Equoral

Lääke Ekvoral kuuluu antineoplastisten immunomodulatoristen lääkkeiden farmakologiseen sarjaan. Tärkein vaikuttava aine on siklosporiini, joka on 11 aminohaposta koostuva polypeptidi.

Viitteitä Equoral

Syklosporiini on voimakas immunosuppressantti. Sillä on positiivinen vaikutus siirrettyihin elimiin – erityisesti ihoon, sydämeen, keuhkoihin, luuytimeen ja munuaisiin. Tämän ansiosta Ekvoralia käytetään menestyksekkäästi ennen elinsiirtoa ja sen jälkeen, sillä lääke auttaa parantamaan siirteen kiinnittymistä ja pidentää sen käyttöikää.

Kirurgisten toimenpiteiden lisäksi Ekvoralia käytetään:

• endogeenisessä uveiitissa (keski-posteriorinen lokalisaatio sekä Behcetin tauti);
• nefroottisessa oireyhtymässä;
• vakavissa nivelreuman tapauksissa;
• vakavissa psoriaasitapauksissa;
• vakavissa atooppisen dermatiitin tapauksissa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Ekvoralia valmistetaan pehmeiden kapseleiden muodossa, joilla on eri annostukset:

• 25 mg kukin – kellertävät kapselit, joissa on gelatiinikuori ja öljymäinen neste;
• 50 mg kukin – okranväriset liivatekapselit, joiden sisällä on öljymäinen neste;
• 100 mg kukin – ruskehtavia kapseleita, joiden sisältö on öljyinen.

Jokaisessa kapselissa on merkintä, joka osoittaa lääkkeen annostuksen, sekä logo - tiimalasi.

Ekvoral on pakattu 10 kapselin läpipainopakkaukseen. Pahvilaatikko sisältää 5 tällaista levyä.

[ 5 ]

Farmakodynamiikka

Ekvoralin vaikuttava aine on siklosporiini, 11 aminohaposta koostuva polypeptidi. Syklosporiini on voimakas immunosuppressantti, joka estää solureaktioiden kulkua, mukaan lukien immuuniprosessit elinsiirtoon liittyen. Solutasolla Ekvoral estää lymfokiinien - esimerkiksi interleukiini-2:n, joka on T-lymfosyyttien kasvutekijä - muodostumista ja vapautumista.

Ekvoralin vaikuttava aine sitoo lymfosyyttejä solusyklin hiljaiseen vaiheeseen G0 tai G1 ja estää myös stimuloitujen T-lymfosyyttien antigeeniriippuvaista lymfokiinien vapautumista. Saatavilla olevien tietojen mukaan lääke voi vaikuttaa lymfosyytteihin palautuvasti ja spesifisesti. Sillä ei ole hematopoieesia lamaavaa vaikutusta (kuten sytostaatit), eikä se muuta fagosyyttien toimintakykyä. Ekvoralilla hoidetut potilaat ovat vähemmän alttiita infektioille kuin muita immunosuppressantteja käyttävät.

Ekvoralin ottamisen positiivinen vaikutus on havaittu hoidettaessa erilaisia autoimmuunisiksi katsottuja patologioita ja tiloja.

Ekvoral osoittaa myös tehokkuutta steroidiriippuvaisten nefrosyndromien hoidossa pediatriassa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Ekvoral-kapseleiden sisäisen käytön jälkeen vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veressä voidaan havaita 60–120 minuutin ajan. Täydellinen oraalinen biologinen hyötyosuus on 20–50 %.

Kun Ekvoralia otetaan erityisen vähärasvaisen ruokavalion taustalla, AUC-arvo ja maksimipitoisuus laskevat vastaavasti 13 ja 33 %. Suositellun annostuksen ja altistuksen välinen suhde on lineaarinen terapeuttisen annoksen alueella. AUC-arvon ja maksimipitoisuuden vaihteluväli voi olla noin 15 %. Liuoksen ja elastisten kapseleiden muodossa olevaa lääkenestettä pidetään bioekvivalenttina.

Lääkeaine jakautuu keskimäärin 3,5 l/kg tilavuudessa. Noin 40 % määrittyy plasmaan, noin 5–6 % lymfosyyttisoluihin, noin 8–10 % granulosyytteihin ja noin 50 % punasoluihin. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 90 %.

Vaikuttava aine siklosporiini metaboloituu noin 15 metaboliitiksi. Nämä prosessit tapahtuvat pääasiassa maksassa.

Lääkeaine erittyy sapen mukana, ja vain jopa 6 % erittyy virtsaan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Ekvoralin käyttöön perustuva hoito-ohjelma riippuu käyttöaiheista ja lääkäri määrää sen yksilöllisesti. Alkuperäisen tehokkaan annoksen valinta ja sen korjaus suoritetaan ottaen huomioon kudossiirteen tai patologian dynamiikan. Lisäksi päivittäin määritettävä aktiivisen komponentin pitoisuus veriseerumissa on myös tärkeä.

Ekvoral-kapselit on tarkoitettu sisäiseen käyttöön. Tarvittava annos niellään murskaamatta ja huuhdellaan alas nesteen kera. Yleensä lääkkeen päivittäinen annos jaetaan kahteen annokseen.

Aikuispotilaat saavat Ekvoralia laskimonsisäisesti 3–5 mg/kg painoa päivässä ennen luuydinsiirtoa. Tämän jälkeen he saavat saman annoksen seuraavat 14 päivää ja vasta sen jälkeen siirtyvät Ekvoral-kapseleiden ylläpitohoitoon.

