Eneas

Eneas on monimutkainen lääke, joka alentaa verenpainetta.

Lääkeaine sisältää enalapriilia, joka on ACE:n estäjä ja vaikuttaa estämällä reniini-angiotensiini-algoritmin (RAAS) aktiivisuutta. Lääke estää angiotensiini-1:n muuttumisen vasodilatoivaksi peptidiksi angiotensiini-2:ksi, mikä mahdollistaa sen lisämunuaisiin kohdistuvan stimuloivan vaikutuksen sekä aldosteronin erityksen eliminoinnin.

Lisäksi lääke sisältää kalsiumkanavan salpaajaa, nitrendipiinia. Se vaikuttaa estämällä kalsiumionien kulkua verisuonten sileiden lihassolujen kalvojen läpi.

[ 1 ]

Viitteitä Eneasa

Sitä käytetään kohonneeseen verenpaineeseen osana monimutkaista hoitoa.

[ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa on 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Enalapriilin pääasiallinen vaikutus on reniini-angiotensiini-alkiojärjestelmän (RAAS) aktiivisuuden tukahduttaminen, joka on tärkeä osa verenpaineen säätelyprosesseja, minkä vuoksi komponentti voi osoittaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ihmisillä, joilla on alhainen reniinipitoisuus.

Enalapriilin pitkäaikainen käyttö essentiaalista hypertensiota ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi parantaa munuaisten toimintaa lisäämällä glomerulusten suodatusnopeutta.

Nitrendipiini on 1,4-dihydropyridiinin johdannainen. Se alentaa solunsisäistä kalsiumpitoisuutta, mikä johtaa verisuonten lihasten supistuvuuden heikkenemiseen; laajentamalla ääreisvaltimoita systeeminen ääreisverenkiertoelimistön vastus vähenee ja liian kohonnut verenpaine laskee.

Nitrendipiinillä on kohtalainen natriureettinen aktiivisuus, erityisesti hoidon alkuvaiheessa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Enalapriili imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, eikä ruoka vaikuta sen imeytymiseen. Seerumissa Cmax-arvot havaitaan tunnin kuluttua.

Proteiinisynteesi plasmassa on 50–60 %. Imeytymisen jälkeen komponentti hydrolysoituu nopeasti enalaprilaatiksi. Se saavuttaa seerumin huippupitoisuudet 3–4 tunnissa suun kautta annon jälkeen.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (muuttumattomana, samoin kuin enalaprilaatti (40 %)). Enalaprilaatiksi muuttumisen lisäksi aineen metabolisissa muutoksissa ei havaita muita havaittavia ilmentymiä. Veren seerumissa enalaprilaatilla on pitkä terminaalivaihe, joka liittyy ACE-synteesin prosesseihin.

Terveillä munuaisten toimintakykyisillä henkilöillä enalaprilaattipitoisuudet pysyvät vakaina neljänteen käyttöpäivään mennessä.

Enalaprilaatin tehokas puoliintumisaika lääkkeen toistuvan oraalisen annon jälkeen on 11 tuntia. Enalapriilin hydrolyysin ja imeytymisen taso on sama, kun sitä annetaan suositellulla annosalueella olevia annoksia.

Nitrendipiini imeytyy lähes kokonaan (88 %) ja nopeasti, ja seerumin huippupitoisuus (Cmax) saavutetaan 1–3 tunnissa lääkkeen ottamisen jälkeen.

Biologinen hyötyosuus on 20–30 %. Komponentin synteesi plasman sisäisen proteiinin kanssa on 96–98 %.

Lähes kaikki nitrendipiini metaboloituu maksan sisällä oksidatiivisten prosessien kautta.

Puoliintumisaika on 8–12 tuntia. Vaikuttavan aineen ja sen metabolisten komponenttien kertymistä ei havaittu.

Kroonisista maksaongelmista kärsivillä ihmisillä nitrendipiinin pitoisuus plasmassa nousee.

Elementin erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta inaktiivisten aineenvaihduntakomponenttien muodossa (noin 77%) sekä sappitiehyiden kautta.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Eneas tulee ottaa suun kautta (samanaikaisesti on suositeltavaa tehdä tämä aamulla). Lääkkeen käyttö ei ole sidottu ruoan saantiin. Yleensä lääkettä otetaan yksi tabletti päivässä.

