Heptral

Heptral on maksan suojaava lääke, jolla on myös masennuslääkevaikutus.

Se osoittaa kolekineettistä ja kolereettistä aktiivisuutta, ja sillä on lisäksi regeneroiva, antifibrinolyyttinen, detoksifioiva, neuroprotektiivinen ja antioksidanttinen vaikutus. Lääke ei ainoastaan korvaa ademetioniinin puutetta kehossa, vaan myös stimuloi tämän elementin tuotantoa eri elimissä (pääasiassa selkäytimessä aivojen kanssa sekä maksassa).

Viitteitä Heptral

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• intrahepaattinen kolestaasi;
• maksapatologiat, mukaan lukien sappitietulehdus ja ei-kalkkinen kolekystiitti kroonisessa vaiheessa;
• sekä prekroottiset että kirroottiset tilat;
• alkoholi-, virus- tai lääkeperäiset (virus- tai tuberkuloosilääkkeet, antibiootit, ehkäisy- ja kemoterapialääkkeet) maksamyrkytykset;
• krooninen hepatiitti tai rasvamaksa;
• masennuksen tila;
• raittius (myös alkoholiperäinen).

Julkaisumuoto

Terapeuttinen aine vapautuu tabletteina - 10 tai 20 kappaletta pakkausta kohden.

Lisäksi sitä valmistetaan injektionesteenä kylmäkuivattuna - 5 ml:n injektiopulloissa. Laatikko sisältää 5 tällaista injektiopulloa ja liuottimen.

Farmakodynamiikka

Ademetioniini on komponentti, jota esiintyy lähes kaikissa fysiologisissa nesteissä sekä kehon kudoksissa. Lääkeaineen kemiallinen rakenne tekee siitä metyyliryhmän luovuttajan transmetylaatioprosesseissa. Aine on monien biokemiallisten tiolisidosten (tauriini kysteiinin kanssa, koentsyymi A jne.) perusta transsulfuraation kehityksessä, ja lisäksi se on polyamiinin esiaste (spermidiini ja putreskiini spermiinin kanssa, jotka ovat osa ribosomien rakennetta). Se myös stimuloi solujen uudistumista.

Ademetioniinin transmetylaatio kehon eri komponentteihin (välittäjäaineet, hormonit, fosfolipidit ja proteiinit) on erittäin tärkeä aineenvaihduntaprosessi. [ 1 ]

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa maksan glutamiinipitoisuuksien sekä plasman tauriinin ja kysteiinin nousua; lisäksi seerumin metioniinin määrä vähenee, mistä voidaan tehdä johtopäätöksiä maksansisäisten aineenvaihduntaprosessien vakautumisesta ja maksan toiminnan paranemisesta. [ 2 ]

Lääkkeellä on kolereettinen vaikutus stimuloimalla fosfatidyylikoliinin sitoutumista maksasolujen kalvoihin sekä polarisoimalla ja lisäämällä niiden elastisuutta. Tämän seurauksena sappihappojen kuljetusaktiivisuus paranee, mikä mahdollistaa niiden erittymisen sappijärjestelmään. Lisäksi lääke auttaa poistamaan sappihappojen myrkyllisiä aineita niiden sulfaatioprosessissa. Tämä parantaa niiden munuaisten kautta tapahtuvaa eliminaatiota ja yksinkertaistaa niiden kulkua maksasolujen seinämien läpi ja erittymistä sapen mukana.

Heptralin käyttö johtaa suorien bilirubiiniarvojen positiivisen dynamiikan kehittymiseen sekä aminotransferaasien ja alkalisen fosfataasin aktiivisuuteen. Lääkkeen maksansuojaavat ja kolereettiset ominaisuudet säilyvät edelleen kolmen kuukauden ajan lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Lapsen tai nuoren ademetioniinin taso on paljon korkeampi kuin iäkkäällä, koska sen arvot laskevat iän myötä. Samanaikaisesti ademetioniinin arvot ovat alhaisemmat masentuneilla. Korkeilla pitoisuuksilla katekoliamiinien (noradrenaliinin ja adrenaliinin), histamiinin ja indoliamiinien (melatoniinin ja serotoniinin) vaihtoprosessit stimuloituvat aivokudoksessa.

Lääkkeen käyttö stabiloi fosfolipidimetylaatiota hermosolujen seinämien sisällä, normalisoi hermosolujen impulssien liikkumista ja lisää hermosolujen aktiivisuusaikaa.

Kokeet ovat osoittaneet Heptralin tehokkuuden masennuksen hoidossa. Sen masennuslääkevaikutus kehittyy nopeasti ja saavuttaa huippuarvonsa 5.–7. päivänä lääkkeen käytön alkamisesta. Lääkkeen käytön aikana ademetioniini käy läpi samanlaisia transformaatiovaiheita kuin endogeeninen komponentti.

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Lääkettä käytettäessä ademetioniinin farmakokinetiikalla on bieksponentiaalinen luonne, jossa on voimakas ja nopea kudosjakautuminen, sekä eliminaation viimeinen vaihe, jonka puoliintumisaika on noin 90 minuuttia.

Lääkkeen imeytyminen annon jälkeen on lähes täydellinen (96 %), ja Cmax-arvot mitataan 45 minuutin kuluttua. Kun ademetioniinitabletti otetaan suun kautta, sen Cmax-arvot ovat sidoksissa annoskokoon ja ovat 0,5–1 mg/l; tämän arvon saavuttaminen kestää 3–5 tuntia, kun otetaan kerta-annos 0,4–1 g:n välillä. Plasmansisäinen taso laskee alkuperäiseen tasoon 24 tunnin aikana.

