Gatispan

Gatispan on kinoloni-/fluorokinoloni-luokkaan kuuluva lääke, jolla on laaja kirjo antibakteerisia vaikutuksia.

[ 1 ]

Viitteitä Gatispan

Se on tarkoitettu lääkkeen vaikuttavalle aineosalle - gatifloksasiinille - herkkien mikrobien aiheuttamien tartuntatautien ja tulehduksellisten patologioiden poistamiseen. Näistä:

• tartuntaprosessit virtsajärjestelmässä: kystiitti ja prostatiitti sekä pyelonefriitti akuutissa tai kroonisessa muodossa;
• krooniset infektioprosessit virtsateissä;
• hengityselinten tartuntaprosessit: akuutit poskiontelotulehduksen ja keuhkoputkentulehduksen muodot sekä keuhkopaise ja keuhkokuume sekä keuhkoahtaumataudin ja kystisen fibroosin paheneminen;
• tartuntaprosessit pehmytkudoksissa ja ihossa;
• tartuntaprosessit nivelissä ja luissa;
• sukupuolitaudit (uretriitti, proktiitti ja myös kohdunkaulantulehdus).

Julkaisumuoto

Saatavana tablettimuodossa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 5 tablettia. Pakkaus sisältää 1–5 tai 10 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine on gatifloksasiini, jolla on laaja antibakteerinen vaikutusalue. Se tehoaa useimpiin gramnegatiivisiin ja grampositiivisiin bakteereihin. Lääkkeen ominaisuudet toteutuvat DNA-gyraasin (entsyymi, joka osallistuu DNA:n replikaatioon ja provosoi infektion kehittymistä) sekä topoisomeraasi IV:n (entsyymi, joka toimii bakteerisolujen jakautumisen päämoottorina - se erottaa DNA-kromosomeja) kautta. Gatispanin vaikutusalueeseen kuuluvat kefalosporiineille, penisilliineille ja aminoglykosideille resistentit taudinaiheuttajat sekä moniresistenttejä ominaisuuksia omaavat mikrobit.

Se tehoaa seuraaviin grampositiivisiin bakteereihin: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus (mukaan lukien penisilliinille herkät ja resistentit kannat), Staphylococcus saprophyticus, C-, G- ja F-ryhmien streptokokit, Staphylococcus epidermidis (metisilliinille herkät kannat) ja Streptococcus agalactiae. Se tehoaa myös gramnegatiivisiin mikrobeihin: influenssabasilli (myös beetalaktamaasia tuottavat kannat), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (myös beetalaktamaasia tuottavat kannat), Moraxella catarrhalis (myös beetalaktamaasia tuottavat kannat), Proteus mirabilis ja Acinetobacter iwoffii, sekä Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri ja Enterobacter cloacae, sekä Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris ja Morganin basilli. Muiden mikrobien lisäksi: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ja Chlamydophila pneumoniae.

Lääkkeellä on myös voimakas vaikutus anaerobia, mukaan lukien peptostreptokokit, vastaan.

[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet ovat lineaarisia (käytettäessä 200-800 mg:n annoksia 2 viikon ajan) eivätkä riipu käyttöajasta.

Lääke imeytyy tehokkaasti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 96 %. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan yleensä 1–2 tuntia annon jälkeen.

Noin 20 % gatifloksasiinista syntetisoidaan plasman proteiinin kanssa (aineen pitoisuudesta riippumatta). Korkean aktiivisuuden omaava komponentti jakautuu elimistön sisällä - sen kudoksiin: keuhkoputkien limakalvoon, kohdunkaulaan, alveolaarisiin makrofageihin ja myös emättimeen. Aineen korkean jakautumisnopeuden vuoksi kudoksiin lääke kertyy nopeasti kohde-elimiin.

Kehossa aine biotransformoituu rajoitetusti. Noin 1 % annoksesta erittyy metyylietyleenidiamiinina ja etyleenidiamiinin hajoamistuotteina (virtsan mukana) ja toiset 5 % ulosteiden mukana. Noin 70 % aineesta erittyy munuaisten kautta – ensimmäisten 48 tunnin aikana – muuttumattomana.

