Jenagra

Jenagra on selektiivinen cGMP PDE-5:n estäjä. Lääke vaikuttaa erektiotoimintaan.

Viitteitä Jenagry

Sitä käytetään hoitoon teho-ongelmien yhteydessä (erektion kehittämisen ja ylläpitämisen kyvyn lisäämiseksi yhdynnän aikana).

Julkaisumuoto

Aine vapautuu 25, 50 tai 100 mg:n tabletteina. Läpipainopakkauksessa on 1 tai 4 tablettia. Laatikossa - 1 pakkaus.

Farmakodynamiikka

Sildenafiili auttaa estämään PDE-5-entsyymin toimintaa, joka aiheuttaa cGMP:n kertymistä peniksen paisuvaisiin – siten lääkkeellä on epäsuora vaikutus vaikuttamatta suoraan paisuvaisiin. cGMP-arvojen nousu aiheuttaa paisuvaisten sileiden lihaskuitujen aktiivista rentoutumista ja lisää lisäksi veren virtausta penikseen, mikä varmistaa kovan ja vakaan erektion koko yhdynnän ajan.

Lääkkeen teho riippuu suoraan miehen halusta ja kiihottumisasteesta. Kiihottumisprosessin aikana vapautuu typpioksidia, joka osallistuu guanylaattisyklaasientsyymin aktivoitumiseen. Tämän seurauksena cGMP:n kertyminen ja arvojen nousu alkavat. PDE-5-entsyymi häiritsee cGMP:n toimintaa, mutta typpioksidin aktiivisempi tuotanto lisää erektion voimakkuutta ja kestoa. Sildenafiilin vaikutuksen alaisena havaitaan voimakkaampaa typpioksidin kertymistä.

Jos mies ei ole seksuaalisesti kiihottunut, lääke ei pysty tarjoamaan toivottua vaikutusta, koska tällaisessa tilanteessa ei ole alkuperäistä laukaisumekanismia, joka liittyy typpioksidin (NO) eritykseen. Jenagra vaikuttaa orgasmiin, voimistaa sitä hieman, ja lisäksi se lisää tyydytyksen tunnetta seksistä.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta tyhjään mahaan otettuna lääke imeytyy nopeasti. Biologinen hyötyosuus on noin 41 %. Sildenafiilin huippupitoisuus veressä havaitaan 0,5–2 tunnin kuluttua. Ensisijainen vaikutus havaitaan keskimäärin 60. minuuttiin mennessä. Lääkkeen imeytymisnopeus hidastuu, kun sitä käytetään yhdessä rasvaisten ruokien kanssa. Aineen synteesiaste albumiinin kanssa on 96 %.

Aine metaboloituu maksassa P450-hemoproteiinijärjestelmän kautta, jossa se muuttuu aktiiviseksi hajoamistuotteeksi, N-desmetyylisildenafiiliksi. Puoliintumisaika on 4 tuntia.

Eliminaatiotuotteiden muodossa eliminoituu pääasiassa ulosteiden mukana, ja toiset 13 % erittyy virtsaan.

Iäkkäillä ihmisillä sildenafiilin pitoisuus veressä on 40 % korkeampi.

Vaikeaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä havaitaan Cmax-arvon 88 %:n nousu (johtuen sildenafiilin puhdistuman laskusta taudin vuoksi). Keskivaikeassa tai lievässä sairaudessa tällaisia muutoksia ei havaita.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä sildenafiilin puhdistuma hidastuu myös, mikä johtaa lääkkeen Cmax-tason nousuun jopa 47 %.

Jenagra ei vaikuta negatiivisesti miesten hedelmällisyyteen.

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa suun kautta tyhjään mahaan (koska tässä tapauksessa terapeuttisen vaikutuksen kehittyminen tapahtuu nopeammin kuin lääkkeen ottamisen yhteydessä). Lääkettä käytetään 1 tunti ennen seksuaalista kanssakäymistä. Lääkkeen optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi miehen on oltava kiihottunut.

Ensimmäinen kerta-annos on 50 mg. Tarvittaessa (esimerkiksi jos vaikutusta ei ole) annosta voidaan suurentaa 0,1 grammaan. Annosta voidaan myös pienentää 25 milligrammaan, jos 50 mg:n annos on aiheuttanut liian voimakkaan vaikutuksen. Yli 0,1 gramman annokset ovat kiellettyjä. Tablettien antovälin on oltava vähintään 24 tuntia.

