Helex

Helex-lääke vaikuttaa keskushermostoon ja on psykotrooppinen rauhoittava ja rauhoittava aine.

Helex on tehokkaiden aineiden luettelossa nro 1, joten sitä myydään vain reseptillä.

Viitteitä Helex

Seuraavia ehtoja pidetään Helexin käyttöä vaativina käyttöaiheina:

• voimakas levoton käyttäytyminen masennuksen oireiden kanssa tai ilman niitä;
• merkkejä lisääntyvästä, joskus motivoimattomasta ahdistuksesta, stressistä, fobiasta;
• heikentynyt keskittymiskyky, ärtyneisyyskohtaukset, unihäiriöt, mahdollisesti yhdistettynä potilaan lisääntyneeseen motoriseen aktiivisuuteen, mikä voi myöhemmin johtaa erilaisiin fyysisiin häiriöihin;
• merkkejä lähestyvästä tai syvästä masennuksesta, mahdollisesti levottoman käyttäytymisen taustalla, jotka ilmenevät apatiana ja masennuksena, kiinnostuksen menetyksenä ja kyvyttömyytenä saada tyydytystä mistään, energiapotentiaalin ja psykomotorisen aktiivisuuden puutteena;
• ahdistuneisuus yhdistettyjen häiriöiden taustalla, ajoittaiset jännitys- ja masennuskohtaukset, jotka voivat liittyä tiettyjen elinten ja järjestelmien sairauksiin, tai krooninen vieroitusoireyhtymä (alkoholijuomien ja muiden hermoston stimulanttien käytön lopettamisen oireyhtymä);
• paniikkitila.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Helex-lääke on tablettimuotoinen lääke, jonka kansainvälinen ja kemiallinen termi on alpratsolaami.

Tabletteja voidaan valmistaa eri annostuksina:

• 0,25 mg – pyöreä, valkoinen, molemmin puolin hieman kupera. Reunat ovat hieman viistetyt, tabletin toisella puolella on jakoviiva;
• 0,5 mg – pyöreät, vaaleanpunaiset, molemmin puolin hieman kuperat. Niissä on pinnalla valkoisia pistemäisiä elementtejä, hieman viistetyt reunat ja toisella puolella jakokaistale;
• 1 mg – pyöreä, sinertävä, pinnalla valkoisia pisteitä ja toisella puolella jakoviiva.

Jokainen tabletti sisältää 0,25 mg, 0,5 mg tai 1 mg vaikuttavaa ainetta alpratsolaamia. Muita aineita ovat laktoosi, väriaine, polysorbaatti, povidoni, maissitärkkelys ja magnesiumstearaatti.

Tabletit on pakattu 15 kappaleen pakkauksiin, jotka on sijoitettu pahvilaatikoihin.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Helex on psykotrooppinen lääke, jolla on myös joitakin masennuslääkkeitä, hypnoottisia ja kouristuksia estäviä vaikutuksia. Tämän lääkkeen vaikuttava aine aktivoi γ-aminovoihapon estävän vaikutuksen aivoissa, lisää GABA-reseptorien reaktionopeutta tähän välittäjäaineeseen stimuloimalla supramolekyylisen biologisen säätelykompleksin, kloori-ionoforin GABA:n, bentsodiatsepiinireseptorien reseptoreita.

Helexin ottaminen voi aiheuttaa lihasten rentoutumista. Lääkkeellä on myös lievä kouristuksia estävä vaikutus.

Helexiä voidaan käyttää myös lievänä hypnoottisena lääkkeenä, joka helpottaa nukahtamista, pidentää unen kestoa ja vähentää yöheräämisten tiheyttä. Lääkkeen hypnoottinen vaikutus selittyy sen ominaisuuksilla vaikuttaa aivojen retikulaarisen muodostuman neuroneihin ja vähentää reaktiota vegetatiivisiin, emotionaalisiin ja motorisiin ärsykkeisiin, jotka häiritsevät normaalia unta.

Helexiä käytettäessä potilaat kokevat ahdistuksen ja fobian oireiden katoamisen sekä psykologisen stressin vähenemisen.

