Indopres

Indopress on sulfanilamididiureetti, jolla on minimaalinen vaikutusaste ja aktiivinen verenpainetta alentava vaikutus.

Viitteitä Indopresa

Sitä käytetään, kun verenpaine nousee useista syistä.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tablettimuodossa (tilavuus 2,5 mg), läpipainopakkauksissa, 10 kpl kukin. Laatikossa on 3 tablettipakkausta.

Farmakodynamiikka

Munuaisten tasolla lääke vaikuttaa nousevan raajan kortikaaliseen vyöhykkeeseen Henlen silmukan alueella sekä distaalisten tubulusten alkuvaiheeseen.

Lääkeaineen rakenteen perusta on indolirengas. Lääkkeen pääasiallinen tehtävä on laajentaa ääreisvaltimoita, mikä johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen kehittymiseen. Sillä on korkea lipofiilisyysaste, minkä vuoksi se kulkeutuu hyvin moniin kudoksiin ja elimiin.

Verenpainetta alentava vaikutus:

• Ca-elementin transmembraanisen liikkeen muutos aiheuttaa verisuonten sileiden lihasten supistusten määrän vähenemistä, minkä seurauksena vasodilataatio tapahtuu;
• osallistuminen prosesseihin, jotka stimuloivat prostasykliinien tuotantoa, sekä PG E2: een - näillä komponenteilla on myös vasodilatoiva vaikutus;
• antagonismin kehittyminen verisuonen sileän lihaskerroksen kaliumkanaviin nähden, minkä seurauksena kehittyy myös verenpainetta alentava vaikutus.

Diureettinen vaikutus kehittyy, kun natriumionien takaisinimeytyminen estyy, samoin kuin kalium-, natrium-, kloridi- ja vesiionien erittyminen.

Antiaterogeeninen vaikutus – ainoa diureetti, joka voi hieman nostaa HDL-tasoja vaikuttamalla prostasykliinin sitoutumiseen, mikä johtaa verihiutaleiden aggregaation vähenemiseen ja samalla antioksidanttivaikutuksen kehittymiseen (vähentämällä tuhoutumista ja lisäämällä typpioksidin biologista hyötyosuutta).

Se osoittaa verenpainetta alentavaa vaikutusta sekä terveillä munuaisten toiminnalla että munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla, ja se nostaa hieman SCF-arvoja käytettäessä keskimääräisiä lääkeannoksia.

Lääke ei läpäise veri-aivoestettä. Lääkkeen huippuaktiivisuus kehittyy indapamidin pitkäaikaisessa käytössä.

Farmakokinetiikkaa

Indopres imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan, ja sen Cmax-arvot mitataan kahden tunnin kuluttua antamisesta. Puoliintumisaika on 14-18 tuntia. Synteesi veren proteiinin kanssa on 70-80%. Korkea lipofiilisyystaso edistää aineen hyvää jakautumista kudoksiin ja elimiin (keskushermostoa lukuun ottamatta). Aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa, ja erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (75%) ja ulosteiden mukana (20% aineenvaihduntatuotteista).

Pieninä annoksina otettuna lääke aiheuttaa verisuonten laajenemista valtimoissa. Haluttu lääkkeellinen vaikutus kehittyy kolmen kuukauden säännöllisen indapamidin käytön jälkeen.

Annostus ja antotapa

Lääkitys tulee ottaa suun kautta – päivittäin, kerran päivässä, aamulla, annoksella 2,5 mg ainetta.

Lääkkeen vaikutus kehittyy vähitellen. Jos monoterapia ei tuota haluttua vaikutusta, käytetään monimutkaista hoitoa yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Annosta ei tarvitse suurentaa voimakkaamman vaikutuksen saavuttamiseksi, koska suurten annosten käyttö ei johda lisääntyneeseen verenpainetta alentavaan vaikutukseen.

Hoitosyklin kesto määritetään yksilöllisesti kullekin potilaalle. Lääkkeen lopettaminen ei aiheuta rebound-hypertensiota.

[ 1 ]

Käyttö Indopresa raskauden aikana

Lääkkeen käyttö imetyksen tai raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• indapamidin tai muiden lääkkeen komponenttien kanssa liittyvän vakavan intoleranssin esiintyminen;
• maksan toimintahäiriöt;
• vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (SCF-arvot alle 30 ml/minuutti);
• hypokalemia;
• laktaasinpuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai hypolaktasia.

Sivuvaikutukset Indopresa

Käytettäessä standardiannoksia potilailla ei ole komplikaatioita. Sivuvaikutusten kehittymistä havaitaan yleensä, kun lääkettä annetaan suurina annoksina:

• EBV-parametrien muutokset: hyponatremia tai β-kalemia, sekä hyperkalsemia, jotka aiheuttavat ortostaattisen romahduksen. Indapamidin annon jälkeisen kloridi-ionien menetyksen vuoksi voi toisinaan kehittyä metabolinen alkaloosi;
• lääkkeen heikko vaikutus verensokeritasoihin ja virtsahappopitoisuuden nousu kihtiä tai diabetesta sairastavilla on mahdollista;
• veren toimintaan liittyvät häiriöt: leukosyyttien ja verihiutaleiden määrän väheneminen neutrofiilien kanssa sekä hemolyyttisen tai aplastisen anemian kehittyminen;
• hermoston häiriöt: päänsärky, masennus, parestesia, huimaus sekä uneliaisuuden tunne, astenia ja emotionaalinen epävakaus;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät ongelmat: verenpaineen lasku tai rytmihäiriöt;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavia oireita: suun kuivumista, pahoinvointia, suolistohäiriöitä, oksentelua ja haiman tulehdusta. Lisäksi maksan tai sen tulehduksen ongelmia sekä enkefalopatiaa;
• virtsaamishäiriöt: lisääntynyt virtsaamistarve ja suuri virtsamäärä sekä munuaisten toimintahäiriöt;
• hengityselimiin vaikuttavat häiriöt: henkitorven, nenän limakalvojen ja keuhkoputkien ärsytys sekä keuhkoalveoleihin liittyvä ja epäspesifinen tulehdus;
• allergian merkkejä: ihottumaa, dermatiittia tai urtikariaa sekä myrkyllis-allergisia oireita (TEN tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä). Valoherkkyyttä esiintyy joskus;
• Muut: impotenssi, värinäön häiriö, vaskuliitti, SLE:n paheneminen ja sidekalvotulehdus.

