Epileptinen

Epileptal on epilepsian hoitoon käytettyjen lääkkeiden alaryhmä. Sen vaikuttava aine on lamotrigiini.

Lamotrigiinilla on voimakas kouristuksia estävä vaikutus. Sitä voidaan käyttää paitsi monoterapiana myös yhdessä muiden kouristuksia estävien lääkkeiden kanssa. Lääke estää välittäjäaineiden, pääasiassa glutamiinihapon, liiallisen vapautumisen, joka on keskeinen tekijä epileptisten kohtausten kehittymisessä. [ 1 ]

Viitteitä Epileptinen

Sitä käytetään terapiassa seuraavissa tapauksissa:

• monoterapiana epilepsiaan;
• epilepsian lisähoito - esimerkiksi toonis-klooniset, yleistyneet tai osittaiset kohtaukset sekä LGS:n aiheuttamat kohtaukset;
• monoterapia tyypillisiin lieviin epilepsiakohtauksiin;
• aikuisilla kaksisuuntaisen mielialahäiriön yhteydessä.

Lisäksi sitä on määrätty estämään tunnehäiriöiden (mania, masennus, hypomania, sekatilat) kehittymistä kaksisuuntaisia mielialahäiriöitä sairastavilla.

Julkaisumuoto

Terapeuttinen aine on saatavana tablettien muodossa, jotka ovat 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 kappaletta läpipainopakkausta kohden.

Farmakodynamiikka

Lamotrigiini pystyy estämään hermojen presynaptisten seinämien sisällä sijaitsevien potentiaaliriippuvaisten Na-kanavien toiminnan. Hermosolujen seinämät ovat vaiheessa, jossa tapahtuu hidasta inaktivaatiota.

Lisäksi glutamiinihapon volumetrinen vapautuminen ylittää normaalin tason. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavaan suurella nopeudella. Plasman Cmax-taso havaitaan noin 2,5 tunnin kuluttua. Sen saavuttamisen aika voi pidentyä syömisen jälkeen (imeytymisaste ei muutu). Käytettäessä enintään 0,45 g ainetta, farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät lineaarisina.

Proteiinisynteesi – noin 55 %. Jakautumistilavuuden indikaattorit – 0,92–1,22 l/kg. [ 3 ]

Intrahepaattiset aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat glukuronyylitransferaasientsyymin avulla, jolloin muodostuu N-glukuronidia. Aikuisilla keskimääräinen puhdistuma on 39 ± 14 ml minuutissa. Aine erittyy rintamaitoon 40–60 %:n pitoisuudella plasman pitoisuuksista.

Puoliintumisaika on 29 tuntia annoksesta riippumatta. Erittyminen tapahtuu pääasiassa glukuronidien muodossa; osa aineesta erittyy muuttumattomana virtsaan (<10 %). Loput 2 % erittyy ulosteeseen.

Annostus ja antotapa

Epileptal-tabletit tulee ottaa tavallisen veden kanssa. Hoitava lääkäri valitsee ja muuttaa annoskokoa ottaen huomioon taudin etenemisen. Lääkäri määrittää myös hoitomuodon - mono- tai yhdistelmähoidon. Tabletti voidaan tarvittaessa jakaa kahteen osaan.

Yli 12-vuotiaille nuorille ja aikuisille määrätään usein 25 mg:n annos kerran vuorokaudessa 14 päivän ajan. Sitten annosta nostetaan 50 mg:aan, jota otetaan vielä 14 päivän ajan. Sitten annosta nostetaan 1–2 viikon välein, kunnes haluttu lääketieteellinen vaikutus saavutetaan. Keskimääräinen ylläpitoannos on 0,1–0,2 g vuorokaudessa (otetaan 1–2 annoksena). Enintään 0,5 g lääkettä saa ottaa vuorokaudessa.

2–12-vuotiaalle lapselle annos valitaan suhteessa 0,3 mg/kg päivässä. Annostusta suurennetaan kaksinkertaistamalla se kahden viikon välein. Annosta suurennetaan 0,6 mg/kg kerrallaan. Se tulee ottaa 1–2 kertaa. Ylläpitoannos on 1–15 mg/kg päivässä. Annosta voidaan tarvittaessa suurentaa.

