Kamagra

Kamagra on erektiohäiriöiden hoitoon käytettävä lääke. Sen vaikuttava aine on sildenafiili.

Viitteitä Kamagra.

Suositellaan impotenssista kärsiville miehille – jotka eivät pysty saavuttamaan tai ylläpitämään erektiota voidakseen olla yhdynnässä onnistuneesti.

Lääkkeen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan seksuaalista kiihottumista.

Julkaisumuoto

Tuotetta on saatavana tabletteina, 1 tai 4 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää yhden läpipainopakkauksen.

Kamagra-hyytelöä on saatavilla 5 gramman pusseissa. Jokainen pakkaus sisältää 1 tai 50 pussia.

Farmakodynamiikka

Sildenafiili on suun kautta otettava lääke, joka auttaa pääsemään eroon impotenssista. Kun seksuaalinen kiihottuminen tapahtuu, Kamagra palauttaa heikentyneen erektion lisäämällä veren virtausta penikseen.

Fysiologinen mekanismi, joka aiheuttaa erektion, liittyy typpioksidin (NO) vapautumiseen paisuvaisessa kehossa, jota syntyy seksuaalisen kiihottumisen aikana. Vapautunut NO aktivoi guanylaattisyklaasientsyymin, joka stimuloi cGMP-aineen lisääntymistä. Tämä johtaa paisuvaisen kehon sileän lihaskudoksen rentoutumiseen, mikä auttaa veren virtaamaan penikseen.

Sildenafiili on voimakas selektiivinen PDE5-komponentin (ns. cGMP-spesifisen fosfodiesteraasin) estäjä, joka vaikuttaa paisuvaiskudoksen sisällä, missä tämä elementti edistää cGMP-aineen hajoamista. Sildenafiilin vaikutus erektiotoimintaan on perifeerinen. Aineella ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta eristettyyn paisuvaiskudokseen, mutta se tehostaa merkittävästi NO-elementin rentouttavaa vaikutusta tähän kudokseen. NO/cGMP-aineenvaihduntareittien aktivaation aikana, joka tapahtuu seksuaalisen stimulaation aikana, sildenafiilin hidastama PDE5-elementti lisää cGMP-tasoja paisuvaiskudoksen sisällä. Tässä suhteessa sildenafiilin vaikutuksen saavuttamiseksi miehen on oltava seksuaalisesti kiihottuneessa tilassa.

In vitro -testit ovat osoittaneet sildenafiilin vaikutuksen selektiivisyyden PDE-5-elementtiin, joka on aktiivinen osallistuja erektion kehittymiseen. Sildenafiilin vaikutus PDE-5:een on paljon voimakkaampi kuin muihin tunnettuihin PDE-elementteihin. Se on 10 kertaa voimakkaampi kuin sen vaikutus PDE-6-elementtiin, joka osallistuu verkkokalvon fototransformaatioon.

Kun sildenafiilia otetaan suurimmilla sallituilla annoksilla, sen selektiivisyys PDE-5:een ylittää 80 kertaa sen selektiivisyyden PDE-2:sta PDE-4:ään ja PDE-7:stä PDE-11:een. Esimerkiksi komponentin vaikutuksen selektiivisyys PDE-5:een on 4000 kertaa suurempi kuin selektiivinen vaikutus PDE-3-komponenttiin (tämä on sydänlihaksen supistumisprosessien säätelyyn osallistuvan elementin cGMP-spesifinen isoformi).

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Sildenafiili imeytyy nopeasti. Se saavuttaa huippunsa plasmassa 0,5–2 tunnissa (mediaani on 1 tunti) suun kautta otettuna tyhjään mahaan. Keskimääräinen biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on 41 % (25–63 %). Keskimääräisillä sallituilla annoksilla (25–100 mg) AUC-arvot sekä lääkkeen huippupitoisuus suun kautta otettuna kasvavat annoksen koon mukaisesti.

Jos lääke otetaan ruoan kanssa, sen imeytymisaste vähenee. Keskimääräinen aika korkeimman arvon saavuttamiseksi pidentyy 1 tuntiin, ja huippupitoisuuden taso itsessään laskee 29%.

Jakelu.

