Eldepryl

Eldepryl on parkinsonismilääke, joka kuuluu MAO-estäjien B-ryhmään.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Eldepryl

Sitä käytetään vapinahalvauksen tai oireisen parkinsonismin hoitoon (monoterapiana patologian kehityksen alkuvaiheessa tai samanaikaisesti levodopa-lääkkeiden kanssa, sekä yhdessä perifeerisen dekarboksylaasin aktiivisuutta hidastavien lääkkeiden kanssa tai ilman niitä).

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina, 100 kappaletta yhdessä pullossa. Pakkauksessa on yksi tällainen pullo.

[ 3 ]

Farmakodynamiikka

Selegiliini on selektiivinen MAO-B:n estäjien lääke. Sillä on myös kyky hidastaa dopamiinin takaisinottoa sen presynaptisten päätteiden ohella. Tämä vaikutus tehostaa dopaminergistä aktiivisuutta aivoissa.

Selegiliini pidentää ja tehostaa levodopan vaikutusta, mikä mahdollistaa sen annoksen pienentämisen. Yhdessä levodopa-lääkkeiden kanssa lääke pidentää "on"-vaihetta ja lyhentää "off"-vaihetta sekä vähentää viimeisen annoksen jälkeisen uupumusilmiön vakavuutta.

Vaikuttava aine ei lisää sellaisten aineiden kuin tyramiinin verenpainetta nostavaa vaikutusta – ns. tyramiinivaikutusta.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Selegiliini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Huippupitoisuudet havaitaan 30–45 minuuttia suun kautta annon jälkeen. Aineen biologinen hyötyosuus on melko alhainen. Noin 10 % muuttumattomasta aineesta (keskimäärin) saavuttaa systeemisen verenkierron suuren osan (mutta tässä komponentissa on huomattava ero eri potilaiden välillä).

Selegiliini on lipofiilinen ja hieman emäksinen alkuaine, joka tunkeutuu helposti kudoksiin, mukaan lukien aivot. Aineen jakautumisprosessit kehossa tapahtuvat nopeasti, ja jakautumistilavuus on noin 500 litraa, kun lääkettä otetaan 10 mg. Lääkeannosten käytön jälkeen noin 75-85% sen vaikuttavasta aineesta syntetisoidaan veriplasman proteiinin kanssa.

Lääkeaine metaboloituu nopeasti, pääasiassa maksassa, ja muuttuu niiden aikana desmetyyliselegiliiniksi sekä 1-metamfetamiiniksi 1-amfetamiinilla. Nämä aineenvaihduntatuotteet näkyvät virtsassa ja veriplasmassa lääkkeen kerta- ja toistuvien annosten yhteydessä.

Lääkkeen puoliintumisaika on 1,5–3,5 tuntia. Sen kokonaispuhdistuma on noin 240 l/tunti. Lääkeaineen metaboliatuotteet erittyvät pääasiassa virtsaan ja noin 15 % ulosteeseen.

MAO-B:n hidastumisprosessin peruuttamattomuuden vuoksi lääkkeen vaikutuksen kesto ei riipu aineen erittymisajasta, mikä mahdollistaa lääkkeen ottamisen kerran päivässä.

[ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Monoterapiassa eldepriiliä käytetään patologian varhaisessa vaiheessa tai yhdessä levodopa-lääkkeiden kanssa (yhdessä dekarboksylaasin aktiivisuutta hidastavien perifeeristen lääkkeiden kanssa tai ilman niitä). Minkä tahansa hoito-ohjelman aloitusannos on 5 mg - se tulee ottaa aamulla. Lääkkeen vuorokausiannosta voidaan nostaa 10 mg:aan (se voidaan jakaa kahteen annokseen tai koko annos voidaan ottaa aamulla).

