Gatifloksasiini

Antibiootteja ei turhaan kutsuta yhdeksi ihmiskunnan suurimmista saavutuksista, koska on vaikea edes laskea, kuinka monen ihmisen ihmishenkiä ne ovat pelastaneet ja terveyden palauttaneet. Erityistä huomiota tulisi kiinnittää fluorokinoloniryhmän mikrobilääkkeisiin, koska nämä ovat lääkkeitä, jotka tulevat apuun vakavissa bakteeriperäisissä patologioissa, märkivissä haavoissa ja paiseissa, kun muut lääkkeet eivät ole riittävän tehokkaita. Yksi suosituimmista fluorokinoloneista on samannimisen vaikuttavan aineen omaava bakteerilääke "Gatifloxacin".

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Viitteitä Gatifloksasiini

Antimikrobinen lääke "Gatifloksasiini" on laaja kirjo antibakteerista aktiivisuutta. Tässä suhteessa se on löytänyt laajan sovelluksen kohtalaisen ja vaikean infektio- ja tulehduksellisten patologioiden hoidossa. Sen määräämiseksi riittää, että patogeeninen mikrofloora on herkkä lääkkeen vaikuttavalle aineelle.

Tätä lääkettä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• Hengityselinten tarttuva vaurio
  • käytetään keuhkoputkentulehduksen hoitoon: akuutin ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen hoito akuutissa vaiheessa,
  • keuhkojen tulehdus (keuhkokuume),
  • kystinen fibroosi, jossa keuhkoihin kertyy paksua limaa, mikä vaikeuttaa hengitystä.
• ENT-elinten tarttuvat patologiat
  • akuutti vaihe poskiontelotulehduksessa,
  • poskiontelotulehdus
  • vakavat välikorvan tulehduksen, korvatulehduksen (korvatulehduksen) ja muiden vastaavien sairauksien tapaukset,
• Munuaisiin ja virtsateihin vaikuttavat bakteeriperäiset patologiat:
  • monimutkaiset ja yksinkertaiset infektiot, kuten munuaistulehdus (pyelonefriitti ja glomerulonefriitti), virtsarakon tulehdus (kystiitti) ja eturauhasen tulehdus (prostatiitti).
• Ihon ja pehmytkudosten tarttuvat vauriot, mukaan lukien märkivät haavat,
• Luihin ja niveliin vaikuttavat infektiot.
• Tarttuva tulehdusprosessi urogenitaalijärjestelmässä
  • Sitä käytetään erityyppisten tippurien hoitoon molemmilla sukupuolilla: naisilla, joilla on vaginaalinen (endokervikaalinen) ja peräsuolen tippuri, miehillä, joilla on mutkaton virtsaputken patologia,
  • naispotilaiden urogenitaaliset infektiot.

"Gatifloksasiinin" avulla on mahdollista torjua Mycobacterium tuberculosista, patogeenista mikro-organismia Helicobacter pylori, joka aiheuttaa ruoansulatuskanavan tulehduksellisia patologioita (gastriitti, pohjukaissuolihaava, mahahaava ja pohjukaissuolihaava) sekä leikkauksen jälkeisiä komplikaatioita.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Julkaisumuoto

Apteekeissa antimikrobinen lääke "Gatifloksasiini" löytyy kahdessa muodossa:

• Tablettien muodossa, joiden annos on joko 0,2 tai 0,4 mg.

Päällystetyt tabletit on pakattu 10 kappaleen läpipainopakkauksiin.

• Infuusioliuoksen muodossa 0,2 tai 0,4 litran pulloissa.

Jokainen lääkepullo sijoitetaan erilliseen pakkaukseen.

Lääkkeen vaikuttava aine missä tahansa vapautumismuodossa on neljännen sukupolven fluorokinoloni gatifloksasiini.

Lääkkeen tablettimuoto sisältää seuraavat täyteaineet:

• tärkkelys,
• selluloosa,
• kalsiumvetyfosfaatti,
• propyyliparahydroksibentsoaatti
• natriummetyyli-parahydroksibentsoaatti,
• steariinihappo,
• natriumtärkkelysglykolaatti,
• PEG 6000,
• talkki,
• stabilointiaine hydroksipropyylimetyyliselluloosa,
• valkoinen elintarvikeväri titaanidioksidi,
• Tabletin kuoren pehmennin dibutyyliftalaatti.