Jakautumistilavuuden keskimääräiset tasapainoarvot ovat 105 l, josta voidaan päätellä, että lääkeaine jakautuu kudoksiin. Lääkkeen kerta-annoksella 100 mg:n oraalisella annoksella plasman kokonaishuippupitoisuuden keskimääräinen arvo on noin 440 ng/ml (vaihtelukerroin 40 %). Koska sildenafiilin ja sen tärkeimmän N-desmetyylihajoamistuotteen proteiinisynteesi plasmassa on 96 %, lääkkeen keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa on 18 ng/ml (tai 38 nmol). Plasman proteiinisynteesin taso ei riipu aineen kokonaismäärästä.

Miespuolisilla vapaaehtoisilla, jotka ottivat lääkettä kerran 100 mg:n annoksella, 1,5 tunnin kuluttua siemennesteestä löydettiin alle 0,0002 % (keskimääräinen taso – 188 ng) nautittua ainetta.

Aineenvaihduntaprosessit.

Vaikuttavan aineen metabolia tapahtuu pääasiassa mikrosomaalisten maksan isoentsyymien – CYP3A4:n (pääreitti) ja CYP2C9:n (toinen reitti) elementtien – vaikutuksen alaisena.

Tärkein verenkierrossa oleva aineenvaihduntatuote muodostuu aktiivisen komponentin N-demetylaatioprosessista.

Tämän lääkemetaboliitin selektiivisyys PDE-5-alkuaineeseen voi olla verrattavissa itse sildenafiilin selektiivisyyteen. Hajoamistuotteen aktiivisuus PDE-5-alkuaineeseen on noin 50 % vaikuttavan aineen aktiivisuudesta. Metaboliitin pitoisuus plasmassa on noin 40 % sildenafiilin pitoisuudesta. N-demetyloitu hajoamistuote käy sitten läpi muita metaboliaprosesseja, ja sen puoliintumisaika on noin 4 tuntia.

Erittyminen.

Lääkeaineen kokonaispuhdistuma on 41 l/tunti ja puoliintumisaika 3–5 tuntia. Aine erittyy metaboliittien mukana pääasiassa ulosteeseen (noin 80 % suun kautta otetusta annoksesta) ja loput virtsaan (noin 13 %).

[ 1 ]

Annostus ja antotapa

Lääke on otettava suun kautta. Halutun vaikutuksen saavuttamiseksi sen ottamisesta tarvitaan seksuaalisen kiihottumisen tila.

Lääkkeen vakioannos aikuisille on 50 mg. Lääke tulee ottaa noin 60 minuuttia ennen odotettua yhdyntää. Samanaikaisesti, ottaen huomioon potilaan sietokyvyn ja itse lääkkeen tehon, annosta voidaan nostaa 100 mg:aan tai laskea 25 mg:aan. Lääkettä ei saa ottaa enempää kuin 100 mg.

Lääkkeen suurin sallittu annos voidaan ottaa enintään kerran päivässä. Jos otat Kamagraa ruoan kanssa, sen vaikutus voi alkaa hieman myöhemmin kuin tyhjään vatsaan otetun tabletin tapauksessa.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat henkilöt.

Ihmiset, joilla on tämä patologia kohtalaisessa tai lievässä muodossa (kreatiniiniklivisysitaso 30–80 ml/minuutti), voivat ottaa lääkettä aikuisten vakioannoksella.

Vaikeissa taudinmuodoissa (kreatiniiniklivisaatio alle 30 ml/minuutti) olevien henkilöiden on otettava 25 mg lääkettä, koska sildenafiilin puhdistuma tässä tapauksessa pienenee.

Ottaen huomioon potilaan sietokyvyn sekä lääkkeen vaikutuksen, tarvittaessa annostusta voidaan vähitellen nostaa 50 tai 100 mg:aan.

Maksan vajaatoimintaa sairastavat ihmiset.

Koska tätä tautia sairastavilla ihmisillä (esimerkiksi kirroosilla) lääkkeen puhdistumanopeus on laskenut, he voivat ottaa enintään 25 mg lääkettä. Annosta on tarpeen lisätä vähitellen 2 tai 4 kertaa ottaen huomioon lääkkeen tehokkuus ja samalla potilaan sietokyky.

