Aprovel

Aprovel on lääkkeen kauppanimi, jonka pääasiallinen vaikuttava aine on irbesartaani. Irbesartaani kuuluu angiotensiini II -reseptorin antagonistien (ARA II) eli angiotensiinireseptorin salpaajien lääkeryhmään. Sitä käytetään verenpainetaudin (hypertension) hoitoon ja munuaisten suojaamiseen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joihin liittyy proteiinia virtsassa (mikroalbuminuria), kroonisen munuaissairauden etenemisen estämiseksi.

Irbesartaani toimii estämällä angiotensiini II:n, voimakkaan vasokonstriktorihormonin, vaikutusta. Estämällä angiotensiinireseptoreita irbesartaani laajentaa verisuonia ja vähentää verisuonten vastusta, mikä johtaa verenpaineen laskuun. Se voi myös auttaa vähentämään munuaisten rasitusta ja suojaamaan niitä verenpainetautiin ja diabetekseen liittyviltä vaurioilta.

Viitteitä Aprovelz

• Kohonnut verenpaine: Aprovelia käytetään alentamaan korkeaa verenpainetta aikuisilla potilailla. Se voi auttaa ehkäisemään korkeaan verenpaineeseen liittyviä komplikaatioita, kuten aivohalvausta, sydänkohtausta ja munuaisvaurioita.
• Krooninen munuaissairaus tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla: Aprovelia voidaan määrätä munuaisten suojaamiseksi ja kroonisen munuaissairauden etenemisen hidastamiseksi tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, erityisesti niillä, joilla on mikroalbuminuria (proteiinia virtsassa).
• Sydämen vajaatoiminta: Joissakin tapauksissa Aprovelia voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnan hoitoon potilailla, erityisesti jos he eivät siedä angiotensiinikonvertaasin estäjiä (ACE:n estäjiä) tai jos ACE:n estäjät eivät ole riittävän tehokkaita.

Julkaisumuoto

Aprovelia valmistetaan usein tablettimuodossa suun kautta otettavaksi. Tabletteja on saatavilla eri annostuksina, jolloin optimaalinen annos voidaan valita yksittäisen potilaan tarpeiden mukaan.

Farmakodynamiikka

• Angiotensiini II -reseptorin salpaus: Irbesartaani sitoutuu angiotensiini II -reseptoreihin verisuonikudoksessa ja muissa elimissä häiritsemällä tämän hormonin vaikutuksia. Angiotensiini II aiheuttaa normaalisti vasokonstriktiota, mikä nostaa verenpainetta, ja stimuloi myös aldosteronin vapautumista, mikä johtaa natriumin ja nesteen kertymiseen. Angiotensiini II -reseptorien salpaus irbesartaanilla aiheuttaa vasodilataatiota ja verenpaineen laskua.
• Vähentynyt perifeerisen verisuonten vastus: Koska irbesartaani estää angiotensiini II:n vasokonstriktiiviset vaikutukset, tämä johtaa perifeerisen verisuonten vastuksen vähenemiseen, mikä puolestaan auttaa alentamaan verenpainetta.
• Sydämen työmäärän vähentäminen: Alentamalla verenpainetta ja verisuonten vastusta irbesartaani vähentää sydämen työmäärää, mikä voi olla hyödyllistä sydämen vajaatoimintaa sairastaville potilaille.
• Munuaisten suojaaminen: Irbesartaanilla voi olla munuaisia suojaava vaikutus, erityisesti diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, estämällä proteiinien etenemistä virtsaan (mikroalbuminuria) ja säilyttämällä munuaisten toiminnan.