[ 13 ]

Käyttö Eneasa raskauden aikana

Eneasia ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana eikä raskautta suunniteltaessa.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava herkkyys tai allergia, joka liittyy lääkkeen vaikuttaviin aineosiin tai apuaineisiin;
• epävakaa hemodynamiikka (erityisesti shokin, aivohalvauksen, akuutin sydämen vajaatoiminnan tai sepelvaltimotaudin aktiivisen vaiheen jälkeen);
• porfyria;
• ACE-estäjien käyttöön liittyvä angioedeema aiemmin;
• munuaisensiirto;
• molempiin munuaisvaltimoihin vaikuttava molemminpuolinen ahtauma tai vain yhden munuaisen valtimoihin vaikuttava ahtauma;
• hypertrofisen luonteen kardiomyopatia;
• Connin oireyhtymä;
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• anuria tai munuaispatologia kroonisessa vaiheessa (vaiheet 4-5).

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä seuraavissa tilanteissa:

• diabetes mellitus;
• CHF;
• vanhukset;
• BCC-indikaattoreiden lasku;
• vaikea aorttastenoosin tai subaortan alueeseen vaikuttavan ahtauman muoto, jolla on hypertrofinen idiopaattinen muoto ja obstruktiivinen luonne;
• aivoverisuonisairaudet ja sepelvaltimotauti;
• munuaisensiirron jälkeiset ajanjaksot.

[ 11 ]

Sivuvaikutukset Eneasa

Enalapriili.

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriö: ortostaattinen romahdus tai verenpaineen lasku, johon liittyy oireita, kuten heikkoutta, näköhäiriöitä ja huimausta, voi joskus esiintyä. Pyörtymistä voi joskus esiintyä (etenkin hoidon alkuvaiheessa, kun enalapriilimaleaatin tai diureettien annosta suurennetaan potilailla, joilla on EBV-häiriöitä, sekä sydämen vajaatoiminta tai kohonnut munuaisten verenpaine). Joskus jyrkkä verenpaineen lasku voi aiheuttaa sydämentykytys, angina pectoris takykardian kanssa, rintakipua, rytmihäiriöitä, aivohalvauksen, keuhkopöhön ja myös bradykardiaa, sydäninfarktia, eteisvärinää, aivoverenkiertohäiriöitä, ohimenevää aivojensisäisen verenkiertohäiriön, keuhkoinfarktin ja keuhkovaltimon emboliaa.
• virtsateiden ja munuaisten sairaudet: joskus esiintyy munuaisten toimintahäiriötä tai pahenemista, ja kehittyy munuaisten vajaatoiminta. Proteinuriaa tai oliguriaa havaitaan toisinaan, ja munuaisten toimintahäiriöistä kärsivillä voi kehittyä lannekipua. Akuuttia munuaisten vajaatoimintaa havaitaan toisinaan.
• hengitysvaikeudet: hengenahdistusta havaitaan usein. Joskus esiintyy hengityksen vinkumista, kurkkukipua, nuhaa, kuivaa yskää tai keuhkoputkentulehdusta. Joskus esiintyy nuhaa, poskiontelotulehdusta, eosinofiilistä keuhkokuumetta tai allergista alveoliittia. Yksinään havaitaan stomatiittia, keuhkokuumetta, astmaa tai keuhkoputkien kouristuksia, keuhkoinfiltraattia, suun limakalvon kuivumista, kielitulehdusta ja Quincken turvotusta nielun, kurkunpään tai kielen kanssa (joskus tämä voi aiheuttaa hengitysteiden tukkeutumista, ja tässä tapauksessa tärkein riskiryhmä ovat negroidirodun edustajat);
• Maksan ja ruoansulatuskanavan häiriöt: joskus esiintyy kipuja ylävatsassa, mahahaavoja, mahan ärsytystä, pahoinvointia ja ruoansulatushäiriöitä. Harvoin havaitaan ripulia, ruokahaluttomuutta, ummetusta tai oksentelua. Kehittyy erillistä hepatiittia (kolestaattinen tai maksasolutyyppi), suoliston Quincken ödeemaa, maksan toimintahäiriöitä, maksan vajaatoimintaa, kolestaasia (yhdessä keltaisuuden kanssa), nekroosia, stomatiittia, suolitukosta, haimatulehdusta ja kielitulehdusta;
• Umpieritystoiminnan häiriöt: gynekomastiaa esiintyy satunnaisesti. ADH-erityksen häiriöoireyhtymän kehittyminen on mahdollista.
• hermoston toimintaan liittyvät ongelmat: joskus havaitaan uneliaisuutta, päänsärkyä, voimakasta väsymystä ja unettomuutta. Joskus esiintyy masennusta, tasapaino- tai unihäiriöitä, huimausta, polyneuropatiaa ja parestesiaa, impotenssia sekä hermostuneisuutta, lihaskramppeja, poikkeavia unia ja sekavuutta.
• Epidermikseen ja verisuoniin liittyvät oireet: usein esiintyy ihottumaa. Joskus havaitaan allergian merkkejä. Harvoin kehittyy urtikariaa, kutinaa, erytrodermaa tai Quincken ödeemaa, jotka vaikuttavat kieleen, raajoihin, huuliin kasvoineen, kurkunpään tai äänirakoon. Yksittäisiä vakavia epidermaalisia reaktioita (SSD, pemfigus, exfoliatiivinen dermatiitti, TEN ja erythema multiforme), hyperhidroosia, valoherkkyyttä, Raynaud'n oireyhtymää, hiustenlähtöä ja onykolyysiä. Ihon kuumotusta voi havaita myosiitin tai lihaskivun, niveltulehduksen tai nivelkivun, serosiitin, vaskuliitin, leukosytoosin, eosinofilian taustalla, samoin kuin punasolujen sedimentaationopeuden nousua ja positiivista antinukleaaristen vasta-aineiden testiä;
• aineenvaihduntahäiriöt: joskus esiintyy hypoglykemiaa;
• aistihäiriöt: toisinaan näön hämärtyminen, tinnitus, hajuaistin menetys, makuaistin muutos tai tilapäinen menetys, kyynelvuoto tai silmien kuivuminen;
• systeemiset häiriöt: asteniaa esiintyy yleensä. Kuumia aaltoja esiintyy joskus;
• muutokset testituloksissa: joskus hematokriitti- tai hemoglobiiniarvot tai verihiutaleiden ja leukosyyttien määrä laskee.

