Fenorelaksaani

Fenorelaksaani on bentsodiatsepiiniryhmään kuuluva kouristuksia estävä, rauhoittava ja hypnoottinen lääke.

Viitteitä Fenorelaksaani

Fenorelaksaani on erinomainen patologisten prosessien, kuten:

• Vieroitusoireyhtymä (alkoholijuomien ja huumeiden väärinkäytön vuoksi);
• Status epilepticus;
• Epileptiset kohtaukset (syystä riippumatta);
• Epilepsia (ajallinen ja myokloninen);
• Unihäiriö, joka ilmenee unettomuudena;
• Pakkomielle;
• Reaktiiviset psykoosit;
• Neuroottiset ja neuroosin kaltaiset tilat;
• Psykopaattiset ja psykotyyppiset tilat;
• Tilat, joihin liittyy lisääntynyt ahdistuneisuus, ärtyneisyys, hermostunut jännitys, emotionaalinen epävakaus;
• Seneto - hypokondrialliset patologiat (mukaan lukien ne, jotka ovat resistenttejä muille anksiolyyttisille aineille);
• Hyperkineesi ja nykiminen, lihasjäykkyys, autonomisen hermoston epävakaus (neurologiassa);
• Skitsofrenia (mukaan lukien kuumeinen muoto), johon liittyy lisääntynyt alttius antipsykoottisille lääkkeille;
• Esilääkitykseen (anestesiologiassa, induktioanestesian osana);
• Pelon ja emotionaalisen jännityksen tunteen vähentämiseksi (hätätilanteissa).

Julkaisumuoto

Lääkemarkkinoilla lääke on saatavilla liuoksena erityyppisille annoksille (laskimonsisäinen ja lihaksensisäinen) sekä tabletteina.

Farmakodynamiikka

Fenorelaksaani on anksiolyytti. Se on bentsodiatsepaamin johdannainen. Siksi sillä on kehoon vaikutuksia, kuten rauhoittava vaikutus, kramppien pysäyttäminen ja lihasjännityksen lievittäminen.

Phenorelaxanin keskushermostoa lamaava vaikutus toteutuu pääasiassa talamuksessa ja hypotalamuksessa sekä limbisessä järjestelmässä.

Tätä lääkettä käytettäessä gamma-aminovoihappoa (GABA) estävä vaikutus lisääntyy, joka on yksi tärkeimmistä synaptisen hermoimpulssien hidastumisen (jälki- ja esi-) välittäjistä keskushermostossa.

Sen pääasiallinen vaikutusmekanismi on supramolekulaarisen GABA-bentsodiatsepiini-klooriionofori-reseptori-assosiaation bentsodiatsepiinihermopäätteiden aktivointi, minkä seurauksena GABA-reseptorit aktivoituvat ja aivojen subkortikaalisten rakenteiden jännitys vähenee ja polysynaptiset selkäydinreaktiot hidastuvat.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna Phenorelaxan imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Sen maksimitiheys saavutetaan 1-2 tunnissa. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa.

Lääkkeen puoliintumisaika kestää kuudesta kahdeksaantoista tuntiin. Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan.

Annostus ja antotapa

Jos Phenorelaxania määrätään liuoksen muodossa (laskimoon (suihku- tai tiputusinjektio) tai lihakseen):

• Pelon, ahdistuksen, jännityksen, vegetatiivisten kohtausten ja psykoottisten tilojen väheneminen
• Ensimmäinen annos on 0,5–1 ml liuosta, keskimäärin 3–5 millilitraa päivässä. Joissakin tapauksissa jopa 7–10 millilitraa.

Epileptiset kohtaukset:

• Hoito alkaa 0,5 ml:lla 0,1-prosenttista liuosta, ja se saavuttaa keskimäärin yhden tai kolmen millilitran vuorokausiannoksen.
• Vieroitusoireyhtymä;

Suositeltu annos on 0,5–1 ml 0,1-prosenttista liuosta.

• Lisääntynyt lihasjänteys (neurologiassa)

On suositeltavaa antaa liuosta lihakseen kerran tai kaksi kertaa päivässä, puoli millilitraa
.

• 0,1-prosenttista Phenorelaxan-liuosta annetaan kolmesta neljään millilitraan.

Lääkkeen enimmäismäärä, jota voidaan antaa päivässä, on kymmenen millilitraa. Jos hoito suoritetaan laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti, optimaalinen hoitojakso on kolmesta neljään viikkoa. Hoitoa ei voida lopettaa kerralla (vieroitusoireiden mahdollisen kehittymisen vuoksi) - vain vähentämällä annosta vähitellen.

Kun vakaa tulos saavutetaan, voit siirtyä käyttämään Phenorelaxania pillereiden muodossa.