Suun kautta otettavan lääkkeen biologinen hyötyosuus kasvaa, kun lääke otetaan aterioiden välillä. Suun kautta otetun lääkkeen jälkeen tabletit imeytyvät ruoansulatuskanavaan ja lisäävät merkittävästi plasman ademetioniinin pitoisuutta.

Eläinkokeet isotooppimenetelmillä ovat vahvistaneet, että ademetioniinin oraalinen anto stimuloi metyloitujen intrahepaattisten nivelsiteiden muodostumista. Lisäksi on osoitettu, että aine imeytyy tyypillisten metaboliareittien kautta, jotka ovat tyypillisiä endogeenisille nivelsiteille (transsulfuraatio transmetylaatiolla, dekarboksylaatio jne.).

Jakeluprosessit.

Jakautumistilavuudet ovat 0,41 ja 0,44 l/kg 0,1 ja 0,5 g:n annoksilla. Proteiinisynteesi on melko heikkoa – ≤5 %.

Vaihtoprosessit.

Prosesseja, joissa ademetioniinia tuotetaan, regeneroidaan ja assimiloidaan, kutsutaan ademetioniinisykliksi. Syklin ensimmäisessä vaiheessa ademetioniinista riippuva metylaasi käyttää ademetioniinia substraattina S-adenosyyli-homokysteiinin tuotannolle, ja tämä alkuaine hydrolysoituu sitten adenosiiniksi homokysteiinin kanssa (S-adenosyyli-homokysteiinihydrolaasin osallistuessa).

Tässä prosessissa homokysteiini muuttuu takaisin metioniiniksi – metyyliryhmän siirtymisen kautta 5-metyylitetrahydrofolaatista. Lopuksi metioniini muuttuu ademetioniiniksi, mikä päättää syklin.

Erittyminen.

Vapaaehtoisille tehdyissä radioisotooppitesteissä radioaktiivisesti merkityn (metyyli-14C-tyyppinen) ademetioniinin suun kautta antaminen osoitti radioaktiivisen alkuaineen erittymistä virtsaan 15,5 ± 1,5 % 48 tunnin kuluttua; 23,5 ± 3,5 % erittyi ulosteeseen 72 tunnin kuluttua. Samaan aikaan noin 60 % lääkkeestä pysyi stabiilina.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta (tabletteina) tai annetaan laskimoon/lihakseen (lyofilisaatti liuotetaan mukana toimitettuun L-lysiiniliuottimeen ennen injektiotoimenpidettä). Laskimonsisäinen toimenpide suoritetaan hyvin hitaasti.

Intensiivihoidon aikana Heptralia annetaan injektiona (päivittäinen annos on 1-2 injektiopulloa (0,4-0,8 g) ensimmäisten 14-21 hoitopäivän ajan).

Ylläpitohoitoon lääke otetaan suun kautta 800–1600 mg:n vuorokausiannoksella (vastaa 2–4 tablettia).

Lääke tulee ottaa aterioiden välillä. On suositeltavaa tehdä tämä päivän ensimmäisellä puoliskolla, koska lääkkeen ottamisen aikana voi esiintyä lievää hermostunutta kiihtymystä. Tabletit niellään pureskelematta ja huuhdellaan alas tavallisen veden kera.

Hoitavan lääkärin valitsema ylläpitohoidon kesto on keskimäärin 0,5–2 kuukautta.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen tehosta ja turvallisuudesta lasten lääketieteessä ei ole tietoa.

Käyttö Heptral raskauden aikana

Lääkettä ei tule määrätä ensimmäisen ja toisen raskauskolmanneksen aikana, kolmannella kolmanneksella sen käyttö on mahdollista, mutta vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty on odotettua suurempi kuin mahdolliset komplikaatioiden riskit.

Jos Heptralin käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetyksen lopettamisen kysymys on ensin ratkaistava.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi henkilöillä, joilla on henkilökohtainen intoleranssi lääkkeen ainesosille.

Sivuvaikutukset Heptral

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• ruoansulatuskanavaan liittyvät häiriöt: dyspepsia, pahoinvointi, närästys tai gastralgia;
• keskushermoston toiminnan ongelmat: unirytmi voi muuttua (sen korjaamiseksi voit ottaa rauhoittavia lääkkeitä yöllä);
• allergiaoireita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On tietoa serotoniinimyrkytyksen esiintymisestä henkilöillä, jotka ovat käyttäneet ademetioniinia yhdessä klomipramiinin kanssa. Siksi, vaikka yhteisvaikutuksen mahdollisuus on vain teoreettinen, lääkettä on käytettävä erittäin varoen yhdessä SSRI-lääkkeiden, tryptofaania sisältävien kasviperäisten ainesosien sekä trisyklisten masennuslääkkeiden (mukaan lukien klomipramiini) kanssa.

Varastointiolosuhteet

Heptral on säilytettävä kosteudelta suojatussa paikassa, alle 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Heptraalia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Heptor ja Ademetioniini.

Arvostelut

Monet potilaat kutsuvat Geptralia yhdeksi tehokkaimmista tai jopa ainoaksi todella hyödylliseksi maksansuojalääkkeeksi. Monet arvostelut osoittavat, että lääke auttaa erittäin hyvin maksan hoidossa. Vaikka on myös mielipiteitä niistä, jotka eivät pitäneet lääkkeestä ollenkaan. Haittapuolista he mainitsevat pääasiassa lääkkeen erittäin korkeat kustannukset.