[ 11 ]

Käyttö Eldepryl raskauden aikana

Koska Eldeprilin turvallisuudesta raskauden tai imetyksen aikana ei ole riittävästi tietoa, sen määrääminen näille potilasryhmille on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• selegiliinin tai muiden lääkkeen lisäosien intoleranssin esiintyminen;
• pahentunut haavauma;
• yhdessä SSRI- ja SNRI-lääkkeiden (venlafaksiini) sekä sympatomimeettien, trisyklisten masennuslääkkeiden, opioidien (kuten petidiinin) ja MAO-estäjien (kuten linetsolidin) kanssa.

Samanaikaisesti levodopan kanssa käytettäessä on myös otettava huomioon sen vasta-aiheet.

[ 9 ]

Sivuvaikutukset Eldepryl

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa erilaisia sivuvaikutuksia:

• Mielenterveyshäiriöt: usein havaitaan hallusinaatioita ja sekavuuden tunnetta. Mielialan vaihteluita esiintyy joskus. Impulssi- ja pakonomaiset toiminnot voivat heikentyä (kuten hyperseksuaalisuus).
• hermoston toiminnan ongelmia: usein havaitaan päänsärkyä, dyskinesiaa ja huimausta. Joskus kehittyy tilapäisiä unihäiriöitä (kuten unettomuutta). Toisinaan ilmenee jännityksen tunnetta;
• sydämen toimintahäiriö: bradykardiaa esiintyy usein. Joskus havaitaan supraventrikulaarinen takykardia. Rytmihäiriöitä esiintyy satunnaisesti;
• verisuonijärjestelmään vaikuttavat vauriot: toisinaan kehittyy ortostaattinen romahdus;
• ruoansulatushäiriöt: pahoinvointia esiintyy usein. Joskus suun limakalvo kuivuu.
• hepatobiliaarisen järjestelmän oireet: maksaentsyymien aktiivisuus lisääntyy usein;
• ihonalaisen kerroksen ja ihon pinnan vauriot: toisinaan esiintyy ihottumaa;
• Munuaisten ja virtsateiden häiriöt: Virtsatiehäiriöitä havaitaan satunnaisesti. Myös virtsaumpen esiintyminen on mahdollista.

Eldepriilin käytön aikana voi esiintyä negatiivisia oireita, kuten vapinaa, huimausta, masennusta ja psykoosia, sekä selkä-, kurkku-, rinta- ja nivelkipuja sekä oksentelua, näköhäiriöitä, ripulia ja ummetusta.

Samanaikainen käyttö levodopan kanssa.

Koska lääke voimistaa levodopan ominaisuuksia, sen negatiivisia vaikutuksia (mukaan lukien hyperkinesia, agitaatio, ahdistuneisuuden tai sekavuuden tunne, rytmihäiriöt epätyypillisine liikkeineen sekä dysfonia, ortostaattinen romahdus ja hallusinaatiot) voidaan entisestään voimistaa monimutkaisella hoidolla (levodopaa suositellaan määrättäväksi yhdessä perifeeristä dekarboksylaasia hidastavan lääkkeen kanssa).

Jos tämän lääkeyhdistelmän käytön yhteydessä ilmenee levodopaan liittyviä sivuvaikutuksia, sen annostusta tulee pienentää. Esimerkiksi selegiliinin käyttöä aloitettaessa levodopan annosta tulee pienentää keskimäärin 30 %.

[ 10 ]

Yliannos

Kliinisesti merkittävästä toksisuudesta ei ole näyttöä. Selektiivisenä MAO-B:n estäjänä selegiliinin vaikutukset ilmenevät vapinaoireyhtymän hoitoon tarvittavilla annoksilla (5–10 mg/vrk).

Yliannostuksen oireet voivat muistuttaa epäselektiivisen MAO-estäjän myrkytyksen merkkejä. Näitä ovat ärtyneisyys, uneliaisuus, ylivilkkaus, levottomuus ja agitaatio, sekä huimaus, vapina, hallusinaatiot, vaikeat lihaskouristukset ja päänsärky. Muita oireita ovat rintakipu, verisuonten romahdus, verenpaineen lasku tai nousu, epäsäännöllinen tai nopea syke, hengityslama, kuumeinen tai kooma, hengitysvajaus, kouristukset ja liikahikoilu. Myrkytyksen merkkejä voi ilmetä 24 tunnin kuluessa.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kielletyt lääkeyhdistelmät.