Pillerit otetaan suun kautta, ja kerta-annos on yleensä 0,5–1 mg.

Jos otat lääkettä noin kolme kertaa päivässä, keskimääräinen annos on 1,5–5 mg. Aamulla ja iltapäivällä 0,5–1 mg ja illalla enintään 2,5 mg. Suurin vuorokausiannos on enintään kymmenen milligrammaa.

Suositeltu saanti erilaisiin patologioihin:

• Unihäiriöt:

Sinun tulisi ottaa 0,25–0,5 mg kaksikymmentä–kolmekymmentä minuuttia ennen nukkumaanmenoa.

• Patologiset tilat (esimerkiksi neuroottiset, psykopaattiset, neuroosin kaltaiset ja psykopaattisen kaltaiset):

Hoidon alussa otetaan 0,5–1 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä. Sitten kahden tai neljän päivän kuluttua (jos potilas sietää lääkettä hyvin ja ottaen huomioon hoidon tehokkuuden) annosta voidaan nostaa neljästä kuuteen milligrammaan päivässä.

• Jos potilaalla on voimakas pelon ja ahdistuksen tunne

Hoito tulisi aloittaa kolmella milligrammalla päivässä, ja annosta tulisi nopeasti lisätä, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan.

• Epilepsia

Suositeltu annos on kaksi - kymmenen milligrammaa päivässä.

• Alkoholin vieroitusoireet

Suositeltu saanti on kaksi ja puoli - viisi milligrammaa päivässä.

• Patologiat, joille on ominaista lisääntynyt lihasjänteys

On syytä kuluttaa kaksi tai kolme milligrammaa päivässä jakamalla päivittäinen saanti kahteen annokseen.

Tablettimuodossa olevaa Phenorelaxania ei tule käyttää yli kahta viikkoa lääkeriippuvuuden riskin vähentämiseksi. Tietyissä olosuhteissa lääkekäytön kestoa voidaan pidentää kuuteenkymmeneen päivään.

Jos lääkkeen käyttö on lopetettava, annosta tulee pienentää vähitellen vieroitusoireiden riskin minimoimiseksi.

[ 2 ]

Käyttö Fenorelaksaani raskauden aikana

Koska lääkkeellä on teratogeeninen vaikutus, joka edistää sikiön vaurioitumista ja voi aiheuttaa mutaatioita (synnynnäisiä) DNA-tasolla, sen käyttö raskauden aikana on ehdottomasti kielletty. Tämä pätee erityisesti naisiin ensimmäisen kolmanneksen aikana, koska solujen jakautuminen on aktiivisinta koko raskauden ajan. Loppujen lopuksi lapsella on suuri todennäköisyys kehittää vakavia synnynnäisiä epämuodostumia, jos hänen äitinsä käyttää Phenorelaxania tänä aikana.

Myöhemmin (toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana) teratogeeninen vaikutus vähenee, mutta uhka lapsen terveydelle pysyy samana. Siksi tätä lääkettä voidaan käyttää tässä raskausvaiheessa, mutta sitä ei suositella.

Jos nainen ottaa Phenorelaxania ennen synnytystä, se voi aiheuttaa hengitysvaikeuksia vastasyntyneelle.

Jos hoitava lääkäri ei voi määrätä toista, turvallisempaa lääkettä ja potilaalla on elintärkeitä syitä Phenorelaksanin ottamiseen, lääkkeen käyttö on mahdollista.

Koska on näyttöä siitä, että Phenorelaxan pieninä määrinä pääsee äidinmaitoon ja siten vaikuttaa lapsen terveyteen (ja siten aiheuttaa haittaa), sen käyttö imetyksen aikana on myös kielletty.

Vasta

Lääkettä ei tule käyttää seuraavissa tapauksissa:

• Lisääntynyt yksilöllinen herkkyys vaikuttavalle aineelle Phenorelaxan;
• Kooma;
• Shokkitila;
• Myasthenia;
• Suljetun tyyppinen glaukooma (akuutissa vaiheessa tai alttiuden läsnä ollessa);
• Akuutti myrkytys alkoholijuomilla, huumausaineilla tai unilääkkeillä;
• Krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
• Akuutti hengitysvajaus;
• Tiineysaika;
• Vaikea masennus;
• Imetysaika;

Kaikki riskit huomioon ottaen lääkettä voidaan käyttää seuraavissa tapauksissa:

• Maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
• Ataksia (aivo- tai selkäydinvamma);
• Huumeriippuvuuden esiintyminen potilaan sairaushistoriassa;
• Alttius psykoaktiivisten lääkkeiden väärinkäyttöön;
• Hyperkineesi;
• Aivojen patologian perustyyppi;
• Jos potilas kuuluu ikääntyneeseen väestöön.