Ratkaisun lisäkomponentit:

• suolahappo
• magnesiumhydroksidi
• dekstroosi
• injektionesteisiin käytettävä vesi.

Lääkkeiden apuaineet toimivat yleensä rakennusaineina tai säilöntäaineina, eikä niillä ole terapeuttista vaikutusta. Ne on kuitenkin otettava huomioon yliherkkyyden sattuessa. Loppujen lopuksi intoleranssi ainakin yhdelle lääkkeen koko koostumuksen komponentille on vasta-aihe lääkkeen käytölle, koska se voi johtaa vakaviin seurauksiin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodynamiikka

"Gatifloksasiini" on neljännen sukupolven fluorokinoloniantibiootti, jonka terapeuttinen vaikutus eroaa muista suosituista kapea- ja laaja-alaisista antibiooteista (penisilliinit, kefalosporiinit, tetrasykliinit, aminoglykosidit, makrolidit).

Mikro-organismit lisääntyvät jakautumalla soluja. Mikro-organismien itse tuottamat entsyymit topoisomeraasi IV ja DNA-gyraasi osallistuvat tähän prosessiin. Niiden ansiosta kromosomit jakautuvat ja uusi solu saa emosolun ominaisuudet.

Gatifloksasiinilla on kyky estää näiden entsyymien tuotantoa, ja patogeenisten mikro-organismien lisääntymisprosessi lakkaa.

Gatifloksasiinilla on laaja kirjo antibakteerisia vaikutuksia, ja se tehoaa jopa mikro-organismeihin, jotka ovat epäherkkiä muille AMP-tyypeille. Sillä ei ole ristiresistenssiä muiden antibioottien kanssa.

Gatifloksasiinille herkät bakteerit:

• grampositiivinen - Staphylococcus aureus, pneumokokki-infektio, Streptococcus pyogenes (tonsilliitin, reuman, glomerulonefriitin aiheuttaja)
• gramnegatiiviset - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokokki-infektio

Niillä on suhteellinen herkkyys:

• grampositiiviset - streptokokit (lajikkeet: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), stafylokokit (lajikkeet: kochni epidermidis, hemolyyttinen, saprofyyttinen, hominis, simulaanit), corynebacterium (kurkkumätä aiheuttaja)
• gramnegatiiviset – hinkuyskäbasilli, Klebsiella oxytoca (suoliston ja virtsateiden tulehdussairauksien aiheuttaja), enterobakteerit (lajikkeet: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis ja vulgaris, Morganella providencia (rettgeri ja stuartii).

Useimmat anaerobit ovat myös suhteellisen herkkiä gatifloksasiinille: bakteroidit (lajit: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobakteerit, porphyromonas (lajit: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibakteerit, klostridiat (perfringens ja ramosum).

Patogeenit, joita pidetään epätyypillisinä ja jotka pysyvät herkkinä gatifloksasiinille: klamydia (pneumoniae ja trachomatis - yhteisössä hankitun keuhkokuumeen ja klamydian patogeenit), mykoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophilaa ja Coxiella burnetiita (keuhkokuumeen ja Q-kuumeen aiheuttajia) pidetään suhteellisen herkkinä.

Beetalaktaami-AMP:ille ja makrolidi-antibiooteille resistentit bakteerit eivät kehitä resistenssiä gatifloksasiinille.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy suun kautta otettuna melko nopeasti ja tunkeutuu eri kudoksiin ja kehon nesteisiin. Gatifloksasiinin maksimipitoisuus veressä havaitaan 1–2 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Vaikuttavan aineen biologinen hyötyosuus on yli 95%.

Vain viidesosa lääkkeestä sitoutuu veriproteiineihin, joten sen pitoisuus kudoksissa voi olla huomattavasti korkeampi kuin veriplasmassa.

Suuria pitoisuuksia lääkettä löytyy keuhkoputkista ja keuhkokudoksesta, välikorvasta ja nenän sivuonteloista, ihon eri kerroksista, eturauhasesta, limakalvoista ja sisäisten naisen sukupuolielinten kudoksista. Veren lisäksi antibioottia voi esiintyä siittiöissä, sapessa ja rintamaidossa.

