Indotril

Indotrililla on tulehdusta ja reumaa estävä vaikutus.

Viitteitä Indotril

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• akuutti niveltulehdus eri etiologioista (tämä sisältää myös akuutit kihtikohtaukset), paitsi tarttuvat;
• krooninen niveltulehdus, erityisesti reumaattisissa sairauksissa, Bechterewin taudissa ja muissa;
• nivelrikko, spondyloartriitti tai spondyloartroosi;
• pehmytkudoksiin vaikuttavat nivelten ulkopuoliset reumaattiset patologiat (myosiitti tai bursiitti);
• tulehdus tai kivulias turvotus leikkausten ja vammojen jälkeen;
• hermokipu tai lihaskipu;
• diffuusi tulehdussairaus, joka vaikuttaa sidekudoksiin;
• tromboflebiitti.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Aine vapautuu tablettimuodossa, 10 kappaletta pakkausta kohden. 1, 3 tai 6 pakkausta laatikossa.

Farmakodynamiikka

Monimutkainen lääke, jonka vaikutus perustuu sen komponenttien - tiotriatsoliinin ja indometasiinin - vaikutukseen. Ensimmäinen tehostaa indometasiinin kipua lievittävää ja tulehdusta estävää vaikutusta ja poistaa myös sen negatiiviset vaikutukset.

Tiotriatsoliinin lääkinnällinen vaikutus johtaa kalvoa stabiloivan, antiiskeemisen, immunomodulatorisen ja antioksidanttisen vaikutuksen kehittymiseen. Aine estää maksasolujen tuhoutumista, vähentää rasvan kertymisen vakavuutta sekä sentrilobulaarisen maksanekroosin leviämistä; samalla se edistää maksasolujen korjaavaa palautumista ja stabiloi niiden hiilihydraattien, proteiinien, lipidien ja pigmenttien aineenvaihduntaa. Se lisää sapen sitoutumisnopeutta ja eritystä ja lisäksi stabiloi sen kemiallista rakennetta.

Lääke aiheuttaa voimakkaan hidastavan vaikutuksen COX-1:n ja -2:n aktiivisuuteen, minkä seurauksena PG:n (prostaglandiinien ja tromboksaanin) biosynteesi vähenee. Vähentämällä merkittävästi tulehduseritystä lääke auttaa parantamaan mikroverenkiertoa ja samalla stimuloi antioksidanttijärjestelmän aktiivisuutta ja hidastaa lipidiperoksidaatiota tulehdusalueilla.

Lisää kipuärsykkeiden herkkyysrajaa, estäen PG:n sitoutumisen, mikä aiheuttaa nosireseptorien yliherkkyyttä mekaanisille ja kemiallisille ärsykkeille (hyperalgesian kehittyminen). Vähentää nivelkipua (liikkeessä ja levossa), vähentää turvotusta ja jäykkyyttä aamulla ja auttaa lisäämään liikelaajuutta.

Lääkkeellä on kuumetta alentavia ominaisuuksia, jotka johtuvat myös PG:n (pääasiassa PG E1:n) sitoutumishäiriöstä ja niiden pyrogeenisen vaikutuksen heikkenemisestä suhteessa termoregulaatiokeskukseen.

Rudonsuojavaikutuksen ansiosta indotriili stabiloi kalvoja, toimii antioksidanttina ja iskemiaa vastaan. Indotriili voi rajoittaa kondrosyyttien tuhoutumista ja korvautua sidekudoksella.

Lääkkeellä on fibrinolyyttinen vaikutus, se voi hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota ja johtaa kohtalaisen antikoagulanttivaikutuksen kehittymiseen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke on monimutkainen, joten sen farmakokineettiset ominaisuudet vastaavat sen alkuaineiden parametreja. Suun kautta otetun aineen jälkeen veren Cmax-arvot havaitaan 1-2 tunnin kuluttua.

Intraplasminen proteiinisynteesi vastaa 90–98 %:sta. Aineenvaihduntaprosessit kehittyvät maksan sisällä.

Suurin osa lääkkeestä erittyy virtsaan (60–75 %) ja loput ulosteeseen. Puoliintumisaika vaihtelee 2,6–11,2 tunnin välillä (keskimäärin 5,8 tuntia). Suurin osa lääkkeestä syntetisoidaan proteiinin kanssa plasmassa.

Tiotriatsoliinikomponentin suhteellinen biologinen hyötyosuus on 64,5 %, puoliintumisaika on 0,28 tuntia ja puoliintumisaika on 1,3 tuntia; plasman Cmax-arvot saavutetaan 1,18 tunnissa; proteiinisynteesi on 10 %.

Lääke ei vaikuta mahalaukun pH-arvoihin, ja erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta. Se ei vaikuta indometasiinin eritykseen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Annostus ja antotapa

14-vuotiaiden ja sitä vanhempien nuorten sekä aikuisten tulisi ottaa yksi LS-tabletti aterioiden jälkeen 3 kertaa päivässä (vastaa 30-45 mg indometasiinia). Jos haluttua tulosta ei voida saavuttaa tällä annoksella, sitä suurennetaan 2 tablettiin 2-3 kertaa päivässä (useiden päivien ajan, kunnes taudin akuutit oireet poistuvat).

