Egilok Retard

Metoprololiin perustuva Egilok retard on selektiivinen β-adrenoreseptorien salpaaja. Lääkettä käytetään aktiivisesti sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien hoidossa.

[ 1 ]

Viitteitä Egilok Retard

Lääke Egilok retard on määrätty seuraavissa tilanteissa:

• korkea verenpaine;
• angina pectoriksen poistamiseksi ja lievittämiseksi;
• vakaassa, oireisessa kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa, johon liittyy systolinen vasemman kammion häiriö;
• sydänpysähdyksen ja uusiutuvan infarktin ehkäisemiseksi akuutin sydäninfarktijakson jälkeen;
• sydämen rytmihäiriöiden, mukaan lukien supraventrikulaarisen takykardian, kammiotoiminnan heikkenemisen eteisvärinän ja kammiolisälyöntien yhteydessä;
• korjata sydämen toiminnan toiminnallisia häiriöitä, jotka esiintyvät havaittavan sydämenlyönnin taustalla;
• migreenikohtausten ehkäisemiseksi.

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääkevalmiste Egilok retard on saatavana valkoisina, pitkänomaisina, kuperina, kalvopäällysteisinä tabletteina, joissa on kaksipuolinen annostelua varten tarkoitettu lovi. Tableteilla on pitkäaikainen vaikutus.

Yksi Egilok retard -tabletti voi sisältää 50 tai 100 mg vaikuttavaa ainetta metoprololia.

Pahvilaatikko sisältää kolme lääkkeen läpipainolevyä, 10 tablettia yhdessä läpipainopakkauksessa. Mukana on myös lääkkeen käyttöohjeet.

Farmakodynamiikka

Vaikuttava aine Egilok retard kuuluu β-adrenoblokkerien ryhmään. Lääkkeen pääasialliset vaikutukset ovat kipua lievittävä, rytmihäiriöitä estävä ja verenpainetta alentava.

Metoprololi estää aktiivisen sympaattisen järjestelmän vaikutuksen sydämen toimintaan, normalisoi sykkeen ja sydämen minuuttitilavuuden laadun.

Kun verenpaine nousee, lääke pystyy alentamaan indikaattoreitaan. Pitkäaikainen verenpainetta alentava vaikutus selittyy kokonaisperäisen resistenssin vähenemisellä.

Yhdellä lääkeannoksella plasman reniinin aktiivisuus hidastuu. Tämä voi johtua siitä, että munuaisten β¹-reseptorit heikkenevät, mikä puolestaan aiheuttaa reniinin tuotannon vähenemistä ja vasokonstriktion heikkenemistä.

Kohonneen verenpaineen yhteydessä Egilok retardin pitkäaikainen käyttö voi johtaa kliinisesti merkittävään vasemman kammion painon laskuun. Kuten muutkin tämän ryhmän lääkkeet, Egilok retard vähentää sydänlihaksen hapentarvetta alentamalla systeemistä verenpainetta ja sykettä. Samalla verenkierto ja hapen saanti sydänlihaksen vaurioituneille alueille paranevat. Nämä ominaisuudet vähentävät sydänkohtausten todennäköisyyttä ja parantavat potilaiden toimintakykyä.

Verrattuna epäselektiivisiin β-salpaajiin, Egilok retardilla on vähemmän vaikutusta insuliinin tuotantoon ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan. Lääke ei vaikuta merkittävästi sydämen ja verisuonten reaktioon hypoglykeemisiin tiloihin eikä pidennä hypoglykeemisten kohtausten kestoa.

Farmakokinetiikkaa

Egilok retardin vaikuttava aine imeytyy suurelta osin (~95 %) ruoansulatuskanavasta. Imeytymisen jälkeen merkittävä osa aineenvaihduntaprosesseista tapahtuu kuitenkin maksassa. Lääkkeen biologinen hyötyosuus voi olla noin 35 %.

Lääke jakautuu hitaasti. Viiden tunnin kuluessa Egilok retardin ottamisesta hidas imeytyminen muuttuu 6 tunnin tasannevaiheeksi, ja vasta sen jälkeen alkaa hidas eliminaatiovaihe. Yleensä puoliintumisaika voi olla 6-12 tuntia: vaikuttavan aineen todellinen puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Tämä ero selittyy lääkkeen hitaalla imeytymisellä.

Lääkkeen plasmapitoisuus voi vaihdella yksilöllisten ominaisuuksien mukaan.

Plasman proteiineihin sitoutuminen voi olla 10%.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta (~95%). Noin 10 % vaikuttavasta aineesta erittyy muuttumattomana.

Aineenvaihdunnan lopputuotteilla ei ole kliinisesti merkittävää roolia ja ne erittyvät ulosteeseen.

Annostus ja antotapa

Egilok retard otetaan yleensä aamulla kerran päivässä, riippumatta ruokailun ajankohdasta. Kaikissa tapauksissa otetun lääkkeen määrä valitaan yksilöllisesti, ja annosta lisätään tarvittaessa asteittain.

