Irbetan

Irbetan on lääkevalmiste, jolla on verenpainetta alentava vaikutus. Käytettäessä se heikentää systeemistä perifeeristä verisuonten vastusta ja lisäksi alentaa kokonaisverenpainetta, keuhkoverenkierron painetta ja sydämen jälkikuormitusta.

Lääkkeen maksimaalinen aktiivisuus kehittyy 3–6 tunnin kuluttua antohetkestä, ja terapeuttinen vaikutus kestää 24 tuntia. Vakaan kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi lääkettä on tarpeen ottaa 1–2 viikon ajan. [ 1 ]

Viitteitä Irbetan

Sitä käytetään sairauksiin, kuten primaariseen verenpainetautiin ja korkeaan verenpaineeseen munuaissairauksia sairastavilla ihmisillä.

Sitä voidaan myös määrätä yhdistelmänä tyypin 2 diabeteksen verenpainelääkitykseen.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen toteutetaan tabletteina - 10 kappaletta solupakkauksessa; laatikossa - 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Suun kautta otettuna irbesartaani toimii voimakkaana, selektiivisenä angiotensiini-2-terminaalin (AT1) antagonistina. Komponentti kykenee estämään kaikki angiotensiini-2:n AO1-terminaalin välittämät vaikutukset riippumatta angiotensiini-2:n sitoutumistavasta tai -lähteestä.

Angiotensiini-2:n (AT1) terminaalien selektiivinen antagonismi johtaa plasman reniini- ja angiotensiini-2-pitoisuuksien nousuun ja plasman aldosteronipitoisuuksien laskuun. [ 2 ]

Seerumin kaliumtasolla irbesartaanilla itsessään ei ole merkittävää vaikutusta (suositelluilla annoksilla). ACE (kininaasi-2), entsyymi, joka katalysoi angiotensiini-2:n muodostumista, sekä bradykiniinin hajoamista metabolisiksi alkuaineiksi, joilla ei ole terapeuttista vaikutusta, ei estä ainetta. Irbesartaani on aktiivinen myös ilman aineenvaihdunnan stimulaatiota. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettu irbesartaani imeytyy hyvin, ja sen biologinen hyötyosuus on 60–80 %. Ruoan kanssa ottaminen ei muuta lääkkeen biologista hyötyosuutta.

Irbesartaanin soluplasminen proteiinisynteesi on noin 96-prosenttista, mutta synteesi verisolujen kanssa on hyvin heikkoa. Lääkeaineen jakautumistilavuus on 53–93 l.

Kun 14C-irbesartaania annetaan suun kautta tai laskimoon, 80–85 % veriplasmassa kiertävistä radioaktiivisista hiukkasista on muuttumatonta irbesartaania.

Intrahepaattiset aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat hapettumisen ja glukuronidikonjugaation kautta. Glukuronidi on lääkkeen tärkein verenkierrossa oleva metabolinen komponentti (noin 6 %). On näyttöä siitä, että irbesartaanin hapettuminen tapahtuu pääasiassa hemoproteiini P450:n CYP2C9-entsyymin kautta; isoentsyymi CYP3A4:llä on hyvin vähän vaikutusta aineenvaihduntaprosesseihin.

Irbesartaanin farmakokinetiikka on lineaarinen ja riippuu annostuksesta (0,01–0,6 g). Yli 0,6 g:n oraalisilla annoksilla (tämä on kaksinkertainen sallittuun enimmäisannokseen verrattuna) havaittiin heikompi annoksesta riippuva lääkkeen imeytymisen lisääntyminen, mutta tämän reaktion mekanismia ei ole määritetty. Plasman Cmax-arvot saavutetaan 1,5–2 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta.

Lääkkeen munuais- ja systeemisen puhdistuman taso on 3-3,5 ja myös 157-176 ml minuutissa.

Irbesartaanin terminaalinen puoliintumisaika on 11–15 tuntia. Tasapainoinen plasmansisäinen indeksi havaitaan 3 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta (kerran päivässä otettuna). Lääkkeen toistuva anto kerran päivässä johtaa lääkkeen rajoitettuun kertymiseen veriplasmaan (<20 %).

Irbesartaani ja sen metaboliset komponentit erittyvät sapen ja virtsan mukana. Suun kautta otetun ja 14C-irbesartaanin annon jälkeen noin 20 % radioaktiivisista komponenteista erittyy virtsaan ja loput ulosteeseen. Alle 2 % annoksesta erittyy muuttumattomana alkuaineena virtsaan.

Annostus ja antotapa

Irbetania otetaan kerran päivässä samaan aikaan ruokailusta riippumatta. Tabletit niellään pureskelematta ja huuhdellaan alas pelkän veden kera.