Sivuvaikutukset Fenorelaksaani

Phenorelaxania käytettäessä on mahdollista, että seuraavia haittavaikutuksia ilmenee:

• Hermosto: väsymys, keskittymiskyvyn heikkeneminen, hämmennys, sekavuus, muistin heikkeneminen, epävakaa kävely.
• Hematopoieettinen systeemi: leukosyyttien, neutrofiilien, verihiutaleiden, agranulosytoosin ja anemian väheneminen.
• Ruoansulatusjärjestelmä: maksan toimintahäiriö, keltaisuus, suolen toimintahäiriö, ruokahaluttomuus.
• Urogenitaalijärjestelmä: anuria, munuaisten toimintahäiriö, libidohäiriö, dysmenorrea.
• Allergia: ihottuma ihon pinnalla, kutina;
• Vaikutukset sikiöön raskauden aikana: teratogeenisuus, keskushermoston ja hengityselinten toiminnan lamautuminen.
• Paikallisesti: laskimoiden tulehdus tai laskimoiden lumenin tukkeutuminen trombin aiheuttamalla;
• Yleistä: riippuvuus, huumeriippuvuus; verenpaineen lasku, näköhäiriöt, painon lasku, sydämen sykkeen nousu.

On myös syytä pitää mielessä, että Phenorelaxanin annoksen nopea pienentäminen tai käytön täydellinen lopettaminen voi edistää vieroitusoireyhtymän kehittymistä.

[ 1 ]

Yliannos

Jos suositeltu Phenorelaxan-annos ylitetään hieman, on mahdollista, että terapeuttinen vaikutus voi voimistua ja että voi esiintyä haittavaikutuksia.

Jos suositeltu annos ylitetään huomattavasti, ilmenee vaikea tajunnan, sydämen ja keuhkojen toiminnan heikkeneminen.

Terapia vaatii:

• Kehon elintärkeiden toimintojen seuranta;
• Tukee sydämen ja keuhkojen toimintaa;
• Oireenmukainen hoito;
• Strykniininitraatin (1 ml 0,1 % liuosta 2-3) antaminen – lihasrelaksantti Phenorelaxanin antagonistina;
• Erityisen antagonistin – flumatseenilin (Anexat) – käyttöönotto: laskimoon 0,2 mg (tarvittaessa annosta voidaan nostaa 1 mg:aan) 5 % glukoosiliuoksessa tai 0,9 % NaCl-liuoksessa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla, jotka samanaikaisesti käyttävät Levodopaa ja Phenorelaksania, ensimmäisen teho heikkenee.

Tsidovudiinin kanssa – yhdistetty käyttö fenorelaksaanin kanssa johtaa tsidovudiinin lisääntyneeseen toksisuuteen.

Jos Phenorelaxania käytetään yhdessä seuraavien ryhmien lääkkeiden kanssa: antipsykootit (neuroleptit), epilepsialääkkeet, lihasrelaksantit, narkoottiset kipulääkkeet tai hypnoottisesti vaikuttavat lääkkeet, vaikutukset lisääntyvät molemminpuolisesti.

Mikrosomaalisten hapettumisen estäjät – lisäävät haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Maksaentsyymien indusoijat (mikrosomaaliset) – vähentävät Phenorelaxanin tehoa.

Fenorelaksaani, kun sitä käytetään samanaikaisesti imipramiinin kanssa, lisää jälkimmäisen tiheyttä veriplasmassa.

Kun sitä käytetään verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa, ilmenee voimakkaampi hypotensiivinen vaikutus.

Hengityslamaa voi esiintyä, kun klotsapiinia käytetään fenorelaksantiinin kanssa.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Fenorelaksaani kuuluu luetteloon B (voimakkaat lääkkeet).

Säilytä kuivassa paikassa, poissa suorasta auringonvalosta ja lasten ulottumattomissa. Lämpötilan tulee olla noin 25 °C.

Säilyvyys

Jos kaikki säilytysolosuhteet täyttyvät, lääkettä voidaan säilyttää kolme vuotta.

Arvostelut

Phenorelaxan ei ole uusi tuote lääkemarkkinoilla. Se on olemassaolonsa aikana osoittautunut erinomaiseksi ja tehokkaaksi lääkkeeksi. Sen käyttöalue on erittäin laaja, vieroitusoireyhtymästä skitsofreniaan. Mutta samaan aikaan sekä lääkärit että potilaat huomaavat monia haittavaikutuksia ja ennen kaikkea riippuvuuden kehittymisen, mikä tekee sen pitkäaikaisesta käytöstä ongelmallista.