Exluton

Exluton on lääke, joka sisältää keinotekoista progestogeenia.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Exluton

Käyttöaiheet: suun kautta otettava ehkäisyvalmiste (raskauden ehkäisy).

Julkaisumuoto

Saatavana tablettimuodossa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 28 tablettia. Yksi pakkaus sisältää yhden läpipainopakkauksen.

Farmakodynamiikka

Exluton on ehkäisytabletti, joka sisältää vain progestogeenia, lynestrenolia. Tätä lääkettä määrätään yleensä imetyksen aikana sekä naisille, jotka eivät halua tai voi käyttää estrogeenejä.

Lynestrenoli muuttuu elimistössä bioaktiiviseksi hajoamistuotteeksi, noretisteroniksi. Se syntetisoituu progesteronireseptorien avulla kohde-elimissä (esimerkiksi myometriumissa). Lääkkeen ehkäisyominaisuudet liittyvät ensisijaisesti kohdunkaulan liman viskositeetin lisääntymiseen, mikä estää siittiöiden kulkeutumisen. Muita ominaisuuksia ovat kohdun limakalvon imeytymiskyvyn heikkeneminen munasoluun nähden sekä munanjohtimien liikkuvuuden häiriintyminen.

Myös 70% lääkettä käyttävistä naisista kokee ovulaatioprosessin tukahduttamisen ja lisäksi keltarauhasen tuotannon - tämä osoittaa luteinisoivan hormonin puutteen, joka saavuttaa maksiminsa kuukautiskierron keskellä, ja tämän myötä progesteronitasojen lisäkasvun puuttumisen.

Kliinisesti merkittäviä vaikutuksia rasva- ja hiilihydraattiaineenvaihduntaan tai hemostaasiin ei havaittu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Lynestrenoli on aihiolääke, joka imeytyy nopeasti elimistöön ja metaboloituu sitten farmakologisesti aktiiviseksi hajoamistuotteeksi, noretisteroniksi.

Metaboliitti saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa 2–4 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Biologinen hyötyosuus on 64 %.

Noretisteroni syntetisoidaan plasman proteiinin kanssa 96-prosenttisesti (suurin osa albumiinin (61 %) ja pienemmän osan globuliinin (35 %) kanssa, mikä edistää sukupuolihormonien synteesiä).

Aktiivisen komponentin metabolian ensimmäisessä vaiheessa tapahtuu 3-hydroksylaatio, jota seuraa dehydrogenaatio. Tämän jälkeen noretisteronin hajoamistuote pelkistyy. Metaboliitit syntetisoidaan glukuronidien ja sulfaattien avulla.

Noretisteronin keskimääräinen puoliintumisaika on noin 15 tuntia. Plasman puhdistuma on noin 0,6 l/tunti. Lynestrenoli ja sen hajoamistuotteet erittyvät virtsaan (yleensä glukuronideina sulfaattien kanssa; pienempi osa on muuttumatonta) ja ulosteisiin. Ulosteen ja virtsan erittymisen suhde on 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Exlutonia tulee ottaa kuukautiskierron päivästä 1 päivään 28 (päivittäin samaan aikaan) yhden tabletin määränä. Kun koko lääkepakkaus on käytetty loppuun, on tarpeen aloittaa seuraava tabletti keskeytyksettä.

Naisia, joilla on taipumusta pigmenttiläiskiin, kehotetaan välttämään auringossa olemista lääkkeen käytön aikana. Jos 1–2 tablettia jää ottamatta, niiden teho voi heikentyä. Exlutonia voidaan käyttää imetyksen aikana.

Ripuli tai oksentelu voivat aiheuttaa lääkkeen erittymistä elimistöstä – siksi, jos nämä oireet häviävät yhden päivän kuluessa, tabletti tulee ottaa uudelleen. Jos näitä oireita ilmenee edelleen, on käytettävä muita ehkäisymenetelmiä jonkin aikaa.

Synnytyksen jälkeisenä aikana: lääkkeen ottaminen on sallittua ensimmäisten spontaanien kuukautisten alkamisesta lähtien. Jos lääkkeen käyttö on tarpeen aloittaa aikaisemmin (ennen ensimmäisiä synnytyksen jälkeisiä kuukautisia), on ryhdyttävä lisävarotoimiin ensimmäisen käyttöviikon aikana.

Lääke tulee ottaa välittömästi abortin tai keskenmenon jälkeen ilman taukoja. Tällaisissa tapauksissa ei tarvita lisäehkäisyä.

[ 23 ]

Käyttö Exluton raskauden aikana

Exlutonin käyttö raskaana oleville naisille on kielletty. Jos raskaus ilmenee, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• epäilty tai todettu raskaus;
• syvän laskimotromboosin aktiivinen muoto;
• aiempi vaikea maksasairaus tapauksissa, joissa maksan toimintakokeet eivät ole palautuneet normaaleille tasoille;
• progestogeenista riippuvat kasvaimet;
• tuntemattomasta syystä johtuva emättimen verenvuoto;
• intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muille aineosille.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Sivuvaikutukset Exluton

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa tällaisten sivuvaikutusten kehittymistä: emättimen kandidiaasin esiintyminen, verinen vuoto emättimestä kuukautisten aikana ja lisäksi oksentelu sekä pahoinvointi ja rintarauhasten turvotus.

Joskus voi esiintyä melasmaa, kolestaattista keltaisuutta, päänsärkyä, ihottumaa ja mielialan vaihteluita. Lisäksi glukoosin imeytyminen vähenee ja nesteen kertyminen elimistöön lisääntyy.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Yliannos

Yliannostuksen aiheuttamien vakavien haittavaikutusten kehittymisestä ei ole tietoa. Koska lynestrenolilla on alhainen myrkyllisyys, useiden tablettien samanaikainen ottaminen ei pitäisi aiheuttaa voimakkaita toksisia vaikutuksia.

Seuraavia oireita voi esiintyä: oksentelua pahoinvoinnin kanssa sekä lievää verenvuotoa emättimestä (nuorilla tytöillä). Lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä, hoito pyrkii poistamaan ei-toivotut ilmenemismuodot.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ominaisuudet heikkenevät, jos oksentelu tai ripuli alkaa neljän ensimmäisen tunnin kuluessa tabletin ottamisesta, sekä yhdessä rifampisiinin, barbituraattien, difeniinin sekä laksatiivien, kouristuslääkkeiden ja aktiivihiilen kanssa.

Suun kautta otettava ehkäisy voi heikentää glukoosin imeytymistä elimistöön ja lisätä insuliinin tai muiden diabeteslääkkeiden tarvetta diabetes mellitusta sairastavilla potilailla.

[ 29 ], [ 30 ]

Varastointiolosuhteet

Exluton tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu pieniltä lapsilta ja auringonvalolta. Lääkkeen pakastaminen on kielletty. Säilytyslämpötila on 2–30 °C.

[ 31 ]

Säilyvyys

Exluton soveltuu käytettäväksi 5 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 32 ]