Akuuttien kihtikohtausten poistamiseksi lääkettä käytetään annoksella 2 tablettia 3-4 kertaa päivässä. Kliinisen tuloksen saamisen jälkeen hoitoa jatketaan vielä 1 kuukauden ajan (ottamalla 2 tablettia 3 kertaa päivässä ruokailun jälkeen). Toistuva hoitojakso voidaan suorittaa 3-4 kuukauden kuluttua.

Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä sen annos voi olla enintään 75 mg ainetta.

[ 15 ]

Käyttö Indotril raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea yksilöllinen intoleranssi indometasiinille, aspiriinille tai muille tulehduskipulääkkeille (historia sisältää mainintoja urtikariasta, bronkospasmeista tai vuotavasta nenästä, jotka johtuvat aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden käytöstä);
• mielenterveysongelmat akuutissa vaiheessa (skitsofrenia sekä epilepsia);
• pahentuneet maha-suolikanavan haavaumat, enterokoliitti tai haavainen paksusuolitulehdus sekä toistuva gastriitti;
• vaikea maksan, sydämen tai munuaisten vajaatoiminta sekä haimatulehdus;
• BA;
• pahanlaatuisen luonteen kohonnut verenpaine.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Sivuvaikutukset Indotril

Lääkkeen pitkäaikaisen käytön jälkeen, vaikka indometasiinin tehokas annos sen sisällä pienenee ja sen toksinen vaikutus estyy tiotriatsoliinin vaikutuksesta, potilaat voivat kokea negatiivisia oireita riippuen henkilökohtaisesta herkkyydestä, hoitojakson kestosta ja annostuksesta:

• Ruoansulatuskanavan vauriot: pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, ruokahaluttomuus ja oksentelu; joskus esiintyy ummetusta. Joskus voi esiintyä haavaumia aiheuttavia vaikutuksia ja verenvuotoa ruoansulatuskanavassa.
• Keskushermoston häiriöt: lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi johtaa huimaukseen, näöntarkkuuden heikkenemiseen, päänsärkyyn, huonovointisuuteen tai uneliaisuuteen sekä keskittymisvaikeuksiin. Lisäksi joskus voi esiintyä masennusta, kaksoiskuvia, mielenterveyshäiriöitä, parkinsonismia, lihasheikkoutta ja parestesiaa.
• allergian oireet: ihottuma, kutina ja myös dermatiitti ja urtikaria;
• Muut: Yksittäisiä munuaisten (hematuria tai proliferatiivinen glomerulonefriitti) ja maksan (keltatauti tai hepatiitti ja kohonneet bilirubiini- ja maksan transaminaasiarvot veressä) häiriöitä, leuko- tai neutropeniaa (voi johtaa luuydinsuppressioon) esiintyy. Myös hiilihydraattiaineenvaihdunnan häiriöitä, sydämen rytmihäiriöitä ja nesteen ja elektrolyyttien kertymiseen liittyvää turvotusta on havaittu.

Yliannos

Indotril-myrkytyksen yhteydessä esiintyy seuraavia oireita: oksentelua, hämmennystä, voimakasta päänsärkyä, pahoinvointia, muistihäiriöitä ja huimausta. Vaikeissa tapauksissa esiintyy kouristuksia tai parestesiaa ja raajojen puutumista.

Häiriöiden poistamisessa on tarpeen poistaa lääke nopeasti kehosta mahahuuhtelulla ja suorittaa sitten tarvittavat oireenmukaiset toimenpiteet. Hemodialyysi on tässä tapauksessa tehoton.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Eri lääkeyhdistelmät voivat aiheuttaa erilaisia oireita:

• fenytoiini, digoksiini tai litiumlääkkeet - näiden lääkkeiden plasmapitoisuuksien nousu on mahdollista;
• verenpainelääkkeet, diureetit ja β-salpaajat - näiden lääkkeiden aktiivisuus voi heikentyä;
• kaliumia säästävät diureetit – hyperkalemian kehittyminen;
• GCS, muut tulehduskipulääkkeet ja kolkisiini – lisäävät negatiivisten oireiden kehittymisen todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa;
• siklosporiini ja kulta-lääkkeet - lisääntynyt toksinen aktiivisuus munuaisiin nähden;
• aspiriini tai muut salisylaatit - lisääntynyt sivuvaikutusten todennäköisyys;
• hypoglykeemiset lääkkeet - hyper- tai hypoglykemiaa voi esiintyä. Tällaisten lääkeyhdistelmien kanssa on tarpeen seurata verensokeritasoja;
• metotreksaatti - 24 tunnin aikana ennen lääkkeen ottamista ja sen jälkeen metotreksaatin pitoisuus voi nousta ja sen myrkyllisyys voi voimistua;
• antikoagulantit – veren hyytymistoimintoa on seurattava jatkuvasti, koska tässä tapauksessa vaikutus voimistuu ja hemofilian todennäköisyys kasvaa.

[ 19 ], [ 20 ]

Varastointiolosuhteet

Indotril tulee säilyttää pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötila-alue – 15–25 °C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Säilyvyys

Indotrilia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Indotrilia ei käytetä pediatriassa (alle 14-vuotiailla).

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Indometasiini, Ketoroli, Aertal Ketorolakin kanssa sekä Blokium B12 ja Ketanov.