinergisten lääkkeiden, kuten atropiinin tai skopolamiinin, kanssa voi voimistaa niiden vaikutuksia ja lisätä sivuvaikutusten, kuten suun kuivumisen tai ummetuksen, riskiä.
2. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Drotaveriini saattaa voimistaa keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten rauhoittavien tai kipulääkkeiden, vaikutusta. Tämä voi johtaa lisääntyneeseen uneliaisuuteen tai reaktionopeuden hidastumiseen.
3. Verenpainetta alentavat lääkkeet: Drotaveriinin samanaikainen käyttö verenpainelääkkeiden, kuten beetasalpaajien tai angiotensiinikonvertaasin estäjien (ACE:n estäjien), kanssa voi voimistaa niiden verenpainetta alentavaa vaikutusta ja johtaa verenpaineen laskuun.
4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: Drotaveriini saattaa voimistaa QT-aikaan vaikuttavien lääkkeiden, kuten rytmihäiriölääkkeiden tai makrolidiantibioottien, pidentävää vaikutusta. Tämä voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden kehittymisen riskiä.
5. Sytokromi P450:n kautta metaboloituvat lääkkeet: Drotaveriini voi vaikuttaa muiden maksaentsyymin sytokromi P450:n kautta metaboloituvien lääkkeiden metaboliaan, mikä voi johtaa niiden pitoisuuden nousuun tai laskuun veressä.