Geerdine

Geerdin on protonipumpun estäjä.

Viitteitä Geerdine

Rabepratsolia injektionesteisiin tarkoitettujen liuosten kylmäkuivatun aineen muodossa käytetään, kun tätä ainetta ei voida käyttää suun kautta:

• pahentunut haavauma pohjukaissuolessa tai mahassa, johon liittyy vakavia eroosioita ja verenvuotoa;
• lyhytaikainen hoito GERD:lle haavaumien ja eroosioiden yhteydessä;
• happaman mahanesteen imeytymisen estämiseksi;
• gastrinooman kanssa.

Julkaisumuoto

Vapautetaan injektionestettä varten tarkoitetun kylmäkuivatun aineen muodossa 10 ml:n injektiopullossa (20 mg rabepratsolia). Erillinen pakkaus sisältää yhden injektiopullon.

Farmakodynamiikka

Lääke, joka estää H ⁺ -K ⁺ -ATPaasi-elementtiä. Tämän entsyymin aktiivisuuden esto mahalaukun parietaalisoluissa auttaa estämään suolahapon muodostumisen viimeisen vaiheen. Tämä vaikutus riippuu annoksesta ja voi aiheuttaa suolahapon stimuloidun ja basaalisen erityksen heikkenemistä (ärsykkeen tyyppi ei ole tärkeä).

Rabepratsoli syntetisoidaan kovalenttisella sitoutumisella parietaalisolujen protonipumppuun. Tämä prosessi johtaa erittyvän hapon määrän peruuttamattomaan vähenemiseen. Sen eritys voi tapahtua vain vasta muodostuneen protonipumpun osallistumisella. Tämän perusteella voimme päätellä, että rabepratsolin plasman farmakokinetiikalla ei ole ratkaisevaa vaikutusta eritystä estävään vaikutukseen. Vaikuttavan aineen bioaktiivisuusaika ylittää merkittävästi sen puoliintumisajan. Protonipumpun puoliintumisaikaa (20–24 tuntia) pidetään tärkeämpänä kuin rabepratsolin puoliintumisaikaa.

Erityksen vähenemisen huippunopeus voi kehittyä, kun rabepratsoli saavuttaa parietaalisolun juuri sillä hetkellä, kun se aktivoituu. Tämä vaikutus voidaan saavuttaa lääkkeen laskimoinfuusiolla. Tämän seurauksena vuorokausirytmin vaikutuksesta (aine asetyylikoliini) tai syömisen jälkeen (aine gastriini histamiinin kanssa) aktivoituva protonipumppu syntetisoidaan välittömästi lääkkeen vaikuttavan aineen molekyylin kanssa, mikä pysäyttää suolahapon tuotannon.

Lääkkeen vaikuttava aine kerääntyy nopeasti mahalaukun parietaalisolujen happamaan ympäristöön ja muuttuu siellä aktiiviseksi muodoksi kiinnittymällä siihen sulfamidiryhmän. Se on vuorovaikutuksessa protonipumpun kysteiinin kanssa.

Lääkkeen käyttö 20 mg:n päivittäisenä annoksena kahden viikon ajan ei vaikuta kilpirauhasen toimintaan, hiilihydraattiaineenvaihduntaan eikä myöskään sellaisten aineiden pitoisuuksiin veressä kuin kortisoli, lisäkilpirauhashormoni, LH ja FSH, testosteroni estrogeenien kanssa sekä kolekystokiniini, prolaktiini, reniini glukagonin kanssa ja STH aldosteronin ja sekretiinin kanssa.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen vaikutus alkaa tunnin kuluttua injektiosta ja saavuttaa maksiminsa 2–4 tunnin kuluttua. Keskimääräinen puhdistumanopeus 20 ml:n laskimonsisäisen injektion jälkeen on 283+/-98 ml/minuutti. Tämän annoksen puoliintumisaika on noin 1,02+/-0,63 tuntia. Mahan erittymisaktiivisuus palautuu 2–3 päivän kuluttua lääkkeen lopettamisesta.

Absoluuttinen biologinen hyötyosuusindeksi 20 mg:n laskimonsisäisen injektion jälkeen on noin 100 % (kaikki aineen molekyylit pääsevät parietaalisoluihin). Tämä indeksi ei muutu toistuvan annon jälkeen. Synteesi plasman proteiinin kanssa on 97 %. Lääkkeen toistuvalla annosta farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät lineaarisina (jakautumistilavuuden, puhdistuman ja puoliintumisajan taso eivät riipu annoksesta).

Se metaboloituu maksassa, minkä seurauksena muodostuu tärkeimmät hajoamistuotteet, hiilihappo tioeetterin kanssa. Muiden hajoamistuotteiden, kuten dimetyylitioeetterin ja sulfonin sekä merkaptuurihappokonjugaatin, pitoisuus on pieni.

Seerumin puoliintumisaika on noin 1 tunti. Noin 90 % annoksesta erittyy virtsaan, pääasiassa kahtena hajoamistuotteena: karboksyylihappona ja merkaptopuurihappokonjugaattina. Pieni osa hajoamistuotteista erittyy ulosteeseen.