Yliannos

Suuria Indopres-annoksia (yli 40 mg) käytettäessä esiintyy EBV-tason häiriöitä, joihin liittyy hyponatremian ja β-kalemian oireita. Myös oksentelua, vatsakipua, pahoinvointia ja kouristusoireyhtymää (johon voi liittyä hengityskeskuksen lamautumista) esiintyy, ja verenpaineindeksi laskee. Kun verenpainetaso laskee, esiintyy sekavuutta tai uneliaisuutta sekä huimausta. Vaikeissa häiriöissä ilmenee munuaisongelmia, joihin liittyy anuriaa ja oliguriaa.

Häiriöiden poistamiseksi suoritetaan mahahuuhtelu, määrätään sorbentteja, korjataan elektrolyyttihäiriöt ja suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun indapamidia yhdistetään verenpainelääkkeisiin, havaitaan terapeuttisen aktiivisuuden lisääntymistä.

Lääkkeen ja litiumin yhdistäminen heikentää litiumin takaisinimeytymistä ja lisää sen määrää veressä, mikä johtaa toksisten vaikutusten kehittymiseen. Lääkkeitä käytettäessä samanaikaisesti on tarpeen seurata tarkasti plasman litiumpitoisuuksia.

Salisylaatit, COX-2:n aktiivisuutta estävät aineet, ja tulehduskipulääkkeet heikentävät indapamidin lääkinnällisiä ominaisuuksia.

Hyponatremiaa sairastavilla ACE-estäjien käyttö yhdessä lääkkeen kanssa johtaa verenpaineen jyrkkään laskuun tai akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittymiseen. Tästä syystä tällaisella lääkeyhdistelmällä on tarpeen lopettaa hyponatremiaa aiheuttaneen diureetin käyttö ennen ACE-estäjän käytön aloittamista ja sitten 3 päivän kuluttua aloittaa ACE-estäjän käyttö vähitellen (alkaen pienistä annoksista ja vieden sen haluttuun lääkeannokseen). Samanlaista taktiikkaa tällaisella yhdistelmällä tulisi käyttää munuaisten sisäisten valtimoiden ahtauman sekä sydämen vajaatoiminnan yhteydessä.

Munuaissairauden yhteydessä on tarpeen seurata kreatiniiniarvoja hoidon alkuvaiheessa samanaikaisesti Indopresin ja ACE-estäjien kanssa.

Lääkkeen ja baklofeenin yhdistelmä voi lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta. Jos tällainen tilanne kehittyy, on tarpeen suorittaa rehydraatio, joka välttämättä seuraa urean ja kreatiniinin arvoja.

Lääkkeen antaminen SG:n kanssa voimistaa glykosidien toksisia ominaisuuksia. EKG-arvoja ja veren kaliumtasoja on seurattava.

Triamtereeni, spironolaktoni ja amiloridi voivat muuttaa veren kaliumtasoja (joko laskea tai nostaa niitä). Tämä pätee erityisesti kroonista munuaisten vajaatoimintaa tai diabetesta sairastaviin.

Lääkkeen käyttö metformiinin kanssa johtaa laktaattiasidoosin kehittymiseen, koska se vaikuttaa munuaisten toimintaan.

Jodattuja varjoaineita käytettäessä indapamidin kanssa nestehukasta kärsivillä ihmisillä lisätään ARF:n kehittymisen riskiä (jos myös hypokalemia esiintyy).

Anto yhdessä kalsiumsuolojen kanssa johtaa Ca-elementin erittymisen vähenemiseen virtsaan ja lisää myös sen veriarvoja.

Imipramiinin kaltaiset masennuslääkkeet ja neuroleptit yhdessä lääkkeen kanssa aiheuttavat ortostaattisen romahduksen kehittymisen.

Samanaikainen käyttö siklosporiinien kanssa lisää veren kreatiniinipitoisuutta.

Estrogeenit ja steroidit vähentävät verenpainetta alentavaa vaikutusta, koska ne pystyvät pidättämään natriumia ja vettä kehossa.

Lääkettä tulee käyttää erittäin varoen yhdessä fenotiatsiinien, alatyyppien IA ja III rytmihäiriölääkkeiden, butyrofenonien, astemitsolin ja bentsamidien sekä erytromysiinin, terfenadiinin, sisapridin ja bepridiilin kanssa. Listalla ovat myös difemaniili, vinkamiini pentamidiinin kanssa, mitsolastiini halofantriinin kanssa sekä moksifloksasiini sparfloksasiinin kanssa. Tällaiset lääkeyhdistelmät voivat johtaa rytmihäiriöihin tai kammioperäiseen takykardiaan, jos Indopres aiheuttaa hypokalemian kehittymistä.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Indopress on säilytettävä paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Indopresia voidaan käyttää neljän vuoden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Indopresia ei käytetä pediatriassa.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Inapen, Ravel SR, Indapamidi, Ionic Arifon Retardilla ja Enzixillä.