• Korkean verenpaineen hoidossa aloitusannos on 50 mg/vrk, ja annosta voidaan nostaa edelleen 100–200 mg:aan. Lääkkeen suurin vuorokausiannos on 200 mg.
• Angina pectoriksen hoitoon on suositeltavaa ottaa 50 mg lääkettä päivittäin. Jos terapeuttinen vaikutus on riittämätön, annosta voidaan nostaa 100-200 mg:aan tai Egilok retardia voidaan ottaa yhdessä toisen vastaavan lääkkeen kanssa.
• Toissijaisena ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä sydäninfarktin ehkäisemiseksi on suositeltavaa ottaa 200 mg lääkettä päivittäin.
• Kompensoidussa sydämen vajaatoiminnassa hoito aloitetaan 25 mg:lla Egilok retard -valmistetta päivittäin. 14 päivän kuluttua annosta nostetaan 50 mg:aan, 14 päivän kuluttua 100 mg:aan ja uudelleen 14 päivän kuluttua 200 mg:aan.
• Rytmihäiriöiden hoidossa annostus määritetään yksilöllisesti, 50-200 mg päivässä, yhtenä annoksena.
• Kilpirauhasen liikatoiminnassa vakioannos vaihtelee myös 50–200 mg vuorokaudessa.
• Migreenikohtausten ehkäisemiseksi Egilok retardia otetaan 100-200 mg päivässä.

Annostusta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tai hemodialyysipotilailla.

Vaikeissa maksan vajaatoimintatapauksissa lääkkeen vuorokausiannosta tulee pienentää potilaan tilasta riippuen.

Egilok retard -tabletit otetaan kokonaisina, murskaamatta tai pureskelematta, riittävän nestemäärän kera. Tabletti voidaan jakaa kahteen yhtä suureen osaan.

Käyttö Egilok Retard raskauden aikana

Valitettavasti ei ole tehty laadukkaita tutkimuksia Egilok retardin käytöstä raskaana oleville ja imettäville naisille. Koska luotettavaa tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta ei ole, sitä ei suositella käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana. Oletettavasti beetasalpaajat voivat johtaa sikiön ja syntyneen lapsen sykkeen hidastumiseen.

Jos Egilok retardin ottamisesta ei ole mahdollista kieltäytyä, hoito tulee suorittaa sikiön ja sitten vastasyntyneen tilan jatkuvassa seurannassa, koska syntymän aikana voi kehittyä sellaisia ei-toivottuja oireita kuin hengityslama, hypotensio ja hypoglykemia.

Lääkkeen erittyminen rintamaitoon ei aina aiheuta ei-toivottujen oireiden kehittymistä lapsella. Kuitenkin, kun Egilok retardia määrätään imettävälle äidille, on noudatettava varovaisuutta ja seurattava vauvaa, jotta se voi reagoida nopeasti mahdollisten epäsuotuisien oireiden kehittymiseen.

Vasta

Verenpainetta alentavaa lääkettä Egilok retard ei käytetä:

• jos potilas on kardiogeenisen sokin tilassa;
• jos on yliherkkyyttä lääkkeen koostumukselle;
• toisen tai kolmannen asteen eteis-kammiokatkoksen tapauksessa;
• jos potilaalla on dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta;
• oireisen bradykardian tai merkittävän verenpaineen laskun tapauksessa;
• sinusolmukkeen toimintahäiriöoireyhtymän tapauksessa;
• perifeerisen verenkierron häiriöissä, pääasiassa valtimoissa;
• jos potilaalla epäillään akuuttia sydäninfarktia ja syke on alle 45 lyöntiä minuutissa tai systolinen paine on alle 100 mmHg;
• metabolisen asidoosin kanssa;
• jos potilaalla diagnosoidaan hoitamaton feokromosytooma;
• jos potilas saa samanaikaisesti MAO-A:n estäjiä;
• monimutkaisissa keuhkoastman tai keuhkoahtaumatapauksissa;
• jos potilas saa laskimoinfuusioina kalsiumkanavan salpaajia (verapamiili, diltiatseemi) tai muita rytmihäiriölääkkeitä (disopyramidi).

Sivuvaikutukset Egilok Retard

Useimmilla potilailla Egilok retardin käyttö ei aiheuta sivuvaikutuksia. Joissakin tapauksissa voi kuitenkin esiintyä seuraavia ei-toivottuja oireita:

• sydämen hidastuminen, kylmät raajat, Raynaud'n oireyhtymän uusiutuminen, ensimmäisen asteen eteis-kammiokatkoksen merkit, turvotus, sydänkipu, epänormaalit sydämen rytmit, verenpaineen lasku, ortostaattinen paineen lasku ja tajunnantason heikkeneminen;
• verihiutaleiden ja leukosyyttien määrän väheneminen veressä;
• väsymyksen tunne, päänsärky, huimaus, raajojen tunnottomuus, kouristukset;
• näön hämärtyminen, silmien punoitus ja ärsytys, kuulon heikkeneminen, makuaistin muutokset, sidekalvotulehdus;
• hengenahdistus, bronkospasmi;
• pahoinvointi, vatsakipu, dyspepsia, ilmavaivat, jano;
• allergiat, ihottuma, lisääntynyt hikoilu, psoriaasin uusiutuminen, ihon dystrofia, hiustenlähtö;
• myasthenia;
• painonnousu, lipidimetabolian häiriö, piilevän diabeteksen ilmentymä;
• hepatiitti, maksan toiminnan heikkeneminen;
• masennustilat, hallusinaatiot, unihäiriöt, libidohäiriöt, muistihäiriöt.