Nitrendipiini.

Sivuvaikutuksia ovat:

• systeemiset vauriot: joskus havaitaan flunssan kaltaisia oireita tai asteniaa;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt: joskus esiintyy sydämentykytys, hyperemia, rytmihäiriöt, perifeerinen turvotus, takykardia tai vasodilataatio. Angina pectoris, verenpaineen lasku tai rintakipu havaitaan satunnaisesti;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: joskus esiintyy ripulia tai pahoinvointia. Joskus havaitaan oksentelua, vatsakipua, ruoansulatushäiriöitä tai ummetusta. Hypertrofista ientulehdusta esiintyy satunnaisesti;
• hormonaaliset häiriöt: gynekomastia esiintyy satunnaisesti;
• hematopoieettiseen järjestelmään vaikuttavat oireet: agranulosytoosia tai leukopeniaa voi esiintyä satunnaisesti;
• vaurioita NS-alueella: päänsärkyä havaitaan joskus. Harvoin esiintyy vapinaa, hermostuneisuutta, huimausta tai parestesiaa;
• Hengityselimet: hengenahdistusta havaitaan toisinaan;
• lihasten ja epidermiksen ongelmat: joskus kehittyy urtikariaa, kutinaa, lihaskipua tai ihottumaa;
• aistielimiin liittyvät häiriöt: näköhäiriöitä havaitaan toisinaan;
• virtsatieinfektioiden vauriot: polyuria kehittyy satunnaisesti tai virtsaaminen tihenee;
• laboratoriokokeiden arvojen muutokset: maksaentsyymitasot voivat toisinaan nousta.

[ 12 ]

Yliannos

Myrkytyksen ilmenemismuodot: rytmihäiriöt, yskä, kouristukset, verenpaineen lasku, bradykardia ja lisääntynyt diureesi sekä munuaisten vajaatoiminta, tajunnan heikkeneminen ja EBV-tasojen tai happo-emäs-arvojen lasku.

