Fenoksimetyylipenisilliini

Fenoksimetyylipenisilliini on penisilliiniluokan antibiootti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Viitteitä Fenoksimetyylipenisilliini

Sitä käytetään poistamaan infektioita, jotka esiintyvät:

• suuontelossa (kuten parodontiitti aktinomykoosiin sekä bakteeriperäinen stomatiitti );
• hengityselimissä (keuhkoputkentulehdus tai keuhkokuume);
• epidermiksen ja ihonalaisten kerrosten alueella (tarttuvan luonteen märkärupi, paiseet, joilla on flegmonia, sekä furunkuloosi, Breakerin eryteema ja eryteemainen migreeni-ihottuma).

Lisäksi lääkettä suositellaan käytettäväksi tetanuksen ja botulismin yhteydessä, sekä lymfadeniitin, kupan ja tippurin, pernaruton, kurkkumädän ja tarttuvan keltataudin yhteydessä.

Lääkitystä käytetään ehkäisemään nivelreuman, bakteeriperäisen endokardiitin, Sydenhamin korean, glomerulaarisen nefriitin ja reuman uusiutumisten kehittymistä ja lisäksi ehkäisemään tarttuvan synnyn komplikaatioita kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu kylmäkuivatun tabletin tai kapselin muodossa, jotka otetaan suun kautta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikutusmekanismi perustuu solukalvon sitoutumisprosessien estämiseen.

Fenoksimetyylipenisilliinillä on bakterisidinen vaikutus useimpiin grampositiivisiin bakteereihin (kuten stafylokokkeihin ja streptokokkeihin), pieneen määrään gramnegatiivisia bakteereja (esimerkiksi Neisseria) sekä Listeriaan, Treponemaan ja Corynebakteereihin.

Lääke ei vaikuta streptokokkien aktiivisuuteen, jotka kykenevät tuottamaan itsenäisesti penisillinaasia (tämä on spesifinen entsyymi, joka voi inaktivoida ja hajottaa β-laktaamiantibiootteja).

Lääkitys ei vaikuta ameebiaasia, riketsiaa, viruksia tai useimpia gramnegatiivisia bakteereja aiheuttavien mikrobien elintärkeään toimintaan.

Lääkkeen vaikuttava aine on resistentti hapolle, mutta tuhoutuu joutuessaan kosketuksiin penisillinaasin kanssa.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke on stabiili happamassa ympäristössä. Imeytyminen ohutsuolessa on noin 30–60 %, synteesi plasman proteiinin kanssa on noin 60–80 %. Aine kiertää veressä pitkään ja kulkeutuu kudoksiin hitaasti. Lääkeaineen korkeita pitoisuuksia on munuaisissa ja alhaisempia pitoisuuksia suolen seinämissä, maksassa ja epidermiksessä. Lääke saavuttaa terapeuttisen pitoisuuden veressä 0,5 tunnissa; se säilyy 3–6 tuntia.

Elementin metabolia maksassa on noin 30–35 %. Puoliintumisaika on noin 30–45 minuuttia. Tämä aika on pidentynyt iäkkäillä, vastasyntyneillä ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla.

Muuttumattoman komponentin erittyminen on 25 % ja aineenvaihduntatuotteiden 35 %. Noin 30 % lääkkeestä erittyy ulosteeseen.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit tulee ottaa 60 minuuttia ennen ateriaa, puhtaan veden kera.

Yli 12-vuotiaille teini-ikäisille ja aikuisille määrätään seuraava hoito-ohjelma: 0,5–1 g lääkettä otetaan 3–4 kertaa päivässä (1 mg lääkettä sisältää 1610 IU).

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien henkilöiden tulee ottaa lääkettä vähintään 12 tunnin välein.

Hoitojakson keskimääräinen kesto on 5-7 päivää.

B-hemolyyttisen streptokokin aiheuttamien infektioiden hoidon aikana antibakteerista hoitoa tulee jatkaa vielä 3 päivää sen jälkeen, kun potilaan lämpötila on palautunut normaaliksi (keskimääräinen kesto on 1-2 viikkoa).

Sydenhamin korean tai reumaattisten oireiden hyökkäysten kehittymisen estämiseksi on tarpeen ottaa 0,5 g lääkettä kahdesti.

Infektioriskin poistamiseksi kirurgisen toimenpiteen jälkeen on tarpeen antaa 2 g lääkettä ennen toimenpidettä ja ottaa sitten 0,5 g ainetta 6 tunnin välein vielä 2 päivän ajan.