Yhdistelmä sympatomimeettien kanssa voi johtaa verenpainearvojen voimakkaaseen nousuun.

Käyttö petidiinin kanssa on kielletty, koska näiden lääkkeiden tiedetään olevan yhteisvaikutuksessa ja voivat aiheuttaa kuoleman, vaikka tämän yhdistelmän mekanismia ei ole vielä tutkittu.

Tramadoli voi myös olla vuorovaikutuksessa lääkkeen kanssa.

Käyttö yhdessä fluoksetiinin kanssa johtaa hyperemiaan, vapinaan, kouristuksiin, hypertermiaan, liikahikoiluun, ataksiaan ja sekavuuden tai kiihtyneisyyden tunteeseen. Myös huimausta, hallusinaatioita, sydämen sykkeen nousua, verenpaineen laskua tai nousua, koomaa ja deliriumia voi esiintyä. Koska fluoksetiinilla ja sen aktiivisilla aineenvaihduntatuotteilla on pitkä puoliintumisaika, sen käytön lopettamisen ja Eldepryl-hoidon aloittamisen välillä on oltava vähintään 5 viikon tauko. Selegiliinillä ja sen aineenvaihduntatuotteilla on lyhyt puoliintumisaika, minkä vuoksi fluoksetiinin käyttö voidaan aloittaa 14 päivän kuluttua sen käytön lopettamisesta.

Yhdistelmä trisyklisten antidepressanttien kanssa johtaa keskushermoston myrkyllisten oireiden ilmaantumiseen (vapinaa, huimausta tai kouristuksia). Joskus voi esiintyä hyperhidroosia tai verenpaine voi nousta. Koska tällaisten oireiden kehittymismekanismia ei tunneta hyvin, näitä lääkkeitä ei voida yhdistää.

Samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa voi johtaa verenpaineen voimakkaaseen ja jyrkkään laskuun tai nousuun.

Lääkeyhdistelmiä ei suositella.

Eldepryl-valmistetta on käytettävä varoen yhdistelmäehkäisypillereiden (mukaan lukien etinyyliestradiolin ja gestageenin tai etinyyliestradiolin ja levonorgestreelin) kanssa, koska nämä lääkkeet voivat lisätä lääkkeen biologista hyötyosuutta.

Käytä ruoan kanssa.

Selegiliini on spesifinen MAO-B:n inhibiittori, joka eroaa tavanomaisista MAO-inhibiittoreista, jotka estävät sekä MAO-A- että MAO-B-elementtejä.

Lääkkeen käyttö suositelluilla annoksilla aterioiden jälkeen, joissa tyramiinipitoisuus oli alhainen, ei johtanut hypertensiivisen vaikutuksen ("tyramiinivaikutus") kehittymiseen. Tämä mahdollistaa lääkkeen ottamisen ilman erityistä ruokavaliota.

Mutta yhdistettäessä Eldepryliä tavallisten MAO-estäjien tai MAOI-A:n kanssa tarvitaan tiukkaa ruokavaliota (sinun on vältettävä ruokia, jotka sisältävät suuria määriä tyramiinia - tuotteita, jotka sisältävät hiivaa, sekä kypsää juustoa).

[ 15 ], [ 16 ]

Varastointiolosuhteet

Eldepriiliä tulee pitää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat 15–25 °C.

[ 17 ]

Säilyvyys

Eldepryliä voidaan käyttää 3 vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen käytöstä lapsilla ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei voida määrätä tälle potilasryhmälle.

[ 18 ]

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Pronoran Cyclodolilla, Neomidantan, Madopar ja Stalevo, sekä Bromcriptine-kv:n lisäksi Parlodel, Pramipexol Orion ja Azilect Yumexilla. Listalla ovat myös Vinpotropil, Bromergon ja Pk-merz, ja Bromocriptiinin lisäksi Midantan ja Amantadiini.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]