Felodipiini

Felodipiini on lääke, joka kuuluu kalsiumkanavasalpaajien ryhmään.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Felodipiini

Lääkkeen ottamiseen liittyvien patologioiden esiintyminen:
Felodipiini on tarkoitettu käytettäväksi, jos potilaalla on:

• valtimoverenpainetauti;
• angina pectoris (stabiili tyyppi tai Prinzmetal, jos beetasalpaajille tai nitraateille on yksilöllinen intoleranssi);
• Raynaudin oireyhtymä.

[ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Felodipiini vapautetaan lääkemarkkinoille depottabletteina, joissa on eri määriä vaikuttavaa ainetta: kaksi ja puoli, viisi ja kymmenen milligrammaa.
Levy voi sisältää kymmenen, viisitoista tai kolmekymmentä tablettia. Kun pakkauksessa on:

• yksi, kaksi, kolme tai kuusi solulevyä (jos tabletteja on kymmenen);
• yksi, kaksi tai neljä solulevyä (jos tabletteja on viisitoista);
• yksi tai kaksi solulevyä (jos tabletteja on kolmekymmentä).

Jokainen pakkaus sisältää viralliset ohjeet lääkkeen käyttöön.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on verenpainetta alentava ja angina pectorista lievittävä vaikutus. Se kuuluu dihydropyridiinien ryhmään, jotka ovat "hitaita" kalsiumin kulkua estäviä aineita. Verenpaine laskee kaukaisten verisuonten vastuksen vähenemisen vuoksi. Felodipiinilla on annoksesta riippuva antiiskeeminen vaikutus. Sillä ei ole käytännössä lainkaan vaikutusta sydämen johtumisjärjestelmään. Sillä ei myöskään ole negatiivista inotrooppista vaikutusta, se suojaa verenkierron palautumisen komplikaatioilta ja pienentää sydäninfarktin kokoa.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Koska felodipiinitabletit on eristetty lisäkuorella, niiden vapautuminen on hidasta. Tämä auttaa pidentämään adsorptioaikaa, joten lääkkeen kertyminen tapahtuu tasaisesti koko päivän ajan. Imeytyminen tapahtuu ruoansulatuskanavassa lähes ilman jäämiä. Biologinen hyötyosuus ei riipu annoksesta ja on noin viisitoista prosenttia. Lääke sitoutuu proteiineihin, pääasiassa albumiineihin, lähes sataprosenttisesti.
Metabolia tapahtuu kokonaan maksassa, koska se tuottaa inaktiivisia metaboliitteja. Puoliintumisaika on noin kaksikymmentäviisi tuntia. Lääkkeen kertyminen ei tapahdu edes pitkäaikaisessa käytössä.
Erityisryhmät
Iäkkäillä ihmisillä felodipiinin tiheys veren seerumissa on suurempi kuin nuorilla.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla sekä hemodialyysipotilailla farmakokinetiikka ei eroa.
Seitsemänkymmentä prosenttia lääkkeestä erittyy virtsaan, loput metaboliittien muodossa ulosteeseen. Puoli prosenttia erittyy muuttumattomana virtsaan.
On tietoa felodipiinin tunkeutumisesta istukan läpi äidinmaitoon.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annostus ja antotapa

Lääke on suositeltavaa ottaa suun kautta aamulla ennen ateriaa tai kevyen aamiaisen jälkeen. Tabletteja ei tarvitse pureskella, murskata, jakaa tai murskata.
Lääkkeen ottamista koskevat suositukset vaihtelevat patologisen prosessin mukaan:
Korkea verenpaine
Aikuisilla ja iäkkäillä annos valitaan yksilöllisesti. Aloitusannos on viisi milligrammaa kerran vuorokaudessa. Jos tällainen hoito ei tuo haluttua vaikutusta, annosta voidaan nostaa vähitellen kymmeneen milligrammaan. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla ja iäkkäillä potilailla hoito tulee aloittaa kahdella ja puolella milligrammalla.
Stabiili angina pectoris
Myös annos valitaan yksilöllisesti. Aloitusannoksen ei tulisi ylittää viittä milligrammaa vuorokaudessa, mutta tarvittaessa sitä voidaan nostaa hitaasti kymmeneen milligrammaan. Suurin vuorokausiannos on kaksikymmentä milligrammaa.
Lääkettä voidaan käyttää yhdistelmähoitona yhdessä beetasalpaajien, angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjien tai diureettien kanssa. On kuitenkin syytä pitää mielessä, että tällainen hoito voi voimistaa felodipiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta, joten on tarpeen seurata mahdollista hypotension kehittymistä.
Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositeltua annosta tulee pienentää.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden farmakokinetiikka pysyy ennallaan.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Käyttö Felodipiini raskauden aikana

Eläinkokeiden tulokset osoittavat, että lääkettä ei voida käyttää tiineyden ja imetyksen aikana.

Vasta

Felodipiinia ei tule käyttää seuraavissa sairauksissa:
1. Yksilöllinen yliherkkyys lääkkeelle tai jollekin sen aineosalle;
2. Epästabiili angina pectoris;
3. Sydäninfarkti sekä kuukauden jakso sen jälkeen;
4. Kardiogeeninen sokki;
5. Kliinisesti merkittävä aortan ahtauma;
6. Raskaus- ja imetysaika;
7. Krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa;
8. Matala verenpaine;
9. Jos potilas on alle 18-vuotias.