Lääkkeen farmakokinetiikassa on joitakin eroja naisilla. Iäkkäillä naisilla havaittiin huippupitoisuuden (+21 %) ja AUC0--arvon (+32 %) nousu. Nuorilla tytöillä havaitaan kuitenkin lääkkeen hidasta erittymistä.

[ 3 ]

Annostus ja antotapa

Ennen Gatispane-hoidon aloittamista on tehtävä ihoherkkyystesti.

Gatispania käytetään päivittäin laskimonsisäisenä tiputuksena. Lääkkeen määrä ja sen käytön kesto riippuvat infektiovaurion tyypistä ja vakavuudesta.

• Kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen hoitoon määrätään 400 mg Gatispania viikon ajan.
• Akuutissa poskiontelotulehduksessa Gatispania on määrätty 400 mg kymmenen päivän ajan.
• Yhteisön hankitussa keuhkokuumeessa Gatispania määrätään 400 mg 1-2 viikon ajan.
• Virtsatiejärjestelmän komplisoimattomissa tartuntatapauksissa käytetään 200-400 mg Gatispania kerta-annoksena tai kolmen päivän aikana.
• Virtsatiejärjestelmän monimutkaisissa tartuntatapauksissa käytetään 400 mg Gatispania viikon ajan.
• Akuutissa pyelonefriitissä Gatispania on määrätty 400 mg viikon ajan.
• Virtsaputken gonorrean hoitoon miespotilailla käytetään 400 mg:n Gatispanin kerta-annosta.
• Endoservikaalisen ja peräsuolen gonorrean hoitoon naispotilailla käytetään 400 mg:n Gatispanin kerta-annosta.

Gatispan tulee ottaa suun kautta - 200-400 mg kerran päivässä. Kurssin kesto riippuu infektioprosessin vakavuudesta, käyttöaiheista ja lääkkeen tehokkuudesta.

Aloitusannosta ei tarvitse muuttaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla. Seuraavat annokset säädetään kreatiniinipitoisuuden perusteella.

Käyttö Gatispan raskauden aikana

Gatispane on kielletty raskaana oleville naisille.

Vasta

Vasta-aiheita ovat: imetysaika, intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muille fluorokinoloneille sekä alle 18-vuotiaat ja G6PD:n puutos elimistössä.

Sivuvaikutukset Gatispan

Tablettien ottaminen voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä:

• ruoansulatuskanavan elimet: vatsakipu, pahoinvointi oksentelun kanssa, ummetus, dyspeptiset oireet, turvotus, ruokahaluttomuuden kehittyminen, ientulehdus, stomatiitti, gastriitti tai kielitulehdus sekä verenvuoto ruoansulatuskanavassa ja suun kandidiaasi;
• Keskushermosto ja periferia: päänsärkyä, huimausta, migreenin esiintymistä, unettomuutta ja muita unihäiriöitä sekä hermostuneisuuden, ahdistuksen tai uneliaisuuden tunnetta ja kiihtyneisyyttä. Lisäksi voi esiintyä jalkojen lihaskramppeja, parestesiaa, sekavuutta, paranoiaa, masennusoireyhtymää, paniikkikohtauksia ja depersonalisaatiota. Myös ataksian, valonarkuuden, silmien valoherkkyyden, hyperestesiaa, vihamielisyyden tunnetta, näköhäiriöitä ja näiden ohella maku- ja hajuaistin häiriöitä sekä polyneuropatian kehittymistä.
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: bradykardia, johon liittyy takykardia ja kohonnut verenpaine;
• tuki- ja liikuntaelimistö: kipu luissa ja nivelissä sekä lisääntynyt jänteen repeämisen riski;
• hengityselimet: hyperventilaatio sekä keuhkoputkien kouristukset;
• allergiat: kasvojen turvotus sekä suun limakalvon turvotus kielen kanssa, myös yleistynyt turvotus, makulopapulaaristen tai vesikulobulloisten ihottumien esiintyminen;
• muut: janon tunne, rinta- tai korvakipu sekä hematurian, hypoglykemian tai emätintulehduksen kehittyminen ja kuume. Lisäksi kohdun verenvuotoa ja ihon kuivumista.

[ 4 ]

Yliannos

Lääkkeiden yliannostuksesta ei ole raportoitu.