Annostus ja antotapa

Geerdin-injektioita laskimonsisäisesti tulisi antaa vain tilanteissa, joissa lääkkeen ottaminen suun kautta ei ole mahdollista. Jos lääkkeen ottaminen suun kautta on mahdollista, sen laskimonsisäinen anto on lopetettava välittömästi.

Suositeltu vuorokausiannos on 20 mg kerta-annos. Liuos annetaan yksinomaan laskimoon.

Ennen injektiota on tarpeen liuottaa kylmäkuivattu aine erityiseen liuottimeen( 5 ml).Tätä varten voit käyttää injektiovettä tai natriumkloridiliuosta( 0,9%). Injektio suoritetaan hitaasti - noin 5-15 minuuttia.

Kun lääkettä käytetään infuusiona, kylmäkuivattu aine liuotetaan myös - ensin injektioveteen (5 ml) ja sitten tuloksena oleva liuos siirretään astiaan, jossa on natriumkloridia (0,9% liuos; 100 ml) tai glukoosiliuosta (5%; 100 ml). Ennen infuusion aloittamista on tarpeen arvioida jauheen liukeneminen silmämääräisesti, jotta voidaan sulkea pois sedimentin läsnäolo ja nesteen värin muutos sekä sen läpinäkyvyys. Lääke (100 ml:n määränä) annetaan 15-30 minuutin aikana ja sitä käytetään 4 tunnin ajan.

Valmistetun liuoksen säilyttäminen, jota ei käytetä toimenpiteen aikana, on kielletty.

Käyttö Geerdine raskauden aikana

Geerdinin turvallisuutta raskaana oleville naisille ei ole tutkittu, joten sen käyttö on kielletty tänä aikana.

Ei ole tietoa vaikuttavan aineen tunkeutumisesta rintamaitoon. Vastaavia testejä ei ole myöskään tehty, joten lääkettä ei ole määrätty imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• rabepratsolin intoleranssi sekä substituoidut bentsimidatsolit tai muut lääkkeen komponentit;
• Ei saa yhdistää atatsanaviirin kanssa;
• Koska lääkkeiden käytöstä lapsilla ei ole riittävästi kokemusta, käyttö tässä ikäryhmässä on vasta-aiheista.

Sivuvaikutukset Geerdine

Lääke aiheuttaa usein kohtalaisia tai lieviä sivuvaikutuksia, jotka häviävät melko nopeasti:

• invasiiviset ja tartuntataudit: tartuntaprosessien esiintyminen tai interstitiaalisen keuhkokuumeen kehittyminen;
• imusolmukkeiden ja systeemisen verenkierron reaktiot: neutropenian, pancyto-, trombosyto-, leukopenian, lymfopenian ja erytrosytopenian kehittyminen sekä leukosytoosi, anemia (tämä sisältää hemolyyttisen muodon) ja agranulosytoosi;
• immuunijärjestelmän häiriöt: suun limakalvojen kuivuminen, ihottumat, yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien sokki), anafylaktoidiset oireet, kasvojen turvotus, urtikaria, hengenahdistus ja verenpaineen lasku. Myös akuuttien allergioiden yleisiä oireita havaitaan, jotka yleensä häviävät lääkkeen lopettamisen jälkeen;
• aineenvaihduntahäiriöt: hyponatremian tai hypomagnesemian kehittyminen sekä ruokahaluttomuus;
• henkiset reaktiot: jännityksen tunne, uneliaisuus, sekavuus ja hermostuneisuus sekä unettomuus, delirium, masennus ja kooma;
• hermoston ilmenemismuodot: huimaus, astenia, hämmennyksen tunne, päänsärky, raajojen heikkouden tunne ja tunnottomuus sekä hypestesia, puhehäiriöt ja otteen voimakkuuden heikkeneminen;
• näköelinten häiriöt: näköongelmat ja lisääntynyt silmänpaine;
• verisuonten toimintahäiriö: lisääntynyt paine, perifeerisen turvotuksen ja sydämentykytysten esiintyminen;
• hengityselinten reaktiot: keuhkoputkentulehdus ja nielutulehdus, johon liittyy kielitulehdus ja poskiontelotulehdus, sekä vuotava nenä, johon liittyy yskää, keuhkoputkien kouristuksia ja Quincken turvotusta;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, ummetus, vatsakipu, turvotus, oksentelu, ripuli, röyhtäily ja ruoansulatushäiriöt. Lisäksi voi esiintyä suun limakalvojen kuivumista ja ihottumaa suussa, suutulehdusta, kandidiaasin aiheuttamaa gastriittia, ruokatorven tulehdusta ja enteriittiä, närästystä ja keiloosia. Vatsassa voi esiintyä raskauden ja täyteyden tunnetta, makuhäiriöitä ja peräpukamia.
• maksan ja sappiteiden ongelmat: hepatiitin (myös sen fulminantin muodon) kehittyminen, keltaisuus ja maksan enkefalopatia (harvoin esiintyy maksakirroosia sairastavilla), lisäksi toiminnallinen maksasairaus;
• ihonalaisen kerroksen ja ihon ilmenemismuodot: eryteeman (myös polyformityyppisen) esiintyminen, ihottumat, kutina, TEN ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä sekä hyperhidroosi, allergioiden ja rakkulaisten reaktioiden akuutit yleisoireet;
• lihasten ja luuston reaktiot: rabdomyolyysin, nivelkivun tai lihaskivun kehittyminen sekä jalkojen kouristukset, selkäkipu tai epäspesifinen kipu;
• virtsatie- ja munuaiselinten häiriöt: tubulointerstitiaalinen nefriitti, virtsateiden tartuntataudit ja akuutti munuaisten vajaatoiminta;
• lisääntymiselinten toiminnan häiriöt: lisääntynyt erektio ja gynekomastia havaitaan;
• paikalliset ilmentymät ja systeemiset häiriöt: rintalastan ja selän kipu, heikkouden tunne, huonovointisuus, kuume, jano ja kuumuus sekä astenia, hyperhidroosi, vilunväristykset, hiustenlähtö ja flunssan kaltainen oireyhtymä sekä reaktiot pistoskohdassa;
• laboratoriokokeiden tiedot: kohonneet ASAT- ja ALAT-arvot (maksaentsyymit), GGT, kokonaiskolesteroli ja bilirubiini sekä alkalinen fosfataasi, triglyseridit, kreatiinikinaasi, TSH ja ureatyppi virtsahapon kera. Lisäksi havaitaan hyperammonemiaa, proteinuriaa ja tämän ohella painonnousua ja glukoosipitoisuuden nousua virtsassa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Rabepratsoli metaboloituu maksan CYP-450-entsyymijärjestelmän, mukaan lukien CYP2C19:n ja CYP3A4:n, kautta. Aineella ei ole merkittäviä lääke- tai farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia fenytoiinin, diatsepaamin, varfariinin tai teofylliinin kanssa (jotka kaikki metaboloituvat CYP-450-järjestelmän kautta).