Yhdistelmähoidossa käytetään monoterapiassa käytettyä aloitusannosta, mutta ensimmäisten kahden viikon aikana se otetaan joka toinen päivä. Tämän jälkeen käyttöä jatketaan kuten monoterapiassa - 25 mg vuorokaudessa. Annosta tulee suurentaa 25 mg:lla kahden viikon välein, kunnes ylläpitoannos on 0,1–0,2 g vuorokaudessa, ja sitä käytetään 1–2 annoksena.

Käytettäessä muita antikonvulsantteja tai muita lamotrigiinin eritystä indusoivia lääkkeitä annosta voidaan nostaa 50 mg:aan päivässä; asteittaisella lisäyksellä annos voi nousta enintään 0,7 grammaan päivässä.

Okskarbatsepiinia (ilman muita lamotrigiinin glukuronidaation estäjiä tai indusoijia) käyttäville henkilöille aloitusannos on 25 mg kerran vuorokaudessa 14 päivän ajan; sen jälkeen 50 mg kerran vuorokaudessa seuraavien kahden viikon ajan. Annosta suurennetaan sitten (enintään 0,05–0,1 g vuorokaudessa) 1–2 viikon välein, kunnes optimaalinen lääkevaikutus saavutetaan. Tavanomainen ylläpitoannos on 0,1–0,2 g vuorokaudessa 1–2 käyttökerrassa.

• Hakemus lapsille

Lääkettä voivat käyttää yli 2-vuotiaat.

Käyttö Epileptinen raskauden aikana

Epileptalia ei määrätä raskauden aikana.

Jos lääkkeen käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi, jos lääkkeen jollekin aineosalle on vakava yliherkkyys.

Sivuvaikutukset Epileptinen

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• epidermaaliset ihottumat, TEN, SSD;
• hematologiset häiriöt, mukaan lukien trombosyto-, leuko-, pansyto- tai neutropenia, agranulosytoosi ja anemia (myös aplastinen);
• lymfadenopatia, kuume, maksan toimintahäiriö, muutokset veriarvoissa, kasvojen turvotus, DIC-oireyhtymä ja monielinvaurio;
• ärtyneisyys, sekavuus, aggressiivisuus, hallusinaatiot ja tic-oireet;
• huimaus, ataksia, tasapainon menetys, vapina, kefalgia, liikehäiriöt, unettomuus, nystagmus, koreoatetoosi, ahdistuneisuus, kohtausten tihentyminen, ekstrapyramidaalioireet ja vapinaoireiden paheneminen;
• "huntu" silmien päällä, kaksoiskuvat, sidekalvotulehdus;
• ripuli, pahoinvointi ja oksentelu;
• maksan vajaatoiminta;
• nivelkipu, väsymys, selkäkipu.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa voi esiintyä nystagmusta, ataksiaa, koomaa ja tajunnan hämärtymistä.

On tarpeen suorittaa mahahuuhtelu, määrätä sorbentteja, seurata potilaan tilaa ja tarvittaessa suorittaa tavanomaisia oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valproiinihappoaineet hidastavat Epileptalin aineenvaihduntaprosessien nopeutta, mikä lisää sen puoliintumisaikaa 45-55 tuntiin lapsella ja 70 tuntiin aikuisella.

Karbamatsepiini, primidoni, fenytoiini, fenobarbitaali ja parasetamoli lisäävät lääkkeen metabolian nopeutta, mikä lyhentää sen puoliintumisaikaa puoleen.

Käyttö yhdessä karbamatsepiinin kanssa lisää tiettyjen haittavaikutusten (ataksia, näön hämärtyminen, huimaus, pahoinvointi, kaksoiskuvat) esiintyvyyttä. Ne häviävät, kun karbamatsepiiniannosta pienennetään.

Varastointiolosuhteet

Epileptal tulee säilyttää lasten ulottumattomissa ja kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötila-indikaattorit – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Epileptalia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Lamictal ja Lamotrine sekä Latrigil ja Lamitril.