Farmakokinetiikkaa

• Imeytyminen: Irbesartaani imeytyy yleensä hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Huippupitoisuudet veressä saavutetaan yleensä 1–2 tunnissa annon jälkeen.
• Biologinen hyötyosuus: Irbesartaanin biologinen hyötyosuus suun kautta annon jälkeen on noin 60–80 % annoksesta.
• Aineenvaihdunta: Irbesartaani metaboloituu laajasti maksassa, jossa se oksidoituu ja glukuronidoituu. Päämetaboliitit ovat irbesartaani-2-O-glukuronidi ja irbesartaani-3-karboksimetyylieetteri.
• Proteiiniin sitoutuminen: Noin 90–95 % irbesartaanista sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.
• Jakautuminen: Irbesartaanin jakautumistilavuus on noin 53–93 litraa. Se tunkeutuu hyvin kudoksiin, kuten munuaisiin, maksaan ja sydämeen.
• Erittyminen: Noin 20 % annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta ja loput ulosteeseen. Irbesartaanin puoliintumisaika plasmassa on noin 11–15 tuntia.
• Ruoan vaikutus: Ruoalla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta irbesartaanin imeytymiseen, joten lääke voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Annostus ja antotapa

1. Kohonnut verenpaine:

   • Aloitusannos aikuisille on yleensä 150 mg kerran vuorokaudessa.
   • Jos verenpainetta on tarpeen alentaa edelleen, annosta voidaan nostaa maksimiin, joka on yleensä 300 mg kerran vuorokaudessa.
   • Keskivaikeaa tai vaikeaa verenpainetautia ja diabetesta sairastavilla potilailla on suositeltavaa aloittaa 300 mg:n annoksella.

2. Diabetes mellitus mikroalbuminurian kanssa:

   • Aloitusannos aikuisille on yleensä 150 mg kerran vuorokaudessa.
   • Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 300 mg:aan päivässä.

3. Sydämen vajaatoiminta:

   • Aloitusannos aikuisille on yleensä 75 mg kerran vuorokaudessa.
   • Jos lääke on hyvin siedetty, annosta voidaan nostaa 150 mg:aan ja sitten jopa 300 mg:aan vuorokaudessa hoitovasteen mukaan.

Irbesartaania otetaan yleensä kerran vuorokaudessa, ruoan kanssa tai ilman. Tabletti niellään kokonaisena veden kera.

Käyttö Aprovelz raskauden aikana

• Sikiötoksisuus:

  • Tutkimukset ovat osoittaneet, että angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjät ja angiotensiini II -reseptorin antagonistit voivat aiheuttaa sikiötoksisuutta, jos niitä käytetään raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana. Irbesartaania raskauden aikana käyttäneiden naisten sikiöillä on raportoitu eksenkefaliaa ja yksipuolista munuaisten vajaatoimintaa (Boix et al., 2005).

• Negatiiviset raskaustulokset:

  • Angiotensiini II -reseptorin antagonistien käyttöä raskauden aikana tarkastelleessa tutkimuksessa havaittiin, että näiden lääkkeiden pitkäaikainen käyttö liittyi suureen haitallisten raskaustulosten riskiin, mukaan lukien raajojen kehitysviive ja keskenmeno (Velázquez-Armenta ym., 2007).

• Vaikutus sikiöön:

  • Irbesartaanin käyttö ennen hedelmöittymistä ja raskauden alkuvaiheessa voi johtaa sikiön kasvun hidastumiseen ja lisätä haittavaikutusten riskiä. Yhdessä tapauksessa irbesartaania käyttäneellä naisella diagnosoitiin Turnerin oireyhtymä ja viivästynyt raajojen kehitys sikiöllä (Velázquez-Armenta ym., 2007).