Keskivaikeaa tai lievää kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville miehille määrätään samat annokset kuin terveille miehille. Vaikeissa sairaustapauksissa tai maksan vajaatoiminnassa suositellaan aluksi 25 mg:n annosta.

Jos potilas käyttää ritonaviiria, Jenagraa tulee ottaa 25 mg:n annoksella 48 tunnin välein.

Kun sildenafiilia yhdistetään itrakonatsolin, ketokonatsolin sekä sakinaviirin ja erytromysiinin kanssa, sitä tulee käyttää enintään 25 mg:n aloitusannoksella.

Α-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta estävien lääkkeiden hoidon aikana on otettava huomioon ortostaattisen romahduksen riski, minkä vuoksi hoito tulee aloittaa pienimmillä Jenagra-annoksilla.

[ 2 ]

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• potilaalla on intoleranssi sildenafiilille tai muille lääkeaineosille;
• käyttö yhdessä nitraattien, orgaanisten nitriittien ja typpioksidin luovuttajien kanssa;
• käyttö henkilöillä, joilla on samanaikainen sydän- ja verisuonisairaus vaikeassa muodossa (esimerkiksi sydämen vajaatoiminta tai epävakaa angina pectoris);
• neuropatian optisen muodon esiintyminen, joka ei ole luonteeltaan valtimoperäinen ja kehittyy etummaisen iskeemisen alueen alueella (näön menetystä havaitaan myös taudin taustalla);
• vakava maksan vajaatoiminta;
• verenpaineen lasku;
• käyttö naisilla ja alle 18-vuotiailla.

Sivuvaikutukset Jenagry

Sivuvaikutuksia ilmenee usein, kun lääkettä käytetään suurina annoksina. Nämä oireet ovat tilapäisiä ja parannettavissa. Jos Jenagraa otetaan terapeuttisina annoksina, se siedetään ilman komplikaatioita.

Joskus esiintyy kohtalaista päänsärkyä, nenän tukkoisuutta, kasvojen punoitusta, värinäön muutoksia ja dyspeptisiä häiriöitä. Joskus kehittyy priapismin merkkejä.

Kaikki edellä kuvatut ilmentymät ovat ohimeneviä eivätkä vaadi lisähoitomenetelmiä.

Yksilöllisen intoleranssin tapauksessa voi esiintyä allergiaoireita.

[ 1 ]

Yliannos

Kun annetaan jopa 0,8 g:n annoksia, ilmenee melko voimakkaita sivuvaikutuksia.

Niiden poistamiseksi käytetään oireenmukaisia toimenpiteitä. Koska lääke syntetisoidaan tiukasti albumiinin kanssa, dialyysihoito on tehotonta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Hemoproteiini P450:n aktiivisuutta estävät aineet vähentävät sildenafiilin eliminaatiota, mikä lisää negatiivisten oireiden todennäköisyyttä.

Hemoproteiini P450:n aktiivisuutta indusoivat lääkkeet pidentävät lääkkeen puoliintumisaikaa ja lyhentävät myös sen terapeuttisen vaikutuksen kestoa.

Simetidiini sekä CYP3A4:n toimintaa estävät lääkkeet vähentävät sildenafiilin puhdistumanopeutta ja lisäävät myös haittavaikutusten riskiä.

Jenagran yhdistäminen HIV-proteaasien aktiivisuutta estävien lääkkeiden (kuten ritonaviirin tai sakinaviirin) kanssa lisää lääkkeen imeytymisen huippunopeutta vereen 1000% ja 140%.

Antasidien kertakäyttö ei johda muutoksiin lääkkeen farmakokineettisissä ominaisuuksissa.

Sildenafiili lisää nitraattien terapeuttisia ominaisuuksia, mikä lisää verenpaineen merkittävän laskun riskiä. Tästä syystä tällaisten lääkkeiden yhdistäminen on kielletty.

Greippimehu vaikuttaa lääkkeen aineenvaihduntaan, mikä johtaa sen veren Cmax-arvojen nousuun.

Varfariinilla ja tolbutamidilla ei ole yhteisvaikutuksia lääkkeen kanssa.

Doksatsosiini yhdessä lääkkeen kanssa voi johtaa ortostaattiseen romahdukseen, mutta ilman tajunnan menetystä.

Jenagra ei aiheuta negatiivisia yhteisvaikutuksia verenpainelääkkeiden kanssa.

Sildenafiili ei voimista alkoholijuomien vaikutuksia.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Jenagraa tulee säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Jenagraa voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen lääkkeen vapautumispäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Potenciale, Viagra sekä Penimex ja Vecta.