Vain pieni määrä gatifloksasiinia metaboloituu, ja metaboliitit erittyvät myöhemmin virtsaan. Noin 70 % vaikuttavasta aineesta erittyy elimistöstä munuaisten kautta alkuperäisessä muodossaan. Lääkkeen puoliintumisaika vaihtelee 7–14 tunnin välillä.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Annostus ja antotapa

Gatifloksasiinitabletit ovat saavuttaneet laajempaa suosiota kuin laskimonsisäiseen tiputukseen käytettävä liuos. Tabletit voidaan ottaa milloin tahansa, ruoan nauttiminen ei vaikuta niiden tehoon. Tabletit niellään kokonaisina veden kera.

Useimmissa tartuntataudeissa Gatifloksasiinia määrätään annoksella 400 mg päivässä. Päivittäinen annos voidaan ottaa kerralla, kuten suositellaan mutkattomaan tippuriin tai jakaa kahteen 0,2 g:n annokseen.

Hoitojakso kestää yleensä 10 päivää. Akuutin poskiontelotulehduksen tapauksessa hoito voi kestää jopa 2 viikkoa.

Kystiitin hoito vaatii pienemmän vuorokausiannosta (0,2 g) ja hoidon keston (3 päivää).

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annoksen muuttaminen on tarpeen pitkäaikaishoidon tai kahdesti päivässä tapahtuvan annostelun aikana.

Infuusioliuosta injektiopulloissa (1 ml - 2 mg gatifloksasiinia) käytetään laskimonsisäiseen hitaaseen antoon vaikeissa patologioissa sekä jos tablettihoitoa ei voida suorittaa. Tiputusaika on 1 tunti. Se annetaan kerran päivässä. Liuos voidaan sekoittaa 5 % dekstroosiliuokseen, 0,9 % natriumkloridiliuokseen tai Ringerin liuokseen. Ihotesti on pakollinen sietokyvyn varmistamiseksi.

Kystiitin ja tippurin hoidossa riittää yksi lääkkeen infuusio 400 ml:n annoksella. Muiden patologioiden hoidossa tiputtimia annetaan kerran päivässä 7-10 päivän ajan.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Käyttö Gatifloksasiini raskauden aikana

Antibiootti "Gatifloksasiini" tunkeutuu hyvin eri kudoksiin ja nesteisiin. Näin ollen se voi tunkeutua suojaavan istukan läpi ja päästä sikiön elimistöön, mikä voi aiheuttaa korjaamatonta vahinkoa. Samat seuraukset ovat odotettavissa, jos gatifloksasiinia pääsee vauvan elimistöön rintamaidon mukana.

Edellä mainitun yhteydessä lääke on kielletty käytettäväksi raskaana olevien naisten ja imettävien äitien hoidossa. Muuten, sitä ei myöskään käytetä pediatriassa.

Vasta

Raskauden, imetyksen ja lapsuuden lisäksi sekä yliherkkyyden Gatifloksasiinin pää- ja apuaineille lisäksi lääkkeellä ei ole muita vasta-aiheita.

Antibioottia tulee käyttää varoen diabetesta sairastavilla potilailla.

[ 27 ]

Sivuvaikutukset Gatifloksasiini

Useimmissa tapauksissa lääkkeen sivuvaikutusten esiintyminen ei aiheuta merkittävää haittaa potilaan terveydelle eikä vaadi lääkkeen lopettamista. Yleisimmät oireet gatifloksasiinihoidon aikana ovat: pahoinvointi, emätintulehdus, ripuli, päänsärky ja huimaus, kipu ja ärsytys pistoskohdassa.

Harvemmin potilaat valittavat epämiellyttävien oireiden esiintymisestä:

• sydän- ja verisuonijärjestelmä (sydämentykytys, kohonnut verenpaine),
• ruoansulatuskanava (vatsakipu, ummetus, oksentelu, turvotus, suun ja mahalaukun limakalvojen tulehdus, ihottumien ja haavaumien esiintyminen suuontelossa),
• tuki- ja liikuntaelimistö (nivelkipu, spastinen kipu jalkojen lihaksissa),
• hermosto (lisääntynyt kiihtyvyys ja ahdistuneisuus, unihäiriöt, sekavuus, heikentynyt kehon herkkyys, vapina jne.),
• iho (kuivuus, kutina ja ihottumat iholla, liikahikoilu),
• aineenvaihdunta (voimakas jano, turvotusoireyhtymä, kohonnut verensokeri).