Sivuvaikutukset Felodipiini

Kuten muutkin samankaltaiset lääkkeet, felodipiinilla voi olla seuraavia haittavaikutuksia: kohonnut syke, kasvojen punoitus, lisääntynyt väsymys. Tämä vaikutus voi ilmetä hoidon alussa tai annoksen suurentamisen yhteydessä, ja se on korjautuva. Prekapillaarisen vasodilataation vuoksi potilaalla voi esiintyä lievää turvotusta. Jos potilaalla on parodontiitti, hänellä voi esiintyä lievää ikenien turvotusta. Tämän estämiseksi on seurattava huolellisesti suuhygieniaa.
Mahdolliset systeemiset haittavaikutukset:

• sydän- ja verisuonitaudit: lisääntynyt verenvirtaus kasvojen ihoon ja sen voimakas hyperemia, lisääntynyt syke, pyörtyminen, voimakas verenpaineen lasku, leukosyyttivaskuliitti;
• hermosto: parestesia;
• Ruoansulatuskanava - pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, ikenien tulehdus;
• tuki- ja liikuntaelimistö: nivelkipu, lihaskipu;
• allergia: ihottuma, kutina, lisääntynyt herkkyys ultraviolettisäteilylle;
• virtsatiejärjestelmä: lisääntynyt virtsaamistarve.

[ 18 ]

Yliannos

Jos suositeltu felodipiiniannos ylitetään merkittävästi, potilaalla voi esiintyä seuraavia oireita: voimakas verenpaineen lasku ja bradykardia.
Tämän tilan lievittämiseksi on tarpeen suorittaa oireisiin kohdistettua hoitoa.
Jos verenpaine on huomattavasti alentunut, potilaan tulee maata selällään ja nostaa jalkojaan. Bradykardian yhteydessä tulee antaa välittömästi 0,5–1,0 mg atropiinia laskimoon.
Jos nämä toimenpiteet eivät riitä, on tarpeen lisätä veren määrää antamalla laskimonsisäisesti dekstroosia, NaCl:a tai dekstraania. On myös tarpeen suorittaa hoito alfa-adrenoreseptoreihin kohdistetulla lääkeryhmällä.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun Felopinia käytetään tiettyjen lääkkeiden kanssa, on syytä ottaa huomioon, että:

• se lisää digoksiinin tiheyttä veriseerumissa, mutta tämä ei vaadi Felodipiinin suositellun annoksen muuttamista;
• sellaisten lääkkeiden kanssa kuin: erytromysiini, ketokonatsoli, simetidiini ja itrakonatsoli, vuorovaikutuksessa felodipiinin tiheys seerumissa kasvaa ja samanaikaisesti sen aineenvaihdunta hidastuu;
• kun vuorovaikutuksessa sellaisten lääkkeiden kanssa kuin: karbamatsepiini, fenytoiini, rifampisiini ja barbituraatit, felodipiinin tiheys veressä laskee;
• lääkkeet, jotka luokitellaan ei-steroidisiksi tulehduskipulääkkeiksi, eivät vaikuta sen verenpainetta alentavaan vaikutukseen;
• Felodipiinin korkea sitoutumisaste lääkkeisiin ei vaikuta joidenkin lääkkeiden (esimerkiksi varfariinin) vapaan sitoutumisen sitoutumiseen;
• Tätä lääkettä ei tule ottaa greippimehun kanssa;
• Felodipiinin verenpainetta alentava vaikutus voimistuu, jos sitä käytetään yhdessä beetasalpaajien, diureettien ja verapamiilin kanssa;
• Seerumin takrolimuusipitoisuuksia on seurattava ja annoksen muuttaminen voi olla tarpeen, jos sitä käytetään yhdessä felodipiinin kanssa.
• Felodipiinilla ei yhteiskäytössä ole käytännössä mitään vaikutusta syklosporiinin farmakokinetiikkaan. Syklosporiini puolestaan lisää sen maksimitiheyttä (150 %) ja AUC-arvoa (60 %).
• Simetidiini lisää fedodipiinin Cmax- ja AUC-arvoja 55 prosenttia.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Varastointiolosuhteet

Felodipiini on voimakas lääke. Se tulee säilyttää valolta ja lapsilta suojatussa paikassa.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Erityisohjeet

Arvostelut
Potilaiden erilaisten reaktioiden vuoksi felodipiinin käyttöön mielipiteet siitä, kuten lähes kaikista verenpainetta alentavista lääkkeistä, ovat epäselviä.
Lääkkeen vaikutuksesta ja haittavaikutuksista ei ole negatiivisia arvosteluja, jos se sopii potilaalle. Mutta jos lääke ei sovi, tiedonlähteistä löytyy paljon tietoa sen erilaisista sivuvaikutuksista.
Siksi lääkkeen käyttötarvetta ei pidä arvioida lukemalla felodipiinin arvosteluja. Jos potilaan on käytettävä verenpainetta alentavia lääkkeitä, hänen on ehdottomasti otettava yhteyttä lääkäriin. Tämä on tarpeen, jotta potilaalle voidaan määrätä tarvittava annos ja hoito-ohjelma hänen sairaushistoriansa ja oireiden vaikeusasteen mukaan.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilyvyys

Lääkettä voidaan säilyttää kaksi vuotta.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]