Mahahapon eritysprosessien estämisen aiheuttamat yhteisvaikutukset.

Natriumrabepratsoli edistää pitkäaikaista ja voimakasta suolahapon tuotannon vähenemistä. Tämän seurauksena aine voi olla vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, joiden imeytyminen riippuu mahalaukun pH-tasosta. Kun Geerdiniä yhdistetään itrakonatsolin tai ketokonatsolin kanssa, jälkimmäisen plasmapitoisuudet voivat laskea, ja kun sitä yhdistetään digoksiiniin, päinvastoin havaitaan jälkimmäisen pitoisuuden nousua. Siksi henkilöitä, jotka yhdistävät edellä mainittuja lääkkeitä rabepratsolin kanssa, on seurattava jatkuvasti hoidon aikana - annoskoon säätämiseksi ajoissa.

Atatsanaviirin (300 mg)/ritonaviirin (100 mg) yhdistelmä omepratsolin (40 mg kerran vuorokaudessa) tai atatsanaviirin (400 mg) ja lansopratsolin (60 mg kerran vuorokaudessa) kanssa pienentää merkittävästi atatsanaviirin AUC-arvoa. Tämän komponentin imeytyminen on pH-riippuvaista. Samanlaisia tuloksia voidaan odottaa muiden protonipumpun estäjien kanssa. Siksi niitä (mukaan lukien rabepratsolia) ei tule käyttää yhdessä atatsanaviirin kanssa.

Yhdessä pienen rasvamäärän sisältävän ruoan kanssa rabepratsolin imeytyminen ei muutu. Rasvaisten ruokien kanssa käytettynä imeytyminen voi hidastua yli 4 tuntia, mutta sen aste ja aineen huippupitoisuus eivät muutu.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että rabepratsoli hidastaa siklosporiinin metaboliaa. Estovaikutus on tässä tapauksessa samaa luokkaa kuin omepratsolin.

Lääkkeet, joita ei saa yhdistää rabepratsolin kanssa: atatsanaviirisulfaatti - koska sen lääkinnällinen vaikutus voi heikentyä. Rabepratsolin eritystä estävät ominaisuudet lisäävät mahahapon happamuutta ja vähentävät atatsanaviirisulfaatin liukoisuutta, minkä seurauksena sen plasmapitoisuus myös laskee.

Lääkkeitä, joita tulee käyttää varoen:

• digoksiini ja metyylidigoksiini – niiden pitoisuudet veressä voivat nousta. Geerdinin eritystä estävä vaikutus edistää mahalaukun pH:n nousua, mikä nopeuttaa edellä mainittujen aineiden imeytymistä;
• gefitinibi ja itrakonatsoli – näiden komponenttien pitoisuuksien lasku veressä on mahdollista. Mahan pH-arvon nousu hidastaa näiden aineiden imeytymistä;
• alumiinia ja magnesiumia sisältävät antasidilääkkeet - kun rabepratsolia yhdistetään antasidilääkkeisiin, havaitaan tämän aineen pitoisuuden laskua.

[ 1 ], [ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Geerdin tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila – enintään 25 °C.

[ 3 ]

Säilyvyys

Geerdiniä voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.