Inspra

Inspralla on diureettinen vaikutus.

Viitteitä Inspra

Sitä käytetään sydäninfarktin hoidossa vähentämään äkillisen yleisen ja sydänperäisen kuolleisuuden esiintyvyyttä. Sitä määrätään myös sydäninfarktin jälkeen henkilöille, joilla on vasemman kammion vajaatoiminta.

Käytetään sydämen vajaatoiminnan standardihoidossa.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu 25 tai 50 mg:n tabletteina, 30 kappaletta pakkausta kohden.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine estää progesteronin ja androgeenipäätteiden synteesiä aldosteroniin, joka osallistuu verenpaineen säätelyyn ja sydän- ja verisuonijärjestelmän patologioiden esiintymiseen. Kun eplerenonia lisätään sydämen vajaatoimintaa sairastavien hoitoon, aldosteronitasojen ennustetaan nousevan.

Inspran käyttö akuutissa sydäninfarktissa olevilla henkilöillä vähentää merkittävästi kuolleisuuden todennäköisyyttä tässä sairausluokassa.

Verenpainetta alentava vaikutus kehittyy keskimäärin 14 päivän kuluttua ja saavuttaa maksimiarvonsa kuukauden säännöllisen käytön jälkeen. Vaikutuksen voimakkuus säilyy 8–24 viikon ajan.

[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Eplerenoni imeytyy nopeasti ja jakautuu koko elimistöön (Cmax saavutetaan 2 tunnissa). Biologinen hyötyosuus on 69 %. Ruoan nauttiminen ei vaikuta imeytymiseen.

Eplerenonin soluplasman sisäinen proteiinisynteesi on 50 %; sitoutumista punasoluihin ei havaita.

Erittyminen on 67 % virtsaan ja 32 % ulosteisiin. Puoliintumisaika on noin 3–5 tuntia.

[ 3 ]

Annostus ja antotapa

Sydänlihaksen vajaatoiminnan tai sydäninfarktin yhteydessä hoito aloitetaan 25 mg:n annoksella ja sitä suurennetaan sitten 50 mg:aan kuukauden aikana (veren kaliumpitoisuuksia seuraten). Lääke otetaan kerran päivässä.

Lääkkeen käyttö ei ole riippuvainen ruoan saannista.

Käyttö Inspra raskauden aikana

Lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tietoa. Eläinkokeiden jälkeen saadut tiedot eivät osoita epäsuoria tai suoria negatiivisia vaikutuksia raskauden kulkuun, alkion- ja postnataalin kehitykseen tai synnytykseen. Lääke määrätään raskaana oleville naisille erittäin varoen.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö eplerenoni ihmisen rintamaitoon suun kautta annon jälkeen. Prekliiniset tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että eplerenonia tai sen metaboliatuotteita löytyy rottien maidosta, mutta tämä ei vaikuta jälkeläisten kehitykseen. Koska ei ole tietoa mahdollisista haittavaikutuksista imeväisillä, on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lääkkeen käyttö ottaen huomioon sen merkitys naiselle.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• munuaisten tai maksan vajaatoiminta vaikeassa vaiheessa;
• hyperkalemia, jolla on havaittavissa oleva kliininen ilmentymä;
• vakava henkilökohtainen intoleranssi, joka liittyy lääkkeeseen;
• yhdistelmä kaliumlääkkeiden kanssa;
• laktaasinpuutos tai galaktosemia.

[ 4 ], [ 5 ]

Sivuvaikutukset Inspra

Inspran ottaminen voi aiheuttaa haittavaikutuksia:

• päänsärky, vaikea huimaus ja pyörtyminen;
• eosinofilia tai hyperkalemia;
• verenpaineen lasku, vasemman kammion vajaatoiminta, unettomuus, eteisvärinä tai sydäninfarkti;
• nielutulehdus tai yskä;
• pahoinvointi, turvotus, ripuli, sappirakontulehdus, ummetus tai oksentelu;
• kutina, hyperhidroosi ja paikalliset allergioiden ilmentymät;
• huonovointisuuden ja astenian tunne.

[ 6 ]

Yliannos

Eplerenonin yliannostuksen kehittymisestä ei ole tietoa. Teoriassa on odotettavissa hyperkalemiaa ja verenpaineen laskua.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Eplerenonia ei tule käyttää yhdessä kaliumia sisältävien lääkkeiden kanssa, koska ne voimistavat verenpainelääkkeiden vaikutusta.

Eplerenonia ei tule käyttää yhdessä litiumin kanssa, koska se lisää litiummyrkytyksen riskiä.

Lääkettä ei tule ottaa yhdessä siklosporiinin tai takrolimuusin kanssa, koska se lisää hyperkalemian ja munuaisongelmien riskiä.

Trisykliset antidepressantit, neuroleptit sekä amifostiini baklofeenin kanssa yhdistettynä Inspraan voimistavat lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääkkeen ja GCS:n yhdistelmä aiheuttaa natriumin ja nesteen kertymistä elimistöön.

Kun lääkettä käytetään yhdessä trimetopriimin kanssa, hyperkalemian riski kasvaa.

[ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Inspraa tulee säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Inspraa voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Vasta-aiheinen lasten (alle 18-vuotiaiden) käyttöön.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Dekriz, Spironolaktoni, Epletor Renialilla sekä Veroshpiron ja Espiro.

Arvostelut

Inspira on saanut hyviä arvosteluja lääketieteen ammattilaisilta - lääkettä pidetään varsin tehokkaana. Sydänlihaksen vajaatoimintaa tai sydänkohtausta sairastavilla potilailla jälki- ja esikuormitus vähenevät merkittävästi sydämen toimintaan nähden, vasemman kammion hypertrofian kehittyminen ja eteneminen hidastuu, verenpaine laskee, diastolinen kammioaktiivisuus paranee ja pehmytkudosalueen turvotus ja kongestiivinen oireet vähenevät.

[ 8 ]