Helexillä on vähäinen vaikutus terveen ihmisen sydämeen, verisuoniin ja hengityselimiin.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna vaikuttava aine alpratsolaami imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan ja saavuttaa maksimipitoisuutensa veriseerumissa 60–120 minuutissa. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on noin 80 %. Vaikuttavan aineen pitoisuus veressä voi nousta samanaikaisesti lääkkeen annoksen suurentamisen kanssa. Noin ¾ käytetystä annoksesta sitoutuu plasman proteiineihin.

Lääkkeen vaikuttava aine pystyy tunkeutumaan istukan ja enkefaliittisen esteen läpi, ja sitä esiintyy myös rintamaidossa. Vaikuttavan komponentin pitoisuustasapaino veriseerumissa määritetään II-III päivänä hoidon aloittamisesta.

Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa biologisesti aktiivisen komponentin (α-hydroksimetaboliitin) muodostuessa.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta glukuroniyhdisteiden muodossa. Vaikuttavan aineen puoliintumisaika on jopa 11–16 tuntia.

Alpratsolaami ei juurikaan kerry elimistöön.

[ 10 ]

Annostus ja antotapa

Helex on suun kautta otettava lääke. Se voidaan ottaa ruoan nauttimisesta riippumatta.

Yleensä lääke otetaan 2-3 kertaa päivässä. Hoitojakson kesto ja annostus valitaan yksilöllisesti.

Hoito-ohjelmaa määritettäessä on tarpeen arvioida huolellisesti potilaan tila ja tarvittaessa säätää lääkkeen antamisen määrää ja tiheyttä.

Aikuispotilaille voidaan määrätä Helexiä paniikkikohtausten ja masennustilojen hoitoon aloittaen pienimmillä annoksilla, jotka ovat 0,25–0,5 mg/vrk. Sitten annosta suurennetaan lisäämällä ensin lääkkeen saantia illalla ja sitten päivällä. Annoksen asteittainen lisääminen vähentää sivuvaikutusten todennäköisyyttä.

Lisäkäsittely suoritetaan seuraavan kaavan mukaisesti:

Oireet	Hoidon alku	Tukeva hoito
Ahdistuksen ja/tai masennuksen tila	Aikuiset: 0,25–0,5 mg kolme kertaa päivässä. Iäkkäät: 0,25 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä.	Aikuiset: 0,5–4 mg/vrk, jaettuna kolmeen annokseen. Iäkkäille: 0,5–0,75 mg/vrk, jaettuna kolmeen annokseen, tai 4–10 mg/vrk, jaettuna suurempaan määrään annoksia.
Paniikkikohtaukset	0,5–1 mg kolme kertaa päivässä.	4–10 mg/vrk, jaettuna useisiin annoksiin.

Jos sivuvaikutuksia ilmenee jo hoidon alkuvaiheessa, lääkkeen annostusta pienennetään.

Helex-hoito lopetetaan vähitellen, koska lääkkeen äkillinen lopettaminen voi johtaa ei-toivottuihin seurauksiin. Lääkkeen asteittainen lopettaminen tulee suorittaa pitkän ajan kuluessa. Esimerkiksi jos potilas ottaa 0,5 mg Helexiä kolme kertaa päivässä, tällaista annosta tulee pienentää enintään 0,25 mg kolmen päivän välein.

[ 19 ]

Käyttö Helex raskauden aikana

Helexin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on kielletty.

Lisäksi välittömästi ennen hoidon aloittamista potilaita on tutkittava raskauden puuttumisen varalta ja määrättävä luotettava ehkäisymenetelmä. Jos raskaus ilmenee Helex-hoidon aikana, on välttämätöntä ilmoittaa siitä välittömästi lääkärille: hän harkitsee uudelleen lääkkeen peruuttamista, mikä voi vahingoittaa kehittyvää sikiötä.

Jos lääkkeen ottaminen imetyksen aikana on tarpeen, imetys on lopetettava.

Vasta

Helexiä ei suositella potilaille, jotka ovat alttiita allergioille lääkkeen vaikuttavalle tai apuaineelle.

Helexiä ei suositella laktoosi-intoleranssin hoitoon.

Lääkettä ei käytetä hengitysvajauksesta, maksan ja virtsateiden toimintakyvyn vakavista häiriöistä, myasteenisesta oireyhtymästä, silmänpaineen akuutista noususta, akuutista alkoholi- tai huumemyrkytyksestä, barbituraattien ja psykotrooppisten aineiden yliannostuksesta kärsivien potilaiden hoitoon.