Vahingossa tapahtuneen yliannostuksen sattuessa tarvitaan hoitoa oireiden poistamiseksi. Suoritetaan mahahuuhtelu ja tarvittaessa nesteytyshoito. Hemodialyysi ei ole kovin tehokas gatifloksasiinin erittymisessä - vain noin 14 % lääkkeestä voidaan poistaa 4 tunnin kuluessa. Pakotettu diureesi ei myöskään ole kovin hyödyllinen - noin 11 % lääkkeestä voidaan poistaa 8 päivän kuluessa.

Potilaiden tilaa on seurattava tarkasti, mukaan lukien säännöllinen EKG. Yliannostuksen ensimmäisten merkkien ilmaantuessa on aloitettava välittömästi oireenmukainen ja tukeva hoito.

On tärkeää ylläpitää kehon neste- ja elektrolyyttitasapainoa.

Hemodialyysiä pidetään tehottomana: enintään 14 % otetun lääkkeen kokonaismäärästä poistuu verenkierrosta neljän tunnin aikana. Jatkuvassa paikallaan olevassa peritoneaalidialyysissä 11 % poistuu kahdeksan päivän aikana.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Diabeteksen hoitoon käytettäessä (suun kautta otettavia diabeteslääkkeitä käyttävillä henkilöillä) verensokeritaso voi muuttua. Siksi tällaisten henkilöiden on seurattava glukoositasoja jatkuvasti.

Ravintolisää (sinkkiä, rautaa tai magnesiumia sisältäviä), alumiinia/magnesiumia sisältäviä antasideja ja myös rautasulfaatteja käyttävien tulisi ottaa Gatispan 4 tuntia ennen edellä mainittujen tuotteiden käyttöä.

Probenesidin yhdistelmän seurauksena gatifloksasiinin erittymisnopeus kasvaa. Yhdistelmä varfariinin kanssa ei vaikuta veren hyytymisparametreihin, mutta koska yksittäiset fluorokinolonit voivat lisätä sen ominaisuuksia (samoin kuin muut epäsuorat antikoagulantit), on tarpeen seurata tärkeimpiä veren hyytymisparametreja.

Lääkkeen ja erilaisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) yhdistetty käyttö voi lisätä keskushermoston sivuvaikutusten ilmenemistä.

Varovaisuutta on noudatettava, kun Gatispanaa käytetään yhdessä antipsykoottien, sisapridin ja erytromysiinin kanssa.

Digoksiinin samanaikainen käyttö ei vaikuta merkittävästi gatifloksasiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin, mutta lääkärin on seurattava digoksiinia käyttäviä henkilöitä, jotta toksisuusoireiden ilmaantuminen havaitaan nopeasti. Jos ensimmäisiä digitalismyrkytyksen merkkejä ilmenee, on tarpeen määrittää seerumin digoksiinipitoisuus ja sitten säätää lääkkeen annosta.

Gatispan ei vaikuta systeemiseen puhdistumaan midatsolaamin laskimonsisäisen injektion jälkeen. Midatsolaamin kerta-annos 0,0145 mg/kg ei muuta Gatispanin kineettisiä ominaisuuksia.

Gatispanin ja teofylliinin yhdistelmällä ei ollut lääkkeiden keskinäistä vaikutusta toisiinsa.

Gatispanin ja Glyburidin yhdistelmä (kerran päivässä) tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla ei vaikuttanut lääkkeiden farmakologisiin parametreihin: verensokeritasot eivät muuttuneet.

Gatispaanin poistuminen verenkierrosta lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä probenesidin kanssa.

Varfariinia saavilla potilailla Gatispandin samanaikainen käyttö ei aiheuttanut merkittäviä muutoksia veren hyytymisessä. Tällaisessa tilanteessa on kuitenkin tarpeen seurata protrombiini-indeksiä.

On havaittu, että tulehduskipulääkkeiden ja kinolonien yhdistelmä voi johtaa kouristusten ja keskushermoston häiriöiden kehittymiseen.

Gatispanin yhdistelmä trisyklisten masennuslääkkeiden, fenotiatsiinilääkkeiden sekä erytromysiinin ja sisapridin kanssa lisää rytmihäiriöiden riskiä.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Gatispana säilytetään auringonvalolta ja kosteudelta suojatussa paikassa. Paikan on oltava pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Gatispanin käyttö on sallittua kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.