Yleisimmin käytetty aloitus- ja ylläpitoannos on 0,15 g lääkettä. Tarvittaessa 3-4 viikon kuluttua sitä voidaan nostaa 0,3 grammaan. Annoksen myöhemmällä nostamisella lääkkeen teho ei lisäänny.

• Hakemus lapsille

Ei määrätty pediatriassa (alle 18-vuotiaille).

Käyttö Irbetan raskauden aikana

Irbetania ei saa käyttää raskauden aikana, koska se vaikuttaa reniini-angiotensiini-algoritmin (RAAS) toimintaan, mikä voi vaikuttaa negatiivisesti sikiön kohdunsisäiseen kehitykseen aiheuttaen oligohydraminoosin kehittymistä, viivästynyttä kallon luutumista ja munuaisten toiminnan heikkenemistä.

On myös mahdollista, että lapselle kehittyy vastasyntyneen toksinen reaktio – verenpaineen lasku, hyperkalemia ja munuaisten vajaatoiminta.

Jos raskaus ilmenee lääkkeen käytön aikana, hoito on lopetettava välittömästi. Samanaikaisesti on tarkistettava sikiön munuaisten toiminta ja kallon tila ultraäänellä – jos potilas on huolimattomuudestaan jatkanut lääkkeen käyttöä pitkään jo raskauden aikana.

Raskautta suunniteltaessa on tarpeen valita vaihtoehtoinen hoitomenetelmä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• imetys ja raskaus;
• laktaasinpuutos, galaktosemia ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Lääkettä käytetään erityisen varoen seuraavissa tilanteissa:

• molempien munuaisten valtimoihin tai ainoan toimivan munuaisen valtimoon vaikuttava ahtauma;
• maksan vajaatoiminta tai vaikea sydämen vajaatoiminta;
• nestehukka;
• Na-elementin ylimäärä kehossa;
• pitkittynyt ripuli tai oksentelu;
• suolaton ruokavalio;
• dialyysitoimenpiteet;
• primaarinen aldosteronismi;
• mitraali- tai aorttaläpän stenoosi;
• hypertrofinen kardiomyopatian tyyppi, jolla on obstruktiivinen luonne.

Sivuvaikutukset Irbetan

Lääkkeen antoon liittyvät sivuvaikutukset ovat yleensä tilapäisiä ja lieviä. Näitä ovat:

• takykardia, lisääntynyt väsymys, ortostaattinen romahdus, huimaus, tinnitus ja päänsärky;
• oksentelu, ummetus, ruoansulatushäiriöt, pahoinvointi, närästys, ripuli ja makuhäiriöt;
• maksan toimintahäiriö ja hepatiitti;
• munuaisten toimintahäiriö;
• yskä;
• nivelkipu tai kipu nivelissä, rinnassa tai lihaksissa;
• epidermaalinen hyperemia, Quincken turvotus, leukosytoklastinen vaskuliitti, urtikaria ja ihottumat;
• impotenssi;
• hyperkalemia tai alentunut veren hemoglobiinipitoisuus;
• lihaskipu tai lihaksiin vaikuttavat krampit.

Yliannos

Tähän mennessä ei ole raportoitu irbetaanimyrkytyksen tapauksia. Erittäin suurten annosten (yli 0,9 g päivässä) ottamisen yhteydessä voi kehittyä takykardiaa tai bradykardiaa sekä verenpaineen jyrkkä lasku.

Tällaisissa tapauksissa suoritetaan mahahuuhtelu ja aktiivihiilen antaminen. Lisäksi on tarpeen säätää potilaan lääkärin valvonta ja tarvittaessa suorittaa oireenmukaisia toimenpiteitä.

Hemodialyysimenetelmät ovat tehottomia, jos lääke myrkytetään.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Irbetania voidaan yhdistää tiatsidityyppisten diureettien, kalsiumkanavien toimintaa estävien aineiden ja myös ACE-estäjien kanssa.

Tapauksissa, joissa potilasta on ennen lääkkeen antamista hoidettu pitkään käyttämällä suuria diureettiannoksia, verenpaineen laskun riski hoidon alkuvaiheessa kasvaa kehon nestehukan vuoksi.

Yhdistelmä kaliumia säästävien diureettien ja kaliumia sisältävien ravintolisien kanssa voi lisätä plasman kaliumpitoisuuksia.

Lääkettä ei voida yhdistää amiodaronin, flukonatsolin ja rifamipsiinin, eikä simetidiinin, litiumin, sulfafenatsolin, omepratsolin ja ketokonatsolin kanssa.

Lääkkeen samanaikainen käyttö tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa voi johtaa sen terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen.

Varastointiolosuhteet

Irbetania tulee säilyttää pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - enintään +25 °C.

Säilyvyys

Irbetania voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Converium, Votum ja Irsar Angizarin kanssa sekä Aprovel, Diosar ja Ibertan Valzarin kanssa sekä Coaprovel ja Diostar.