[ 2 ]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyyden esiintyminen lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muille ainesosille;
• yhdistetty käyttö NO-donorien (esim. amyylinitriitti) tai eri muotoisten nitraattien kanssa. Tällainen käyttö on kielletty, koska on näyttöä siitä, että sildenafiililla on huomattava vaikutus NO/cGMP-aineenvaihduntareitteihin ja se myös merkittävästi tehostaa nitraattien verenpainetta alentavia parametreja;
• tilat, joissa seksuaalinen aktiivisuus on kielletty (esimerkiksi vaikean sydän- ja verisuonisairauden yhteydessä – epävakaiden oireiden omaavan angina pectoriksen tai vaikean sydämen vajaatoiminnan yhteydessä);
• näön menetys toisesta silmästä ei-arteriittisen AION:n vuoksi riippumatta siitä, onko tällä sairaudella yhteyttä aiempaan PDE-5-estäjien käyttöön;
• seuraavien patologioiden esiintyminen: vaikea maksan toimintahäiriö, alhainen verenpaine (alle 90/50 mmHg), äskettäinen sydäninfarkti tai aivohalvaus sekä diagnosoidut perinnölliset verkkokalvon degeneratiiviset sairaudet (esimerkiksi pigmenttiretiniitti; potilailla on harvoin geneettisiä PDE-vaurioita verkkokalvon alueella). Tämä johtuu siitä, että lääkkeen turvallisuutta ei ole tutkittu näissä potilasryhmissä.

Kamagraa ei myöskään saa käyttää alle 18-vuotiaat ja naiset.

Sivuvaikutukset Kamagra.

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten kehittymistä:

• hermoston ja aistielinten oireet: huimaus, johon liittyy voimakkaita päänsärkyjä, kasvojen ihon punoitus, lisääntynyt valoherkkyys, heikentynyt värien havaitseminen ja näön hämärtyminen;
• Hengityselinten häiriöt: nenän tukkoisuus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: dyspepsian ja ripulin ilmenemismuodot;
• iho-ongelmat: ihottuman esiintyminen;
• Muut: selkäkipu, hengitystieinfektiot, nivelkipu ja flunssan kaltainen oireyhtymä.

Kaikki edellä mainitut negatiiviset reaktiot ilmaistaan yleensä melko heikosti ja menevät nopeasti ohi.

Yliannos

Lääkkeen kerta-annoksen ottamisen seurauksena, enintään 800 mg, ilmenee samanlaisia negatiivisia vaikutuksia kuin pienemmillä annoksilla, vaikkakin niitä esiintyy useammin ja ne ovat vakavampia. Kamagran käyttö 200 mg:n annoksena ei lisännyt lääkkeen tehoa, mutta johti sivuvaikutusten (kuten kuumia aaltoja päänsäryn kanssa, ruoansulatushäiriöitä, nenän tukkoisuutta, voimakasta huimausta ja näköelinten ongelmia) esiintyvyyden lisääntymiseen.

Jos potilaalle kehittyy myrkytys, on suoritettava tavanomaisia tukihoitotoimenpiteitä. Hemodialyysi ei todennäköisesti pysty kiihdyttämään lääkkeen puhdistumaa, koska aine syntetisoituu suuria määriä proteiiniin plasmassa ja koska sildenafiili ei poistu virtsaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen määrääminen yhdessä muiden tehoa lisäävien lääkkeiden kanssa on kielletty, koska tämä voi johtaa myrkytyksen kehittymiseen.

Lääkkeen yhdistäminen useisiin sydämen toimintaan vaikuttaviin lääkkeisiin on myös mahdotonta.

Lääkettä ei tule ottaa alkoholijuomien kanssa, koska suurina annoksina alkoholi itsessään vaikuttaa negatiivisesti erektiotoimintaan. Yhdessä alkoholin kanssa Kamagran ominaisuudet voivat heikentyä.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Kamagra säilytetään paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Säilytyslämpötilan yläraja on 30 °C.

Erityisohjeet

Arvostelut

Kamagra on Viagran analogi. Arvostelujen mukaan lääke on melko tehokas, pitkävaikutteinen ja aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia. Haittapuolena mainitaan melko korkea hinta.

Säilyvyys

Kamagra-tabletteja voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä ja geelin/hyytelön muodossa enintään 2 vuotta.