Lapsille käytetään liukoisesta jauheesta valmistettua suspensiota. Annostuskoot lasketaan suhteessa 20–50 mg/kg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• tarttuvan luonteen patologiat, joilla on vakava ilmentymisaste;
• yliherkkyys penisilliineille kefalosporiinien, karbapeneemien ja muiden beetalaktaamiantibioottien kanssa;
• stomatiitti tai aftainen nielutulehdus;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat sairaudet, joihin liittyy oksentelua ja ripulia.

[ 22 ], [ 23 ]

Sivuvaikutukset Fenoksimetyylipenisilliini

Lääke voi aiheuttaa allergisia oireita (paikallista ihon punoitusta, nuhaa, sidekalvotulehdusta, Quincken turvotusta ja urtikariaa). Harvoin hoito aiheuttaa eosinofilian, nivelkivun, anafylaksian, kuumeen ja seerumitaudin kehittymistä.

Tabletit voivat aiheuttaa trombosytopeniaa, leukopeniaa tai pansytopeniaa sekä agranulosytoosia ja hemolyyttistä anemiaa.

Ruoansulatushäiriöistä: vesikulaarinen huulitulehdus (kehittyy lääkkeen vaikuttavan aineen ärsyttävän vaikutuksen vuoksi limakalvoihin), glossiitti ja stomatiitti sekä lisäksi dyspeptiset oireet (oksentelu- tai ripulioireyhtymä sekä pahoinvointi ja epämukavuus ylävatsassa) ja suun limakalvon kuivuminen. Myös ruokahalu heikkenee, makuhermot heikkenevät ja pseudomembranoottinen enterokoliitti kehittyy (harvoin).

Hoito voi myös johtaa vaskuliitin, nielutulehduksen tai tubulointerstitiaalisen nefriitin kehittymiseen.

[ 24 ]

Yliannos

Fenoksimetyylipenisilliinimyrkytys voi aiheuttaa oksentelua, ripulia, kouristuksia ja pahoinvointia.

Häiriöiden poistamiseksi sinun on haettava apua lääkäriltä.

[ 30 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden sekä PABA:n muodostumisen myötä metaboloituvien lääkkeiden tehoa. Yhdistelmä epäsuorien antikoagulanttien kanssa johtaa päinvastaisen vaikutuksen kehittymiseen.

Etinyyliestradiolin käyttö lisää merkittävästi läpimurtovuodon riskiä. Allopurinolin käyttö lisää allergian kehittymisen riskiä, joka ilmenee ihottumana iholla.

Diureetit, fenyylibutatsoni ja tulehduskipulääkkeet (NSAID) lisäävät antibiootin pitoisuutta veressä heikentämällä munuaistiehyiden eritysprosesseja.

Kun lääkettä otetaan yhdessä laksatiivien, aminoglykosidien, ruoan, glukosamiinin tai antasidien kanssa, lääkkeen imeytymisnopeus ja -aste vähenevät. Päinvastainen vaikutus havaitaan, kun sitä käytetään yhdessä C-vitamiinin kanssa.

Lääkevaikutusten synergismi kirjataan, kun lääke yhdistetään bakterisidisiin antibiootteihin (vankomysiini sikloseriinin, yksittäisten kefalosporiinien ja rifampisiinin kanssa).

Antagonistisia vaikutuksia havaitaan, kun sitä käytetään yhdessä bakteriostaattisten antibioottien (mukaan lukien makrolidit linkosamidien kanssa sekä kloramfenikoli tetrasykliinien kanssa) kanssa.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Varastointiolosuhteet

Fenoksimetyylipenisilliini on pidettävä poissa lasten ulottuvilta ja auringonvalolta. Lämpötilan ei tulisi ylittää 30 °C:a.

[ 34 ], [ 35 ]

Säilyvyys

Fenoksimetyylipenisilliiniä voidaan käyttää 48 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 36 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Vepikombin Ospenin kanssa sekä Kliatsil Megatsillinin oraalisen kanssa.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Arvostelut

Fenoksimetyylipenisilliini saa paljon positiivisia arvosteluja. On huomattava, että se toimii erittäin hyvin erilaisten infektioiden hoidossa, ja potilaat sietävät sitä myös ilman komplikaatioita (edellyttäen, että hoito-ohjelmaa ja kaikkia lääkärin määräämiä ohjeita noudatetaan).