Helexiä ei käytetä raskauden aikana eikä lasten hoitoon.

Helexiä ei suositella määrätä alkoholismia sairastaville potilaille, koska koko lääkkeen hoidon aikana alkoholijuomat sekä etyylialkoholiin perustuvat lääkkeet ovat kiellettyjä.

Hoitojakson aikana ei ole suositeltavaa harjoittaa toimintaa, joka vaatii lisääntynyttä huomiota ja nopeita reaktioita.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Sivuvaikutukset Helex

Helex-hoidon alkuvaiheessa potilaat voivat havaita motivoimattoman väsymyksen, uneliaisuuden ja keskittymiskyvyttömyyden tunteen. Huimaus ja psykomotorinen esto ovat mahdollisia. Helexin sivuvaikutuksia esiintyy useimmiten iäkkäillä potilailla.

Ikäryhmästä ja hoidon kestosta riippumatta voi esiintyä seuraavia sivuvaikutuksia:

• vapisevat kädet;
• masennustilat;
• päänsärkyä;
• tajunnan hämmennys, unohduksen tunne;
• puhehäiriö;
• aggressiivisuus, hallusinaatiot;
• näön heikkeneminen;
• makuaistin häiriöt;
• laihtuminen, ruokahaluttomuus;
• dyspeptiset häiriöt;
• kuukautishäiriöt;
• vähentynyt seksuaalinen halu;
• virtsaummen.

Jos lääke lopetetaan äkillisesti, voi ilmetä tyypillinen oireyhtymä, joka ilmenee lihaskouristuksissa, oksentelussa, kouristuksissa ja lisääntyneessä hikoilussa.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Yliannos

Yliannostuksen merkkejä voi ilmetä, jos Helexiä otetaan liian suuria annoksia. Tyypillisiä yliannostuksen oireita ovat seuraavat:

• motorisen koordinaation häiriöt;
• tajunnan häiriöt;
• verenpaineen lasku;
• Suuren yliannostuksen sattuessa – kooma, hengitysvajaus ja sydämenpysähdys.

Mitä toimenpiteitä tulisi tehdä Helexin yliannostuksen sattuessa:

• potilaalle, joka ei ole menettänyt tajuntaansa, on indusoitava yökkäysrefleksi;
• Tajuton potilas on intuboitava ja hänen vatsansa on huuhdeltava.

Mahan puhdistuksen jälkeen potilaalle voidaan antaa aktiivihiiltä ja mineraalilaksatiiveja.

Yliannostuspotilasta tulee seurata sairaalassa lääkärin toimesta. Vaikeassa yliannostuksessa voidaan käyttää alpratsolaamin vastakkaisen vaikutuksen omaavaa lääkettä, flumatseeniilia.

[ 20 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Helexin ja masennuslääkkeiden yhdistetty käyttö on hyväksyttävää potilailla, joilla on endogeenisiä masennustiloja.

Kun sitä käytetään yhdessä Helexin ja neuroleptien, barbituraattien, kouristuslääkkeiden, narkoottisten kipulääkkeiden, etanolin ja keskushermostolihasrelaksanttien kanssa, havaitaan toistensa aktiivisuuden lisääntymistä.

Helexin ja omepratsolin yhdistetty käyttö voi aiheuttaa alpratsolaamin toksisia vaikutuksia.

Helexin vaikutuksen heikkenemistä voidaan havaita, kun sitä otetaan samanaikaisesti mikrosomaalista hapettumista aiheuttavan lääkkeen kanssa.

Vaikuttava aine Helex saattaa samanaikaisesti otettuna lisätä imipramiinin pitoisuutta veressä.

[ 21 ], [ 22 ]

Varastointiolosuhteet

Helex-lääkevalmiste on säilytettävä ja kuljetettava alkuperäispakkauksessaan 15–30 °C:n lämpötilassa.

Tuotetta on suojattava suoralta auringonvalolta. Pidä lapset poissa lääkkeiden säilytystiloista.

Säilyvyys

Helexin säilyvyysaika on jopa 5 vuotta.

[ 23 ]