Uhri on asetettava vaakasuoraan asentoon ja sitten poistettava lääke kehosta (sorbenttien ottaminen, mahahuuhtelu). Myös BCC:n tasapaino täydennetään ja elintärkeiden elinten toimintaa seurataan (myöhemmällä korjauksella), ja lisäksi määritetään urean, kaliumin ja kreatiniinin määrä veressä ja suoritetaan hemodialyysi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus voimistuu, kun sitä yhdistetään muihin verenpainelääkkeisiin (mukaan lukien beetasalpaajat, diureetit ja α-salpaajat, mukaan lukien prazoliini).

Enalapriilimaleaatin ja muiden lääkkeiden yhdistelmät, jotka vaativat varovaisuutta.

Kaliumia säästävien diureettien, plasman kaliumpitoisuutta lisäävien aineiden (esim. hepariinin) ja kaliumlisien käyttö samanaikaisesti voi nostaa plasman kaliumpitoisuutta, erityisesti munuaisongelmista kärsivillä henkilöillä. Yhdistettynä plasman K-pitoisuutta on seurattava.

Yhdistelmä litiumlääkkeiden kanssa voi johtaa litiumin erittymisen viivästymiseen, mikä lisää toksisten ja haittavaikutusten todennäköisyyttä. Tällaisten lääkeyhdistelmien kanssa plasman litiumpitoisuuksia on seurattava tarkasti, minkä vuoksi niitä ei määrätä yhdessä.

Samanaikainen käyttö tulehduskipulääkkeiden kanssa voi heikentää ACE-estäjien verenpainetta alentavaa vaikutusta ja nostaa plasman kaliumarvoja entisestään samalla heikentäen munuaisten toimintaa. Joillakin munuaisongelmista kärsivillä henkilöillä tällainen yhdistelmä voi pahentaa tätä sairautta entisestään.

Enalapriili voi voimistaa suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden vaikutusta, minkä vuoksi verensokeritasoja on seurattava.

Amifostiini ja baklofeeni voimistavat lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta, joten annoksen muuttaminen ja verenpaineen seuranta ovat tarpeen.

Samanaikainen käyttö trisyklisten masennuslääkkeiden tai neuroleptien kanssa voi aiheuttaa ortostaattisen romahduksen.

Käyttö yhdessä sytostaattien, prokainamidin, allopurinolin sekä yleisten kortikosteroidien ja immunosuppressanttien kanssa voi aiheuttaa leukopeniaa.

Nitrendipiinin ja muiden varovaisuutta vaativien lääkkeiden yhdistelmät.

Nitrendipiini voi lisätä plasman digoksiinipitoisuuksia, joten näitä parametreja on seurattava, kun niitä käytetään yhdessä.

Nitrendipiini voimistaa lihasrelaksanttien, mukaan lukien pankuroniumbromidin, tehoa ja vaikutuksen kestoa.

Greippimehu hidastaa aineen hapettumista aineenvaihduntaprosessien aikana, mikä lisää sen plasmapitoisuutta, mikä voimistaa Eneasin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Nitrendipiinin aineenvaihduntaprosessit kehittyvät maksassa ja suoliston limakalvolla hemoproteiini P450:n avulla. Tämän järjestelmän toimintaa stimuloivat aineet (kouristuksia estävät lääkkeet - fenobarbitaali fenytoiinin ja karbamatsepiinin kanssa) sekä rifampisiini voivat johtaa nitrendipiinin biologisen hyötyosuuden merkittävään vähenemiseen. Lääkkeet, jotka estävät tietyn entsyymijärjestelmän toimintaa (sienilääkkeet - itrakonatsoli jne.), lisäävät aineen pitoisuutta plasmassa.

Nitrendipiinillä yhdessä β-adrenergisten reseptorien salpaajien kanssa on synergistisiä ominaisuuksia.

[ 19 ], [ 20 ]

Varastointiolosuhteet

Eneas tulee säilyttää 15–25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Eneasia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen myyntipäivästä.

[ 21 ], [ 22 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen turvallisuudesta pediatriassa ja sen tehokkuudesta ei ole tietoa, joten sitä ei ole määrätty lapsille.

[ 23 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Amapin, Enadipine, Gipril Bi-prestariumilla, Enap combi, Bi-ramag ja Equator Rami-azomexilla.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]