Elinsiirroissa Ekvoralia annetaan kerta-annoksena 3–5 mg/kg ruumiinpainoa useita tunteja ennen leikkausta, minkä jälkeen lääkettä annetaan päivittäin 14 päivän ajan samassa annostuksessa. Lääkkeen ylläpitoannos on 0,7–2 mg päivässä.

[ 20 ], [ 21 ]

Käyttö Equoral raskauden aikana

Ekvoralin mahdollisuudesta ottaa raskauden ja imetyksen aikana ei ole tehty täysimittaisia tutkimuksia. Uskotaan, että lääkettä käyttäneillä naisilla on lisääntynyt ennenaikaisen synnytyksen riski.

Kun imettävät naiset käyttävät lääkettä, on olemassa riski vakavien sivuvaikutusten kehittymisestä imetettävälle lapselle.

Näistä syistä lääkkeen käyttöä lueteltuina ajanjaksoina ei suositella. Poikkeuksena on lääkkeen ottaminen elintärkeisiin tarkoituksiin.

Vasta

Ekvoralia ei määrätä, jos olet altis allergioille lääkkeen ainesosille.

Älä käytä Ekvoralia seuraavissa tilanteissa:

• vaikeassa hallitsemattomassa valtimoverenpainetaudissa;
• tartuntatautien akuutissa vaiheessa;
• pahanlaatuisten kasvainten läsnä ollessa;
• jatkuvien munuaisten toimintahäiriöiden yhteydessä (poikkeus: nefroottinen oireyhtymä).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Sivuvaikutukset Equoral

Koko Ekvoral-hoidon aikana voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

• paineen tunne epigastrisella alueella, ruokahaluttomuus, joskus pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, maksakipu, ikenien limakalvojen turvotus;
• säännölliset päänsäryt, tunnottomuus ja krampit raajoissa;
• kohonnut verenpaine;
• munuaisten toimintahäiriö;
• kohonneet virtsahapon ja kaliumin pitoisuudet veressä;
• lisääntynyt karvankasvu, ohimenevät kuukautishäiriöt;
• heikkouden tunne ja lihaskrampit;
• lievä anemia;
• silmien punoitus, näöntarkkuuden heikkeneminen, allergiset reaktiot.

Jos sivuvaikutukset ovat jatkuvia tai lisääntyvät, on järkevää harkita Ekvoralin annoksen pienentämistä.

[ 19 ]

Yliannos

Ekvoralin yliannostuksesta on vähän tietoa. Jopa 10 gramman lääkkeen sisäinen käyttö voi johtaa lieviin kliinisiin oireisiin - oksenteluun, väsymykseen, päänsärkyyn, sydämen sykkeen nousuun ja joskus munuaisten toimintahäiriöön. Imeväisten vahingossa nauttimat suuret lääkemäärät ovat kuitenkin aiheuttaneet vakavia myrkytysoireita.

Jos epäillään yliannostusta, lääkäri määrää oireenmukaista hoitoa ja tukitoimenpiteitä. Välittömästi suuren lääkeannoksen ottamisen jälkeen on indusoitava yökkäysrefleksi ja huuhdeltava mahalaukku.

Hemodialyysiä ja hemoperfuusiota pidetään tehottomina.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ekvoralin ja kaliumpohjaisten lääkkeiden yhdistelmä lisää hyperkalemian riskiä.

Yhdistelmä aminoglykosidien, siprofloksasiinin, trimetopriimin ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan ja kolkisiinin tai lovastatiinin kanssa lisääntyneeseen lihaskipuun.

Ekvoralin vaikutusta voivat voimistaa: erytromysiini, ketokonatsoli, verapamiili, doksisykliini, ehkäisytabletit, metyyliprednisoloni, amiodaroni, flukonatsoli, allopurinoli jne.

Ekvoralin vaikutuksia heikentävät: unilääkkeet, karbamatsepiini, rifampisiini, orlistaatti, mäkikuismapohjaiset lääkkeet, fenytoiini, sulfadimidiini, griseofulviini jne.

Ekvoralin ja prednisolonin yhteiskäyttöä ei suositella.

Lisäksi lääkärit eivät suosittele seuraavia yhdistelmiä Ekvoralin kanssa:

• diureetit - voivat aiheuttaa munuaisten toimintahäiriöitä;
• doksorubisiini - sen myrkyllisyys lisääntyy;
• metotreksaatti - lisää nefrotoksisuuden ja verenpaineen nousun riskiä;
• melfalaani - lisää munuaisten vajaatoiminnan riskiä;
• teniposidi - sen myrkyllisyys lisääntyy;
• enalapriili - munuaisten vajaatoiminnan oireiden mahdollinen lisääntyminen;
• nifedipiini - lisää ikenen hyperplasiaa;
• diklofenaakki - lisää ohimenevän munuaisten vajaatoiminnan riskiä;
• ACE-estäjät, aminoglykosidit, kefalosporiinit, siprofloksasiini, trimetopriimi, antiviraaliset aineet - lisäävät Ekvoralin munuaistoksisuuden astetta;
• silastatiini - voi aiheuttaa neurotoksisuuden merkkejä;
• Immunosuppressantit – lisäävät infektioiden ja lymfoproliferaatioiden riskiä.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Varastointiolosuhteet

Ekvoralia säilytetään alle +30 °C:n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa lasten ulottumattomissa. Lääkettä ei saa pakastaa, muuten se menettää lääkinnälliset ominaisuutensa.

[ 27 ]

Säilyvyys

Equoria voidaan säilyttää jopa 3 vuotta.

[ 28 ]