Yksittäisissä tapauksissa on raportoitu impotenssia sekä toisen ja kolmannen asteen eteis-kammiokatkosta, samoin kuin antinukleaaristen vasta-aineiden esiintymistä (mikä ei viittaa systeemisen lupus erythematosuksen esiintymiseen).

[ 3 ]

Yliannos

Yliannostuksen merkkejä ovat:

• merkittävä verenpaineen lasku;
• vaikea sinusbradykardia;
• pahoinvointi- ja oksentelukohtaukset;
• huimaus, pyörtyminen;
• sydämen rytmihäiriöt;
• keuhkoputkien supistumisilmiöt;
• kardiogeeninen sokki, kooma, eteis-kammiokatkos, sydänkipu.

Yleensä ensimmäiset merkit Egilok retardin liiallisuudesta kehossa havaitaan 20-120 minuutin kuluessa tablettien ottamisesta.

Yllä mainittuja oireita voivat pahentaa alkoholijuomien, unilääkkeiden, verenpainelääkkeiden ja kinidiinin käyttö.

Tämän tilan hoito suoritetaan peräkkäin ja vaiheittain:

• tehohoitotoimenpiteet;
• verenkierron, hengityselinten toiminnan, virtsateiden toiminnan, elektrolyyttiaineenvaihdunnan laadun ja veren glukoosipitoisuuden hallinta.

Jos verenpaine laskee jyrkästi tai merkittävästi, potilas asetetaan makuuasentoon 45 asteen kulmassa lantio koholla päähän nähden. Kriittisessä tilanteessa – kun syke hidastuu ja sydämen vajaatoiminnan riski on suurentunut – potilaalle annetaan β-adrenergisiä stimulantteja 2–5 minuutin välein tai 0,5–2 mg atropiinisulfaattia laskimoon. Jos haluttua vaikutusta ei ole, annetaan noradrenaliinia, dopamiinia tai dobutamiinia, minkä jälkeen annetaan glukagonia (1–10 mg) ja asennetaan laskimoinfuusiolaite.

Bronkospasmi eliminoidaan β²-adrenergisiä reseptoreita stimuloivien lääkkeiden laskimonsisäisillä injektioilla.

On tärkeää tietää, että Egilok retard -lääkkeen vaikuttava aine - metoprololi - on huonosti hemodialyysille sopiva.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Egilok retard voidaan yhdistää onnistuneesti muihin verenpainelääkkeisiin. Tällaisen yhdistelmän aiheuttaman vakavan hypotension estämiseksi potilaiden verenpainetta on seurattava jatkuvasti.

Egilok retardia ei tule yhdistää seuraavien lääkkeiden kanssa:

• kalsiumkanavan salpaajat, verapamiili;
• MAO-estäjät.

Seuraavia Egilok retardin yhdistelmiä määrätään varoen:

• sisäiseen käyttöön tarkoitettujen rytmihäiriölääkkeiden, parasympatomimeettien kanssa;
• digitalisvalmisteiden kanssa - sydämen johtumishäiriöiden riskin vuoksi;
• nitraattien kanssa – hypotension ja bradykardian mahdollisuuden vuoksi;
• unilääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden, masennuslääkkeiden, neuroleptien kanssa - verenpaineen alenemisen riskin vuoksi;
• huumausaineiden kanssa - sydämen toiminnan heikkenemisen riskin vuoksi;
• sympatomimeettien kanssa - sydänpysähdyksen lisääntyneen riskin vuoksi;
• klonidiinin kanssa – hypertensiivisen kriisin kehittymisen riskin vuoksi;
• ergotamiinin kanssa – lisääntyneen vasokonstriktiivisen vaikutuksen vuoksi;
• β²-sympatomimeettien kanssa (ovat antagonisteja);
• tulehduskipulääkkeiden ja estrogeenien kanssa – verenpainetta alentavan vaikutuksen heikkenemisen vuoksi;
• insuliinin ja diabeteslääkkeiden kanssa - mahdollisen lisääntyneen hypoglykeemisen vaikutuksen vuoksi;
• kurareen kaltaisten lihasrelaksanttien kanssa - lisääntyneen lihas-hermo-salpauksen vuoksi;
• entsyymi-inhibiittoreiden ja -indusoijien kanssa – metoprololin vaikutuksen mahdollisen voimistumisen tai päinvastoin heikkenemisen vuoksi.

Varastointiolosuhteet

Egilok retard säilytetään normaalissa lämpötilassa, jonka enimmäislämpötila on +30 °C. Lasten pääsyä lääkevalmisteiden säilytystiloihin tulee rajoittaa.

Säilyvyys

Egilok retardia voidaan säilyttää jopa 5 vuotta.