Lisäksi voi esiintyä allergisia reaktioita, rinta- ja selkäkipuja, vilunväristyksiä, kuumetta, hengenahdistusta, näön hämärtymistä, tinnitusta, makuaistin muutoksia, dysuriaa. Pitkäaikaisessa käytössä kehon mikroflooran häiriintyminen on mahdollista, joten antibiootin rinnalla määrätään lääkkeitä sen palauttamiseksi.

[ 28 ]

Yliannos

Jos lääkettä käytetään suurina annoksina pitkään, voi ilmetä seuraavia oireita, jotka viittaavat lääkkeen yliannostukseen: pahoinvointi ja oksentelu, letargia, pinnallinen, harvinainen hengitys, vapina kehossa, kouristukset, tajunnan heikkeneminen, psykoosi.

Suun kautta otetun yliannostuksen hoito koostuu lääkkeen jäämien poistamisesta mahalaukusta. Tämä edellyttää oksennuttamista tai mahalaukun huuhtelua kevyesti suolatulla vedellä. Tämän jälkeen annetaan oireenmukaista hoitoa.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Gatifloksasiinihoidon aikana ei suositella alkoholin tai alkoholia sisältävien lääkkeiden käyttöä. On myös vältettävä Gatifloksasiinin käyttöä samassa järjestelmässä muiden lääkkeiden kanssa.

Antasidien, vitamiini- ja kivennäisainekompleksien, sinkkivalmisteiden ja rautasulfaattia sisältävien lääkkeiden käyttö heikentää antibiootin imeytymistä. Siksi on suositeltavaa pitää kahden tunnin tauko gatifloksasiinin ja edellä mainittujen lääkkeiden ottamisen välillä.

Fluorokinolonin käyttö samanaikaisesti tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa voi lisätä keskushermoston herkkyyttä ja aiheuttaa kouristuksia.

Gatifloksasiinin ja digoksiinin samanaikainen käyttö johtaa usein jälkimmäisen pitoisuuden nousuun. Siksi sydänlääkkeen annosta tulee pienentää antibioottihoidon aikana.

Probenesidi voi lisätä gatifloksasiinin biologista hyötyosuutta, mikä vaatii antibiootin annoksen säätämistä.

Diabetes mellitusta sairastaville potilaille, jotka joutuvat ottamaan hypoglykeemisiä lääkkeitä, annettava antibakteerinen hoito tulee suorittaa verensokeritasojen jatkuvalla seurannalla.

Verenhyytymistä on seurattava varfariinin ja gatifloksasiinin samanaikaisen käytön aikana. Antikoagulanttivaikutuksen mahdollinen voimistuminen.

Hoitoa tulee antaa varoen iäkkäille potilaille ja naisille, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia. Kammioperäisten rytmihäiriöiden riski on olemassa.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Varastointiolosuhteet

Valmistaja suosittelee lääkkeen säilyttämistä huoneenlämmössä, poissa kosteudesta ja lämmöstä. Vältä altistumista suoralle auringonvalolle. Yli 25 asteen ilman lämpötilassa antibakteerisen aineen säilyvyysaika voi lyhentyä lääkkeen ennenaikaisen heikkenemisen vuoksi.

Säilytä lasten ulottumattomissa. Lääkettä ei käytetä lasten hoitoon, eikä tällä alalla ole tehty tutkimuksia, joten jo pienelläkin lääkeannoksella, jonka lapsi vahingossa ottaa, voi oletettavasti olla vaarallisia seurauksia.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika alkuperäispakkauksessa asianmukaisissa olosuhteissa on 2 vuotta. Antibiootin käyttö viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen on kielletty.

Liuos tulee käyttää heti pullon avaamisen jälkeen. Mahdolliset ylijäämät on hävitettävä.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]