Vasta

• Yliherkkyys: Lääke on vasta-aiheinen, jos potilaalla on tunnettu yliherkkyys irbesartaanille tai jollekin lääkkeen aineosalle. Tämä voi ilmetä allergisina reaktioina, kuten ihottumana, kutinana, kasvojen turvotuksena tai hengitysvaikeuksina.
• Raskaus: Aprovelin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana, erityisesti toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana, koska se voi johtaa sikiön vakavien poikkeavuuksien kehittymiseen, kuten munuaisten toiminnan heikkenemiseen, kallon ja aivojen takaosan hypoplasiaan.
• Imetys: Aprovel erittyy rintamaitoon, joten sen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.
• Veren hyytyminen: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on verenvuotohäiriöitä tai jotka käyttävät antikoagulantteja.
• Oireinen hypotensio: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea hypotensio, koska irbesartaani voi aiheuttaa verenpaineen laskua.
• Sydämen vajaatoiminta: Aprovelia tulee käyttää varoen sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, erityisesti jos potilaalla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta.
• Yhdistelmä Alskeptin (alfa-lisinopriili) kanssa: Aprovelin ja Alskeptin yhteiskäyttö on vasta-aiheista verenpainetta alentavan vaikutuksen riskin vuoksi.

Sivuvaikutukset Aprovelz

• Verenpaineen lasku: Tämä on yksi lääkkeen tyypillisistä vaikutuksista. Harvinaisissa tapauksissa se voi aiheuttaa hypotensiota (verenpaineen voimakasta laskua), erityisesti potilailla, joilla on vaikea hypovolemia (alhainen nestepitoisuus kehossa), mikä voi johtaa huimaukseen tai pyörtymiseen.
• Päänsärky: Joillakin potilailla saattaa esiintyä päänsärkyä Aprovelin käytön aikana.
• Huimaus ja uneliaisuus: Tämä koskee myös mahdollisia sivuvaikutuksia, erityisesti hoidon alussa tai annostusta muutettaessa.
• Hyperkalemia: Harvinaisissa tapauksissa Aprovel voi aiheuttaa korkeita veren kaliumpitoisuuksia, mikä voi olla vaarallista, erityisesti potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai jotka käyttävät muita lääkkeitä, jotka voivat myös nostaa kaliumpitoisuuksia.
• Allergiset reaktiot: Näitä voivat olla ihottuma, kutina, nokkosihottuma, kasvojen turvotus tai hengitysvaikeudet. Jos ilmenee allergiaoireita, lopeta Aprovelin käyttö ja ota yhteys lääkäriin.
• Kohonneet veren urea- ja kreatiniinipitoisuudet: Tätä voi esiintyä joillakin potilailla, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla.
• Lihas- tai nivelkipu: Tämä voi myös olla Aprovelin sivuvaikutus.

Yliannos

• Verenpaineen jyrkkä lasku, joka voi johtaa huimaukseen ja pyörtymiseen.
• Uneliaisuus, väsymys ja yleinen heikkouden tunne.
• Myös sydämen rytmihäiriöt tai hengitysvaikeudet ovat mahdollisia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

• Lääkkeet, jotka lisäävät hyperkalemian riskiä: Aprovel saattaa lisätä veren kaliumpitoisuuksia, jos sitä käytetään samanaikaisesti kaliumia säästävien diureettien (esim. spironolaktoni, amiloridi), kaliumlisien tai muiden kaliumpitoisuuksia mahdollisesti lisäävien lääkkeiden kanssa.
• Muut verenpainelääkkeet: Aprovelin samanaikainen käyttö muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, angiotensiinikonvertaasin estäjien (ACE:n estäjien), kalsiumkanavan salpaajien tai beetasalpaajien, kanssa voi johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen voimistumiseen.
• Lääkkeet, jotka lisäävät hypotension riskiä: Aprovelin samanaikainen käyttö alkoholin, masennuslääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden tai unilääkkeiden kanssa voi voimistaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä ortostaattisen hypotension (verenpaineen lasku kehon asennon muuttuessa) riskiä.
• Litium: Irbesartaani saattaa vähentää litiumin puhdistumaa, mikä voi johtaa veren litiumpitoisuuden nousuun ja toksisiin vaikutuksiin.
• Munuaistoksiset lääkkeet: Irbesartaani saattaa voimistaa joidenkin lääkkeiden munuaistoksisuutta, erityisesti tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ja munuaisissa metaboloituvien lääkkeiden.