Herceptin

Herceptin sisältää vaikuttavana aineena trastutsumabia, joka kykenee vuorovaikuttamaan ihon kasvutekijän tyypin 2 terminaalilaitteen kanssa, tukahduttamalla kasvainsolujen lisääntymistä HER2-yliekspressiolla ja heikentämällä HER2-yliekspressioprosessia.

Trastutsumabi pystyy myös osoittamaan selektiivistä sytotoksisuutta kasvainsoluja vastaan. Lisäksi on huomattava, että HER2:n liikailmentymistä pidetään useimpien rintasyövän ja yleisten mahasyöpien pääasiallisena syynä. [ 1 ]

Viitteitä Herceptin

Sitä käytetään onkologisten sairauksien hoitoon (sekä yhtenä lääkkeenä että yhdessä muiden onkologisten aineiden kanssa), mukaan lukien metastaattinen rintasyövä (HER2-proteiinin liikaekspression kehittyessä kasvainsoluissa), rintasyövän varhaisvaiheet (liikaekspression myötä) sekä ruokatorven ja maha-suolikanavan sekä mahalaukun adenokarsinooma (HER2-proteiinin liikaekspression kehittyessä).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu jauheena infuusionesteen valmistamiseksi: 0,15 g:n injektiopulloissa (1 injektiopullo pakkauksen sisällä) sekä 0,44 g:n pakkauksessa (1 injektiopullo jauhetta ja 1 injektiopullo liuotinta, jonka tilavuus on 20 ml).

Farmakodynamiikka

Trastutsumabi on humanisoitujen monoklonaalisten vasta-aineiden rekombinantti-DNA-johdannainen, joka selektiivisesti vuorovaikuttaa ihmisen herpes simplex -reseptori 2:n (HER2) solunulkoisen domeenin kanssa. Nämä vasta-aineet ovat IgG1-vasta-aineita, mukaan lukien ihmisen alueet (raskaan ketjun vakioalueet), ja ne myös määrittävät p185 HER2 -vasta-aineen hiiren alueiden komplementaarisuuden HER2:een nähden. [ 2 ]

Trastutsumabielementti estää kasvainsolujen lisääntymistä ja HER2:n yliekspression kehittymistä sekä in vivo- että in vitro -prosesseissa. In vitro -testeissä trastutsumabisolujen vasta-aineriippuvainen sytotoksisuus vaikuttaa pääasiassa kasvainsoluihin HER2:n yliekspression kehittymisen myötä. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Rintasyöpä.

Kun lääkettä annettiin lyhytaikaisina laskimoinfuusioina 0,01, 0,05 sekä 0,1, 0,25 ja 0,5 g:n annoksina kerran viikossa, farmakokineettiset parametrit olivat epälineaarisia. Annoksen suurentaminen johti lääkeaineen puhdistuman vähenemiseen.

Puoliintumisaika on 28–38 päivää, joten erittymisaika Herceptin-hoidon lopettamisen jälkeen on jopa 27 viikkoa (190 päivää ja 5 puoliintumisaikaa).

Yleinen mahalaukun karsinooman muoto.

Korkeilla lääkepitoisuuksilla systeeminen puhdistuma on pääosin lineaarinen ja puoliintumisaika on noin 26 päivää.

Odotettujen AUC-arvojen mediaani (vakaan tilan taso 3 viikon aikana) on 1213 mg/l päivässä, vakaan tilan Cmax-arvon mediaani on 132 mg/l ja Cmin-arvon mediaani on 27,6 mg/l.

Annostus ja antotapa

Herceptiniä voidaan määrätä vasta HER2-kasvainekspression testaamisen jälkeen.

Lääke annostellaan tiputtimen kautta. Nesteen valmistuksen aikana säiliötä ei saa ravistaa voimakkaasti (vain keinuttaa). Jos vaahtoa ilmestyy, lääkepussi on jätettävä 5 minuutiksi.

Terapeuttinen hoito on valittava yksinomaan yksilöllisesti ottaen huomioon patologian vaihe ja sen etenemisen ominaisuudet, potilaan tila, paino, pituus, ikä jne. kirjallisuudessa kuvattujen hoito-ohjelmien mukaisesti.

Lääkkeen annon aikana ja 6 tuntia ensimmäisen infuusion jälkeen sekä 2 tuntia lisätoimenpiteiden jälkeen (vain sairaalassa) potilaan tilaa seurataan jatkuvasti, jotta negatiivisten oireiden kehittymiseen voidaan reagoida nopeasti. Jos niitä ilmenee, infuusio tulee keskeyttää ja jatkaa vasta negatiivisten oireiden poistamisen ja kehon toimintojen palautumisen jälkeen. Hoito tulee lopettaa kokonaan, jos ilmenee hengenvaarallisia oireita.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei tule käyttää alle 18-vuotiaille lapsille, koska sen terapeuttista tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu.

Käyttö Herceptin raskauden aikana

Herceptinin määrääminen imetyksen ja raskauden aikana on kielletty. Hoidon päättymisen jälkeen hedelmällisessä iässä olevan naisen on käytettävä luotettavaa ehkäisyä vielä kuuden kuukauden ajan, koska lääke voi aiheuttaa sikiölle kuolemaan johtavan keuhkojen ja munuaisten vajaatoiminnan sekä lapsiveden määrän vähenemisen.

Vasta

Vasta-aiheinen trastutsumabin vaikean intoleranssin, sekä keuhkoihin levinneiden etäpesäkkeiden aiheuttaman vaikean hengenahdistuksen tai happihoitoa vaativan vaiheen hengenahdistuksen yhteydessä.

Sitä tulee käyttää varoen angina pectoriksen, sydänlihaksen vajaatoiminnan ja kohonneen verenpaineen yhteydessä tai tapauksissa, joissa karyotoksisia lääkkeitä on käytetty ennen lääkkeen käyttöä.

Sivuvaikutukset Herceptin

Sivuvaikutuksia voi esiintyä, mukaan lukien infektioiden paheneminen/kehittyminen (keuhkokuume, herpes, flunssa, virtsarakon ja epidermiksen vauriot). Kasvainten (hyvänlaatuisten ja pahanlaatuisten) kasvu on mahdollista. Myös haimaan, munuaisiin, maksaan, sydän- ja verisuonijärjestelmään, hermostoon ja hematopoieettiseen järjestelmään liittyviä oireita voi esiintyä.

On mahdollista, että hengityselimiin (trakeiitti tai keuhkoputkentulehdus) ja epidermikseen (urtikaria tai kutina) liittyviä allergiaoireita sekä anafylaksiaa, Quincken turvotusta ja kardiogeenista sokkia voi kehittyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke ei ole yhteensopiva 5-prosenttisen dekstroosin kanssa, koska se voi aiheuttaa proteiinien aggregaatiota.

Herceptiniä ei saa sekoittaa tai laimentaa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.

Varastointiolosuhteet

Herceptin tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-indikaattorit ovat 2–8 °C.

Säilyvyys

Herceptiniä voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä. Valmistetun liuoksen säilyvyysaika on 1 kuukausi aseptisissa olosuhteissa säilytettynä.

Analogit

Lääkkeen analogeihin kuuluvat Vectibex, MabThera Avastinin kanssa, Gazyva ja Arzerra Mabcampatin kanssa sekä Erbitux ja Trastumab.