Femara

Femara on syöpälääke.

[ 1 ]

Viitteitä Femara

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• rintasyöpä (laajalle levinneessä muodossaan) postmenopausaalisilla naisilla, joita on aiemmin hoidettu antiestrogeeneillä (kuten tamoksifeenilla);
• varhaisvaiheen rintasyöpä postmenopausaalisilla naisilla.

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu 2,5 mg:n tabletteina, 30 kappaletta pakkausta kohden.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamiikka

Lääke on ei-steroidinen ja sillä on kasvaimia estävä vaikutus. Femara on lääke, joka hidastaa spesifisesti aromataasientsyymin aktiivisuutta. Kilpailemalla aromataasientsyymin alayksikön kanssa, joka osallistuu estrogeenien sitoutumisprosesseihin, se estää jälkimmäisten stimuloivan vaikutuksen kasvaimen kasvuun. Se myös itsenäisesti auttaa estämään sen kasvua.

Laajalle levinneen rintasyövän hoidon aikana (postmenopausaalisessa vaiheessa) letrotsolin päivittäinen käyttö aiheuttaa estronisulfaatin sekä estronin ja estradiolin pitoisuuksien laskua veressä (75–90 %). Samanaikaisesti androstenedionin arvoissa ei havaita muutoksia. Näin ollen estrogeenin biosynteesiprosessien estyminen ei johda androgeenien, jotka ovat estrogeenien esiasteita, kertymiseen. Lisäksi lutropiinin ja FSH:n pitoisuuksissa sekä kilpirauhashormonien arvoissa ei havaita muutoksia.

Lääkitys ei vaikuta lisämunuaisissa sijaitsevien steroidihormonien sitoutumisprosesseihin, mikä estää GCS:n ja mineralokortikosteroidien korjauksen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetiikkaa

Letrotsoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Biologinen hyötyosuus on 99,9 %. Ruoan nauttiminen vähentää imeytymisastetta hieman. Synteesi veren proteiinin kanssa on 60 %.

Tasapainotila saavutetaan 3–6 viikon kuluttua, jos lääkettä otetaan vakioannoksella joka päivä. Lääkeaine metaboloituu, ja sen aikana muodostuu inaktiivinen yhdiste.

Aineen aineenvaihduntatuotteiden erittyminen tapahtuu suoliston ja munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 48 tuntia.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit tulee ottaa suun kautta, 2,5 mg päivässä, ruokailusta riippumatta, joka päivä.

Usein hoito kestää pitkään - vähintään 5 vuotta. Jos kasvaimen etenemisen oireita havaitaan, hoito tulee lopettaa.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Käyttö Femara raskauden aikana

Femaraa ei tule määrätä raskaana oleville naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• imetysaika (jos lääkkeiden käyttö on tarpeen, imetys tulee lopettaa);
• lääkkeen elementtien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• hormonaalinen tila, joka esiintyy naisilla lisääntymiskaudella;
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret.

[ 11 ]

Sivuvaikutukset Femara

Lääkkeen käyttö aiheuttaa yleensä kohtalaisen vaikeusasteisia sivuvaikutuksia. Ne eivät vaadi lääkkeen lopettamista.

Haittavaikutuksia ovat: turvotus, ihottuma, päänsärky, oksentelu pahoinvoinnin kera ja yleinen heikkouden tunne. Lisäksi esiintyy kuumia aaltoja, selkäkipua, käsivarsia ja jalkoja. Myös hiustenlähtöä, painonnousua, emätinverenvuotoa ja ruokahaluttomuutta havaitaan.

[ 12 ], [ 13 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun sitä käytetään yhdessä tamoksifeenin kanssa 20 mg:n annoksella, lääkkeen pitoisuudet laskevat 38 %, mutta käänteistä vaikutusta tamoksifeenipitoisuuksiin ei havaita. Lääkkeen käytöstä yhdessä muiden syöpälääkkeiden kanssa ei ole tietoa.

Lääkkeen ja CYP2C19-isoentsyymin välisen merkittävän vuorovaikutuksen todennäköisyys on melko pieni. Sitä tulee kuitenkin käyttää varoen yhdessä hemoproteiini-isoentsyymien metaboloimien lääkkeiden kanssa.

Varastointiolosuhteet

Femaraa tulee säilyttää enintään 30 ^° C:n lämpötilassa.

[ 17 ]

Säilyvyys

Femaraa voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Letrotera, Letrozole Letrozole-Tevan kanssa sekä Extraza ja Letroza.

Arvostelut

Femara on ei-steroidaalinen aromataasin estäjä (3. sukupolvi), jonka tiedetään vähentävän estrogeenitasoja 98 %. Estrogeenit muodostuvat vaihdevuosien ohittaneilla naisilla androgeenien avulla aromataasientsyymin avulla. Femaraa pidetään tehokkaimpana tässä ryhmässä.

Varhaisessa adjuvanttihoidossa käytettynä tämä lääke on tehokkaampi kuin tamoksifeeni (verrattaessa relapsien esiintymistiheyttä ja etäpesäkkeiden muodostumista edeltäviä aikoja). Lääkettä pidetään erittäin tehokkaana ja turvallisena (erityisesti naisilla, joilla on suuri relapsien riski (jos imusolmukkeissa on etäpesäkkeitä tai jos nainen on aiemmin saanut kemoterapiaa)). Joskus lääkkeen käyttö mahdollistaa sädehoidon ja sytostaattihoidon sekä leikkauksen välttämisen.

Arviot osoittavat, että tämä lääke on paremmin siedetty kuin tamoksifeeni. Hoito kesti 4,5–6 vuotta, ja vain joillakin potilailla ilmeni sivuvaikutuksia: lihaskipua, kuumia aaltoja ja niveltulehdusta. Lisäksi havaittiin ruokahaluttomuutta, perifeeristä turvotusta, pahoinvointia ja voimakasta väsymystä.

Potilaat raportoivat myös, että aromataasinestäjien käyttö aiheuttaa usein osteoporoosia ja lisää murtumien riskiä. Tästä syystä yhdistelmähoitoon kuuluu lääkkeitä, kuten Zometa, joka on biofosfonaatti.

[ 20 ]